Системные антимикотики: список противогрибковых препаратов нового поколения. Обзор современных противогрибковых препаратов в таблетках Применение противогрибковых препаратов

Микоз или грибковое поражение ногтевых пластин – одно из древнейших заболеваний. Выработать иммунитет к микозу невозможно. А единственным действенным средством профилактики является соблюдение личной гигиены.

В последние полстолетия наблюдается незначительное снижение количества грибковых заболеваний. Однако микоз продолжает сохранять лидирующие позиции среди всех кожных проблем. На сегодняшний день известно более 400 штаммов грибка, атакующих человеческий организм. Все эти штаммы отличаются высокой контагиозностью и способностью сохранять свои патогенные свойства длительное время. Лучшей средой обитания для грибка являются теплые и влажные поверхности. Поэтому под ударом оказываются любители бассейнов, саун и бань.

Особенностью микозов является их устойчивость и невосприимчивость к терапевтическим мероприятиям. Ответственным за безрезультатное лечение в большинстве случаев является сам пациент, который халатно относится к собственному здоровью и не выполняет все инструкции доктора относительно лечения или самовольно принимает решение о прекращении лечения после первых улучшений.

Все это приводит к развитию осложненного микоза, устойчивого к большинству медикаментозных средств.

Ранняя самодиагностика патогенных грибков дает возможность быстрее и легче победить недуг. Основными признаки микоза, которые можно обнаружить самостоятельно, являются:

  • Огрубение кожи стоп;
  • Трещины на пятках;
  • Жжение и зуд;
  • Покраснение эпителия;
  • Чешуйчатость и отслоение кожи;
  • Изменение окраски ногтевой пластины (образование желтоватых пятен или полос);
  • Утолщение ногтевой пластины;
  • Расслоение ногтевой пластины, изменение края ногтя, его частичное разрушение.

Медикаментозное лечение грибка

Препараты, применяемые для лечения микоза, называют антимикотиками. Они включают в себя широкий спектр разнообразных медикаментов, эффективных в борьбе с грибком. Некоторые из них получают из природных соединений, другие исключительно в химической лаборатории. Все средства для лечения грибка подразделяют на несколько категорий или групп в зависимости от:

  • Фармакологического состава;
  • Фармакодинамике (характерному воздействию на разные штаммы микозов).

Все антигрибковые препараты обладают рядом противопоказаний и побочных реакций, поэтому назначение и длительность приема определяется исключительно врачом-дерматологом!

При назначении противогрибковых препаратов для приема внутрь, важно четко соблюдать не только длительность приема, но и периодичность (принимать препарат нужно в одно и то же время), по возможности избегая пропусков приема препарата.

Как действуют таблетки от грибков

Действие противогрибковых препаратов широкого спектра действия в таблетках основано на их фунгицидных свойствах – ликвидации спор грибка и препятствие размножению патогенной микрофлоры.

Противомикозный препарат при приеме во внутрь быстро попадает в кровь и начинает атаку на споры грибка. Действующее вещество находится в активном состоянии на протяжении длительного времени, а затем выводится естественным путем. Разные группы лекарств от грибка отличаются по фармакологическому действию. Это обусловлено входящими в их состав компонентами.


Типология эффективных средств от грибка

Все микозы можно условно разделить на две группы:

  1. Наружные микозы атакуют ногтевые пластины, эпителий и волосяной покров;
  2. Скрытые или внутренние грибковые патологии поражают внутренние органы человека.

В терапии грибковых заболеваний используются:

  • Местный антибиотик против грибка;
  • Капсулы от грибка широкого спектра действия.

Выписывая рецепт на тот или другой препарат, дерматолог учитывает клинические исследования и назначает недорогое средство от грибка результативное для лечения того или иного штамма микоза.

Группы эффективных противогрибковых препаратов

В зависимости от входящих состав атимикотиков веществ, их фармакологическому воздействию выделяют полиены, азолы, аллиламины, пирамидины и эхинокандины. Рассмотрим список самых эффективных средств от грибка, представленных в отечественных аптеках.

Первая группа антимикотиков – полиены

Противогрибковые таблетки этой группы действуют на большое количество патогенной микрофлоры.

В полиеновую группу антимикотиков входят:

  • Нистатин;
  • Леворин;
  • Амфотерицин В;
  • Нитамицин или Пимафуцин.

С помощью полиенов борются с кандидозами слизистых половых органов и гортани, эпителия, а также грибковыми болезнями желудка.


Вторая группа антигрибковых средств– азолы

Недорогие противогрибковые препараты синтетического происхождения.

К ним относятся:

  • Кетоконазол;
  • Флуконазол;
  • Итраконазол.

Кетоконазол был одним из первых дешевых средств борьбы с микозами. Однако вследствие большого количества осложнений, он был заменен на итраконазол и применяется исключительно для местной терапии. Азолы – лучшие средства от грибка эпителия, ногтевых пластин, волос и отдельных штаммов лишая.

Кетоконазол . Действующее вещество, входящее в его состав — имидазолдиоксолан. Антибиотик против грибка эффективен при терапии:

  • Дерматофитов;
  • Дрожжеподобных микозов;
  • Высших микозов;
  • Диморфных микозов.

В таблетированной форме кетоконазол нужно пить при таких заболеваниях, как:

  • Фолликулит;
  • Хроническая форма кандидоза;
  • Дерматофития;
  • Разноцветный лишай;
  • Рецидивирующий микоз влагалища.

