Справочник лекарственных средств. Мадопар - официальная* инструкция по применению

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм уже многие годы успешно лечится при помощи препарата Мадопар, который является комбинированным лекарственным средством.

Лекарство представлено в комбинации леводопа и бенсеразида. Действие леводопа характеризуется лёгким снижением дрожи в мышцах, а также повышением объёма движений и сокращением мышечной скованности.

Второй компонент, бенсеразид, особым образом усиливает эффект первого компонента, что и является основной функцией Мадопар 125 и Мадопар 250.

Форма выпуска

Лекарство Мадопар ГСС производится крупными фармацевтическими компаниями в форме обычных капсул или таблеток, а также диспергируемых капсул и таблеток с высвобождением модифицированных компонентов, количеством 30 и 100 штук в упаковке.

При приобретении препарата Мадопар 125 в упаковке можно будет найти желатиновые капсулы в твёрдой оболочке розово-голубого цвета. Одна капсула вмещает 25 мг бенсеразида, 100 мг леводопы, а также стеарат магния, МКЦ, тальк и повидон в качестве вспомогательных веществ.

Мадопар ГСС 125 обладает особой формулой и цветовым отличием. Твёрдые зелено-голубые капсулы желатиновой консистенции содержат все те же 25 мг бенсеразида, 100 мг леводопы и массу вспомогательных веществ: маннитол, гидрогенизированное растительное масло, тальк, гидрофосфат кальция, повидон и стеарат магния.

Таблетки имеют розовый оттенок и включают в себя 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида. В качестве вспомогательных веществ в таблетку включён кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, кросповидон, маннитол, этилцеллюлоза, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и краситель оксид железа красный.

Быстродействующая форма Мадопар таблеток имеет маркировку «Мадопар 125». Каждая таблетка имеет белый или слегка желтоватый цвет. В состав включены основные действующие вещества: 25 мг бенсеразида и 100 мг леводопы. Вспомогательные вещества: стеарат магния, МКЦ, прежелатинизированный кукурузный крахмал, безводная лимонная кислота.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, препарат Мадопар гсс назначается при таких заболеваниях, как паркинсонизм и болезнь Паркинсона . Паркинсонизм проявляется частой скованностью движений, треморе в мышцах и конечностях, неврологическом синдроме и частичным нарушением мышечных рефлексов. Болезнь Паркинсона является более серьёзной формой заболевания хронического характера и базируется на патологии головного мозга. Такое заболевание сопровождается психическими и вегетативными расстройствами, а также двигательными нарушениями.

Противопоказания

болезни сердца и сосудов, особенно на стадии декомпенсации;
нарушения функции почек, печени и эндокринной системы в стадии декомпенсации;
закрытоугольная глаукома;
повышенная чувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;
при выявлении психических заболеваний с психотическим компонентом;
приём препарата одновременно с неселективными ингибиторами МАО.

Как указано в инструкции по применению препарата, Мадопар не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 25 лет, в период вынашивания ребёнка или кормления грудью, а также женщинам, планирующим беременность и практикующим использование не самых надёжных методов контрацепции.

Мадопар гсс: инструкция по применению

Согласно рекомендациям врачей, основанном на многолетнем опыте лечения пациентов, страдающим болезнью Паркинсона и паркинсонизмом, начинать приём препарата стоит с небольших доз медикамента , содержащего 125 мг активных компонентов. Предпочтительна следующая схема: 1 таблетка или капсула три раза в сутки с постепенным увеличением дозы . Дозировку следует увеличивать каждую неделю на 1 таблетку или капсулу в день до момента проявления необходимого терапевтического эффекта.

Увеличение дозы препарата Мадопар 125 и Мадопар 250 осуществляется исключительно под контролем врача. Согласно отзывам медиков, ожидаемый эффект без достижения признаков передозировки достигается при употреблении 5–9 капсул или таблеток в сутки . Если речь идёт о поддерживающей терапии, достаточно 2 – 3 таблеток Мадопар 250 в сутки .

