Как делают шипучие таблетки. Вспомогательные вещества

Аспирин® Экспресс

таблетки шипучие 500 мг; стрип 2, пачка картонная 6; № П N016188/01, 2009-12-10 от Байер ЗАО (Россия); производитель: Bayer Bitterfeld GmbH (Германия)

Латинское название

Aspirin® Express

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота(Acidum acetylsalicylicum)

АТХ:

N02BA01 Ацетилсалициловая кислота

Фармакологическая группа

НПВС - Производные салициловой кислоты

Показания

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит - в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении - головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Меры предосторожности

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Условия хранения препарата Аспирин® Экспресс

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аспирин® Экспресс

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2000-2015. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.

Возможные названия товара

  • Аспирин Экспресс таб.д/приг.шипучего напитка 500мг №12
  • АСПИРИН ЭКСПРЕСС 500 МГ ТАБ. ШИП. №12
  • АСПИРИН ЭКСПРЕСС 0,5 N12 ШИП ТАБЛ
  • АСПИРИН ЭКСПРЕСС ТАБЛ ШИП. 500 МГ Х12
  • АСПИРИН ЭКСПРЕСС ТАБ. ШИП. 500МГ №12
  • АСПИРИН ЭКСПРЕСС 500МГ ТАБ. ШИПУЧИЕ Х12
  • (Aspirin Express) Аспирин Экспресс таб.д/приг.шипучего напитка 500мг №12

Стоимость от 110.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

Упаковка Таблетки шипучие

Фармакологическое действие

Показания к применению

  • Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит
  • обструктивный бронхит
  • ларинготрахеит
  • пневмония
  • бронхоэктазы
  • бронхиальная астма
  • бронхиолиты
  • муковисцидоз
  • острый и хронический синусит
  • воспаление среднего уха (средний отит).

Форма выпуска

  • туба алюминиевая 20, пачка картонная 1
  • таблетки для приготовления шипучего напитка 200 мг
  • туба алюминиевая 25, пачка картонная 2
  • таблетки для приготовления шипучего напитка 200 мг
  • туба алюминиевая 25, пачка картонная 4
  • таблетки для приготовления шипучего напитка 200 мг
  • упаковка контурная безъячейковая 4, пачка картонная 15

Фармакодинамика препарата Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Использование во время беременности Для обеспечения безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
  • кровохарканье
  • легочное кровотечение
  • беременность
  • кормление грудью. С осторожностью - варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия В редких случаях наблюдаются головная боль, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит) и шум в ушах. Крайне редко - понос, рвота, изжога и тошнота, снижение АД, увеличение ЧСС (тахикардия). В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, такие как бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, зуд и крапивница. Кроме того, имеются единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности. При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.

Дозировка При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок. Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: 2–3 раза в день по 2 шипучих таблетки 100 мг или 2–3 раза в день по 1 шипучей таблетке 200 мг (по 400–600 мг ацетилцистеина в день). Дети в возрасте от 6 до 14 лет: 3 раза в день по 1 шипучей таблетке 100 мг или 2 раза в день по 2 шипучих таблетки или 3 раза в день по 1/2 шипучей таблетки 200 мг, или 2 раза в день по 1 шипучей таблетке 200 мг (300–400 мг ацетилцистеина в день). Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 2–3 раза в день по 1 шипучей таблетке 100 мг или 2–3 раза в день по 1/2 шипучей таблетки 200 мг (200–300 мг ацетилцистеина в день). Муковисцидоз.

Пациентам с муковисцидозом и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.

Детям в возрасте старше 6 лет рекомендуется принимать 3 раза в день по 2 шипучих таблетки 100 мг или 3 раза в день по 1 шипучей таблетке 200 мг (600 мг ацетилцистеина в день). Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 4 раза в день по 1 шипучей таблетке 100 мг или 4 раза в день по 1/2 шипучей таблетки 200 мг (400 мг ацетилцистеина в день). Шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней. При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций. Указание для больных сахарным диабетом: 1 шипучая таблетка 100 мг соответствует 0,006 ХЕ, 1 шипучая таблетка 200 мг соответствует 0,006 ХЕ.

Передозировка При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.

Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины, эритромицин, тетрациклин и амфотерицин В) и протеолитическими ферментами. При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема внутрь ацетилцистеина).

Особые указания при приеме Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что гранулы для приготовления сиропа содержат сорбитол, а гранулы для приготовления раствора для приема внутрь и шипучие таблетки - сахарозу. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Условия хранения В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Тубу плотно закрывать после взятия таблетки.

Срок годности 36 мес.

Классы заболеваний

Острый ларингит и трахеит

АТХ (ATC) классификатор

Дыхательная система

Фармакологическое действие

Муколитическое

Описание Муколитическое действие направлено на улучшение реологических показателей мокроты, облегчая её выделение из дыхательных путей. Механизм муколитического действия направлен на стимуляцию серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов (восстанавливает нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты) и активацию гидролазы. Также муколитическое действие может быть опосредовано разжижающим эффектом на слизистые и гнойно-слизистые выделения путем разрыва дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты и торможением полимеризации мукопротеидов слизи. Лекарственные средства, обладающие муколитическим действием, применяются при лечении заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся повышенным образованием густой слизи (острый и хронический бронхиты, в том числе обструктивный, трахеит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты), при ЛОР-заболеваниях (ларингит, острый и хронический синусит, воспаление среднего уха, острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом, хронический ринит, вазомоторный ринит).

Фармакологическая группа

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Действующие вещества

Ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

  • в каждой таблетке содержится 145 мг кофеина, 1 г таурина, карнитин, витамины и активные растительные вещества!
  • очень удобный в использовании, легко помещается даже в карман!
  • три вкуса на выбор: апельсиновый, фруктовый, цитрусовый!
  • производится в Германии!
  • просто необходим в трудных ситуациях, когда Вам хочется спать, но Вы не можете себе этого позволить!
    • Таурин - 1000 мг (250%)
    • Глюкуроновая кислота (лактон) - 400 мг (80%)
    • Кофеин - 145 мг (290%)
    • Никотинамид - 20 мг (100%)
    • Пантотеновая кислота (пантотенат кальция) - 2,0 мг (40%)
    • Витамин B6 (гидрохлорид) - 2 мг (100%)
    • Витамин B2 (рибофлавин) - 1,3 мг (72%)
    • Фолиевая кислота - 400 мкг (200%)
    • Витамин B12 - 2 мкг (67%)

Cпособ применения: растворите одну таблетку Energy Drink TABS в воде, для получения необходимой концентрации (в 330 мл - легкий вкус; в 250 мл - классический вкус; в 175 мл - насыщенный вкус).

Противопоказания: Повышенное давление, нарушение сердечной деятельности, бессоница, при беременности, кормлении грудью, язвенная болезнь, индивидуальная непереносимость компонентов.

Условия хранения: Хранить Energy Drink TABS в сухом, защищённом от света месте, а также в недоступном для детей. Температура хранения: не выше 25 С.

25-ый час

# все категория питания NO-бустеры Активаторы гормона роста Аминокислоты Аргинин Аргинин Орнитин Для снижения веса Карнитин Комплексы аминокислот Контроль веса Кофеин Предтренировочные комплексы Энергетики

нет в наличии

Улучшить мышечный пампинг и создать условия для восстановления вам поможет комплекс L-Arginine & L-Ornitine TABS от 25-ый час. Аргинин и орнитин в составе каждой шипучей таблетки ускоряют синтез оксида азота, который за счет расширения кровеносных сосудов улучшает подпитку всех тканей организма, в том числе мышц. А мышцы, которые получают больше аминокислот и других ценных веществ, становятся сильнее и выносливее и растут эффективнее. К тому же оксид азота дает хорошую прорисовку вен.

нет в наличии

Чтобы хватало сил для тренировок, лучше делать ставку на такие продукты как L-Arginine & L-Ornitine TABS от 25-ый час. В составе каждой шипучей таблетки содержатся аргинин и орнитин. Они способствуют производству оксида азота, расширяющего кровеносные сосуды и улучшающего питание мышц. Это дает лучший рост и восстановление мышц, хорошую прорисовку вен и, конечно же, больше силы.