Кетоконазол – эффективные таблетки от грибка, устойчивого к другим антимикотикам. Противопоказаниям являются хронические заболевания внутренних органов. Возможные побочные проявления: аллергические высыпания, скачки артериального давления, тошнота и расстройство пищеварения, головокружение и сонливость.

Итраконазол . Химические противомикозные таблетки оказывают в организме эффект против большого количества штаммов грибка:

  • Дрожжевых грибов;
  • Дерматофитов;
  • Плесневых грибов.

С помощью препаратов итраконазола удается победить:

  • Дерматомикоз;
  • Вагинальный и вульвокандидоз;
  • Разноцветный лишай;
  • Кератомикоз;
  • Микоз ногтевых пластин;
  • Кандидоз слизистых ротовой полости;
  • Криптококкоз;
  • Споротрихоз;
  • Бластомикоз;
  • Гистаплазмоз.

Запрещается назначение итраконазола женщинам, которые ждут ребенка и мамам, которые кормят грудью. Возможные побочные эффекты: кожные высыпания, нарушение менструального цикла у женщин, проблемы со зрением.

Флуконазол . Лучший противогрибковый препарат препятствует росту микозов в организме и противостоит их репликации. Эффективен при лечении таких инфекций:


Не применяется для кормящих мам, с осторожностью назначается женщинам, ожидающим рождения малыша и людям, страдающим болезнями сердца. Возможные аллергические реакции и проблемы пищеварения связаны с индивидуальной чувствительностью.

Особенностью приема антимикотиков азоловой группы является их употребление вместе с едой и запивание большим количеством воды. Несовместимы с одновременным приемом пимозида, терфенада, астемизола, хинидина, ловастатина.

Третья группа — аллиамиды

Группа синтетических средств для удаления грибка. Действие аллиамидов обусловлено воздействием на дерматомикозы – грибковые инфекции ногтевых пластин, волосяного покрова и эпителия.

Тербинафин . Применяются в терапии:

  • Онихомикозов;
  • Грибка волос;
  • Дерматомикоз эпителия тела и стоп.

Противопоказанием являются хронические болезни печени и почек, для женщин – период вынашивания ребенка и кормление грудью. Изредка случаются аллергические реакции в виде высыпаний, головной боли, нарушение вкусовых рецепторов, проблемы с усвоением пищи. Препарат принимают вне зависимости от еды. Несовместим с алкоголем.

Препарат для тяжелых форм микоза

Гризеофульвин. Эффективен от дерматомицетов. Это связано с природным происхождением антимикотика. Это средство называют лучшим лекарством от грибка. Терапия гризеофульвином эффективна даже при самых тяжелых формах грибковых заболеваний. Однако для лечения легких микозных проявлений его назначение не оправдано. Восприимчивыми к гризеофульвину являются такие штаммы:

  • Epydermophyton;
  • Trichophyton;
  • Microsporum;
  • Achorionum.

Применяется при лечении микроспорий эпителия, волос и ногтей, трихофитии, эпидермофитии, дерматомикозов. Не назначается детям до двух лет, пациентам с онкологией, хроническим заболеваниям крови и ЖКТ, в период беременности и лактации. Возможные побочные эффекты со стороны пищеварительной и нервной системы, а также аллергические проявления, вызванные индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Принимать гризеофульвин можно во время или после еды, для лучшего усвоения прием препарата сочетают со столовой ложкой постного масла.

Препараты для наружного удаления грибка

В терапии микоза стоп и ногтевых пластин вначале необходимо сныть ороговевший расслоившийся слой эпителия.

Кератолитические мази, такие, как нафталан, ихтиол, салициловая кислота обладают рассасывающим эффектом.

От грибка эпителия применяют антимикотические крема, гели и мази:


Хорошим вариантов терапии онихомикозов является нанесение на пораженную грибком ногтевую пластину лечебных лаков – Лоцерил, Батрафен. Они способны проникать глубоко в ноготь и продолжают бороться с микозом, образуя защитную пленку на поверхности ногтя.

Содержание

От поражений грибками страдает огромное количество людей. Избавиться от них помогают противогрибковые препараты – специальные таблетки, мази, крема, свечи, спреи и растворы для лечения, действие которых направлено на то, чтобы уничтожить возбудителей и препятствовать их размножению. Сейчас на рынке представлено огромное количество таких средств. От поражения разными видами грибков не застрахован ни один человек, поэтому каждый должен знать, какие существуют антимикотические лекарства.

Что такое противогрибковые препараты

Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.

Применение противогрибковых препаратов

Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:

  • кандидоз;
  • отрубевидный лишай;
  • криптококковый менингит;
  • псевдоаллешериоз;
  • стригущий лишай;
  • дерматомикоз;
  • поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
  • аспергиллез;
  • кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
  • споротрихоз;
  • фузариоз.

Виды

Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:

  • происхождению (синтетические, природные);
  • способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
  • механизму и спектру действия;
  • показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
  • эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
  • уровню активности (широкого и узкого спектра действия).

Мази

Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:

  • широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
  • удобство применения;
  • возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).

Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:

  1. Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
  2. Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
  3. Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
  4. Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
  5. Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
  6. Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
  7. Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
  8. Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.

Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:

  1. Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
  2. Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
  3. Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Таблетки

Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.

  1. С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
  2. С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
  3. С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
  4. С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
  5. Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.

