Особенности применения антибиотика «Имипенем. Лекарственный справочник гэотар Описание активного компонента

Имипенем циластатин – это бета-лактамное антибактериальное средство (антибиотик), входящее в группу карбапенемов. Препарат воздействует на многие патогенные бактерии. Рассмотрим, в каких случаях назначают Имипенем циластатин, и каким образом его применять.

Свойства препарата

Имипенем циластатин проявляет эффективность при инфицировании многими микроорганизмами, в т. ч. устойчивыми к воздействию антибиотиков из групп аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов. Фармакологические свойства — антибактериальные, бактерицидные, противомикробные.

Активное вещество — производное тиенамицина. При попадании в организм оно подавляет процесс синтеза клеток патогенных бактерий. В спектр воздействия входит весь список микроорганизмов, имеющих клиническую значимость.

Второй компонент не проявляет антибактериальный эффект, а подавляет фермент, окисляющий имипенем. Это повышает количество активного вещества в почках. Биодоступность средства (способность к усвоению организмом) составляет 75-95%.

Лекарство выпускают в виде порошка, из которого необходимо готовить раствор. В 1 флаконе содержится по 500 мг каждого из 2-х основных компонентов. Торговое название средства – «Имипенем с циластатином».

Показания к назначению

В соответствии с инструкцией по применению Имипенем циластатин назначают при инфекционно-воспалительных болезнях.

Показаниями для капельниц (внутривенное ведение) являются тяжело протекающие инфекции:

  1. Мочевыводящих путей;
  2. Костной системы;
  3. Кожных, подкожных тканей.

Капельницы назначают также при гинекологических, интраабдоминальных инфекциях, септицемии, эндокардите.

Показания для уколов – инфекционные болезни лёгкой, средней тяжести:

  • Кожных, подкожных тканей;
  • Гинекологические;
  • Интраабдоминальные.

Имипенем циластатин применяют и в период после операции для профилактики инфицирования.

Способ использования, дозы

Имипенем циластатин используют в виде капельниц или вводят внутримышечно. Если назначены капельницы, суточное количество для взрослых, детей от 12-ти лет составит 1-4 г. Капельницы делают каждые 6 ч. Детям от 3 мес., имеющим вес больше 4 кг, суточное количество рассчитывают, исходя из нормы 60 мг/1 кг.

Суточное количество для внутримышечного введения — 1-1,5 г. Эту дозу вводят в 2 приёма. Наибольшее допустимое количество при капельном введении для взрослых — 4 г./сут., для детей — 2 г./сут., при внутримышечных инъекциях — 1,5 г./сут. (для взрослых). Клинические исследования внутримышечного введения лекарства детям не проводились.

Терапию больных старше 65 лет проводят с осторожностью. С этой целью подбирают минимально допустимые дозы, проявляющие терапевтический эффект. В обязательном порядке выполняют контроль работы почек.

Продолжительность процедуры:

  • 20-30 мин. для объёма раствора 250-500 мг;
  • 40-60 мин. для объёма более 500 мг.

Если появилась тошнота, скорость капельницы уменьшают. Внутримышечные уколы делают в крупную мышцу (глубоко). После устранения проявлений болезни препарат используют ещё 2 дня.

Как сделать раствор для капельниц

  • Влейте во флакон с порошком растворитель (р-р декстрозы 5%-ный или 10%-ный, раствор NaCl 0,9%-ный и др.) в количестве 10-20 мл;
  • Энергично встряхните, чтобы получить суспензию;
  • Перенесите её в ёмкость с растворителем, должно получиться 100 мл объёма раствора;
  • Если на стенках флакона осталось немного лекарства, добавьте 20 мл раствора, полученного ранее, и энергично встряхните;
  • Объедините обе смеси и перемешайте.

Полученный раствор должен стать прозрачным. В 100 мл содержится 5 мг/мл активного вещества. Антибиотик, готовый к использованию, хранят при комнатной температуре (до 4 ч.) или в холодильнике (до 24 ч.).

Как приготовить раствор для уколов

  • Введите во флакон с порошком растворитель (инъекционную воду, NaCl 0,9%-ный, лидокаин 1%-ный) в количестве 2 мл.
  • Тщательно встряхните до получения суспензии (белой либо слегка жёлтой).