Таблетки для приготовления шипучего напитка - 1 табл.:

  • Активные вещества: ранитидин (в форме гидрохлорида) - 150 мг,
  • Вспомогательные вещества: натрия моноцитрат безводный, натрия гидрокарбонат, аспартам, повидон К30, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, грейпфрутовый ароматизатор (содержание натрия 14.3 мЭк (328 мг)/1 таб.).

В тубах 10 или 15 шт., в коробке 1 или 2 тубы.

Описание лекарственной формы

Таблетки шипучие круглые, плоские, со скошенными краями, от светло-желтого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. После приема внутрь препарата в дозе 150 мг Cmax достигается через 2-3 ч и составляет 300-550 нг/мл.

После в/м введения Cmax достигается в пределах 15 мин после введения и составляет 300-500 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Не подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1-2%).

Выведение

T1/2 составляет 2-3 ч.

После приема 3H-ранитидина в дозе 150 мг 60-70% препарата выводится с мочой и 26% - с калом, причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

После в/в введения 3H-ранитидина в дозе 150 мг 93% препарата выделяется с мочой и 5% - с калом, в первые 24 ч 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции почек концентрация ранитидина в плазме повышается.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Снижает базальную и стимулированную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гистамина, гастрина и других биогенных стимуляторов секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты.

Уменьшает как объем секрета, так и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина. Способствует увеличению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - 12 ч.

Helicobacter pylori определяется приблизительно у 95% пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвами желудка. При сочетании ранитидина с амоксициллином и метронидазолом примерно в 90% случаев отмечается эрадикация Helicobacter pylori. Такая комбинация препаратов значительно снижает частоту обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

  • язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС,
  • профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе,
  • язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori,
  • послеоперационные язвы,
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
  • рефлюкс-эзофагит,
  • купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни,
  • синдром Золлингера-Эллисона,
  • хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям,
  • профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов,
  • профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв,
  • профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).

Противопоказания к применению

  • острая порфирия (в т.ч. в анамнезе),
  • беременность,
  • период лактации (грудное вскармливание),
  • детский возраст до 12 лет,
  • повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Применение при беременности и детям

Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше чем в плазме).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе, преходящие и обратимые изменения функциональных печеночных тестов, в отдельных случаях - развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), сопровождающегося или не сопровождающегося желтухой (как правило, обратимого), редко - диарея, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда - гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада, редко - васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль (иногда сильная), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, редко - раздражительность, шум в ушах, нечеткость зрения, возможно связанная с изменением аккомодации, непроизвольные обратимые двигательные нарушения, непроизвольные движения, преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов - спутанность сознания, депрессии и галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия, лихорадка, боли в грудной клетке.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, редко - обратимая импотенция, появление набухания или ощущения дискомфорта в грудных железах у мужчин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зантака с антацидами, сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном приеме Зантака и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Зантак не подавляет активность изоферментов системы цитохрома Р450, поэтому он не усиливает действия препаратов, метаболизирующихся при участии этой ферментной системы, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин.

Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с Зантаком может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

При приеме на фоне Зантака увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Зантака для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 4.2% раствор бикарбоната натрия, раствор Хартмана.

Дозировка

Внутрь взрослым при обострении язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка заживают в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 300 мг 2 раза/сут более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг 1 раз на ночь. Повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

При длительной профилактике рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка назначают по 150 мг 1 раз/сут (на ночь). Для курящих пациентов более предпочтительно увеличение дозы до 300 мг на ночь (т.к. курение ассоциируется с большей частотой рецидивов язв).

Для лечения язв, связанных с приемом НПВС, назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель, для профилактики - по 150 мг 2 раза/сут во время лечения НПВС.

Для лечения язв двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг 1 раз/сут (на ночь) в сочетании с амоксициллином в дозе 750 мг 3 раза/сут и метронидазолом 500 мг 3 раза/сут в течение 2 недель. Лечение Зантаком должно продолжаться еще в течение последующих 2 недель. Данная схема значительно сокращает частоту рецидивов язв двенадцатиперстной кишки.

При послеоперационных язвах назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни для лечения острого рефлюкс-эзофагита назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8 недель, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 недель. При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут при продолжительности лечения до 12 недель. При проведении профилактической терапии при рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут.