Кремы

Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:

  1. Низорал.
  2. Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
  3. Микроспор.
  4. Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
  5. Ламизил.
  6. Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
  7. Кетоконазол.
  8. Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
  9. Лоцерил.

Капсулы

Препараты, выпущенные в такой форме, практически не отличаются принципом действия от таблеток. Какие противогрибковые капсулы существуют:

  • Флуконазол;
  • Орунгал;
  • Румикоз;
  • Итразол;
  • Ирунин;
  • Дифлазон;
  • Дифлюкан;
  • Микомакс;
  • Микосист;
  • Флюкостат;
  • Форкан.

Свечи

Препараты в этой форме назначают женщинам от молочницы. Заболевание вызывается дрожжеподобными грибками. Его симптомы проявляются в интимной зоне. Избавиться от них максимально быстро помогают вагинальные (в редких случаях ректальные) суппозитории. Они изготовлены из лекарственных и дополнительных компонентов, позволяющих свечам оставаться твердыми при комнатной температуре. Суппозитории удобно использовать. Они действуют местно и не причиняют вреда почкам, печени, органам пищеварительной системы.

Перечень самых эффективных свечей:

  • Пимафуцин;
  • Залаин;
  • Ливарол;
  • Гинезол 7;
  • Гино-Певарил;
  • Гексикон;
  • Бетадин;
  • Метронидазол;
  • Осарбон;
  • Нистатин;
  • Гино-Дактанол;
  • Кетоконазол;
  • Виферон;
  • Клион-Д;
  • Тержинан;
  • Полижинакс;
  • Ломексин.

Классификация

Есть много признаков, по которым противомикотические препараты подразделяют на категории. Чаще принято объединять их по химической группе и фармакологической активности. Эта классификация помогает специалисту выбрать и порекомендовать пациенту тот препарат, который будет самым эффективным в лечении диагностированного вида грибка. Выделяют противогрибковые средства широкого и узкого спектра действия.

Группа азолов

Синтетические противогрибковые средства, оказывающие фунгицидное и фунгистатическое действия. Помогают при лечении микозов кожи, ногтей, слизистых оболочек, волосистой части головы. Представители группы:

  1. Кетоконазол (аналоги Фунгавис, Ороназол, Низорал, Микозорал). Эффективен против дрожжеподобных, диморфных, высших грибов, дерматофитов.
  2. Вориконазол (Вифенд, Бифлурин, Виканд). Препараты, эффективные при кандидозах, разноцветном лишае, аспергиллезе, глубоких подкожных микозах.
  3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Назначаются при тяжелых поражениях плесневыми, кандидными грибами.
  4. Флуконазол (Дифлюкан, Микофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, Микосист, Микомакс). Препараты, подавляющие рост и размножение грибов.

Полиеновые антибиотики

Препараты этой группы обладают самым широким спектром действия. Их назначают пациентам, у которых ослабленный иммунитет. Представители:

  1. Нистатин. Эффективен против кандидоза кожи, полости рта и глотки, кишечника.
  2. Леворин. Препарат с широким перечнем показаний, особенно эффективен против кандидоза и простейших грибков.
  3. Пимафуцин. Препарат, оказывающий фунгицидное действие на плесневые и патогенные дрожжевые грибы.
  4. Амфотерицин В (Амбизом, Фунгизон, Амфоглюкамин, Амфолип, Амфоцил). Применяется при прогрессирующих грибковых инфекциях, представляющих серьезную угрозу для жизни.

Группа аллиламинов

Синтетические противогрибковые средства, эффективные против дерматомикозов, поражающих ногти, волосы, кожу. Препараты группы аллиламинов:

  1. Тербинафин (Ламизил, Тербинокс, Брамизил, Тербизил, Экзитерн). Эффективен при дерматомикозах, поразивших значительные по размеру участки тела.
  2. Нафтифин (Экзодерил). Эффективен при грибковых заболеваниях ногтей и кожи, вызванных чувствительными возбудителями.

Противогрибковые препараты для детей

Организм ребенка подвергается повышенному риску микотических поражений, потому что их иммунная система еще работает неполноценно. Однако, не все препараты подходят для лечения пациентов детского возраста. Если ребенок заразился, то противогрибковое лекарство для него должен подбирать врач, определив вид возбудителя и проведя дополнительную диагностику. Какие препараты могут быть назначены детям:

  1. Местные. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
  2. Системные. Гризеофульфин, Микосептин, Флюцитозин, Тербинафин, Флюцитозин, Флуконазол.

Противогрибковые препараты широкого спектра

Такие лекарства обладают одновременно фунгицидным и фунгистатическим эффектом. Они препятствуют размножению грибка и уничтожают уже существующих возбудителей. В зависимости от действующего вещества каждый препарат работает по-своему:

  1. Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Препятствует синтезу компонентов клеточной мембраны грибка.
  2. Гризеофульвин. Препятствует делению грибковых клеток.
  3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Препятствует образованию эргостерола (компонент грибковой клетки).
  4. Тербинафин. Предотвращает синтез эргостерола на начальной стадии.
  5. Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Микомакс). Препятствует образованию новых спор и ликвидирует существующие.

Как выбрать

Если вы обнаружили грибок, то самым разумным будет обратиться к дерматологу. Специалист определит вид возбудителя, оценит степень поражения и общее состояние организма. Проанализировав полученные данные, он разработает тактику терапии, порекомендует вам самые эффективные и безопасные препараты. Самолечение может не только не дать положительного эффекта, но и причинить вашему организму вред.