Побочные эффекты

Имипенем циластатин может негативно воздействовать на различные органы и системы, вызывая симптомы различного рода.

Противопоказания к назначению

Инструкция по применению Имипенем циластатин предусматривает следующие противопоказания:


С осторожностью Имипенем циластатин назначают при:

  • Болезнях ЦНС;
  • Колите псевдомембранозном;
  • Поражениях ЖКТ в истории болезни;
  • Клиренсе креатинина (КК) до 70 мл/мин/1,73 м?;
  • Приёме вальпроевой кислоты.

Кроме этого, средство с осторожностью используют у кормящих матерей, больных на гемодиализе, а также у пожилых.

Особые указания

Антибиотик, приготовленный для капельниц, не используют для уколов, и наоборот. Имипенем циластатин нельзя назначать для терапии менингита. Перед началом использования выясняют, нет ли у больного аллергии на бета-лактамные средства.

У пожилых, как правило, имеется дисфункция почек, поэтому, возможно, потребуется корректировка доз в сторону уменьшения.

Чтобы избежать негативных эффектов со стороны ЦНС у больных с судорогами, ЧМТ (черепно-мозговыми травмами), необходим приём противоэпилептических средств в течение всего периода применения Имипенема с циластатином. Информация о передозировке препарата отсутствует.

Взаимодействие с прочими препаратами

Имипенем циластатин противопоказано назначать с прочими антибактериальными средствами, препаратами, содержащими соли молочной кислоты. Если его применять с Ганцикловиром, могут развиться судороги.

При использовании с антибиотиками-пенициллинами, цефалоспоринами высок риск перекрёстной аллергии. По отношению к прочим бета-лактамным средствам (монобактамы, цефалоспорины, пенициллины) Имипенем циластатин является антагонистом, т. е. ослабляет их действие.

К накоплению имипенема в моче приводит комбинация средства с Цисплатином, который является ингибитором фермента дегидропептидазы.

Аналоги, цена

Аналогами препарата Имипенем циластатин являются: Тиенам, Аквапенем, Тиепенем, Цилапенем, Имипенем циластатин Джодас, Имипенем циластатин Спенсер, Гримипенем. Продаётся он по рецепту врача. Цена препарата Имипенем циластатин – от 450 руб. за 1 флакон. Хранят лекарство при температуре до 25 ?С, в тёмном месте.

Преимуществом средства является высокая эффективность по отношению к широкому спектру микроорганизмов. Это очень важно в случаях необходимости терапии пациентов, находящихся в тяжёлом либо критическом состоянии.



Имипенем циластатин эффективно подавляет симптомы инфекционных болезней невыясненной этиологии, иногда его использование является единственным шансом исключить летальный исход.

Из недостатков можно отметить высокую стоимость, что существенно ограничивает применение лекарства.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. и Bacteroides fragilis. и Enterobacter spp., (ранее (в т.ч. (в т.ч. (в т.ч. (ранее (ранее Pasteurella), в т.ч. (в т.ч. (в т.ч. (ранее (в т.ч. (в т.ч. (в т.ч. (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), группа C, Streptococcus Bacteroides spp. (в т.ч. (ранее в т.ч. (ранее (ранее (ранее (ранее (в т.ч. (включая Propionibacterium acne) ; др. микроорганизмов: Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia In vitro Pseudomonas aeruginosa.

Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp. ; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp. ; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne) ; др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. C max циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T 1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T 1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1,2 ч, у новорожденных T 1/2 имипенема — 1,7-2,4 ч, циластатина — 3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек T 1/2 имипенема — 2,9-4 ч, циластатина — 13,3-17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания. Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

С осторожностью. Заболевания ЦНС , период лактации, пожилой возраст.

Дозирование. В/в капельно и в/м . Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1,73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0,9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г — в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 кв.м):

при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м.

Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 кв.м, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м . Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Побочное действие. Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ , гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС .

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T 1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Имипенем обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Имипенем устойчив к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая выделяемые грамотрицательными и грамположительными бактериями цефалоспориназы и пенициллиназы, что обеспечивает его эффективность. Особенностью имипенема является сохранение высокой активности против нечувствительных к другим антибиотикам групп микроорганизмов. Микроорганизмы, чувствительные к имипенему: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Зеленящие стрептококки (группа Viridans), Стрептококки группы С и G; грамотрицательные аэробы - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Аcinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Аeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; грамположительные анаэробы - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; грамотрицательные анаэробы - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Имипенем не активен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, некоторых штаммов P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, метициллин-резистетных стафилококков, грибов, вирусов.
После внутривенного введения 500 мг имипенема максимальная концентрация в плазме составляет от 21 до 58 мкг/мл и достигается через 20 минут. Максимальная концентрация имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4 - 6 часов после введения. При внутримышечном введении биодоступность составляет 95%. Период полувыведения имипенема составляет 1 час. С белками плазмы связывается на 20%. Приблизительно 70% внутривенно введенного имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче более 10 мкг/мл может сохраняться в течение 8 часов после внутривенного введения препарата. Имипенем метаболизируется в почках под действием почечной дегидропептидазы путем гидролиза бета-лактамного кольца. Имипенем быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Имипенем после введения определялся в стекловидном теле глазного яблока, внутриглазной жидкости, ткани легкого, мокроте, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, ликворе, эндометрии, фаллопиевых трубах, миометрии, костной ткани, интерстициальной жидкости, коже, соединительной ткани и других тканях и органах. Имипенем выводится из организма с помощью гемодиализа.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; интраабдоминальные инфекции, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; гинекологические инфекции, которые вызваны Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (стрептококки группы В), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; инфекций костей и суставов, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; бактериальная септицемия, которая вызвана Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекционный эндокардит, который вызван Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы); инфекций кожи и мягких тканей, которые вызваны Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; профилактика послеоперационных инфекций у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства и у больных группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения.

Способ применения имипенема и дозы

Имипенем вводится внутривенно, внутримышечно. Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, переносимости препарата, состояния, возраста, массы тела, функции почек пациента.
У лиц старше 65 лет, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующего медикаментозного лечения, необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. У этих пациентов рекомендован контроль выделительной функции почек.
Внутривенное введение имипенема предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и прочих тяжелых или жизнеугрожающих инфекций (включая инфекций нижних дыхательных путей, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa), и при значительных физиологических нарушениях (например, шок).
На фоне терапии имипенемом могут развиваться жизнеугрожающие состояния (судороги, тяжелые анафилаксии, тяжелые клинические формы псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии), которые требуют особого внимания и обеспечения возможности оказания неотложной медицинской помощи.
Во время лечения имипенемом синегнойная палочка может достаточно быстро выработать резистентность к препарату. Поэтому в процессе терапии заболеваний, которые вызваны синегнойной палочкой, следует проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.
Есть информация о частичной перекрестной аллергии при использовании имипенема и других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, пенициллинов). Для многих антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о возможности развития при их применении тяжелых реакций (в том числе анафилаксия).
Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема препарат необходимо применять только для терапии тех инфекций, которые вызваны чувствительными (доказано или предположительно) к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии данной информации эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на данных о чувствительности и на основании локальных эпидемиологических данных.
При возникновении у пациента диареи на фоне лечения имипенемом необходимо прежде всего исключить Clostridium difficile-ассоциированную диарею, которая в условиях подавления нормофлоры в толстой кишке обусловлена агрессивным ростом популяции Clostridium difficile с накоплением продуцируемых микроорганизмом токсинов А и В. Штаммы, которые способны к повышенному образованию токсинов, вызывают наиболее тяжелые случаи, которые устойчивы к любому антибактериальному лечению и иногда требуют колэктомии. Возможно развитие и поздних случаев (через 2 месяца после завершения лечения) этого осложнения. При подозрении или подтверждении Clostridium difficile-ассоциированной диареи, возможно, потребуется отмена имипенема с совместным назначением лечения для поддержания параметров белкового обмена, водно-электролитного баланса, подавления инфекции Clostridium difficile, а также консультация хирурга.
Во время лечения имипенемом рекомендовано отказаться от выполнения потенциально опасных занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам), детский возраст до 3 месяцев (для внутривенного введения; безопасность и эффективность не установлены) и до 12 лет (для внутримышечного введения; безопасность и эффективность не установлены), дети с нарушенной функцией почек (плазменный креатинин более 2 мг/дл), пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и менее 20 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит, заболевания центральной нервной системы, пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), пациенты, находящиеся на гемодиализе, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований применения имипенема у беременных женщин не проводилось. Имипенем следует использовать при беременности только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. На время терапии имипенемом необходимо прекратить кормление грудью (имипенем выделяется с грудным молоком).