Для купирования болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в той же дозе в течение следующих 2 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г/сут переносились хорошо.

При хронических эпизодах диспепсии Зантак назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 6 недель. В случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование.

Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений из пептических язв после того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение Зантака можно заменить назначением препарата внутрь в дозе 150 мг 2 раза/сут.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают Зантак в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также, желательно, 150 мг накануне вечером. Возможно парентеральное применение Зантака.

Для профилактики синдрома Мендельсона роженицам во время родов назначают по 150 мг через каждые 6 ч, но в случае, если потребуется проведение общей анестезии, то перед ней следует одновременно с Зантаком применять водорастворимые антациды (например, натрия цитрат).

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут.

Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии и желудочковых аритмиях - вводят атропин, лидокаин. Ранитидин может быть удален из плазмы при гемодиализе.

Меры предосторожности

Лечение Зантаком может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка. Поэтому у пациентов с язвой желудка (и у пациентов среднего и пожилого возраста при изменении или появлении новых симптомов диспепсии) перед началом лечения Зантаком необходимо исключить возможность малигнизации.

Препарат не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома "рикошета".

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилыми и больными с язвенной болезнью в анамнезе), принимающими ранитидин в сочетании с НПВС.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

Шипучие таблетки Зантак содержат натрий, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которым показано ограничение приема натрия.

В связи с тем, что шипучие таблетки Зантак содержат аспартам, их следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введении Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

Следует учитывать, что ранитидин выводится через почки, и поэтому уровень препарата в плазме повышается при почечной недостаточности тяжелой степени. Поэтому необходимо корректировать режим дозирования.

При парентеральном введении препарата в высоких дозах более 5 дней может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.

Зантак следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

На фоне приема препарата может повышаться активность глутаматтранспептидазы.

Прием Зантака может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на наличие белка в моче.

Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. Зантак) могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Зантак не рекомендуется.

Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Зантак следует отменить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Курение снижает эффективность применения Зантака.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в поливинилхлоридных инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Зантака у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата Зантак необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Курс фармации

Методическое пособие для самостоятельной работы

провизоров интернов и слушателей циклов усовершенствования

ББК 35.66 УДК 615.014.21 Печатается по решению Центрального координационно-методического совета Казанского государственного медицинского университета

Составители:

зав. курсом фармации ФПДО, профессор

Егорова Светлана Николаевна,

начальник Центральной лаборатории КПХФО

«Татхимфармпрепараты» Галиуллина Татьяна Николаевна,

инженер-технолог Центральной лаборатории КПХФО

«Татхимфармпрепараты» Воробьева Наталья Владимировна

Рецензенты:

зав.кафедрой фармацевтической технологии, профессор Л.А.Поцелуева,

зав.кафедрой фармацевтической химии, доцент С.А.Сидуллина

Технология и ассортимент шипучих таблеток: Методическое пособие для провизоров интернов и слушателей циклов усовершенствования / С.Н.Егорова, Т.Н.Галиуллина, Н.В.Воробьева. – Казань: КГМУ, 2003. – 10 с. Методическое пособие предназначено для самостоятельной работы провизоров интернов и слушателей циклов усовершенствования по теме «Новые лекарственные формы». Представлена общая характеристика шипучих таблеток как лекарственной формы, их преимущества перед другими лекарственными формами. Рассмотрены состав и общие технологические принципы производства шипучих таблеток, указаны их основные группы и производители. Приведены тесты для самоконтроля усвоения материала. © Казанский государственный медицинский университет, 2003 Введение. В ассортименте лекарственных препаратов в аптеках все больший удельный вес занимают новые лекарственные формы, в частности, шипучие таблетки. Целью настоящего пособия является ознакомление провизоров с технологией, контролем качества и номенклатурой шипучих таблеток. Провизор должен знать:

  • преимущества и недостатки шипучих таблеток как лекарственной формы;
  • особенности состава и технологии шипучих таблеток;
  • специфические требования к стандартизации шипучих таблеток;
  • ассортимент шипучих таблеток отечественного и зарубежного производства.
1. Определение шипучих таблеток Шипучие таблетки – это непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде друг с другом с выделением двуокиси углерода. Они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом. Растворимые шипучие таблетки образуют в воде прозрачный раствор лекарственных и вспомогательных веществ, а диспергируемые - мелкодисперсную суспензию. Выделение газа обычно требуется, чтобы ускорить диспергирование и растворение активных компонентов таблетки, а также придать образовавшемуся раствору приятные органолептические свойства «газированного напитка». Преимуществом лекарственной формы "шипучие таблетки" является прием лекарственных субстанций в виде раствора или в мелкодисперсном состоянии, что обеспечивает скорость, полноту всасывания и меньшее раздражающее действие по сравнению с таблетками для перорального приема, а также удобство применения, в особенности в педиатрической и гериатрической практике. Состав и технология получения шипучих таблеток Кислотные вещества, входящие в состав шипучих таблеток в качестве вспомогательных веществ, представляют собой, как правило, пищевую карбоновую кислоту (лимонную, винную, яблочную, фумаровую, адипиновую и янтарную кислоты), а также ангидриды кислот, соли кислот - натрия дигидрофосфат, динатрий дигидропирофосфат, кислые цитраты и кислый сульфит натрия. Щелочно-реагирующую часть композиции составляют карбонаты или гидрокарбонаты щелочного или щелочно-земельного металла или их смеси (гидрокарбоната и карбоната натрия или калия, карбонаты кальция и магния, глицин карбонат натрия, лизин карбонат натрия, аргинин карбонат натрия и др.). Шипучее разрыхляющее действие, как правило, основывается на реакции, в которой образуется углекислый газ. Однако могут быть использованы реагенты, которые выделяют кислород. В качестве активных субстанций используются анальгетики-антипиретики (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен и др.), витамины, в первую очередь аскорбиновая кислота, минеральные комплексы, содержащие кальциевые и магниевые соли и т.д. В шипучие композиции могут входить вещества, корригирующие вкус и запах «шипучего» напитка: масла коричное, мятное, анисовое, лавровое, эвкалиптовое, гвоздичное, тимьяна, цитрусовых (лимона, апельсина, грейпфрута), кедра, мускатного ореха, шалфея. В качестве отдушек используют также ванилин и фруктовые эссенции, в качестве красящих веществ - пищевые красители, натуральный экстракт оболочки винограда, порошок красной свеклы, бета-каротин, кармин, куркуму и т.д. Шипучие таблетки могут содержать обычные для таблетирования вспомогательные вещества: связующие, скользящие, разрыхляющие. Однако роль разрыхляющих веществ часто выполняет шипучая часть композиции. Известные скользящие – тальк и стеараты используются только в диспергируемых шипучих таблетках, т.к. они не растворимы в воде и не могут быть использованы в таблетках, предназначенных для получения прозрачного раствора. В качестве связующих веществ используют растворимые в воде полимеры, например, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидон низкомолекулярный, или сахара, хотя их применение ограничено из-за увеличения времени растворения таблетки в воде. Соотношение шипучей части и активного вещества в шипучих таблетках может различаться в зависимости от назначения препарата. Так, например, витаминные и минеральные препараты выполняются в виде больших таблеток массой 3 – 4 г, где шипучая часть составляет до 95%; аспирин-содержащие препараты имеют до 90 % шипучей части, противокашлевые таблетки мукалтин массой 0,3 г - 83% шипучей части. Шипучие таблетки приготовляют обычно либо методом влажной грануляции, либо прямым прессованием. По методу влажной грануляции сначала получают влажные гранулы компонентов, затем последовательно просеивают, сушат, опудривают перед прессованием в таблетки. "Шипучие компоненты" можно гранулировать по отдельности или в смеси, после частичного прохождения реакции