Цена

Препараты вы можете заказать в обыкновенной аптеке, купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге подходящий вам вариант. Цена зависит от широкого перечня факторов. С приблизительной стоимостью некоторых препаратов можете ознакомиться в таблице ниже:

Название противогрибкового лекарства

Примерная цена в рублях

Крем Залаин, 2%, 20 г

Крем Экзодерил, 1 %, 15 г

Дифлюкан, 1 капсула

Ирунин, 14 капсул

Гризеофульвин, 20 таблеток

Итраконазол, 14 капсул

Ливарол, вагинальные свечи, 10 шт.

Нистатин, 10 вагинальных свечей

Румикоз, 6 капсул

Тербинафин, мазь, 15 г

Флуконазол, 7 капсул

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Противогрибковые препараты - эффективные и недорогие

Здравствуйте, дорогие друзья!

Мой маленький опрос, который я проводила в позапрошлый раз, показал, что вы хотите поподробнее разобрать противогрибковые средства, применяемые при . Этим мы с вами сейчас и займемся.

Мы разберем, как делятся противогрибковые средства, когда какой препарат предложить покупателю, когда какую форму одного и того же средства выбрать, что можно беременным и кормящим, а что детям, и с какого возраста. В общем, все, как обычно на

Вас такой расклад устраивает? Тогда приступим.

Я еще раз подчеркиваю, что говорить мы будем о препаратах, которые применяются при грибковых заболеваниях СТОПЫ, поскольку микозы, как вы знаете, поражают разные части нашего тела. Некоторые из вас просили рассмотреть и другие болячки грибковой природы. Но нельзя объять необъятное. Поэтому давайте сегодня сосредоточимся именно на антимикотиках для стоп.

Классификация противогрибковых средств

Все антимикотики для стоп по химическому строению делятся на такие группы:

  1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин и др.
  2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол.
  3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол.
  4. Аллиламины: тербинафин, нафтифин.
  5. Препараты др. групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс.

Как действуют противогрибковые средства?

Образуется он из другого соединения с не менее красивым названием – сквален. И «спонсирует» этот процесс куча всевозможных ферментов.

Не буду глубоко лезть в химию, тем более, я вам уже как-то говорила, что это не мой конек. А Антон, который мне иногда помогал в этих вопросах, к сожалению, сейчас слишком занят другими, не менее интересными, делами.

Объясню на «чайниковском» языке, чтобы его поняли не только сотрудники аптек, но и мои гости совсем немедицинских профессий.

Другие противогрибковые средства вступают в сговор со «спонсорами» процесса превращения сквалена в эргостерол, чтобы те отвлеклись от своего основного занятия. Причем, у одних препаратов получается договориться с одними «спонсорами», у других – с другими. Как вы поняли, я говорю о ферментах, с помощью которых одно вещество превращается в другое.

Если какой-либо фермент заблокирован, то процесс образования эргостерола останавливается, а недопревращенные соединения накапливаются в клетке гриба, оказывают на нее токсическое действие, и она гибнет.

Перед вами схемка образования эргостерола. Посмотрите, как все здесь непросто.

Моя классификация антимикотиков

С практической точки зрения я разделила все средства, о которых буду говорить, на 3 группы:

  1. Наружные средства для лечения кожи.
  2. Наружные средства для лечения ногтей.
  3. Системные препараты.

Наружные средства для лечения микозов кожи

Начнем с кожи.

Здесь у меня тоже получилось несколько групп.

  1. Средства, применяемые при незначительном зуде, шелушении.
  2. Средства, применяемые при сухости и гиперкератозе (утолщении) кожи.
  3. Средства, применяемые при мокнутии.
  4. Средства, применяемые при выраженном воспалении, которое проявляется покраснением, выраженным зудом, появлением пузырей, эрозий, трещин, нагноением.

Средства, применяемые при незначительном зуде, шелушении

Экзодерил (нафтифин) . Активен в отношении дерматофитов (это трихофитон, эпидермофитон, микроспорум), дрожжевых, плесневых грибов и даже ряда бактерий. Оказывает еще и некоторое противовоспалительное действие, уменьшая зуд.

При грибковых поражениях кожи производитель рекомендует использовать КРЕМ Экзодерил (при онихомикозах — раствор). Наносить его 1 раз в день 2-4 недели. Курс может быть продлен до 8 недель.

Беременным, кормящим, детям – с осторожностью, хотя в системный кровоток попадает не более 6% препарата.

Всасывается в системный кровоток менее 5% действующего вещества.

При незначительном зуде, шелушении и трещинах кожи лучше всего подойдет КРЕМ Ламизил. Наносят его 1-2 раза в день. Средняя продолжительность лечения – 1 неделя, но поскольку в отношении дрожжевых грибов ламизил менее активен, то для их уничтожения может понадобиться 2 недели.

Беременным и кормящим — только по строгим показаниям, т.к. клинические исследования на этой группе больных не проводятся.

Детям с 12 лет.

Есть и экспресс-курс лечения грибка кожи с помощью другой формы выпуска. Это раствор Ламизил Уно.

Он наносится однократно. После нанесения образует тонкую невидимую пленку, которая остается на коже трое суток. Из этой пленки тербинафин постепенно проникает в кожу.