Побочные действия имипенема

Местные реакции: боль в месте введения препарата, флебит, тромбофлебит, уплотнения вены в месте введения препарата, эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, клостридиальный псевдомембранозный колит (в том числе после завершения лечения), гепатит (включая фульминантный), геморрагический колит, печеночная недостаточность, гастроэнтерит, желтуха, глоссит, боль в животе, гипертрофия сосочков языка, пигментация зубов и языка, боль в горле, изжога, гиперсаливация, повышение уровня сывороточных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы, повышение уровня липопротеинов низкой плотности.
Нервная система и органы чувств: энцефалопатия, спутанность сознания, тремор, миоклония, вертиго, головная боль, парестезии, психические расстройства, галлюцинации, звон в ушах, снижение слуха, извращение вкуса.
Дыхательная система: одышка, боль в грудном отделе позвоночника, чувство дискомфорта в груди, гипервентиляция.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, тахикардия, угнетение функции красного ростка костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитов, лимфоцитоз, моноцитоз, увеличение количества базофилов, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени, положительный прямой тест Кумбса.
Аллергические реакции и кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница, цианоз, гипергидроз, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, лихорадка, анафилактические реакции.
Мочеполовая система: олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, лейкоцит-, эритроцит-, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи, острая почечная недостаточность, повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Прочие: кандидоз, повышение плазменной концентрации калия, снижение сывороточной концентрации натрия и хлора.

Взаимодействие имипенема с другими веществами

Циластатин увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в моче и мочевыводящих путях за счет угнетения его метаболизма.
При совместном использовании имипенема и ганцикловира возможно развитие генерализованных судорог. Данные препараты нельзя назначать совместно, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска.
Не рекомендуется использование пробенецида во время терапии имипенемом, так как пробенецид увеличивает плазменную концентрацию и период полувыведения имипенема.
Имипенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что связано с риском повышения судорожной активности. Во время совместного лечения имипенемом и вальпроевой кислотой рекомендуется контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Имипенем нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.

Передозировка

Нет данных. При передозировке имипенемом рекомендуется отмена препарата, назначение поддерживающего и симптоматического лечения. Имипенем выводится при проведении гемодиализа, но эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Торговые названия препаратов с действующим веществом имипенем

Комбинированные препараты:
Имипенем + Циластатин: Аквапенем, Гримипенем®, Имипенем и циластатин, Имипенем и Циластатин Джодас, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем и Циластатин Спенсер, Имипенем с циластатином, Имипенем+Циластатин, Тиенам, Тиепенем®, Цилапенем, Циласпен.

«Имипенем» – антибиотик, относящийся к классу карбапенемов. Он угнетает размножение патологических микроорганизмов грамположительной и грамотрицательной природы. Этот медикамент используют только по рекомендации лечащего врача после проведения исследований и подтверждения диагноза.

Активные вещества и форма выпуска препарата

В составе антибиотического средства два активных компонента – Имипенем, а также циластатин. Имипенем оказывает бактерицидное действие на множество патогенных микроорганизмов, включая аэробные и анаэробные. Циластатин – фермент, который сам противобактериальным действием не обладает, но замедляет метаболизм первого вещества в почках и мочевыводящих путях, усиливает его концентрацию.

Лекарство производят российские и индийские фармацевтические компании в форме бледно-желтого порошка для приготовления растворов. Применяется для внутривенного, внутримышечного введения и капельниц.

В аптеках можно найти четыре вида фармпрепарата с идентичным действием:

В виде таблеток или капсул медикамент не выпускается. Стоимость лекарства варьируется от 600 до 800 рублей.

