Пероральный контрацептив: описание, инструкция по применению, особенности и отзывы. Классификация пероральных гормональных контрацептивов

В качестве эстрогенного компонента КОК используется синтетический эстроген этинилэстрадиол (ЕЕ), в качестве прогестагенного - различные синтетические прогестагены.

В настоящее время КОК пользуются большой популярностью во всем мире, обеспечивая:

Высокую контрацептивную надежность;

Хорошую переносимость;

Доступность и простоту применения;

Отсутствие связи с половым актом;

Адекватный контроль менструального цикла;

Обратимость (полное восстановление фертильности в течение 1-12 мес. после прекращения приема);

Безопасность для большинства соматически здоровых женщин;

Лечебные эффекты:

Регуляцию менструального цикла,

Устранение или уменьшение симптомов дисменореи,

Уменьшение менструальной кровопотери и вследствие этого лечение и профилактику железодефицитной анемии,

Устранение овуляторных болей,

Уменьшение частоты воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ),

Лечебное действие при предменструальном синдроме,

Лечебное действие при гиперандрогенных состоя ниях;

Профилактические эффекты:

Снижение риска развития рака эндометрия и яични-j ков, а также колоректального рака,

Снижение риска возникновения доброкачественных новообразований молочной железы,

Снижение риска развития железодефицитной анемии,

Снижение риска внематочной беременности;

Снятие «страха нежелательной беременности»;

Возможность «отсрочки» очередной менструации, например во время экзаменов, соревнований, отдыха и по медицинским показаниям.

Виды и состав современных КОК, механизм действия

Все существующие комбинированные оральные контрацептивы для удобства определения их свойств классифицируется по типу прогестагенного компонента, по дозе входящего Б каждую таблетку этинилэстрадиола и по составу. Наличие различных классификационных признаков явилось результатом длительной, почти полувековой истории создания КОК.

По количеству эстрогенного компонента в составе таблетки КОК подразделяются на:

Высокодозированные - 50 мкг ЕЕ/сут. (Овидон);

Низкодозированные - не более 30-35 мкг ЕЕ/сут. (Диа-не-35, Жанин, Фемоден, Ярина, Силест, Марвелон, Регу-лон, Триквилар, Три-Регол, Три-Мерси и т.д.);

Микродозированные - 15-20 мкг ЕЕ/сут. (Логест, Ми-релль, Новинет, Мерсилон, Линдинет и т.д.).

Синтезированные в настоящее время КОК в зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена подразделяются на два основных типа:

Монофазные: с постоянной на протяжении приема ежедневной дозой эстрогена и гестагена;

Многофазные: трехфазные, с переменной дозой эстрогена и гестагена, имитирующие колебания содержания естественных яичниковых гормонов в течение нормального менструального цикла (3 вида таблеток с разным соотношением эстроген/прогестаген).

Качественный и количественный состав гормональных контрацептивов продолжает совершенствоваться и расширяться. В настоящее время по рекомендациям ВОЗ доза эстрогенного компонента в КОК, использующихся с целью плановой контрацепции, не должна превышать 35 мкг этинилэстрадиола (низкодозированные контрацептивы). Следует подчеркнуть, что с целью плановой контрацепции следует использовать низко- и микродозированные препараты (см. табл. 2.3). Высокодозированные КОК применяются в основном для экстренной контрацепции и иногда в лечебных целях.

Внедрение трехфазных комбинированных эстроген-геста-генных препаратов в клиническую практику явилось следующим этапом развития контрацепции. Переменное содержание стероидов в этих препаратах позволило почти на 40% снизить общую курсовую дозу гестагенного компонента по сравнению с дозой, получаемой при применении аналогичных монофазных препаратов. Ступенчатый режим применения трехфазных препаратов обеспечивает хорошую переносимость препаратов. В этой связи многофазные оральные контрацептивы возможно назначать не только женщинам репродуктивного возраста, но

Таблица 2.3

Состав

И девушкам и подросткам, у которых гормональные параметры менструального цикла еще недостаточно стабильны.

С учетом прогестагенного компонента КОК подразделяются по поколениям, считая от времени их первого синтеза. В начале 60-х годов из С-19-нортестостерона растительного происхождения, обладающего хорошим контрацептивным свойством, были синтезированы прогестагены первого поколения (но-рэтинодрел, этинодиола диацетат и норэтиндрона ацетат). Эти вешества прогестагенной природы обладали определенными андрогенными свойствами.

Исследования показали, что прогестагены первого поколения в организме человека трансформируются в норэтистерон. Это позволило к 1970 г. наладить его синтез, а затем синтез новых С-19-норстероидов (норгестрел и левоноргестрел) - второе поколение. Причем прогестероновая активность левонор-гестрела, содержащегося в большинстве современных КОК второго поколения, оказалась в 10 раз выше по сравнению с норэтинодрелом и этинодиолом ацетатом, а андрогенная - во столько же раз ниже.

Появление в 80-х годах XX века дериватов, химически близких к левоноргестрелу, но имеющих лишь минимальное остаточное сродство к рецепторам андрогенов, ознаменовало начало производства КОК последнего, третьего поколения (дезо-гестрел, гестоден, норгестимат, диеногест, дроспиренон). Эти вещества обладают более выраженными прогестероноподоб-ными свойствами, что позволило существенно снизить дозу прогестагена, необходимую для подавления овуляции.

Прогестероновый эффект С-19-норстероидов в органах-мишенях зависит от степени их сродства с прогестероновыми и андрогенными рецепторами. Наибольшим сродством к рецепторам прогестерона обладают гестоден и дезогестрел. Кроме того, у активного метаболита дезогестрела (3-кетодезогестре-ла) более низкое сродство к рецепторам андрогенов, что обеспечивает его выраженную селективность, т.е. выборочность взаимодействия с прогестероновыми рецепторами. Норгестимат достаточно быстро в организме превращается в левоноргестрел, и его дериваты приобретают в процессе метаболизма свойства прогестагена второго поколения.

Преимущества КОК, содержащих прогестагены третьего Поколения, заключаются в минимизации их влияния на углеводный обмен и резистентность к инсулину, на холестерино-липопротеиновый профиль крови, а также на систему гемостаза.

Комбинированные оральные контрацептивы - самый популярный метод контрацепции. Так, в Германии эти препараты

Используют более 30% женщин в возрасте от 15 до 45 лет, а в Нидерландах - более 40% женщин этой возрастной группы, и Бельгии и Франции - 50%. В России число пользователей дан- ного метода составляет 8%, по данным Госкомстата России (2004).

Помимо высокой эффективности и низкой частоты побочных эффектов, оральные контрацептивы удобны в применении (в отличие от многих методов контрацепции), не создают неудобств в интимной сфере.

Эти препараты повсеместно получили широкое распространение. Сегодня во всем мире оральные контрацептивные препараты принимают более 150 млн женщин. Изменился со-]став этих препаратов, что привело к повышению их приемле-!мости и безопасности.

Механизм действия КОК (рис. 2.1) одинаков для всех препаратов, он не зависит от состава препарата, дозы его компонентов и фазности.

Контрацептивное действие ОК осуществляется на различных уровнях системы гипоталамус-гипофиз-яичники-матка-маточные трубы. Этот механизм включает в себя подавление гонадотропной функции гипофиза посредством торможения выработки синтезируемых гипоталамусом рилизинг-гор-монов, что приводит к торможению овуляции и временной сте-рильности. Доказано и непосредственное тормозящее действие оральных контрацептивов на функцию яичников. Яичники при применении КОК уменьшаются в размерах, содержат много атретических фолликулов, секреция эстрогенов яичниками сни- жается почти в два раза. Эндометрий также претерпевает изме-нения: подвергается быстрой регрессии в пролиферативной фазе цикла и преждевременной секреторной трансформации, иногда наблюдаются атрофические изменения, которые оказывают антиимплантационный эффект. Также под влиянием гормональных контрацептивов замедляется перистальтика маточных труб и прохождение по ним яйцеклетки.

КОК способствуют изменению биохимического состава цервикальной слизи, а отсутствие в ней циклических измене-ний, свойственных нормальному менструальному циклу, дела- ет ее вязкой, что значительно ухудшает пенетрацию сперматозоидов.

Таким образом, КОК при правильном применении обладают практически стопроцентной контрацептивной эффектов-ностью. Как уже было сказано, в настоящее время наиболее объективным показателем контрацептивной эффективности является индекс Перля, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение 1 года применения препа-

Рис. 2.1. Механизм действия КОК..

Ратов. При использовании КОК индекс Перля колеблется от 0,05 до 0,4. Большим преимуществом таблетированных препаратов является их хорошая переносимость и обратимость дейн ствия; помимо высокой надежности они отвечают повышенным требованиям безопасности.

В целях повышения безопасности назначения средств и методов контрацепции ВОЗ в 1996 г. впервые были опубликованы критерии приемлемости использования методов контрацепции. Согласно этим критериям, всех пользователей контрацепции в соответствии с их состоянием можно разделить на 4 категории. Причем под состоянием предложено понимать как биологические особенности пользователя, в том числе возраст и репродуктивный анамнез, так и различные патологические процессы и заболевания. С тех пор критерии неоднократно пересматривались и дополнялись новыми рекомендациями, и последний пересмотр состоялся в 2004 г. (см. Приложение 2).

К категории III следует относить пользователей, которым метод, как правило, не рекомендуется, так как риск его использования обычно превышает преимущество. Исключение составляют случаи, когда более подходящий метод или средство недоступны или неприемлемы. Назначение метода контрацепции женщине, отнесенной к категории III, требует тща| тельной клинической оценки и доступности клинического на-| блюдения.

Важно отметить, что вступление в силу этих рекомендаций, с одной стороны, дало возможность более гибко и четко выбирать потребителя и метод защиты от нежелательного зачатия, с другой - позволило существенно сократить список абсолютных противопоказаний к гормональной контрацепции.

Абсолютными противопоказаниями к применению комбинированных оральных контрацептивов (ВОЗ, 2004, категория IV) являются:

Наличие множественных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний;

Артериальная гипертония (АД сист. >160 мм рт.ст. и АД диаст. > 100 мм рт.ст.);

Тромбофлебит, тромбоэмболические заболевания, нарушение мозгового кровообращения, церебро-васкулярные инсульты, инфаркт миокарда (в анамнезе);

Хирургические операции с длительной иммобилизацией;

Тромбогенные мутации (фактор V Лейдена, недостаточность протеина S и др.);

Заболевания клапанов сердца с осложнениями;

Мигрень с неврологической симптоматикой;

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, или в сочетании с другими сосудистыми заболеваниями, или длительностью более 20 лет;

Острое заболевание печени (гепатит), цирроз печени в стадии декомпенсации;

Доброкачественные или злокачественные опухоли печени;

Маточные кровотечения неясной этиологии;

Рак молочной железы в настоящее время;

Кормление грудью до 6 нед. после родов;

Беременность;

Курение (15 сигарет в день и более) в возрасте старше 35 лет.

Особое внимание исследователи уделяют влиянию эстро-ген-гестагенных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Обобщая результаты эпидемиологических исследований, можно сделать вывод, что для некурящих женщин моложе 40 лет прием ОК не является фактором риска и статистически достоверно не связан с повышением частоты сердечно-сосудистых заболеваний, если не присутствуют дополнительные факторы (наследственная предрасположенность, сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания, ожирение, курение) (см. раздел «Системные эффекты КОК»).

Сравнительная характеристика прогестагенов, входящих в состав современных КОК

Прогестагены относятся к стероидным гормонам. Механизм их действия связан с воздействием на стероидные рецепторы. Первой структурой, с которой взаимодействуют прогестагены в процессе реализации биологической активности на клеточном уровне, является плазматическая мембрана клеток-мишеней. На ней расположены специфические рецепторы, которые выполняют очень важные функции. Во-первых - это этап узнавания, идентификации соответствующего гормона; во-вторых, при связывании с гормоном происходит изменение Функционального состояния клетки за счет изменения проницаемости мембран для различных ионов, изменения активное-

Ти ферментов, образования вторичных посредников внутри клетки. Это опосредует негеномные эффекты прогестагенов, которые развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов. Проникая внутрь клетки, прогестагены связываются с цитозольными рецепторами, представляющими собой ядерные белки. В результате изменяется транскрипция специфических генов, что обуславливает физиологические и морфологические изменения в органах мишенях. Это геномные, медленные эффекты прогестагенов. Они развиваются в течение нескольких часов и даже суток.

Существует 5 типов стероидных рецепторов: для глюкокор-тикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, гестагенов и ан-дрогенов. Прогестерон и прогестагены специфически связываются с гестагенными рецепторами, но могут в той или иной мере связываться и с другими типами стероидных рецепторов, что определяет особенности их действия. Так, прогестерон и дроспиренон помимо гестагеных рецепторов связывается с ми-нералокортикоидными рецепторами, что обуславливает их ан-тиминералокортикоидное действие, медроксипрогестерона ацетат - с глюкокортикоидными рецепторами, поэтому он обладает небольшой глюкокортикоидной активностью, ряд гестагенов (ципротерона ацетат, хлормадинон, диеногест, дроспиренон) связываются с андрогенными рецепторами.

Следует подчеркнуть, что контрацептивное действие гормональных препаратов обусловлено в основном действием прогестагенов. Эстрогены лишь потенциируют тормозящий эффект прогестагенов на овуляцию на уровне гипоталамо-ги-пофизарной системы и яичниковом уровне. Кроме этого, прогестагены замедляют перистальтику маточных труб, в связи с чем затрудняется прохождение яйцеклетки в полость матки; оказывают антиимплантационный эффект, обусловленный ранней секреторной трансформацией эндометрия и, наконец, повышают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки. Каждый из перечисленных механизмов в отдельности способен обеспечить контрацептивный эффект, сочетание же их в гормональных препаратах обеспечивает высокую надежность метода.

В настоящее время синтезировано большое количество разнообразных прогестагенов, что открывает большие возможности для индивидуального выбора гормонального препарата. Это особенно важно в виду того, что на сегодняшний день мы имеем фактически один синтетический эстроген - этинилэст-радиол, входящий в состав КОК; его основная функция - контроль менструального цикла, т.е. предупреждение межменструальных кровянистых выделений, обусловленных действием

Прогестерона на эндометрий. Прогестагены подразделяются на две группы: производные прогестерона и 19-нортестостерона (рис. 2.2). Химическая структура последних близка к натуральному прогестерону. Производные прогестерона при приеме внутрь не обладают контрацептивным действием. К ним относятся: дидрогестерон, хлормадинона ацетат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерона ацетат, ципротерона ацетат.

Дальнейшие интенсивные исследования и разработки в области гормональной контрацепции в течение последних лет, казалось бы, сделали невозможным дальнейшее улучшение гормональных контрацептивов. Однако, сосредоточив внимание, в первую очередь, на дополнительных эффектах гестаге-нов, ученые в 1980 г. разработали прогестаген диеногест, не содержащий этинильной группы в положении 17а, который сочетает преимущества производных прогестерона и 19-норсте-роидов.