После принятия душа или ванной на каждую стопу нужно вымазать полтюбика. Не втирая! Причем, мазать нужно «с размахом»: на подошву, на боковые части стопы (на высоту 1,5 см), между пальцами, по поверхности пальцев. Дать высохнуть 1-2 минуты.

Вы спросите, почему после душа? Потому что для большего эффекта мыть стопы не рекомендуется сутки! Ну, что поделать, один разок надо потерпеть.

Если вдруг случилась аллергическая реакция на препарат, то пленку нужно удалить, протерев стопы спиртом, и затем вымыть ноги с мылом.

Залаин крем (сертаконазол). Действует на дрожжевые грибки, дерматофиты, некоторые штаммы стафилококков и стрептококков. На плесневые грибы не действует.

Беременным, кормящим, детям противопоказан.

Батрафен крем (циклопирокс) – активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов, некоторых бактерий.

Наносится 1-2 раза в день.

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям младшего возраста (конкретно возраст не указывается) – по строгим показаниям.

Низорал крем (кетоконазол) – уничтожает дерматофиты и дрожжевые грибки. Не действует на плесневые.

Наносится 1-2 раза в день 2-4 недели.

В системный кровоток не всасывается.

Беременным и кормящим не противопоказан, хотя клинических исследований, как обычно, нет. Производитель исходит из фармакокинетики.

Про детей ничего не говорится.

Пимафуцин крем (натамицин) – действует, в основном, на дрожжевые грибки и в очень незначительной степени на дерматофиты.

Поэтому вслепую я бы его при микозах кожи не рекомендовала. Только если есть на руках анализы, подтверждающие дрожжевую сущность гриба.

Но если при микозах кожи стоп спрашивают его беременные и кормящие – можно рекомендовать.

Клотримазол – действует на дерматофиты, дрожжевые, плесневые грибы, некоторые бактерии.

Есть много торговых названий этого препарата (Канизон, Канестен, Кандид и т.д.), и много форм выпуска: крем, мазь, раствор и даже порошок.

При незначительном зуде и шелушении кожи стоп рекомендуйте КРЕМ: 1-2 раза в день, курс примерно 4 недели.

РАСТВОР применяется при грибковых поражениях волосистой части головы, кожи туловища, при кандидозах полости рта (молочнице у деток). При грибковых уретритах вводится даже непосредственно в мочеиспускательный канал.

Беременные могут его применять во втором и третьем триместрах (по назначению врача), кормящие – осторожно.

Детям — по назначению врача.

Мифунгар крем (оксиконазол) действует на большинство возбудителей микозов стоп, некоторые бактерии. Наносится 1 раз в сутки в течение месяца.

Детям – с 8 лет.

Бифосин (бифоназол) по своим характеристикам похож на мифунгар.

Только говорится, что при беременности в 1 триместре – по строгим показаниям, кормящим – рекомендовать не нужно, а грудничкам – только по назначению врача. Впрочем, это и так ясно.

Итак, выводы:

1. Быстрее всего действует Ламизил. По крайней мере, так утверждает производитель. Если нужно избавиться от этой напасти быстрее быстрого, и цена вопроса не имеет значения, рекомендуйте Ламизил Уно.

2. В среднем, курс лечения кожных проявлений грибка стопы составляет до 4 недель. Обязательно предупредите:

После того, как симптомы уйдут, нужно продолжать мазать еще 2 недели.

3. И еще говорите:

Любой противогрибковый крем нужно наносить, захватывая 1 см во все стороны от пораженной области.

4. На большинство возбудителей грибковых заболеваний стоп действуют Экзодерил, Ламизил, Батрафен, Клотримазол, Мифунгар, Бифосин.

5. Беременным можно применять Клотримазол и Бифосин во 2 и 3 триместрах.

Безопасен для беременных и кормящих крем Пимафуцин.

Средства при сухости и гиперкератозе кожи

При продаже противогрибковых средств, не поленитесь выяснить, как проявляется грибок: кожа сухая? утолщенная? мокнет?

При сухости и гиперкератозе лучше всего подойдет Фунготербин Нео.

Основное действующее вещество линейки Фунготербин — то же, что в препарате Ламизил.: тербинафин. Но фишка состоит в том, что в состав этого средства введена мочевина.

Фунготербин Нео крем и гель содержат в 20 раз больше мочевины, чем Фунготербин (в перерасчете на 1 грамм средства). В инструкции к последнему мочевина указана во вспомогательных веществах.

Мочевина, как вам известно, это увлажняющее вещество, плюс кератолитик, который отшелушивает омертвевшие клетки рогового слоя. При грибковой инфекции это очень важно, чтобы действующее вещество глубже проникало в эпидермис.

Об отличиях геля и крема мы говорили вот .

Гель – более легкий, быстрее впитывается, не оставляет следов, не пачкает одежду.

Наносится 1 раз в день, курс лечения – 1-2 недели.

Помимо линейки Фунготербина, при сухости и утолщении кожи (гиперкератозе) можно рекомендовать антигрибковые средства в форме мази, например, Клотримазол мазь . Как помните, это та форма, которая лучше всего питает и смягчает кожу.

Средства, применяемые при мокнутии

При незначительном мокнутии подойдет любой противогрибковый крем.

А при выраженном можно рекомендовать самые гигроскопичные формы тербинафина: спрей или Ламизил Дермгель . Они быстро впитываются и не оставляют пятен на одежде. Только если грибок сопровождается пузырями, эрозиями, воспалением, эти средства лучше использовать после какого-нибудь гормонального средства с антимикотиком (Тридерм, Акридерм ГК и др.) через 5-7 дней.