нейтрализации. В методе прямого прессования сухая порошковая смесь без грануляции прессуется на таблеточном прессе в форме таблеток. Наиболее целесообразно использовать для этого специальные высокоскоростные таблеточные машины с подпудриванием пуансонов и матриц микродисперсным порошком стеарата магния. В технологии шипучих таблеток имеются две типичные проблемы. Во-первых, содержание воды в шипучих таблетках ограничивается очень узкими пределами. С одной стороны, обезвоженный гранулят не прессуется в таблетки. С другой стороны, избыток воды в таблетках активирует шипучую часть при хранении и, таким образом, может разложить таблетки до использования. Обычно содержание воды в грануляте при получении шипучих таблеток не превышает 1%. Влага, которая может выделиться при хранении таблеток из шипучей части, может быть поглощена специальным адсорбентом упаковки, например, силикагелем. Значительная часть производимых шипучих таблеток упакована в специальные пеналы из полипропилена, крышки которых содержат силикагель. Во-вторых, шипучая таблетка требует быстрого растворения или диспергирования при добавлении воды. Следовательно, вспомогательные вещества (связующие, разбавители, скользящие и другие) должны обеспечивать быстрое смачивание, проникновение воды вглубь таблетки, вызывая шипучую реакцию по всему объему таблетки. 3. Специфические требования к стандартизации шипучих таблеток Время растворения шипучих таблеток должно быть ограничено, например, согласно Британской Фармакопее, для аспирин-содержащих таблеток - не более 5 минут в воде температуры 20 0 С. Только в шипучих таблетках определяется кислото-нейтрализующая емкость (величина, определяющая количество карбонатов и гидрокарбонатов в таблетке) по реакции нейтрализации избытка соляной кислоты щелочью. Чаще всего требуется соблюдать такое соотношение кислых и основных веществ в таблетке, которое обеспечивает нейтральную реакцию раствора, полученного при растворении одной таблетки, в необходимом количестве воды. В таком случае обязательным требованием к стандартизации шипучих таблеток является определение рН раствора после растворения таблетки. Ассортимент шипучих таблеток зарубежного производства По составу активных субстанций шипучие таблетки можно разделить на несколько основных групп:
  • препараты кислоты ацетилсалициловой (Алка-Зельтцер, Майлз лимитед, Великобритания; Аспирин, Байер АГ, Германия; Упсарин, лаборатория Упса, Франция; АСК, Фармавит, Венгрия; Элкапин, Ай Си Ай Фармасьютикалс, США, "Наш выбор" - шипучие таблетки от боли, США аптека инк. и др.),
  • парацетамол (Эффералган, лаборатория Упса, Франция; Парацетамол ДМ, Витале-ХД ТОО, Эстония),
  • ибупрофен (ибупроф, ЦТ-Арцнаймиттель Хемише Темпельхоф Гмбх, Германия),
  • композиции анальгетиков-антипиретиков (Эндрюс Ансвер - кофеин и парацетамол, Смит Кляйн Бичем, Великобритания; Антигриппин, содержащие парацетамол с аскорбиновой кислотой и хлорфенамином, Натур продукт,
Франция; "Наш выбор" - шипучие таблетки от простуды, содержащие ацетилсалициловую кислоту, фенилпропаноламин, хлорфенамин, США аптека инк.),
  • комбинированные препараты анальгетиков с аскорбиновой кислотой (Томапирин С (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, аскорбиновая кислота), Берингер Ингельхайм Фарма, Германия), Упсарин Упса с витамином С, лаборатория Упса, Франция; Эффералган с витамином С (парацетамол и аскорбиновая кислота), лаборатория Упса, Франция; Аспирин-С, Байер, Германия; Форталгин Ц (ацетилсалициловая кислота с витамином С), Лек, Словения),
  • противоязвенные (препараты ранитидина - Зантак, Глаксо Вэллком Лаборатория, Франция; Гистак, Ранбакси, Индия),
  • снотворное, седативное (препарат доксиламина - Донормил, лаборатория Упса, Франция);
  • гепатопротекторы (Сарженор (аргинина аспартат) - лаборатория Сарже, Франция; Бетаина цитрат УПСА, Франция),
  • муколитические (ацетилцистеин в препаратах Флуимуцил, Замбон груп, Швейцария, АЦЦ, Гексал АГ, Германия; Мукобене, Людвиг Меркле, Австрия; амброксол в препарате Фервекс от кашля, Фармавит, Венгрия),
  • аскорбиновая кислота в препаратах Аддитива витамин С, НП Фарма, Польша; Юпса С, лаборатория Упса, Франция; Витамин С, Веймер Фарма, Германия, Витрум плюс витамин С, Юнифарм инк., США,
