Максимальная суточная доза ношпы. При беременности и лактации

Болевые ощущения являются частой проблемой как у взрослых, так и у детей. Иногда их причиной выступают спазмы гладких мышц и тогда для лечения применяются спазмолитические средства. Одним из самых известных лекарств такой группы можно назвать Но-шпу. Когда назначают этот медикамент детям и в какой дозе?

Форма выпуска

Но-шпа представлена в аптеках двумя формами:

Таблетки, у которых зеленовато-желтый или желто-оранжевый цвет, выпуклая круглая форма и на одной из сторон есть тиснение «spa». Такие таблетки пакуются в блистеры по 6, 10, 12 или 24 штуки, поэтому в одной коробке продается от 6 до 30 таблеток. Кроме того, препарат выпускают в пластиковых флаконах, вмещающих 60 или 100 таблеток.
Ампулы, содержащие прозрачный желто-зеленоватый раствор, который предназначается для введения в мышцу либо для внутривенных уколов. Одна такая ампула из темного стекла вмещает 2 мл лекарства, а в одной пачке находится 5 или 25 ампул.

Кроме того, выпускается препарат под названием Но-шпа форте. Такие таблетки отличаются формой (они продолговатые), гравировкой на одной из сторон (на них написано «NOSPA») и количеством активного ингредиента (он содержится в дозе 80 мг на 1 таблетку). В остальном этот медикамент идентичен таблеткам Но-шпа как по составу, так и по показаниям и предостережениям.

Состав

Главный компонент обеих форм Но-шпы – это дротаверина гидрохлорид . Одна таблетка включает это вещество в дозе 40 мг. Столько же дротаверина находится и в одной ампуле, то есть количество такого ингредиента в 1 мл составляет 20 мг.

Дополнительно в твердой форме лекарства присутствует моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, повидон и стеарат магния. Раствор Но-шпы для инъекций помимо дротаверина включает стерильную воду, 96% спирт и дисульфит натрия.

Принцип действия

Основной ингредиент Но-шпы обладает выраженным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Результатом такого влияния становится расслабление гладких мышц, которые находятся в стенках желудка и кишечника , а также в мочеполовых путях и желчных путях. Благодаря такому расслаблению болевой синдром, обусловленный спазмом, устраняется.

Лечебный эффект связан с угнетением определенного фермента, ответственного за сокращение гладкой мускулатуры именно в таких органах.

Кроме того, у Но-шпы есть и некоторое влияние на сосуды, вследствие которого они расширяются, что положительно сказывается на кровоснабжении тканей.

Принятые внутрь таблетки быстро всасываются и начинают действовать примерно через 30 минут. Эффект после введения раствора внутримышечно проявляется спустя 3-5 минут. Максимальное количество дротаверина определяют в крови спустя 45-60 минут после приема. Соединяясь с белками плазмы, лекарство переносится к гладкомышечным клеткам. После полного метаболического преобразования в печени препарат за 72 часа покидает организм в основном с мочой и желчью.

Показания

Но-шпу назначают для устранения спазмов при таких патологиях:

Холецистит.
Холангит.
Перихолецистит.
Цистит.
Гастрит.
Желчная колика.
Синдром раздраженного кишечника.
Пиелит.
Энтерит.
Спастический колит.
Кишечная колика.
Язвенная болезнь ЖКТ.

Кроме того, средство выписывают при головных болях, рвоте, сухом кашле (например, при ларингите медикамент дают перед сном), а также при зубной боли.

В детском возрасте Но-шпа очень востребована при спазме сосудов и при высокой температуре («белой» лихорадке).

Такое состояние, проявляющееся ознобом, бледностью кожи и холодными на ощупь конечностями, может осложняться фебрильными судорогами, поэтому в качестве экстренной помощи назначают комбинацию из нескольких лекарств – жаропонижающего, спазмолитика и антигистаминного препарата. И среди всех спазмолитических лекарств выбор зачастую падает именно на Но-шпу, как на наиболее действенный и безопасный препарат.

С какого возраста назначается?

Но-шпа в таблетках, согласно инструкции к этой форме лекарства, разрешена для лечения детей старше 6 лет. В аннотации к ампулам отмечено, что лекарство противопоказано детям из-за отсутствия достаточной базы клинических исследований, подтверждающих безопасность этого препарата в детском возрасте. Тем не менее на практике врачи назначают и инъекции, и таблетки пациентам старше года.

Однако если лечения требует грудной ребенок до года, ему выписывают другие лекарства, например, Папаверин, разрешенный с 6-месячного возраста.