Кандид порошок. Он содержит подсушивающий компонент тальк, и его хорошо использовать при мокнутии в межпальцевых складках.

Средства, применяемые при выраженном воспалении

Если отмечаются сильный зуд, краснота, боль, начинаем с противовоспалительных средств.

Тридерм. В нем ТРИ действующих вещества:

Клотримазол – действует на грибок,

Бетаметазон – глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противозудное действие,

Тридерм наносится 2 раза в день.

Детям – с 2 лет.

Беременным – по строгим показаниям.

Кормящим – противопоказан.

Если есть мокнутие, выбираем крем, если кожа сухая – мазь.

Какая-то часть препарата проникает в системный кровоток, поэтому особенно им увлекаться не следует.

Если для кого-то цена на Тридерм покажется непомерно высокой, есть аналог – Акридерм ГК. Состав тот же.

Хотя я люблю оригинальные препараты. Почему, я говорила об этом .

Кандид Б – еще один комбинированный препарат, содержащий клотримазол и беклометазон, а значит, он оказывает противогрибковое, противовоспалительное и противозудное действие.

И хоть в инструкции указано, что курс лечения им при микозе стоп 4 недели, я бы рекомендовала использовать его неделю, а затем перейти на Кандид: гормон есть гормон. Возможны угри, атрофия кожи, вторичные инфекции.

Кормящим и беременным – по строгим показаниям, о детях ничего не говорится. Значит, нельзя.

Пимафукорт. Этот препарат содержит натамицин – противогрибковый компонент, неомицин – антибиотик и гидрокортизон – гормон.

Действие аналогично тридерму, только имейте в виду, что натамицин активен, в основном, в отношении дрожжевых грибов. Поэтому когда сняли Пимафукортом воспалительную реакцию, переходим на что-то более широкого спектра действия: Экзодерил, Ламизил, Мифунгар и пр.

Детям – с года.
Беременным и кормящим – по строгим показаниям.

Наносят его 2-4 раза в день. Курс в среднем – 2 недели.

Средства для лечения онихомикоза

Вторая группа – средства для лечения онихомикоза, то есть поражения ногтей.

Микоспор набор. В него входят: мазь Микоспор, дозатор количества мази, водостойкие лейкопластыри (15 полосок), скребок для удаления ногтей.

Сама мазь Микоспор содержит действующее вещество бифосин, которое мы уже разбирали, и мочевину в количестве аж 0,4 грамма. Я напомню вам, что бифосин активен в отношении большинства возбудителей микоза стоп.

Этот набор подойдет в тех случаях, когда не затронута зона роста ногтя. Помните, мы об этом говорили ?

Как пользоваться:

1 раз в сутки на пораженные ногти накладывают тонкий слой мази, но так, чтобы покрыть каждый ноготь полностью. Заклеивают пластырем и оставляют на сутки. Затем пластырь снимают, ноги «замачивают» на 10 минут в теплой воде и удаляют скребком то, что размягчилось.

Опять накладывают мазь, заклеивают пластырем и ждут сутки. Производитель обещает, что через неделю-другую все пораженные ногти будут удалены, и взору больного предстанет ногтевое ложе. После этого нужно приобрести КРЕМ Микоспор и продолжить лечение уже им (4 недели). В нем содержится только бифосин, и нет мочевины.

Микоспор набор нужно продавать в комплекте с кремом Микоспор.

При беременности категорически нельзя применять это средство в 1 триместре, ну, а дальше — под врачебную ответственность.

Кормящим тоже по строгим показаниям.

Если для кого-то из покупателей это средство кажется дорогим, то вы можете предложить Ногтивит, или другое средство, удаляющее пораженный ноготь, и любое из наружных антимикотиков первой группы. Но только объясните, что

В случае использования набора Микоспор антигрибковое лечение идет параллельно с удалением ногтя, а во втором случае сначала будет удаление, затем собственно лечение.

Лоцерил лак (аморолфин) имеет широкий спектр антимикотического действия. Уже после первого нанесения сохраняется в ногте 7-10 дней.

Перед нанесением пораженную часть ногтя удаляют с помощью пилочки, обезжиривают спиртом и наносят лак.

Сама техника подробно описана в инструкции. Наносится 1 раз в неделю.

Беременным, кормящим, детям не рекомендуется.

Флакона 2,5 мл хватит на полгода, если поражено не более трех ногтей.

Флакона 5 мл хватает на год, опять же если поражено не более трех ногтей.

Говорите об этом тем покупателям, у которых при озвучивании цены глаза лезут на лоб!

Лечение нужно проводить до тех пор, пока не вырастет новый ноготь. А значит, для рук – это примерно 6 месяцев, для ног – 9-12 месяцев. Такие сроки дает производитель. И это понятно: за это время обычно отрастает ноготь на большом пальце ноги, который чаще всего и поражается. Другие ногти стопы полностью обновляются примерно месяца за 4. Поэтому мне с трудом верится, когда я слышу, что кто-то излечился лоцерилом за месяц.

Пилки, лопаточки и прочие прибамбасы, необходимые для лечения, прилагаются.

Батрафен лак для ногтей (циклопирокс). Активен в отношении 58 видов грибов. Больше ни в одной инструкции такого не увидела.