  • комплексы витамина С и кальция карбоната (Лековит С-Са, Лек, Словения; Кальций + витамин С, Натур продукт, Франция),
  • минералы (Аддитива Кальций (карбонат кальция), НП Фарма, Польша; Магнесол (магния цитрат), Крка, Словения; Кальций-Сандоз (кальция лактоглюконат и кальция карбонат), Новартис Фарма, Швейцария; Упсавит Кальций (кальция карбонат), Фармавит, Венгрия),
  • препараты калия (калия цитрат и калия гидрокарбонат в препарате Калинор, Кнолль, Германия).
Шипучие таблетки отечественного производства Ацетилсалициловая кислота (АСК) в течение многих десятилетий применяется как противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее средство, а также как препарат, обладающий антикоагуляционной активностью. Недостатком обычной таблетированной формы АСК является низкая растворимость в воде, за счет чего препарат задерживается на поверхности слизистой оболочки желудка и оказывает раздражающее действие, усугубляющее простагландинзавивисимую гастротоксичность АСК. Этот недостаток преодолен в растворимых шипучих формах АСК. Однако, как правило, "забуференные" лекарственные формы характеризуются несколько измененными параметрами фармакокинетики АСК. С одной стороны, благодаря растворимости ускоряется процесс всасывания, с другой стороны - наличие гидрокарбоната натрия приводит к быстрому выведению свободной салициловой кислоты с мочой, что уменьшает период полужизни и, соответственно, длительность и силу действия препарата. Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение "Татхимфармпрепараты" разработало состав и способ получения таблеток АСК в растворимой шипучей форме "Таспир", которые лишены недостатков известных "забуференных" препаратов АСК и характеризуются повышенной противовоспалительной и анальгезирующей активностью. В таблетке массой 2,0 г содержится 300 мг АСК. Таблетки упакованы по 10 штук в белые пластмассовые пеналы с крышкой, заполненной силикагелевым наполнителем для обеспечения стабильности препарата в процессе хранения. Перед употреблением таблетку растворяют 100 мл теплой воды. Таблетка растворяется с шипением, образуя прозрачный раствор приятного вкуса. Особенностью состава "Таспира" является использование в качестве кислотного компонента "шипучей" части таблеток, наряду с традиционной лимонной кислотой, также янтарной кислоты. Органические кислоты в "Таспире" после нейтрализации гидрокарбонатом натрия при растворении шипучей таблетки в воде превращаются в соответствующие соли натрия. Исследованиями, проведенными на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского университета, установлено повышение противовоспалительной, анальгезирующей активности и длительности действия, а также меньшее повреждающее действие при длительном (в течение месяца) использовании на органы-мишени АСК (печень, почки, сердце, желудочно-кишечный тракт). Исследование биоэквивалентности "Таспира", выполненное в Проблемной лаборатории института клинической фармакологии РАМН, показало, что "Таспир" биоэквивалентен "Упсарину-УПСА" (Франция). КПХФО "Татхимфармпрепараты" производятся также шипучие таблетки мукалтина. Препарат содержит 0,05 г мукалтина - смеси полисахаридов (сухая слизь) из травы алтея лекарственного. "Шипучая" часть таблеток состоит из гидрокарбоната натрия и винной кислоты. При растворении таблетки в теплой воде образуется микстура приятного вкуса, применяющаяся как отхаркивающее средство. Зарегистрированы также отечественные шипучие таблетки Аспиватрин (АСК) 0,25 г и 0,5 г (НПАО ВАТРА) и Витамин С шипучие таблетки (ООО Сантэфарм). Следует ожидать расширение ассортимента шипучих таблеток за счет противовоспалительных, анальгезирующих, сердечно-сосудистых, спазмолитических, отхаркивающих, витаминных и других препаратов. Библиографический список 1. Гумеров Р.Х., Галиуллина Т.Н., Егорова С.Н. Шипучие таблетки в ассорти-менте лекарственных средств // Новая Аптека. – 2002. - №5. – С.63 - 66. 2. Государственный реестр лекарственных средств. - М.:Медицина, 2000. - 1202 с. 3. Гумеров Р.Х., Зиганшина Л.Е., Галиуллина Т.Н., Гараев Р.С. Таспирин - рас-творимая лекарственная форма с повышенным противовоспалительным и анальгезирующим действием // Terra medica. - 1999. - №2. - С.26-27.