Противопоказания

Но-шпу не применяют, если у ребенка:

Обнаружена серьезная патология почек, нарушившая выделительную функцию.
Диагностирована сердечная недостаточность в тяжелой степени.
Есть непереносимость любого из компонентов таблеток или раствора.
Выявлено тяжелое нарушение функции печени.

Твердую форму также не назначают при наследственных патологиях усвоения углеводов. Взрослым препарат не рекомендуют при кормлении ребенка грудью. Если у пациента понижено давление крови, давать Но-шпу следует с осторожностью, поскольку существует риск развития коллапса.

Не следует применять таблетки и при сильных болях в животе, ведь они могут быть признаком серьезной хирургической патологии (например, аппендицита).

В такой ситуации следует сначала показать маленького пациента врачу, чтобы не допустить развития опасных для жизни осложнений.

Побочные действия

В редких случаях лечение Но-шпой может спровоцировать:

Тошноту.
Аллергическую сыпь.
Головокружение.
Чувство сердцебиения.
Запор.
Отек Квинке.
Головную боль.
Понижение давления крови.
Крапивницу.
Бессонницу.
Зуд кожи.

Отек Квинке

Крапивница

Согласно исследованиям, такие отрицательные симптомы развиваются менее чем у 0,1% пациентов.

Инструкция по применению и дозировка

Но-шпу в таблетках проглатывают и запивают небольшим количеством воды. Дозировку и режим приема определяет врач на основе возраста маленького пациента:

Детям 6-12 лет медикамент дают по одной таблетке один раз в день, а при необходимости можно выпить лекарство и второй раз. Максимальная суточная доза для пациентов этого возраста (например, для ребенка 7 или 8 лет) – 80 мг.
Для ребенка старше 12 лет разовая доза тоже зачастую составляет 1 таблетку, но может быть увеличена до двух таблеток сразу. Максимально в сутки пациенту такого возраста можно давать 160 мг дротаверина, поэтому принимать лекарство можно от 1 до 4 раз в сутки, если ребенку дают 1 таблетку на прием либо 1-2 раза, если подросток проглатывает сразу по 2 таблетки.
Для детей 1-6 лет дозировка и частота приема таблеток определяется лечащим врачом.

Длительность применения Но-шпы тоже должен определить врач. Без консультации педиатра пить таблетки можно 1-2 дня, а при их неэффективности – сразу же обратиться к специалисту.

Консультация врача нужна и для инъекционного введения Но-шпы в растворе, поскольку доктор должен убедиться в необходимости уколов и определить как нужную дозу, так и способ введения.

Регистрационный номер: П N011854/02-050713
Торговое название: Но-шпа®.
Международное непатентованное название: дротаверин .
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулами, в связи с чем, селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%); особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мог незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного- тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период лактации

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети
Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
- для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью c белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (заминирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Но-шпа - один из самых популярных препаратов для снятия боли и спазмов. Упаковка с этими таблетками есть, наверное, в каждой домашней аптечке. Но-шпа является сердечно-сосудистым лекарственным средством и входит в группу спазмолитиков -препаратов способных быстро расслабить гладкие мышцы.

Препарат эффективно поможет при спазмах, боли в желудке, кишечнике. Таблетки принимают при лечении спастических запоров. Препарат очень эффективен в случае приступа желчнокаменной и мочекаменной болезни.

Но-шпа избавит от приступа при стенокардии, поможет при возникновении спазма периферических сосудов.

Действие препарата аналогично действию папаверина, но в отличие от него, Но-шпа оказывает более мощное воздействие. При этом лекарство не влияет на центральную, вегетативную и нервную систему. Но-шпа оказывает эффективное лечебное действие при самых различных заболеваниях. Давайте выясним, когда может помочь препарат но шпа, применение, противопоказания, действие у него, какие, чем можно заменить?

Чтобы все это выяснить, предлагаю вам ознакомиться с описанием препарата, которое основано на фабричной инструкции. Описание составлено для облегченного восприятия текста инструкции и для возможности ознакомления пациентов с препаратом, если под рукой ее нет. Перед тем как начать лечение, обязательно внимательно прочитайте оригинальную аннотацию самостоятельно.

Какой у Но-шпа состав?

Таблетки: в составе таблетированной формы имеется 40 мг дротаверина гидрохлорида - активного вещества препарата. Другие вещества вспомогательные. Например, в составе есть магния стеарат, тальк и повидон. Есть крахмал кукурузный и лактоза.

Раствор для в/в и в/м: В состав содержимого ампулы входит 20 мг или 40 мг дротаверина гидрохлорида. Другие вещества вспомогательные. Например, в составе есть натрия дисульфит, этанол и вода, обработанная специальным образом.

Какие у Но-шпа аналоги?

Но-шпа имеет много структурных аналогов. Например, такое же действующее вещество имеется в составе препаратов: Веро Дротаверин, Дроверин и Дротаверин. Заменить Но-шпа можно лекарствами: Дротаверина гидрохлорид, Спазмонет, а также Спазмол, Спаковин и др.

Какие у Но-шпа показания к применению? Что говорит инструкция?

Препарат назначают для снятия спазмов, облегчения состояния при таких заболеваниях, как желчнокаменная болезнь, холецистит и перихолецистит. Назначают при холангите, папиллите.

Принимают при спазмах гладкой мускулатуры, возникающих при патологиях мочевыделительной системы. Например, препарат эффективен при мочекаменной болезни, пиелите и цистите. Снимает спазмы гладких мышц мочевого пузыря.

Но-шпа нередко используется при родовспоможении. В этом случае лекарство вводят в/в и в/м. Применение раствора укорачивает время, когда происходит раскрытие шейки матки.

Также препарат показан при наличии спазмов гладких мышц ЖКТ. Таблетки принимают при язвенной болезни, при различных видах гастритов. Таблетки принимают при энтерите, колите, особенно когда наблюдается запор, метеоризм. Показаниями являются спазмы кардии, привратника.

Препарат принимают при головной боли, при дисменорее. Раствор применяют в/в или в/м при родовспоможении, когда наблюдаются сильные схватки.

Какие у Но-шпа дозировка, применение?

Взрослые: таблетки - 120-240 мг за сутки. Дозировка делится на 2-3 приема. Максимальная доза на прием - 80 мг. Суточная дозировка не должна превышать рекомендованные 240 мг.

Раствор для в\м использования - суточная доза 40-240 мг раствора. Вводится в 1-3 приема. При лечении острых колик раствор используют в\в. Введение медленное, дозировка 40-80 мг, вводится примерно за 30 сек.

Дети от 6 до 12 лет: таблетки - 80 мг за сутки. Дозировка делится на 2 приема.

Дети от 12 лет: таблетки - 160 мг за сутки. Дозировка делится на 2, 3 или 4 приема.

Если препарат принимается пациентом самостоятельно, без врачебной рекомендации, лечение не более 1-2 дня. В случае отсутствия эффекта устранения боли и спазма, следует обратиться к врачу. Нужно установить, либо уточнить диагноз.

Какие у Но-шпа побочные действия?

При использовании препарата Но шпа инструкция по применению предупреждает о возможных негативных реакциях организма. Например, бывают головокружения, повышенное сердцебиение. Пациенты могут жаловаться на ощущение жара, усиленное потоотделение, проявления аллергии. После в\м или в\в введения может понизиться давление крови. Наблюдается аритмия, угнетение дыхания. Может произойти AV блокада.

Какие у Но-шпа противопоказания к применению?

Препарат не назначают при явной печеночной, почечной недостаточности, при наличии артериальной гипотензии, гиперчувствительности. Имеются противопоказания при кардиогенном шоке, ХСН. Нельзя принимать Но-шпа при AV блокаде II или III степени.

С большой осторожностью, обязательно под врачебном наблюдением, можно принимать препарат при атеросклерозе коронарных артерий и закрытоугольной глаукоме. также по строгим показаниям используют лекарственное средство при гиперплазии предстательной железы, а также начале беременности (1 триместр) и при кормлении ребенка грудью.

Как любое другое лекарство, препарат Но-шпа должен назначаться врачом. При самостоятельном приеме не следует злоупотреблять этим лекарством. Будьте здоровы!

Торговое название : НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название : Дротаверин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг,

крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа :

Спазмолитическое средство.

Код АТХ : A03A D02

Фармакологические свойства :

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии :

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
При головных болях напряжения.
При дисменорее.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
Детский возраст до 6 лет
Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью :

При артериальной гипотензии.

У детей (недостаточность клинического опыта применения).

У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

Для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие- тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница; сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,

γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг.

По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.

По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,

снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.

Для таблеток во флаконах: 5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.

Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Но-шпа. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы в ампулах или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Но-шпу, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии и купирования спазматических болей у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Но-шпы, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Эффективным спазмолитическим средством является Ношпа. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 40 мг, 80 мг форте (после еды через полчаса), уколы в ампулах для инъекций для лечения расстройств и болевых состояний, спровоцированных спазмами мышц.

Форма выпуска и состав

Но-шпа выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 40 мг.
Таблетки Но-шпа форте 80 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Состав таблеток: 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида) — активное вещество.

Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).

Состав Но-Шпы в ампулах: дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.

Фармакологическое действие

Но-шпа расширяет сосуды, снижает тонус мышц внутренних органов, уменьшает кишечную перистальтику, при этом средство не влияет на центральную нервную систему. Активное вещество препарата – дротаверина гидрохлорид, который по действию близок к папаверину, но ему характерен более выраженный, продолжительный эффект. При внутривенном введении терапевтический эффект наступает через 2-4мин.

От чего помогает Но-шпа (таблетки и уколы)?

Показаниями для применения Но-шпы являются профилактика и лечение органных функциональных расстройств и боли, вызванной спазмом мышц:

гепатобилиарной системы при воспалении желчного пузыря или его протоков, гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни;
мочевыделительной системы при почечнокаменной болезни, мочекаменной болезни, пиелите, цистите, нейрогенном мочевом пузыре;
пищеварительного тракта при язве, дискинезии, гастрите, панкреатите, спастическом энтерите, колите или проктите, а также при спазмах кардии или привратника, синдроме раздраженного кишечника, метеоризме, спастических запорах, тенезмах.

Показания для лечения препаратом половой системы следующие:

спазм маточного зева во время родов;
угрожающий аборт;
возбудимость матки в период беременности;
затяжное раскрытие маточного зева;
боли при менструации;
послеродовые схватки.

Но-шпу применяют также при спазмах периферических и церебральных сосудов, послеоперационных коликах в результате задержки газов, постхолецистэктомическом синдроме, подготовке к проведению инструментального исследования.

Инструкция по применению

Но-шпа взрослым при приеме внутрь назначают в суточной дозе 120-240 мг (в 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза — 240 мг. Средняя суточная доза для внутримышечного введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения в сутки).

При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек). Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет — 160 мг в 2-4 приема.

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию.

В случаях, когда Но-шпа используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Как принимать Но-шпу: до еды или после?

Таблетки инструкция по применению предписывает принимать через 0,5 — 1 час после еды.

Противопоказания

лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы (для таблеток);
тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
гиперчувствительность к дротаверину или любому другому веществу в составе раствора/таблеток;
синдром низкого сердечного выброса.

С осторожностью лекарство назначают беременным женщинам, детям и лицам, страдающим от артериальной гипотензии.

Побочные явления

головная боль;
головокружение;
бессонница;
тошнота;
снижение АД;
учащенное сердцебиение.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению, применение Но-шпы при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Согласно аннотации, ограничений по применению раствора для в/м и в/в введения в педиатрии нет. Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.

Показания к применению в педиатрической практике

Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе, резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, метеоризме, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях.

Для детей от года до шести лет разовая доза при приеме внутрь составляет 0,5-1 таб. Пить лекарство следует 2 или 3 р./сут. Ребенку школьного возраста Но-Шпу дают от 2 до 5 р/сут. по целой таблетке.

Особые указания

Требуется соблюдать повышенные меры осторожности при лечении больных, страдающих атеросклерозом коронарных сосудов или пониженным артериальным давлением.

Использование спазмолитика в период родовой деятельности может спровоцировать развитие послеродового атонического кровотечения.

В препарате в качестве вспомогательного вещества содержится натрия дисульфит (метабисульфит), что необходимо учесть при наличии к нему гиперчувствительности. Но-шпу можно применять в комплексном лечении гипертонического криза.

Согласно многочисленным исследованиям, Но-шпа не обладает тератогенным или эмбриотоксическим воздействием. Однако, нужно помнить о возможных рисках в отношении плода, и применять средство только по строгим показаниям с соблюдением осторожности. Применение препарата в период беременности в виде инъекций нежелательно.

При парентеральном введении Но-шпы пациенты, страдающие гипотонией, должны располагаться горизонтально из-за вероятности возникновения коллапса.

Ввопрос об управлении автотранспортным средством при использовании препарата решается индивидуально, особенно при появлении его негативного влияния. Желательно отказаться от вождения и работы со сложными механизмами при применении спазмолитика в инъекционной форме. При развитии головокружения после применения Но-шпы водить и выполнять указанный вид работы запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие Леводопы. При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться тремор и ригидность.

В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия. Значительная часть принятой дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и Альбумином).

Аналоги лекарства Но-шпа

По структуре определяют аналоги:

НОШ-БРА.
Спаковин.
Дротаверина гидрохлорид.
Дротаверин форте.
Спазмонет.
Веро-Дротаверин.
Дротаверин.
Спазмонет форте.
Спазоверин.
Спазмол.
Пле-Спа.
Дроверин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Но-шпа (таблетки 40 мг №6) в Москве составляет 67 рублей. Таблетки 40 и 80 мг реализуют без рецепта. Инъекционная форма отпускается по рецепту врача.

Ампулы нужно хранить при температуре 15-25 градусов, защищать от солнечного света и доступа детей. Спазмолитик пригоден для использования 5 лет со дня выпуска.