И, как в случае с лоцерилом, сначала удаляют пораженную часть ногтя, надпиливают пилочкой оставшуюся часть, чтобы создать неровную поверхность для лучшего проникновения препарата, а дальше наносят лак по схеме: первый месяц через день, второй – 2 раза в неделю, третий месяц – 1 раз в неделю. Поврежденную подрастающую часть ногтя раз в неделю срезают.

Курс лечения не должен превышать полгода.

Косметические лаки в период лечения батрафеном и лоцерилом нужно забыть.

Беременным, кормящим, детям до 10 лет батрафен противопоказан.

Экзодерил раствор (нафтифин). В инструкции четко написано: «быстро проникает в КОЖУ», поэтому наносить его на пораженный ноготь бессмысленно. И фраза «наносят 2 раза в день на пораженный ноготь» вызывает недоумение. Препарат будет эффективен только если удалить пораженную часть ногтя и наносить раствор непосредственно на ногтевое ложе.

Впрочем, сейчас производитель сделал особую насадку и рекомендует наносить раствор вертикально на срез ногтя.

На мой взгляд, это может сработать, если нет выраженного утолщения ногтя, и ногтевая пластина не «припаялась» к ногтевому ложе.

Применяют его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев.

И последнее.

Несколько слов о системных антимикотиках.

Системные антимикотики

Выделю два наиболее популярных.

Тербинафин (Ламизил, Экзифин, Термикон и др.) нарушает начальный этап синтеза эргостерола, поэтому наименее токсичный из системных антимикотиков.

Быстро проникает в кожу, а в ногте обнаруживается уже в первые недели лечения. Метаболизируется в печени, гепатотоксичен, поэтому при заболеваниях печени назначается с большой осторожностью и только врачом после обследования.

Возможны побочные : тошнота, рвота, желтуха, отсутствие аппетита.
Беременным назначают по строгим показаниям, кормящим противопоказан.

Детям до 2 лет тоже противопоказан.

Применяется по 1 таб. 250 мг 1 раз в сутки при микозе кожи 2-6 недель, при онихомикозе кистей – 6 недель, при онихомикозе стоп – 12 недель.

При онихомикозе кистей тербинафина нужно 42 таблетки (3 упаковки по 14 таблеток), а при онихомикозе стоп – 84 таблетки (6 упаковок по 14 таблеток).

Итраконазол (Орунгал, Ирунин, Румикоз) – тоже действует на большинство возбудителей микозов стоп. В коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения, а в ногтях – в течение 6 месяцев после 6-месячного курса.

Максимальная его биодоступность достигается, если его принять после того, как человек плотно поест.

Более токсичен, чем тербинафин. Метаболизируется в печени.

Возможны побочные : диспепсия, тошнота, боли в животе, запор, аллергические реакции, головные боли, утомляемость. Но могут быть и более серьезные проблемы: токсический гепатит, сердечная недостаточность, отек легких.

Вот почему назначать его должен только врач.

При продаже итраконазола обязательно предложите гепатопротектор.

Беременным, кормящим, детям противопоказан.

Лекарственных взаимодействий у него много, в том числе с блокаторами кальциевых каналов, симвастатином, антикоагулянтами, и др. Перечислять всего не буду. Смотрите инструкцию.

Назначают итраконазол при грибке ногтей либо 2 капсулы по 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца, либо по принципу пульс-терапии: по 2 капсулы 2 раза в день 7 дней, 3 недели перерыв, еще 7 дней приема, 3 недели перерыв. При онихомикозе кистей проводят 2 таких курса, а при онихомикозе стоп – 3.

Для лечения онихомикоза стоп нужно 6 упаковок итраконазола по 14 капсул (это на 3 месяца).

Но зато все нужное и важное я вам сказала.

Хотя, может быть, что-то упустила. В таком обилии материала это немудрено.

Так что добавляйте, комментируйте, делитесь опытом.

А я с вами прощаюсь. Пошла отдыхать, спину разминать, массажик делать, глазками стрелять по Норбекову. Ничего такого не подумайте – упражнения для глаз делать.

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Противогрибковые препараты применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных грибками. Грибки могут поселяться на коже, на волосистой части головы, на ногтях, как на руках, так и на ногах, а также во влагалище и в желудочно-кишечном тракте. Там они вызывают разнообразные поражения и часто становятся источником серьёзных проблем, особенно для людей с ослабленным иммунитетом.

Сегодня существует широкий выбор разнообразных противогрибковых средств для местного применения. Выбрать такой препарат самостоятельно практически невозможно, так как сначала необходимо правильно поставить диагноз, и только тогда выбирать максимально эффективное средство. Сориентироваться в широчайшем выборе и выбрать нужное лекарство поможет доктор, и передавать своё лекарство другим людям запрещается.

Какие бывают местные антимикотики

В группу антимикотиков или противогрибковых препаратов входит достаточно много разнообразных химических соединений. Они бывают, как природного, так и химического происхождения. Все эти вещества обладают специфической активностью по отношению к некоторым классам патогенных грибов.

К антимикотикам относятся разные вещества с разными химическими структурами, что позволяет разделить их на группы. Каждая группа имеет свой спектр активности. Отличаются также фармакокинетика и особенности клинического применения при разнообразных грибковых инфекциях.