В последние годы синтезирован новый прогестаген - производный спиролактона - дроспиренон.

Рис. 2.2. Классификация прогестагенов.

Производные 19-нортестостерона используются в клинической практике наиболее часто. Они подразделяются на 2 группы: производные норэтистерона и производные лево-норгестрела.

К норэтистероновой группе относятся норэтистерон, нор-этинодрел, этинодиола диацетат, линестренол. Все они в организме метаболизируются до норэтистерона и только тогда становятся биологически активными, так как только норэтистерон связывается с рецепторами прогестерона. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%, поэтому для получения контрацептивного эффекта необходимы высокие дозы.

Дидрогестерон

Дидрогестерон - это ретропрогестерон, стереоизомер прогестерона с добавочной двойной связью между атомами угле- " рода в положениях 6 и 7. Молекула ретропрогестерона отличается от молекулы прогестерона переходом метиловой группы углерода 10 с позиции р в позицию а и гидрогена С19 с позиции а в позицию р. Дидрогестерон - высокоселективный про-гестаген, который почти полностью связывается с рецептором прогестерона. Хотя эта связывающая способность менее выражена, чем у прогестерона, его биодоступность лучше и доза для достижения пролиферации эндометрия меньше в 10-20 раз, чем у других прогестагенов. В результате этой селективности эффекты, обусловленные связыванием с другими рецепторами, минимальны.

Производные прогестерона (17а-гидроксипрогестерона)

Позиция 17 является главным фактором, определяющим активность прогестагенов. Присоединение гидроксильной группы к прогестерону в позиции 17 приводит к потере прогес-тагенной активности. Хотя 17сх-гидроксипрогестерон гормонально неактивен, образование сложных эфиров с ацетатом вызывает слабую прогестагенную активность, а с капроатом - высокую активность; 17-оксипрогестерона капроат (17-ОПК) используется в клинике в виде внутримышечных инъекций для лечения гиперпластических процессов эндометрия.

Хлормадинона ацетат

После перорального применения хлормадинона ацетат быстро всасывается и почти не подвергается первому этапу метаболизма в печени. Поэтому его биодоступность равна приблизительно 100%. Хлормадинона ацетат накапливается в жировой ткани и медленно выводится из организма: за 7 дней только 34% дозы препарата. Наиболее важный метаболит - 3-гидроксихлормадинона ацетат, который определяет 70% ан-тиандрогенной активности хлормадинона ацетата.

Ципротерона ацетат

Биодоступность ципротерона ацетата около 100%. Он не связывается с глобулинами, связывающими половые гормоны (ГСПГ), и глобулинами, связывающими кортикостероиды (ГСК), но 93% связывается с сывороточным альбумином. Препарат накапливается в жировой ткани и медленно выводится. Ежедневное введение высоких доз ципротерона ацетата приводит к накоплению и созданию депо препарата. Основные метаболические функции ципротерона ацетата - гидроксилирова-ние и деацетилирование.

Рис. 2.3. Химическая структура ципротерона ацетата.

Ципротерона ацетат, содержащийся в Диане-35, обладает выраженной антиандрогенной активностью (рис. 2.3). После приема Диане-35 ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 1 драже Диане-35 Стах достигается через 1,6 ч и составляет 15 нг/мл. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3,5-4,0% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня ГСПГ не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Фармакокинетика препарата двухфазна с периодом полувыведения (Т1/2) 0,8 ч и 2,3 сут. соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3,6 мл/мин/кг. Ципротерона ацетат биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде с желчью. Т в комбинации с этинилэстрадиолом.

Успешное применение прогестагенов, как и любых других гормональных контрацептивов, зависит от тщательного учета противопоказаний к применению, знания основ клинической фармакологии, прогнозирования и учета возможных осложнений и побочных реакций, индивидуального подхода в зависимости от возраста, состояния здоровья и переносимости препарата.

Биологическое действие различных прогестагенов пред-1 ставлено на рисунке 2.9.

Рис. 2.9. Прогестероновое дерево (Gynaecology Forum Vol.9, №2, 2004).

«Graviora quae dam sunt remedia periculis »
(«Некоторые лекарства хуже болезни», лат.)

Гормональная контрацепция в настоящее время является одним из наиболее распространённых во всём мире методов планирования семьи. Миллионы женщин в течение длительного времени весьма успешно используют эти «пилюли спокойствия» - удобные, надёжные, практически безопасные при правильном применении.
Однако, на фоне длительной (в течение месяцев и лет) гормональной контрацепции достаточно нередко возникает необходимость применения (по самым различным показаниям) лекарственных препаратов многих фармакологических групп. Вот именно здесь нередко и возникают определённые сложности: вопросы совместимости, фармакологического взаимодействия, осложнений, побочных явлений и т.д. являются, во многом, terra incognita. Поэтому нами предпринята скромная попытка «рассеять туман».

Как известно, гормональные контрацептивные препараты чаще всего имеют комбинированный состав (эстрогены, представленные, в основном, этинилэстрадиолом (ЭЭС), и гестагены различных поколений и химических модификаций) и именуются КОК.
Разнообразные лекарства, назначаемые одновременно с КОК, способны изменить их контрацептивную активность. КОК, в свою очередь, достаточно часто существенно влияют на фармакодинамику, биодоступность и другие важнейшие аспекты действия многих препаратов. В процессах взаимодействия КОК особую роль играет их эстрогенный компонент. Ранее считалось, что гестагенный компонент в лекарственных взаимодействиях не имеет существенного значения. Однако, по данным Shenfield (1993), сравнительно недавно разработанные гестагены Ш-го поколения, в частности, дезогестрел, также подвергаются сульфатной конъюгации в желудочно-кишечном тракте вследствие чего возникает потенциальная возможность их взаимодействия с многими лекарственными средствами.

Метаболизм экзогенного этинилэстрадиола осуществляется следующим образом. 65 % от принимаемой внутрь дозы ЭЭС подвергается конъюгации в стенке кишечника, 29 % - гидроксилируется в печени при участии микросомальной ферментативной системы; оставшиеся 6 % образуют в печени глюкуроновые и сульфатные конъюгаты. Коньюгированные дериваты ЭЭС выводятся с желчью и поступают в кишечник, где подвергаются воздействию бактерий с образованием активного гормона, который затем повторно всасывается (так называемая гепатоэнтеральная рециркуляция).
КОК оказывают воздействие на микросомальную ферментативную систему печени, в результате чего уменьшается гидроксилирующая активность этих ферментов, замедляется метаболизм и повышается концентрация в плазме некоторых одновременно принимаемых препаратов. Поэтому лечебную дозу указанных препаратов необходимо уменьшить , чтобы избежать осложнений лекарственной терапии. При увеличении степени глюкуронидной коньюгации наблюдается индуцирующий эффект, в связи с чем показано увеличение терапевтической дозы для предотвращения снижения эффективности лечения (см. табл. 1)
Одним из механизмов фармакологического взаимодействия является возможное индуцированное увеличение глобулина, связывающего половые гормоны в плазме, и уменьшению в связи с этим количества биологически активных свободных стероидов.