Для приготовления готового раствора используют растворы натрия хлорида и декстрозы в различных концентрациях. Обычно на 1 г препарата (500 мг Имипенема и 500 мг циластитина) используют 100 мл раствора.

Порошок хранят при комнатной температуре два года. Рабочий раствор используют не позже, чем через час после изготовления.

Действие фармацевтического средства

Этот антибиотик имеет широкий спектр воздействия. Он разрушает стенки клеток патогенных микроорганизмов.

Основные микроорганизмы, на которые воздействуют активные компоненты лекарства:

Грамположительные бактерии Грамотрицательные бактерии
Вид Опасность Вид Опасность
Стафилококки Воспалительные и гнойные процессы в разных органах Палочковидные сальмонеллы Острые кишечные инфекции, сальмонеллез
Стрептококки Поражение органов дыхания, пищеварительной системы. Вызывают 15 серьезных болезней. Энтеробактерии (включая кишечную палочку) Инфекционные болезни пищеварительной и дыхательной системы, почек, мочевыводящих путей, половых органов
Листерии Развитие листериоза Клебсиеллы Менингит, кишечные инфекции, конъюнктивит, сепсис
Энтерококки Кишечные патологии Протеи Большинство острых кишечных недугов

А также помогает «Имипенем» при нозокомиальной инфекции, нокардиозе, шигеллезах, кишечных иерсиниозах, урогенитальных проблемах, вызванных нейссериями. Борется с ацинетобактериями, цитробактерами, гемофильной палочкой и бактероидами. Но он не поможет при хламидиозе, микоплазмозе, грибковых и вирусных поражениях.

Раствор «Имипенема» могут вводить внутривенно, внутримышечно или в виде инфузий. В ткани человека и биологические жидкости попадает 95% активных компонентов. После завершения воздействия остатки средства организм выводит с мочой за 10 часов после введения.

Показания к применению средства «Имипенем»

Антибиотик назначают для терапии инфекционных поражений:

  • органов брюшной полости и малого таза;
  • мочевыводящих путей;
  • костей и суставов;
  • нижних дыхательных отделов;
  • кожных покровов и мягких тканей.





Им лечат многие гинекологические инфекции, эндокардиты бактериальной природы, сепсисы. Применяют «Имипенем» для купирования внутрибольничных инфекционных процессов. Рекомендуют этот препарат для профилактики поражения бактериями и возникновения вторичных воспалений после операций.

При назначении антибиотика обязательно учитывают возраст и массу тела пациента, а также есть ли у него хронические и наследственные недуги, сопутствующие инфекционные заболевания, насколько хорошо работает иммунная система.

Дозировка и способ применения

Внутривенно антибиотик могут назначить детям с трехмесячного возраста. Возможные дозы при таком способе применения:

  • малышам от 3 месяцев – по 15 мг на килограмм веса каждые 6 часов;
  • детям от 12 лет – по 0,25–1 г каждые 6 часов;
  • взрослым – аналогично.

Если ребенок в 12 лет весит менее 40 кг, тогда для него применяется та же схема, что у детей младшего возраста.

Для взрослых пациентов дозировка в сутки зависит и от тяжести инфекции. Так, для больного с весом от 70 кг возможно суточное введение (в граммах):

  • при легких инфекциях – один (по 0,25 четыре раза);
  • при среднетяжелых – 1,5–2 (по одному или два раза, или по 0,5 – три раза);
  • при тяжелых – 2 (по 0,5 четыре раза).

При угрозе жизни доза увеличивается до 3–4 г: вводится по грамму трижды или четырежды в сутки. У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения почечных функций, что может потребовать понижения дозы.

Внутримышечные инъекции «Имипенема» проводят взрослым и подросткам с 12 лет. Разрешено вкалывать каждые 12 часов по 500–750 мг. Для взрослого человека максимум антибиотика в сутки внутривенно – 4 г, внутримышечно – 1,5 г, для малышей и тех, кто весит меньше 40 кг – 2 г внутривенно.

Если антибиотик используется для ликвидации внутрибольничных инфекций и в профилактических целях после операции, профилактики инфицирования после оперативных вмешательств, максимальная суточная доза – не более 1 г.

Противопоказания и побочные действия

Антибиотическое средство противопоказано детям до трехмесячного возраста и при гиперчувствительности к активным компонентам. Развитие аллергии возможно при соответствующей реакции на другие бета-лактамные противобактериальные средства.

Коррекция дозировки фармсредства требуется при применении для людей с дисфункциями почек и заболеваниями ЦНС, а также страдающих псевдомембранозными колитами.

Беременным антибиотик вводят только в том случае, если его потенциальная польза для женщины превышает возможный риск для малыша. При лактации применять не следует, поскольку не выявлено, выделяются ли активные вещества с молоком. Если использование препарата необходимо, придется прервать грудное вскармливание.

Очень важно применять «Имипенем Циластатин» только под медицинским наблюдением, поскольку он имеет довольно много побочных эффектов. Прежде всего, это аллергические реакции. Они проявляются в виде:

  • высыпаний на коже;
  • лихорадочных состояний;
  • крапивницы;
  • высокой концентрации эозинофилов в крови;
  • анафилактического шока.





Если пошла неправильная реакция на компоненты препарата со стороны центральной нервной системы, то у больного возможны сонливость, головокружение, судороги, припадок эпилепсии. Похожие явления вероятны при одновременном использовании «Имипенема Циластатина» и «Ганцикловира».

Возможно побочное воздействие на пищеварительную систему, выражаемое тошнотой, рвотой, поносом, развитием псевдомембранозного колита и ростом активности трансаминаз печени. А также при внутривенном введении у некоторых пациентов возникает сильная боль, может образоваться тромб.

При передозировке вероятна тошнота, рвота, судороги, понижение давления, нарушение сердечного ритма. Если эти симптомы сильные, нужно вызвать неотложную помощь.

Фармсредства с аналогичным воздействием

Схожим с «Имипенемом» воздействием обладают антибиотические препараты из группы карбапенемов. В них те же активные вещества – Имипенем и циластатин, но в иной концентрации. Различается и стоимость фармацевтических средств:

  • «Тиепенем» – от 300 рублей;
  • «Тиенам» – от 600 рублей;
  • «Гримипенем» – от 130 рублей;
  • «Цилапенем» – от 400 рублей;
  • «Аквапенем» – от 650 рублей.
Препарат Фото Цена
от 473 руб.
от 5024 руб.
от 579 руб.

При аллергической реакции на Имипенем либо циластатин врач подберет аналог с иным активным веществом. Перед применением «Имипенема» важно учесть все возможные аллергические реакции. Растворы фармпрепарата (для капельницы, для введения внутривенно и внутримышечно) не являются взаимозаменяемыми. Их применяют строго по назначению и под контролем врача.

Группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Данное терапевтическое средство может назначить только лечащий врач после проведения всех необходимых диагностических процедур и постановки правильного диагноза. Лекарство вводится парентерально, при этом количество вещества, приникающее в место локализации инфекции, составляет порядка 95 %. Медикамент легко и быстро проникает в биологические жидкости и ткани организма. Способен образовывать устойчивый комплекс с белками плазмы человека. После оказания лекарственного воздействия имипенем ® разрушается ферментом дегидропептиназа в почках. После чего полностью выводится из организма с мочой.

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин ® и Имипенем Циластатин-виал ® , индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер ® и Имипенем циластатин Джодас ® .

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин ® – бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем ® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема ® в клетках мочевыводящих путей).

Состав Имипенема ®

Название Основное действующее вещество Количество действующего компонента, мг
Имипенем Циластатин ® Имипинем 500
Циластатин
Имипенем Циластатин-виал ® Имипенема моногидрат 530,7
циластатин Na 530,1
Имипенем и циластатин Спенсер ® Имипинем 500
циластатин Na
Имипенем циластатин Джодас ® Имипинем 500
циластатин Na
Вспомогательные компоненты натрий двууглекислый (NaHCO₃) 20

Рецепт Имипенем ® на латинском языке

Rp.: Imipenemum 0.5

S. по 0.25 каждые шесть часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в 4 основных вариациях. Форма выпуска имипенем ® :