К группе полиенов относятся такие препараты как Леворин, Нистатин, Натамицин, Амфотерицин В, Амфотерицин В липосомальный. К группе азолов относятся, как препараты для местного применения, так и лекарства для системного лечения микозов. Азолы для системного применения – это Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол. А к азолам для местного использования относят Клотримазол, Эконазол, Миконазол, Изоконазол, Бифоназол, Оксиконазол. В группе аллиламинов также есть препараты для местного применения и для системного. Для системного применения используется препарат Тербинафин, а для местного Нафтифин. Кроме того, существуют ещё такие препараты для системного применения как Гризеофульвин и Калия йодид, и Аморолфин и Циклопирокс для системного применения.

Заразиться грибком очень легко – источником могут стать даже поручни в транспорте.

В последнее время заметно возросла необходимость применения противогрибковых препаратов, так как увеличилась распространенность системных микозов. Это связано с увеличением количества пациентов с иммуносупрессиями различного происхождения. Также гораздо чаще практикуется проведение инвазивных медицинских процедур и применение мощных широкого спектра действия.

Особенности лечения

Местные противогрибковые средства обычно выпускаются в разных удобных для применения формах. Их можно приобрести в форме классических мазей, а также кремов, порошков, капель или жидкостей, свечей и шампуней. Использовать средства необходимо согласно предписаний врача и инструкции на упаковке.

Очень важно при лечении противогрибковыми средствами не прерывать рекомендованного курса лечения. Даже если симптомы уже исчезли и о заболевании ничего не напоминает, курс лечения необходимо продолжать не менее недели. Исключением могут быть только вагинальные таблетки или и свечи, которые можно использовать до исчезновения симптомов. Если не соблюдать это правило, то может случиться рецидив инфекции.

Взрослые гораздо чаще болеют грибком стопы, чем из-за того, что у них толще кожа и бывают натоптыши, которые являются отличной средой для проживания грибка.

Для лечения грибковых инфекций во влагалище выпускаются специальные формы препаратов. Это могут быть вагинальные таблетки или свечи, а также вагинальные кремы.

Какие бывают формы выпуска препаратов

Все формы выпуска лекарств имеют свои преимущества и своё назначение. Кремы и мази чаще всего используются для лечения грибковых поражений кожи. Перед их применение кожу тщательно очищают и средство наносят тонким слоем. Втирают его аккуратными круговыми движениями, пока лекарство не исчезнет с поверхности кожи.

Лекарства в форме порошков обычно используют для лечения грибковых поражений кожи между пальцами ног и в паху. Используют порошок между использованиями крема и наносят на поражённые участки раз или два в день. Очень важно тщательно высушивать поражённые участки кожи.

Жидкости предназначены для обработки кожи тела и волосистой части головы. Некоторые надо наносить на поражённые участки кожи и дать им полностью высохнуть. Такими жидкостями обрабатывать кожу надо по одному или по два раза вдень. Существую также противогрибковые жидкости для ухода за телом. Они наносятся на поражённые участки кожи и остаются там на протяжении указанного врачом времени. Затем их надо смывать с кожи. Курс лечения определяется индивидуально.

Если есть подозрение, что вы могли заразиться грибком стопы – необходимо протереть стопу соком лимона.

Кроме того, достаточно широк выбор противогрибковых шампуней, которые обычно применяются для лечения перхоти, вызываемой грибком. Большинство шампуней рекомендуется наносить на влажные волосы, вспенивать и оставлять на волосах на 5 минут. После этого волосы промывают и повторяют процедуру. Курс лечения определяется врачом, а после полного излечения периодически можно проверять процедуру для профилактики.

Противогрибковые средства в форме вагинальных суппозиториев или таблеток вводят во влагалище перед сном. Также поступают и с вагинальными кремами.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Большинство противогрибковых препаратов неплохо переносятся и практически не вызывают никаких побочных эффектов, но всё же неприятные последствия возможны. Если в месте нанесения лекарства появилось покраснение и зуд, которых раньше не было, или состояние кожи ухудшилось, появилось жжение и боль, необходимо немедленно сообщить врачу. Также возможно появление раздражения и жжения во влагалище при применении данных лекарств, такая ситуация также требует обращения к врачу.

Важно правильно применять противогрибковые лекарства и учитывать все меры предосторожности. Нельзя допускать попадания любого из лекарств в глаза. Обязательно надо сообщить врачу, если у вас когда-либо наблюдались аллергические реакции на любые лекарства для местного применения или любые противогрибковые средства. Вообще о наличии стоит предупреждать любого врача, чтобы избежать неприятных последствий.

Большинство грибков очень живучи, они не погибают при температуре до 100 градусов и запросто месяцами живут в пляжном песке.

Перед использованием вагинального крема или свечей необходимо предупредить своего врача о наличии беременности или её активном планировании. Большинство противогрибковых лекарств не противопоказаны в период беременности, но в первом триместре лучше всё же воздержаться от их использования.

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС .

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС , выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

Антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

Производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

Антибиотики (гризеофульвин);

Производные N-метилнафталина (тербинафин);

Производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

Препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

Антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Производные имидазола (миконазол, клотримазол);

Бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС , токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС , уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton ), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ , генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4-6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

Азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

Азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis ), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes ). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major ).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata , а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp. , дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare ). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11 , кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в , кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50-90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T 1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20-50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ . Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80-90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19-32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3-10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

Нарушения со стороны органов ЖКТ , в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

Со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС . Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS 1 , который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2-5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20-30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12-20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 4989 ; Торговых названий - 224 ; Действующих веществ - 35

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует