Берлитион действие. Берлитион — высокоэффективный препарат в лечении остеохондроза

Берлитион представляет собой препарат, действие которого направлено на устранение проявлений диабетической полинейропатии – синдрома, развивающегося у больных сахарным диабетом и характеризующегося возникающими на фоне гипергликемии ишемией и метаболическими нарушениями в периферической нервной системе.

Фармакологические свойства Берлитиона

В качестве активного компонента в препарате используется альфа-липоевая (иначе – тиоктовая) кислота – биологически активное вещество, которое принадлежит к группе условных витаминов. Механизм ее воздействия на организм сводится к выполнению ряда главных физиологических функций:

Во-первых, альфа-липоевая кислота, входящая в состав Берлитиона, обладает мощным антиоксидантным действием, которое проявляется в защите клеточных структур организма от перекисных повреждений, снижении риска развития заболеваний, обусловленных агрессивным воздействием свободных радикалов, а также в замедлении процессов старения;
Во-вторых, альфа-липоевая кислота выполняет функцию кофактора, участвующего в процессах митохондриального метаболизма;
В-третьих, она потенцирует действие инсулина. У страдающих сахарным диабетом людей окислительный стресс (процесс повреждения клеток вследствие окисления), которому они постоянно подвергаются, способен спровоцировать развитие большого количества осложнений, среди них инсулинорезистентность, полинейропатия, патологии почек и т.д. А прием альфа-липоевой кислоты улучшает состояние больных, оказывает благотворное влияние на течение болезней, связанных с агрессией свободных радикалов, ослабляет проявления существующих осложнений и предотвращает развитие новых. На фоне приема альфа-липоевой кислоты у пациентов отмечается ослабление инсулинорезистентности и улучшение процессов усвоения глюкозы клетками организма.

Кроме того, действие активного вещества Берлитиона направлено на улучшение функционального состояния периферических нервов и нормализацию функции печени.

Форма выпуска и состав

Согласно инструкции, Берлитион принадлежит к группе лекарственных препаратов на основе гормонов поджелудочной железы и представляет собой полученное синтетическим путем гипогликемическое средство, регулирующее углеводный и липидный баланс в организме и выполняющее функцию гепатопротектора.

Препарат выпускается в форме:

Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 12 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 300 мг (Берлитион 300 ЕД);
Круглых двояковыпуклых таблеток бледно-желтого цвета, покрытых оболочкой. Содержание тиоктовой кислоты в каждой таблетке – 300 мг (Берлитион 300 Ораль);
Мягких капсул, в каждой из которых содержится 300 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 300);
Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 24 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 600 мг (Берлитион 600 ЕД);
Мягких капсул, в каждой из которых содержится 600 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 600).

Показания к применению Берлитиона

Применение Берлитиона целесообразно для лечения пациентов, страдающих от проявлений алкогольной или диабетической полинейропатии, которая характеризуется парестезией – разновидностью расстройств чувствительности, сопровождающейся онемением, чувством покалывания и ползания мурашек.

Кроме того, в отдельных случаях препарат назначают пациентам, страдающим от патологий печени различной степени тяжести.

Способ применения и дозировка

В форме таблеток, покрытых оболочкой, и капсул Берлитион принимают перорально. Причем важно помнить, что разжевывать их запрещено. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз, оптимально – натощак, за полчаса до завтрака.

Курс лечения обычно занимает длительный период. В каждом конкретном случае он составляется лечащим врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента и степени тяжести его заболевания.

Взрослым пациентам с диабетической полинейропатией обычно назначают альфа-липоевую кислоту в дозировке, составляющей 600 мг/сутки. Это 2 таблетки/капсулы Берлитион 300 или же одна таблетка/капсула Берлитион 600.

Если течение заболевания характеризуется как тяжелое, курс лечения начинают с назначения препарата в парентеральных формах (таких, которые позволяют вводить его, минуя пищеварительный тракт).

В соответствии с инструкцией, Берлитион в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий допускается использовать исключительно в сочетании с 0,9% натрия хлорид. Приготовленный раствор вводится в вену капельным путем, причем необходимо помнить о двух важных нюансах:

250 мл препарата вводится минимум в течение получаса;
Флакон с готовым раствором накрывают фольгой, чтобы избежать воздействия на содержимое ультрафиолетовых лучей.

Суточная доза Берлитиона для взрослых пациентов с тяжелыми формами диабетической полинейропатии составляет от 300 до 600 мг. При тяжелых патологиях печени дозу удваивают, и она составляет от 600 до 1200 мг/сутки.

Длительность курса лечения препаратом в парентеральной форме не должна превышать 2-4 недели в зависимости от степени выраженности клинических проявлений заболевания.

Побочные действия

В инструкции к Берлитиону описывается ряд потенциально возможных побочных проявлений, которые может спровоцировать прием препарата. Среди них:

Нарушение функций пищеварительного тракта: приступы тошноты, рвоты, расстройства стула, проявления диспепсии, изменение вкусовых ощущений;
Нарушения функций центральной и периферической нервной системы: ощущение тяжести в голове, двоение предметов в глазах (диплопия), а также судороги;
Нарушения функций сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство сдавленности грудной клетки;
Аллергические реакции: высыпания, кожный зуд, крапивница, экзема. На фоне введения высокой дозы Берлитиона в отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока;
Прочие нарушения: усугубление симптомов гипогликемии и, в частности, повышение потливости, усиление головной боли, нарушение зрения и головокружения. Иногда у пациентов затрудняется дыхание, возникают симптомы тромбоцитопении и пурпуры. В начале курса лечения введение препарата может спровоцировать усиление парестезий, сопровождающихся чувством ползания мурашек по коже.

Противопоказания

Берлитион противопоказан детям до 18 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к его активному веществу, женщинам в периоды беременности и лактации.

Таблетки не назначают при нарушении абсорбции глюкозы-галактозы, а также страдающим от лактазной недостаточности и галактоземии. Капсулы не рекомендованы при непереносимости фруктозы.

Пациентам с сахарным диабетом препарат назначают с осторожностью и при этом регулярно контролируют уровень гликемии.

Лекарственное средство берлитион он немецкого фармацевтического концерна «Берлин Хеми» представляет собой ни что иное, как тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту - эндогенный антиоксидант, инактивирующий свободные радикалы и используемый в медицине в качестве гепатопротектора. Согласно современным представлениям это вещество относится к витаминам («витамин N»), биологические функции которого связаны с его участием в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Антиоксидантные свойства молекуле тиоктовой кислоты придает наличие сульфгидрильных групп, готовых «нанизать» на себя все имеющие несчастье оказаться рядом вредоносные свободные радикалы. Это благоприятствует эффективному восстановлению белковых молекул, поврежденных в результате оксидативного стресса. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает положительное воздействие на метаболизм белков, углеводов, холестерина и выступает в роли детоксиканта при отравлениях снотворными препаратами и солями тяжелых металлов. К важнейшим биологическим эффектам тиоктовой кислоты относится: оптимизация трансмембранной циркуляции глюкозы с одновременной активацией процессов ее окисления; подавление процессов окисления белков; антиоксидантное действие; снижение уровня жирных кислот в крови; торможение процессов расщепления жиров; снижение концентрации общего холестерина в крови; увеличение концентрации белков в крови; повышение резистентности клеток к кислородному голоданию; усиление противовоспалительного эффекта кортикостероидов; холеретический, спазмолитический и детоксикационный эффекты.

Благодаря этому тиоктовая кислота (берлитион) широко применяется при заболеваниях печени, артериальной гипертензии, атеросклерозе, осложнениях диабета. При использовании берлитиона в качестве гепатопротектора очень важное значение имеет принимаемая доза и длительность фармакотерапевтического курса. Клинические испытания, проводимые на протяжении четырех десятков лет, продемонстрировали, что доза в 30 мг не помогала в лечении цирроза печени и вирусных гепатитов, а вот ее десятикратное увеличение и прием в течение полугода определенно улучшает печеночную биохимию. Если же комбинировать пероральную и инъекционную форму берлитиона (а препарат выпускается в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для инфузий), то желанного результата можно достичь быстрее.

Таким образом, можно констатировать, что берлитион благодаря своему антиоксидантному действию и липотропному эффекту является одним из ключевых препаратов для лечения поражений печени, включая циррозы, гепатиты, хронические холециститы. Препарат может быть использован также и в кардиологической практике у пациентов, страдающих атеросклеротическим перерождением сосудов, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией. Побочные реакции при применении берлитиона встречаются очень редко и не являются неразрешимой проблемой для дальнейшего использования препарата.