  • Имипенем циластатин ® – белый или желтовато-белый порошок для приготовления р-ров при помощи растворителя декстрозы с целью введения его в кровоток пациента через капельницу. Заводская упаковка состоит из прозрачного пузырька с порошком антибиотика, упакованный в картонные коробки. В одной пачке может содержаться от 1 до 50 флаконов с препаратами;
  • Имипенем Циластатин-виал ® – аналогичен предыдущей форме выпуска за исключением концентрации основного действующего вещества. Выпускается в стеклянных флаконах, объёмом 20 мл, упакованные в картонные пачки или коробки по 1, 10 или 50 штук;
  • Имипенем и циластатин Спенсер ® – порошок для создания на его основе р-ров. Терапия осуществляется внутривенным введением препарата. Рассыпчатый порошок упакован в прозрачные флаконы;
  • Имипенем циластатин Джодас ® – аналогичен предыдущему средству, торговая марка допускает выпуск препарата по 1, 5 или 10 флаконов в упаковке.

Важно отметить, что антибиотик имипенем ® в таблетках не выпускается и не применяется в медицинской практике.

Показания к терапии Имипенемом ®

Антибиотик Имипенем циластатин ® и все его различные формы выпуска могут быть назначены только лечащим врачом после проведения всех необходимых лабораторных исследований пациента и постановки верного диагноза. При этом важно учитывать возраст больного, наличие в его анамнезе хронических и наследственных заболеваний, сопутствующие инфекции, массу тела и напряженность иммунитета.

Терапевтическое средство назначается при инфекционных процессах, поражающих органы брюшной полости, нижние дыхательные отделы, мочевыводящие протоки, органы малого таза, эндокард, костные ткани. Кроме того, Имипенем циластатин ® эффективен при сепсисах, гинекологических инфекциях, воспалениях дермы и мягких тканей. Установлена его эффективность с целью купирования внутрибольничных послеоперационных инфекций.

Противопоказания и ограничения применения Имипенема ®

Терапевтический препарат применяется под строгим контролем специалиста, ограничениями к его введению могут выступать следующие причины:

  • беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
  • возраст менее трех месяцев;
  • грудное вскармливание;
  • пациенты с почечной недостаточностью;
  • индивидуальная непереносимость (аллергия) антибиотиков бета-лактамного, вспомогательных компонентов или лидокаина (при внутримышечном введении).

С осторожностью и исключительно в ситуациях, угрожающих жизни человека, применяется при расстройствах деятельности центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и людей пожилого возраста. Рассматриваемой группе больных необходимо проводить коррекцию максимальной суточной дозы.

Дозировки Имипенема ®

Общая доза в сутки препарата Имипенем циластатин ® не должна превышать 4 грамма для людей в возрасте 12 лет и старше; дети до 12 лет масса тела, которых не достигла 30 кг, – 2 грамма.

Пациентам с нарушениями функционирования почек, ЦНС и ЖКТ необходимо проводить коррекцию общей суточной дозы. При наличии избыточной массы тела рекомендовано также скорректировать вводимую концентрацию препарата.

При тяжелых инфекциях назначают по 500 мг каждые шесть часов. При жизнеугрожающих инфекциях – по 1 грамму три-четыре раза в сутки.

При легких инфекциях – по 250 мг каждые шесть часов.

Побочные эффекты

В целом отмечено, что антибиотик обладает небольшим количеством побочных симптомом и их невысокая частота проявления, в среднем 1/1000 или 1/10000 случаев. Основные побочные проявления:

ЦНС

Непроизвольные сокращения мышечной ткани, расстройства психики, спутанное сознание, нарушение работы вестибулярного аппарата, судороги, припадки, уменьшение чувствительности.

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи, остановка перехода мочи из почек в мочевой пузырь, острая форма почечной недостаточности.

ЖКТ

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Аллергии

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Иное

Аналоги Имипенем ®

Цена препарата варьирует от 600 до 750 рублей. К основным аналогам препарата на основе имипинема ® относят антибиотики из группы карбопенемов:

  • тиепенем ® , 300 руб.;
  • , 630 руб.;
  • цилапенем ® , 410 руб.;
  • аквапенем ® , 650 руб.