Табл.1. Взаимодействие КОК с другими препаратами

В силу часто возникающих побочных явлений и осложнений не рекомендуется одновременное применение КОК и бромокриптина (парлодела), алкалоидов спорыньи (эрготамин) допегита (метилдофа, альдомет), антипирина, кетоконазола (только внутрь).
Кроме возможного влияния КОК на эффективность различных одновременно принимаемых лекарственных препаратов, непременно следует учитывать и воздействие различных лекарственных средств на главное и основное свойство КОК - контрацептивную активность. Эти данные постоянно дополняются, видоизменяются и усовершенствуются, но в настоящее время установлено, что эффективность гормональных контрацептивов существенно уменьшают:

1. Антациды, содержащие магний;
2. Противосудорожные и противоэпилептические препараты (гексамидин, карбамазепин, тегретол, дифенин, этосуксимид и др.);
3. Барбитураты (в частности, фенобарбитал);
4. Мепробамат (мепротан, андаксин);
5. Нитрофураны (фурадонин);
6. Имидазолы (метронидазол, флагил, клион, трихопол, тинидазол и др.);
7. Сульфаниламиды и триметоприм (в частности, их комбинация - бисептол, бактрим);
8. Некоторые противотуберкулёзные препараты (в частности, изониазид);
9. Фенилбутазон (бутадион), индометацин;
10. Бутамид.

Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном назначении КОК и антибиотиков , в частности, обладающих воздействием на кишечную микрофлору, поскольку последние могут уменьшать всасывание эстрогенов из кишечника, препятствуя достижению их эффективных концентраций в крови. Имеется достаточно оригинальная рекомендация (Бороян Р. Г.,1999) увеличивать дозу КОК на весь период приёма антибиотиков и в течение двух недель после окончания курса терапии
К антибиотикам, достоверно снижающим контрацептивную эффективность КОК, относятся: рифампицин и его аналоги, пенициллин и полусинтетические пенициллины (феноксиметилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, аугментин и др.), гризеофульвин, вся группа тетрациклина (доксициклин, вибрамицин, метациклин), хлорамфеникол (левомицетин). В меньшей степени влияют на контрацептивную эффективность КОК цефалексин и другие цефалоспорины, клиндамицин (далацин), антибиотики-макролиды (в частности, эритромицин), неомицин и его аналоги.
Наблюдающиеся на фоне одновременного применения КОК и других лекарственных препаратов возникновение межменструальных кровотечений может реально отражать уменьшение контрацептивной активности

Памятуя известное изречение о «богом бережённом» и «пуганой вороне, которая куста боится» (в нашем контексте - беременности), мы в своей практической деятельности руководствуемся изложенным в вышеизложенных изречениях принципом, рекомендуя так называемую, «подстраховочную контрацепцию». Её смысл заключается в том, что приём пациенткой л ю б о г о лекарственного препарата (кроме одноразового, например, парацетамола при головной боли) одновременно с КОК должен сопровождаться непременным использованием барьерных (презерватив, колпачок, диафрагма), спермицидных или даже обычно не рекомендуемых (прерванный половой акт) методов контрацепции до конца данного менструального цикла.
Эта рекомендация особенно актуальна в связи с наличием в настоящее время несметного количества препаратов новых фармакологических групп, их синонимов, аналогов и т. д., взаимодействие которых с КОК пока недостаточно изучено или вообще неведомо…

Вопросы взаимодействия лекарственных препаратов весьма актуальны, но, к сожалению, недостаточно исследованы и освещены в медицинской литературе. Мы абсолютно согласны с мнением С. Н. Панчука и Н. И. Яблучанского (2002), что «ключевым звеном обеспечения лекарственной безопасности является практикующий врач. Его информированность в этих вопросах, неравнодушие и активная жизненная позиция - важные составляющие безопасной фармакотерапии».

ЛИТЕРАТУРА

1. Багдань Ш. Современное предупреждение беременности и планирование семьи, пер. с венг., Графит Пенсил, Будапешт, 1998.
2. Бороян Р. Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов, «Медицинское информационное агентство», Москва. 1999.
3. Деримедведь Л. В., Перцев И. М., Шуванова Е. В., Зупанец И. А., Хоменко В. Н.. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии, Харьков, «Мегаполис», 2002.
4. Майоров М. В. Некоторые аспекты гормональной контрацепции // Провизор, 2002, № 1, январь, с. 43-44.
5. Майоров М. В. Контрацепция: современные принципы, методы, препараты // Медицина и…, 1999, № 2 (5), с. 8-14.
6. Панчук С. Н., Яблучанский Н. И., Лекарственная безопасность // Medicus Amicus, 2002, № 6, с. 12-13.
7. Руководство по контрацепции / Русское международное издание, Bridging The Gap Communications. Inc. Decatur, Georgia, U. S. A., 1994.
8. Darcy P. F. Drug interactions with oral contraceptives // Drug. Intell. Clin. Pharm., 1986, 20:353-62.
9. Miller D. M, Helms S. E, Brodell R.T A practical approach to antibiotic treatment in women taking oral contraceptives // J. Am. Acad. Dermatol, 1998, 30:1008-11.
10. 10. Shenfield G. M. Drug interactons with oral contraceptive preparations // Med. J. Aust., 1986, 144:205-211.
11. 11. Shenfield G. M. Oral Contraceptives. Are drug interactions of clinical significance? // Drug. Safety, 1998, 9(1):21-37.

Пероральные контрацептивы - искусственные гормоны, которые нейтрализуют действие присутствующих в организме гормонов, контролирующих репродукцию, - в наши дни настолько безопасны, что специалисты говорят: вероятность того, что вы погибнете во время поездки в аптеку за этими средствами, в десять раз выше, чем смерть от приема этих таблеток.

Счет, таким образом, достаточно высок в пользу безопасности, особенно если учесть, что ими часто пользуются женщины, которые намерены иметь детей в будущем, но не хотят их появления сейчас. Гормональными контрацептивами пользуются сейчас более 70 миллионов женщин во всем мире.

По определению экспертов Всемирной организации здравоохранения, они являются наиболее надежными и эффективными средствами контрацепции (степень надежности составляет почти 99%, или 2 беременности на 10000 циклов). Они очень эффективны. Только 3,8-8,7 процентов женщин, принимающих противозачаточные пилюли, беременеют, причем в большинстве случаев из-за неправильного их использования. Ученые подсчитали, что если отказаться от гормональных контрацептивов и использовать только презервативы, то возникнет 690000 незапланированных беременностей в год. Как действуют пероральные контрацептивы? Фактически, как считают ученые, они полностью изменяют репродуктивную функцию организма женщины. Они подавляют овуляцию, изменяют состав шеечной слизи таким образом, что сперме трудно проникнуть сквозь нее, влияют на продвижение яйцеклетки по фаллопиевой трубе и изменяют выстилку матки (эндометрий), что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. На сегодняшний день имеется два основных типа гормональных контрацептивов: комбинированные (состоят из эстрогена и прогестерона или их аналогов в различных сочетаниях) и содержащие только прогестерон.