Фармакология

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При в/в введении тиоктовой кислоты C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC - около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V d - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T 1/2 - около 25 мин.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.

24 мл - ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Показания

диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион 600 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующей категории пациенток не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Влияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диабетическая полинейропатия — серьезное осложнение сахарного диабета, которое может привести к ухудшению состояния. Клинически диабетическая полинейропатия проявляется симптомами нарушений метаболического процесса в зонах, регулируемых периферической нервной системой, а также ишемией. При регулярном использовании Берлитиона такие последствия болезни не проявляются.

Фармакологический ряд

Лекарство обладает антиоксидантным действием, контролирует переработку жиров и углеводов. Непатентованное название по требованиям международных стандартов (МНН), равно как и его группировочный аналог – тиоктовая кислота.

Требования аптечной продажи

Продажа осуществляется только при наличии бланка рецепта.

Стоимость

Средняя стоимость препарата Берлитион находится в пределах 650 рублей.

Компоненты и форма выпуска

Виды лекарственного средства:

Мягкие капсулы, тиоктовая кислота в концентрации 300мг (Берлитион 300);
Концентрат для дальнейшего инфузионного использования в виде раствора, объем одной ампулы 24 мл. Тиоктовая кислота в концентрации 600мг (Берлитион 600, разводить по инструкции по применению);
Мягкие капсулы, тиоктовая кислота в концентрации 600мг (берлитион 600);
Концентрат для дальнейшего инфузионного использования в виде раствора или инъекций, объем одной ампулы 12мл. Тиоктовая кислота в концентрации 300мг (берлитион 300 ЕД);
Круглые таблетки двояковыпуклой формы желтоватой окраски, защищенные оболочкой. Тиоктовая кислота в концентрации 300мг (таблетки берлитион 300 Ораль, принимать по инструкции по применению).

В случае приобретения любой формы выпуска немецкой марки Хеми, в основной состав препарата Берлитион входит концентрат альфа-липоевой кислоты.

Фармакологическое воздействие на организм

Состав препарата представлен тиоктовой или альфа-липоевой кислотой. Данное вещество вырабатывается в достаточных для здорового организма количествах, концентрируясь в печени, почках и сердце. Антиоксидантное свойство тиоктовой кислоты помогает уменьшить негативное воздействие тяжелых металлов, токсических веществ и иных патологических факторов. Билиарная система также находится под защитой этой кислоты, спасаясь от вредного влияния различных причин.

Аннотация говорит о влиянии тиоктовой кислоты на организм:

Генетическая защита материала молекул ДНК.
Улучшение трофики в системах организма, активизация обмен биохимического воздействия между клетками.
Благоприятное воздействие на функционирование нервно-сосудистого пучка на протяжении всей нервной системы.
Нормализует ферментную выработку.
Ускоряет метаболические процессы.
Ускоряет переработку и усваиваемость витаминных и антиоксидантных комплексов.
Помогает скорейшему выводу свободных радикалов из систем организма.
Нормализует соотношение белков и углеводов.

Назначение Берлитиона оправдано для снижения патологического влияния длительного увеличению количества глюкозы в кровяном русле. После начала благоприятного воздействие лекарственного средства улучшается работа нервно-периферических волокон. К тому же увеличивается содержание вещества глутатион . Он помогает построить крепкую иммунную систему, помогающую защититься от патологического влияния вирусов и токсинов.

Причины для назначения

Перед использованием, необходимо узнать, что лечит Берлитион, поскольку это серьезное лекарство имеет свои запреты . Средство назначают для терапии полинейропатии алкогольной или диабетической этиологии. Оправдано применение препарата для комплексного лечения патологий печеночной системы.

Противопоказания

Средство нельзя использовать при наличии следующих состояний:

Период вынашивания и лактации;
Детский возраст до достижения 18 лет;
При наличии негативной иммунной реакции организма на какой-либо компонент лекарственного средства;
При нарушениях всасываемости и переработки лактозы, при ее нехватке в системах организма.

В случае наличия какого-либо состояния из данного списка рекомендуется заменить Берлитион другим препаратом.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Использовать Берлитион в периоды вынашивания плода и во время грудного вскармливания не рекомендуется из-за пагубного влияния компонентов препарата на плод.

Варианты применения

Чаще всего препарат применяется в виде раствора для инъекций или капельницы, для чего назначается короткими курсами.

Инфузионную форму в ампулах допустимо разводить физиологическим раствором натрия хлорида в концентрации 0,9%. Внутривенно капельно средство вводят в течение получаса, если объем готового средства не превышает 250 мл. В случае увеличения объема вводимого лекарственного средства увеличивается и время его введения. Важный аспект – при введении флакон с лекарством требуется защитить от воздействия солнечных лучей при помощи фольги.

При тяжелых клинических проявлениях диабетической полинейропатии у взрослых назначаемая дозировка Берлитиона в сутки достигает 600мг.
При осложнениях и тяжелых формах патологий билиарной системы концентрация тиоктовой кислоты увеличивается до 1200мг в сутки.

Уколы Берлитиона назначают на срок не более 4 недель, в дальнейшем для продолжения терапии следует перейти на прием таблетированной формы. Внутримышечно данный препарат не вводится.

При наличии диабетической полинейропатии следует регулярно проводить оценку концентрации глюкозы в кровяном русле и своевременно корректировать прием сахароснижающих препаратов. Это необходимо, чтобы избежать осложнений состояния.

Во время капельного введения средства могут возникнуть различные побочные эффекты, такие как анафилактический шок, зуд, выраженная слабость. В этом случае требуется немедленное прекращение введения препарата и оказание неотложной симптоматической помощи.

Способ применения таблетированной формы

Капсулы принимаются в утреннее время, натощак. Длительность курса и рекомендуемую дозировку подбирает врач, поэтому перед тем, как принимать препарат, следует обратиться за консультацией к специалисту. Средняя продолжительность курса терапии при использовании таблетированной формы составляет около 4 недель.

При терапии нейропатического состояния дозировку Берлитиона увеличивают вдвое. Таким образом, утром натощак необходимо принять две таблетки средства. Объем жидкости для запивания должен быть достаточным, чтобы запить таблетку, не разжевывая ее.

Осложнения применения

В некоторых случаях использование данного лекарства может вызвать осложнения в виде следующих побочных действий:

После слишком быстрого капельного введения средства могут отмечаться патологическая реакция сердечно-сосудистой системы – усиление ритма, покраснение кожных покровов лица и верхних частей тела, дискомфорт в грудной клетке, иногда болезненность.
Негативные последствия на пищеварительную систему – приступы тошноты, рвотные позывы, изжога и некоторые другие диспепсические проявления.
Осложнения по типу аллергических реакций – проявления зуда, крапивницы, сыпи или экземы. Иногда бывают реакции по типу анафилаксии.
Осложнения со стороны нервной системы – головные боли, мелькание мушек перед глазами, судорожная активность, нарушения зрения.

Повышение потливости, резкое снижение глюкозы в кровяном русле, головокружение также являются побочными эффектами применения Берлитиона. В редких случаях могут возникать нарушения функции дыхательной системы, в анализах крови – уменьшение количества тромбоцитов. При терапии полинейропатического состояния в первый период начинается усиление клинических симптомов – чувства ползанья мурашек.

Признаки передозировки

В случае передозировки все побочные эффекты усиливаются, нарастает головокружение, головная боль, появляются симптомы спутанности сознания. 10 гр единовременного приема данного лекарственного средства приводит к тяжелой интоксикации, которая приводит к серьезным осложнением, вплоть до летального исхода. Совместимость Берлитиона с алкоголем усиливает симптомы передозировки, причем степень ее выраженности начинается даже при небольших дозировках. Симптомы передозировки тиоктовой кислотой – лактоацидоз, судороги генерализованной направленности, гемолиз, повышенной свертываемостью крови.

Особые указания

При употреблении средства выше указанных дозировок начинается проявление признаков передозировки. В случае дальнейшего использования высоких доз такие состояния усиливаются, появляются:

Угнетение сознания;
Возбуждение психомоторного характера;
Тяжелые интоксикационные состояния, с возможным летальным исходом.

Совместимость с алкоголем усиливает выраженные симптомы.

Выраженная симптоматика передозировки требует экстренной госпитализации. В случае использования таблетированной формы препарата необходимо незамедлительно промыть желудок и принять адсорбенты. Дальнейшая терапия предполагает симптоматическое лечение.

В случае капельного введения Берлитиона развитие анафилактической реакции оставляет немного времени для оказания экстренной помощи, поэтому такой способ требует постоянного наблюдения врача.

Взаимодействие с препаратами

Реакция организма на сочетание Берлитиона с другими лекарственными средствами:

Сахароснижающие препараты усиливают свое действие;
Средства, разработанные на основе этилового спирта, снижают эффективность Берлитиона;
При одновременном использовании с лекарствами на основе сахаров начинают появляться нерастворимые комплексные соединения;
Средства на основе ионных комплексов с добавлением металлов снижают эффективность Берлитиона.

Мнения пациентов

Ирина . Показания для применения Берлитиона у меня стандартные – высокий сахар длительное время. Колола инсулин, все равно снизить удавалось на пару единиц. Берлитион назначала эндокринолог, всего поставила 6 капельниц. Показатели снизились с 21 до 10, так и держатся, по сей день.

Светлана . Как ни странно, Берлитион мне прописали при остеохондрозе. Невролог посоветовала, сказала, что суставы и межпозвонковые диски от этого быстрее восстанавливаются. Я принимала комплексную противовоспалительную терапию и капала Берлитион. Уже второй год обострений нет.

Мария . Лежала в больнице, мне капали Берлитион 5 дней. Сначала голова кружилась, но потом состояние улучшилось. Теперь принимаю его в таблетках, сахар не повышается.

Негативные мнения о препарате, прежде всего, исходят от некоторых врачей, которые не считают нужным назначать его при лечении осложнений сахарного диабета. Это происходит из-за отсутствия клинических рекомендаций относительно применения Берлитиона. Однако широкое применение и отзывы пациентов говорят о положительном воздействии средства на терапию серьезных осложнений.

Дополнительно: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.

Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.

Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).

Форма выпуска

Лекарство Берлитион производится в форме концентрированного (концентрата) инфузионного раствора в ампулах по 12 мл для 300 мг и по 24 мл для 600 мг №5 или №10; в форме капсул по 300 мг и 600 мг №15 или №30; в форме таблеток по 300 мг №30.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту () в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена , ослабляет , стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота , благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.

У больных тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта . Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.

Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов , тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов , вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота , ацетальдегид ), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает и эндоневральную , смягчая симптоматику полинейропатии , проявляющуюся в форме , чувства жжения, онемения и болей в конечностях.

Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.

При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи . Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению Берлитиона

Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии .

Противопоказания

Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.

Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы , противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров .

Побочные действия

Для всех лекарственных форм препарата

нарушение/изменение вкуса;
снижение плазменного содержания глюкозы (вследствие улучшения ее усваивания);
симптоматика гипогликемии , включая нарушение зрительной функции, ;
проявления , включая кожную сыпь / , уртикарную сыпь (), (в единичных случаях).

Дополнительно для парентеральных форм препарата

диплопия ;
жжение в районе проведении инъекции;
судороги ;
тромбоцитопатия ;
пурпура;
затруднение дыхания и увеличение (отмечались в случаях быстрого в/в введения и проходили самопроизвольно).

Дополнительно для пероральных форм препарата

тошнота /рвота ;
понос ();
ощущение болей в животе.

Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).

Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного (0,9%).

В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.

После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.

Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями .

В тяжелых случаях может отмечаться или психомоторное возбуждение , генерализованные судороги , гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом , острый мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность , ДВС-синдром , угнетение активности костного мозга.

При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ , прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.

Лечение лактатацидоза , генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии . Специфический не выявлен. Гемоперфузия , и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.

Взаимодействие

Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины ). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.

Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и , что может потребовать корректировки их дозировочного режима.

Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор и , а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.

Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.

Условия продажи

Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.

Условия хранения

Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.

Срок годности

Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом , принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов .

При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом , недомоганием , тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен

Действующее вещество

Тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Показания

— диабетическая полиневропатия;

— алкогольная полиневропатия.

Противопоказания

— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Дозировка

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, и нарушение зрения).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особые указания

Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.