Последние используются женщинами, которым эстроген противопоказан. Защита от нежелательной беременности - не единственное полезное свойство гормональных контрацептивов. Ученые установили, что при употреблении комбинированных таблеток, например, уменьшаются менструальные боли, а сами менструации становятся регулярными, менее обильными и более короткими. Контрацептивы предотвращают развитие внематочной беременности, снижают риск а, а и эндометрии. Профилактическим свойством от онкологических заболеваний обладает содержащийся в составе комбинированных таблеток гормон прогестерон. Установлено, что использование комбинированных контрацептивов в течение трех лет снижает риск овых заболеваний более чем в два раза, а организм "помнит" о полезном воздействии в течение 10 лет после отмены препарата! Конечно, как и всякое лекарственное средство, эти пилюли имеют побочные эффекты и их прием связан с некоторым риском. Самые распространенные проблемы, возникающие при их приеме, - это кровотечения или кровянистые выделения, чаще всего наблюдаемые при приеме пилюль с низким содержанием эстрогена. Чем меньше эстрогена в пилюле, тем больше вероятность, что у вас будут появляться кровянистые выделения. Сильные кровотечения, конечно, неприятная вещь, но при этом женщины избегают еще более неприятных побочных эффектов, которые давали пилюли с высоким содержанием эстрогена, выпускаемые в 60-х годах: тошноты, увеличения веса, набухания грудей, головных болей и изменения цвета кожи. Все эти побочные эффекты в основном ушли в прошлое, говорят их создатели, так же, как и проблемы с сердечно-сосудистой системой, иногда возникавшие при приеме прежних пилюль. Современные средства практически лишены недостатков, и если неприятные реакции возникают, то довольно редко (примерно у одной женщины из десяти). Но все равно о них знать необходимо. Неприятные симптомы напоминают картину, которая наблюдается на ранних сроках беременности.

Это тошнота, рвота, головокружение, увеличение веса, головная боль, отеки, депрессии, раздражительность, снижение полового влечения. Могут возникать и расстройства менструального цикла. Как правило, эти явления исчезают после первых нескольких циклов приема препарата и не представляют риска для здоровья. Более серьезной проблемой является нежелательное действие гормональных контрацептивов на сердце. Доказано, например, что при применении комбинированных таблеток незначительно, но все-таки повышается риск инфаркта миокарда и а. В группе повышенного риска - курящие женщины, больные ом и гипертонией. Исследования показали, что совместное воздействие пероральных контрацептивов и курения может увеличить опасность сердечных приступов независимо от вашего возраста. И чем вы старше - возможно, из-за большей вероятности повышенного кровяного давления и высокого содержания холестерина, - тем риск больше. Например, для сорокалетних женщин, принимающих пероральные противозачаточные пилюли, но не курящих, можно ожидать, что на 1000 000 женщин придется в 10 раз больше сердечных приступов в сравнении с женщинами, избравшими другой способ предупреждения беременности. Но для женщин, которые курят и принимают противозачаточные пилюли, опасность сердечных приступов возрастает до 4 000 процентов. Такая же зависимость, судя по всему, существует между курением,

К сорока годам у некурящих, принимающих пилюли, наблюдается в семь раз больше ударов на 1000 000 человек, чем у использующих другие способы предупреждения беременности. Но к 30 годам выкуривание большого числа сигарет повышает риск заработать удар более чем на 1000 процентов. И конечно, все врачи единодушны в том, что для молодых и некурящих опасность повышения вероятности сердечно-сосудистого заболевания из-за приема описанных противозачаточных очень и очень невелика. И еще один неприятный факт, заслуживающий, пожалуй, наибольшего внимания. Женщины беспокоятся - нет ли связи между пероральными контрацептивами и ом молочной железы и печени? Дело это довольно запутанное. По результатам одного исследования, оказывается, что да, пилюли, предупреждающие беременность, способствуют развитию а молочной железы. Результаты другого, столь же тщательно выполненного исследования, дают возможность предположить, что нет, противозачаточные пилюли не вызывают . В чем же дело? В центрах по контролю за заболеваемостью в Атланте был проведен эксперимент на 10 000 женщин, который позволил объяснить эти кажущиеся противоречивыми результаты. Путаница объясняется тем, что использование пероральных контрацептивов, по-видимому, повышает риск заболеть ом молочной железы у женщин в возрасте до 35 лет, но уменьшает риск для женщин после сорока пяти лет. "Одна из теорий, способных объяснить такую странную связь между противозачаточными пилюлями и ом у молодых женщин, предполагает, что сами по себе гормоны, содержащиеся в пилюлях, не вызывают , но ускоряют развитие а, который иначе был бы диагностирован позднее", - говорит д-р Форрест. По другой теории, женщины, принимающие пилюли, чаще проходят обследования, поэтому обнаруживается на более ранней стадии.

Существует еще одна теория, в соответствии с которой пилюли, подобно беременности, увеличивают риск заболевания ом груди на кратковременной основе, но уменьшают его в долговременном плане. Хотя взаимосвязь между приемом пероральных контрацептивов и ом молочной железы остается до конца не выясненной, исследования показали, что эти препараты защищают женщин от других разновидностей а. Недавно проведенные исследования указывают на то, что женский гормон эстроген может защитить её от развития а кишечника. Итальянские ученые обнаружили, что женщины, принимающие противозачаточные таблетки на 20% реже страдают ом кишечника. За последние 20 лет уровень смертности от а кишечника среди женщин снизился в большей степени,

И, хотите верьте, хотите нет, прием контрацептивов в течение 12 и более лет уменьшает этот риск т все 80 процентов. Защитное действие пероральных контрацептивов столь велико, что один из исследователей подсчитал: в год предотвращается 2000 случая а эндометрия и 1700 случаев а . Однако защитное действие пилюль не ограничивается защитой от а. Если исследователи не ошибаются, каждый год использование противозачаточных пилюль предотвращает 51 000 случаев заболеваний органов в области таза, 27 000 случаев железодефицитной анемии, 20 000 - доброкачественных опухолей молочной железы, 9900 - эктопической беременности и 3000 - кисты . "Любое решение относительно использования противозачаточных средств следует всегда принимать только после консультации с вашим врачом, - советует д-р Форрест. - Не потому, что вам понадобится рецепт, а по той причине, что медицина развивается так быстро, что у нас у всех складываются разные представления о факторах риска, известных на данный момент". Большинство врачей, например, считают, что, если вам больше 35 лет, вы много курите, у вас повышенное давление крови или другие расстройства сердечно-сосудистой системы или если у вас подозревают молочной железы, вам следует избегать приема пероральных контрацептивов. Но что, если у вас в семье были случаи заболевания ом ? "Тогда, - утверждает д-р Форрест, - некоторыми противопоказаниями можно и пренебречь". Ученые все-таки не исключают провоцирующего действия противозачаточных таблеток на развитие а молочной железы и печени. За почти 40-летнюю историю гормональных контрацептивов накопилось довольно много заблуждений об особенностях их действия.

Например, часто можно слышать мнение, что гормональные контрацептивы ведут к бесплодию.

Поэтому абсолютного противопоказания не существует, хотя, подбирая линзы, все же нелишне проконсультироваться с врачом. Кроме того, играет значение и образ жизни - при выборе средства контрацепции. Если вы нерегулярно занимаетесь сексом или если у вас много партнеров, возможно, противозачаточные пилюли - не лучший вариант для вас. Для вас предпочтительнее будет метод, которым вы сможете воспользоваться по мере необходимости, или метод, который обеспечит защиту от передаваемых при половых сношениях болезней - СПИДа, предраковых остроконечных кондилом, а и других, - которые могут повлиять на вашу жизнь и будущую фертильность. Если вы все же выберете пероральные контрацептивы, вам следует также использовать кондом для защиты от передаваемых половым путем болезней. Но если вы замужем и некоторое время не хотите иметь детей, то пероральные контрацептивы - это как раз то, что вам нужно. Но все равно выбор остается за вами.

"ЭНЦИКЛОПЕДИЯ ЖЕНСКОГО ЗДОРОВЬЯ"

Дениз ФОУЛИ, Эйлин НЕЧАС пер с англ. М.Г. Луппо, OCR Палек, 1998

Самым надежным методом предохранения от незапланированной беременности считается гормональная контрацепция, которая используется в виде внутриматочных спиралей, инъекций, пластырей, вагинальных колец, подкожных имплантов. Наиболее популярной и удобной формой приема гормонов являются противозачаточные таблетки. История применения пероральных контрацептивов началась в 50-60-х гг. XX века (препарат Эновид, США). С тех пор они постоянно совершенствовались, снижались дозировки, изучались новые синтетические аналоги, уменьшались риски побочных явлений.

• подавление овуляции за счет блокировки продукции в гипофизе лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов;
• повышение вязкости цервикальной слизи, что значительно затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки;
• изменение структуры и активности эндометрия таким образом, что он становится не способным к имплантации яйцеклетки в случае, если оплодотворение все-таки произошло.

Пероральные контрацептивы ввиду высокой эффективности и надежности на сегодняшний день позиционируются как золотой стандарт среди всех методов контрацепции. В их составе присутствуют синтетические аналоги половых гормонов (эстрогены и прогестины), влияющие на менструальный цикл и способность к зачатию.

Виды препаратов

Все применяемые пероральные контрацептивы делятся на две основные группы:

1. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), содержащие два гормона эстроген (этинилэстрадиол, эстрадиола валерат) и прогестин (норэтистерон, норгестрел, гестоден, дезогестрел, диеногест).
2. Мини-пили, содержащие только прогестин (микролют, экслютон, чарозетта, микронор, лактинет).

КОК могут быть:

• однофазные (микрогинон, марвелон, ригевидон, линдинет) с одинаковыми неизменными дозами эстрогена и прогестина;
• двухфазные (дивина, антеовин, климен, секвилар) с постоянной дозой эстрогена и переменной прогестина;
• трехфазные (триквилар, три-регол, тризистон), где дозировка эстрогена и прогестина меняется трижды с учетом фазы менструального цикла (фолликулярная, овуляторная, лютеиновая).

В полифазных контрацептивах для обозначения таблеток с отличающимся содержанием гормонов используют покрытие оболочками разной окраски. Например, в двухфазном КОК Дивина в упаковке имеется 11 таблеток белого цвета и 10 голубого.

КОК в зависимости от количества эстрогена различают высокодозированные (более 35 мкг – силест, антеовин, диане-35, нон-овлон, тризистон, овидон, триквилар), низкодозированные (30 мкг – микрогинон, марвелон, регулон, фемоден, белара, ярина, линдинет, хлое) и микродозированные (20 мкг – логест, мерсилон, мирелль, минизистон, зоэли, линдинет-20, джес, новинет).

Особенности выбора

При выборе пероральных контрацептивов следует понимать, что не существует лучшего или худшего препарата, поэтому не стоит ориентироваться на отзывы подруг или чьи-либо другие советы. Каждый организм индивидуален и имеет свои особенности. Есть средства, которые подходят и не подходят в конкретной ситуации.

Если женщина решила принимать контрацептивы, то в первую очередь она должна обратиться к гинекологу и пройти обследование, так как при выборе учитывается много факторов. Только врач сможет подобрать оптимальный препарат, изучив результаты анализов, возраст и фенотип пациентки, состояние репродуктивной системы, планов касательно рождения ребенка в будущем.

Тем не менее, существуют некоторые общие рекомендации по выбору:

1. Микродозированные противозачаточные таблетки рекомендуются девушкам, только начинающим половую жизнь, впервые применяющим КОК женщинам, пациенткам младше 25 и старше 35 лет.
2. Низкодозированные монофазные пероральные контрацептивы обладают противоандрогенным эффектом. Способствуют уменьшению роста волос в нежелательных местах (на верхней губе, внизу живота, щеках, подбородке), жирности кожи лица и головы, себореи, акне. Предназначены для рожавших женщин молодого и среднего возраста и тем, кому не подходят микродозированные препараты, о чем можно судить по появлению межменструальных кровянистых выделений .
3. Высокодозированные оральные контрацептивы используются в основном для коррекции гормональных нарушений, терапии эндометриоза и прочих патологий женских половых органов.
4. Мини-пили назначают курящим женщинам старше 35 лет, женщинам в период лактации, а также в случае, если для приема КОК имеются противопоказания.

Мини-пили обладают несколько более низким уровнем защиты по сравнению с КОК, но и имеют меньшую вероятность возникновения негативных для здоровья последствий.

Выбор контрацептивов по фенотипу

При выборе пероральных контрацептивов учитывается конституционные особенности и фенотип женщины. Выделяют их три.

Эстрогеновый тип. К нему относятся женщины низкого или среднего роста, с мягкими и густыми волосами, сухой кожей, хорошо развитыми молочными железами, высоким тембром голоса. Месячные у них протекают длительно, обильно и болезненно, сопровождаются ПМС. Им рекомендуются пероральные противозачаточные средства с усиленным гестагенным компонентом: с гестоденом (логест, линдинет-20, фемоден) или левоноргестрелом (минизистон, микрогинон, ригевидон, триквилар, тризистон).

Сбалансированный тип. Представительницы слабого пола с таким фенотипом женственны, среднего роста, имеют нормальную кожу, грудь средних размеров. Менструации длятся около 5 дней, протекают с умеренными выделениями, редко сопровождаются ПМС. Из пероральных контрацептивов им назначают микро- или низкодозированные препараты (марвелон, новинет, логест, три-мерси, силест, фемоден, линдинет-30, триквилар).

Гестагенный тип. К нему относятся женщины с мальчишеским телосложением, высокого роста, избыточной активностью сальных желез, низким тембром голоса, маленькой грудью. Месячные скудные, безболезненные, перед ними часто возникают вялость, депрессивные состояния, боли внизу живота, в спине и мышцах. При данном фенотипе подходят пероральные контрацептивы с усиленным эстрогеновым компонентом (джаз, белара, хлое, мидиана, клайра, ярина, зоэли), а при наличии выраженных признаков гиперандрогении – высокодозированные КОК (овидон, бисекурин, нон-овлон, диане-35).

Популярные препараты

К часто используемым в гинекологии пероральным противозачаточным средствам относятся чарозетта, триквилар, марвелон, джес, ярина, марвелон.

Марвелон

Препарат выпускается фармацевтической компанией Органон (Нидерланды). Относится к низкодозированным КОК, является однофазным, содержит по 0.15 мг дезогестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола. В упаковке 21 таблетка белого цвета.

Марвелон используется для контрацепции, для восполнения дефицита гормонов и коррекции нарушений менструального цикла . Принимать его следует каждый день в течение трех недель, а затем после недельного перерыва начинать новую упаковку. Во время прекращения приема контрацептива должны начаться месячные.

Триквилар

Триквилар выпускается всемирно известной компанией Bayer (Германия), является трехфазным КОК. В упаковке:

• 5 таблеток белого цвета, содержащих по 0.075 мг левоноргестрела и 0.04 мг этинилэстрадиола;
• 6 таблеток светло-коричневого цвета, содержащих 0.05 мг левоноргестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола;
• 10 таблеток желтого цвета, содержащих 0.125 мг левоноргестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола.

Джес

Джес – микродозированный монофазный пероральный контрацептив четвертого поколения. Производится компанией Bayer по 28 таблеток в пачке, 24 из которых светло-розового цвета и имеют в составе по 3 мг дроспиренона и 0.02 мг этинилэстрадиола, а 4 белого цвета и являются плацебо, то есть не содержат активных компонентов.

Используется в целях контрацепции для молодых девушек и женщин, для лечения угревой сыпи , тяжелых форм ПМС, регуляции менструального цикла. Джес не влияет на вес женщины , не вызывает отеков, улучшает состояние волос и ногтей. Принимать препарат следует непрерывно, после окончания упаковки на следующий день начинать новую.

Ярина

Ярина, как и пероральный контрацептив Джес, относится к монофазным КОК, содержит дроспиренон и этинилэстрадиол и производится компанией Bayer. Существует два вида препарата: Ярина и Ярина Плюс. Ярина Плюс дополнительно включает левомефолат кальция – источник фолиевой кислоты, применяется при обнаружении признаков недостатка витамина B9.

Ярина содержит 21 таблетку и принимается курсами с перерывом в 7 дней, а Ярина Плюс – 28 таблеток, из которых 7 (светло-оранжевого цвета) не содержат гормоны, поэтому употребляется в постоянном режиме. Назначают эти гормональные пероральные таблетки для предупреждения нежелательной беременности и установления регулярного менструального цикла.

Чарозетта

Чарозетта производится фирмой Органон (Нидерланды), относится к гестагенным пероральным контрацептивам. Активным веществом является дезогестрел в дозировке 0.075 мг.

Препарат предназначен для контрацепции женщинам после родов в период грудного вскармливания, после абортов, при непереносимости эстрогенов и невозможности приема КОК по другим причинам. В упаковке содержится 28 таблеток.

Силест

Силест выпускается в Швейцарии, относится к высокодозированные монофазным КОК. В качестве активных компонентов используются этинилэстрадиол (0.035 мг) и норгестимат (0.25 мг). Может вызывать побочные эффекты, что обусловлено повышенной дозировкой эстрогена.

Назначается для контрацепции и в терапевтических целях при некоторых гинекологических заболеваниях. Не рекомендуется для применения девушкам, не достигшим 18 лет.

Преимущества и недостатки

При сравнении пероральных контрацептивов с альтернативными способами контрацепции можно обнаружить и преимущества, и недостатки.

К достоинствам противозачаточных таблеток относятся:

• максимальный уровень надежности (более 99%);
• удобная лекарственная форма;
• доступность и широкий ассортимент препаратов;
• коррекция нарушений гормонального фона , менструального цикла и лечение гинекологических болезней;
• устранение неприятных симптомов ПМС;
• улучшение состояния волос, ногтей, избавление от угревой сыпи, повышенной жирности кожи и волос;
• возможность применения в любом возрасте;
• отсутствие дискомфорта во время полового акта (как при использовании барьерной контрацепции, противозачаточных вагинальных свечей, мазей, кремов);
• возможность быстрого и безболезненного восстановления способности к зачатию и деторождению, причем на фоне отмены препаратов шансы забеременеть увеличиваются.

Однако пероральные контрацептивы имеют и недостатки, которые также необходимо принимать во внимание. Так, необходимо строго соблюдать инструкцию, пить препарат ежедневно в одно и то же время. При неправильном приеме или пропуске таблеток происходит значительное снижение степени защиты.

Такая форма противозачаточных имеет побочные эффекты (головные боли, расстройства ЖКТ, снижение либидо, отеки, боли в молочных железах, тошнота, депрессии), поэтому следует тщательно подбирать препарат с учетом многих факторов. Имеется большой список противопоказаний, особенно для КОК (сердечно-сосудистые патологии, заболевания печени и почек, сахарный диабет и другие).

Следует учесть, что контрацептивный эффект наступает замедленно (от 7 дней), при этом отсутствует защита от инфекций, передающихся половым путем.

Видео: Врач акушер-гинеколог о видах и применении пероральных контрацептивов

На сегодняшний день одним из самых распространённых методов предотвращения нежелательной беременности считается гормональная контрацепция. Согласно последним статистическим данным, около 150 миллионов представительниц прекрасной половины человечества во всём мире каждый день принимают пероральные контрацептивы. Что особенно примечательно, у большинства этих женщин не развиваются серьёзные побочные реакции или осложнения.

Как действуют?

Основной механизм действия пероральной контрацепции заключается в подавлении овуляции. Как правило, противозачаточный препарат сочетает в себе два женских половых гормона (эстроген и гестаген) зачастую в минимальной дозировке. Его фармакологическое действие реализуется за счёт следующих механизмов:

1. Торможение выработки гонадотропных гормонов.
2. Подавление овуляторной функции яичников.
3. Повышение вязкости цервикальной слизи, вырабатываемой шейкой матки женщины.
4. Густая и вязкая цервикальная слизь не даёт возможности сперматозоидам попасть в полость матки.

Принимая пероральные контрацептивы, вы препятствуете овуляции и оплодотворению яйцеклетки. Кроме того, гормональные противозачаточные средства, изменяя свойства эндометрия, предотвращают процесс имплантации яйцеклетки в матку.

Разновидности оральных контрацептивов

В настоящее время существует несколько классификаций гормональных противозачаточных средств. Остановимся на наиболее распространённых из них. Определяющее значение для пероральной контрацепции имеет состав. Учитывая этот фактор, гормональные противозачаточные средства разделяют на два вида:

• Комбинированные пероральные контрацептивы (Антеовин, Нон-Овлон, Марвелон, Минизистон, Новитнет, Тризистон, Жанин, Мирелль, Логест).
• Пероральные контрацептивы, содержащие исключительно прогестаген (Микролют, Экслютон, Микронор, Континуин, Оврет, Чарозетта).

Ко всему прочему, комбинированные противозачаточные средства разделяют на три основные группы в зависимости от того, какое количество эстрогенов в них присутствует:

• Препараты с высоким содержанием этинилэстрадиола (более 35 мг) – Антеовин, Диане, Нон-Овлон, Силест.
• Препараты с низким содержанием этинилэстрадиола (30 мг) – Микрогинон, Регулон, Ригевидон, Белара, Фемоден.
• Микродозированные, имеющие в составе 20 мг этинилэстрадиола – Минизистон, Мерсилон, Логест, Миррель.

В зависимости от фазы менструального цикла, на которую могут влиять комбинированные пероральные контрацептивы, выделяют:

• Монофазные (Диане, Марвелон, Мерсилон).
• Двухфазные (Климен, Атеовин, Дивин).
• Трёхфазные (Тризистон, Триквилар, Три-Регол).

Монофазные гормональные препараты содержат постоянное количество эстрогенов и прогестагенов. Двух- и трёхфазные состоят из таблеток с различным содержанием гормонов. Количество эстрогенов и прогестагенов будет зависеть от того, в какую фазу менструального цикла эти таблетки должны быть приняты.

Современные методы контрацепции, предотвращая нежелательную беременность и аборты, помогают сохранить репродуктивное здоровье женщины.

Преимущества и недостатки

Согласно клиническим данным Всемирной Организации Здравоохранения, в качестве гормональных противозачаточных средств для предупреждения нежелательной беременности первоначально отдают предпочтение монофазным препаратам. Всё дело в том, что они обладают целым рядом преимуществ:

• Самая высокая эффективность по сравнению с другими видами неинвазивной контрацепции.
• Доступность для большинства населения.
• Быстро обратимый метод без серьёзных последствий для женского организма.
• Один из наиболее безопасных методов.
• Допускается длительное применение.

Новейшие комбинированные пероральные контрацептивы отличаются высокой безопасностью и эффективностью. Последние научные исследования показывают, что они вышли за рамки своего основного предназначения:

• Обеспечивают регуляцию менструального цикла у юных девушек.
• Ликвидируют альгодисменорею.
• Если подобран правильно, не провоцируют набор массы тела.
• Не влияют на обменные процессы в женском организме.
• Восполняют недостаток гормонов.
• Снижают риск развития многих гинекологических и соматических заболеваний.

Побочные реакции можно ожидать в течение первых трёх месяцев применения комбинированных пероральных контрацептивов. Со временем они обычно проходят. Отмечено, что на фоне продолжительного их использования большинство девушек и женщин не сталкиваются с такими распространёнными побочными эффектами, как головные боли, тошнота, дискомфорт в молочных железах, болезненные месячные, отёчность и т. д.

Хотелось бы заметить, что прогестагенсодержащие препараты или Мини-пили считаются менее эффективны, но в то же время практически не наносят вреда организму подростков и юных девушек. Также они рекомендуются тем женщинам, у которых имеются противопоказания к другим гормональным контрацептивам (например, серьёзные проблемы со свёртываемостью крови, сахарный диабет, повышенное кровяное давление, болезни почек и др.).

Предварительно не проконсультировавшись со специалистом, приобретать и использовать пероральные контрацептивы настоятельно не рекомендуется.

Противопоказания

Если вы возьмёте официальную инструкцию к любому пероральному контрацептиву, то убедитесь, что список противопоказаний к его применению достаточно длинный. Перечислим те, которые считаются абсолютными. К ним относятся болезни, имеющие высокий риск смертности:

1. Патологии сердечно-сосудистой системы (тяжёлые формы гипертонии, атеросклероз и другие болезни, ведущие к сужению и закупорки кровеносных сосудов).
2. Серьёзные проблемы со свёртывающейся системой крови и патологические состояния, приводящие к образованию тромбов (тромбоз вен, тромбоэмболия и т. д.).
3. Злокачественные новообразования, поражающие репродуктивную систему и/или молочные железы.
4. Тяжёлые заболевания печени и почек.

Среди всех противозачаточных методов пероральные контрацептивы – это наиболее надёжный и обратимый способ предупреждения незапланированной беременности.

Новые схемы использования

Многолетние клинические исследования гормональных контрацептивных препаратов позволили усовершенствовать схему их применения, что дало возможность уменьшить частоту возникновения побочных реакций и повысить эффективность. Относительно недавно был предложен пролонгированный режим применения пероральных контрацептивов. Суть этой схемы заключался в том, что гормональное противозачаточное средство должно приниматься непрерывно на протяжении нескольких менструальных циклов, затем делается недельный перерыв и возобновляется приём.

Чаще всего задействуется режим – 63+7. Он подразумевает применение препаратов 63 суток подряд, после чего предусмотрен перерыв в течение 7 дней. Пролонгированную схему можно увеличить до 126+7. Установлено, что длительное применение и уменьшение перерыва способствует снижению тяжести «симптомов отмены». При продолжительном режиме приёма пациенты реже сталкиваются с головной боль, дисменореей, нагрубанием молочных желез и другими побочными эффектами. Следует отметить, что частота развития аменореи после прекращения использования пероральной контрацепции слишком преувеличена. Сегодня подобные случаи, конечно, фиксируются, но значительно реже, по сравнению с прошлыми годами.

Ещё одна инновация – это схема «быстрый старт», согласно которой начинать принимать гормональные противозачаточные препараты можно в любой день менструального цикла. К такому выводу специалисты пришли благодаря последним исследованиям, показавшим, что гормональные контрацептивы не имеют тератогенных свойств и не влияют на прерывание беременности и формирование плода. Если выясняется, что беременность наступила на фоне приёма противозачаточных средств, то контрацепцию просто следует отменить и не беспокоится за угрозу прерывания в связи с приёмом этих препаратов.

Также отпала необходимость в проведении цитологического анализа шейки матки перед назначением пероральных контрацептивов. Поскольку было доказано, что они не оказывают особого влияния на риск возникновения опухолей шейки матки. Рекомендуется лишь сделать тест на беременность. И в случае положительного результата отменить приём препаратов.

Во избежание серьёзных последствий никогда не пренебрегайте мнением специалиста, который поможет не только с выбором оптимального перорального контрацептива, но и предельно ясно объяснит, как его необходимо принимать.

Современные препараты

В настоящее время многие крупнейшие мировые фармакологические компании специализируются на производстве гормональных противозачаточных средств. Естественно, что ассортимент этих препаратов достаточно широк и разнообразен. Список наиболее популярных пероральных контрацептивов:

• Марвелон.
• Микрогинон.
• Триквилар.
• Ярина.
• Жанин.
• Регулон.
• Логест.
• Эксклютон.
• Чарозетта.

Марвелон

К низкодозированным однофазным комбинированным пероральным контрацептивам относится Марвелон. Это препарат высокоэффективным противозачаточным средством, который также может отрегулировать менструальный цикл и восполнить недостаток гормонов. Согласно инструкции, Марвелон необходимо принимать каждый день в течение трёх недель. Затем делается перерыв на неделю и возобновляется приём. Во время перерыва, как правило, наблюдаются кровянистые выделения, напоминающие менструацию. Если курирующий вас доктор посчитает целесообразным, то можно будет применить пролонгированную схему приёма.

Девушка, которая раньше принимала Мини-пили, может переходить на однофазный гормональный препарат в любой день цикла. На протяжении первой недели после начала приёма Марвелона советуют задействовать дополнительные методы защиты от нежелательной беременности (например, презерватив). Если вы забыли принять таблетку более чем 12 часов назад, эффективность гормональной контрацепции может быть несколько снижена.

При возникновении рвоты в течение нескольких часов после принятия Марвелона может оказаться так, что препарат не успел всосаться. Поэтому рекомендуется повторить приём. Если же рвота носит постоянный характер, следует поспешить на консультацию к специалисту. Кроме того, о любых побочных эффектах, возникших в результате применения гормональной контрацепции, необходимо сообщать врачу. Марвелон выпускается голландской фармакологической компанией «Органон». Приобрести его можно в аптеках по цене 1400–1600 рублей за упаковку (21 штука). Если в упаковке 63 таблетки, стоимость препарата возрастает примерно до 3000 рублей.

По наличию менструаций у женщины можно судить о том, что она не беременна и с её репродуктивной системой всё в порядке.

Триквилар

Представителем трёхфазных комбинированных пероральных контрацептивов является Триквилар. В его состав входят таблетки 3-х цветов, содержащие различное количество эстрогена и прогестагена. Они имитируют естественные колебания женских гормонов на протяжении всего цикла. Трёхфазные препараты хорошо переносятся большинством девушек и женщин. Каждая из таблеток определённого цвета предназначена для приёма в определённую фазу менструального цикла. Принимать препарат следует в соответствии с рекомендациями, указанными в официальной инструкции. При необходимости могут использовать пролонгированную схему приёма.

Прерывать использование гормональной контрацепции более чем на неделю нельзя. В противном случае обращайтесь к своему курирующему доктору, который должен откорректировать режим приёма и назначить на время дополнительные методы защиты от незапланированной беременности. Если вы забыли принять соответствующую таблетку более чем на 12 часов, контрацептивная эффективность в некоторой степени снижается. Противопоказания к применению такие же, как и для всех комбинированных гормональных препаратов этой группы.

Триквилар не назначают подросткам, у которых ещё не установился менструальный цикл, и женщинам после менопаузы. В аптечных сетях он доступен по цене 550 рублей за упаковку (21 штука). Можно найти как отечественного, так и немецкого производства. Зарубежные аналоги Триквилара будут на порядок дороже.

Без одобрения специалиста начинать принимать пероральные контрацептивы категорически нельзя.