Принимать лекарство необходимо за 30 – 50 минут до еды перорально . Если таблетированную форму можно измельчить для более лёгкого проглатывания, то капсулы нужно глотать, не разжёвывая, целиком. Мадопар 125 быстродействующий можно растворять в 50 мл воды и выпивать не далее чем за полчаса до еды. После 30 минут пребывания в растворённом виде лекарство теряет большую часть своих свойств.

Передозировка

Если верить отзывам врачей о препарате, фактом передозировки могут послужить побочные эффекты, такие как рвота и тошнота, непроизвольные движения конечностей, аритмия, спутанность сознания . Лечение предусматривает проведение симптоматической терапии под контролем врача, который назначает, как правило, дыхательные аналептики, нейролептики и антиаритмические средства. Терапия полностью прекращается с разрешения лечащего врача при полном устранении недомоганий.

Побочные действия препарата

Благодаря тестированию медикамента и своевременным отзывам испытуемых, удалось установить основные недомогания, связанные с проявлением побочных эффектов:

головокружение и головные боли;
безосновательная тревожность;
бред;
депрессия;
галлюцинации;
дезориентация;
самопроизвольные движения рук, ног и головы;
эпизоды сонливости;
эффект «включения-отключения»;
синдром «беспокойных ног»;
ажитация.

Как правило, побочный эффект ослабевает или полностью проходит к концу действия дозы.

Могут наблюдаться побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы может проявляться артериальная гипертензия, аритмия и ортостатическая гипотензия.

Пищеварительная система может отреагировать рвотой, диареей, потерей вкусовых ощущений или полным временным отсутствием вкуса, сухостью во рту.

Система кроветворения может реагировать на чрезмерную дозу развитием гемолитической анемии, транзиторной лейкопении или тромбоцитопенией.

Со стороны дыхательной системы может развиться ринит или бронхит.

Редкая дерматологическая реакция проявляется появлением сыпи или зуда.

Крайне редко в ходе исследований и испытаний препарата была отмечена реакция организма в качестве анорексии. При сдаче лабораторных анализов может наблюдаться изменение цвета мочи от розоватого до ярко-красного цвета, транзиторное увеличение активности трансаминаз печени и повышение глутамилтранспептидазы.

Отзывы принимающих Мадопар 250 и Мадопар 125 отмечают некоторые особенности приёма препарата, зная которые больной сможет избежать или минимизировать проявление побочных реакций организма на лечение. Если принимать лекарство с пищей или небольшим количеством жидкости, то проявление неприятных эффектов со стороны пищеварительного тракта будет полностью отсутствовать или проявится с минимальной силой. Удастся избежать негативных проявлений и при медленном повышении дозировки.

Всем пациентам, принимающим препараты с содержанием леводопы, следует тщательно контролировать функциональность печени и почек, а также состав крови.

Людям с болезнью сахарного диабета следует как можно чаще контролировать содержание глюкозы в крови, а также следить за эффективностью вводимой дозы гипогликемических препаратов. При малейшем отклонении нужно сразу обращаться к врачу.

Отменять Мадопар гсс необходимо плавно, учитывая тот факт, что резкая его отмена может спровоцировать развитие нейролептического синдрома злокачественного характера, который может перерасти в форму, угрожающую жизни больного.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффективность симпатомиметических средств возможно усилить при помощи препарата Мадопар гсс, поэтому с использованием иных симпатомиметиков больному необходимо тщательно регулировать дозировку.

Рекомендуется контролировать работу печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Комбинировать различные препараты с Мадопар 125 и Мадопар 250 рекомендуется под строгим контролем лечащего врача, так как витамин В6, содержащийся в некоторых лекарственных препаратах, может ослабить или полностью нейтрализовать действие леводопы.

Врачи допускают применение других препаратов схожего действия в комплексе с Мадопаром, но при этом следует учитывать возможное усиление как положительных эффектов от комбинированного лечения, так и негативных проявлений.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует при низкой влажности и температуре воздуха не более +30 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства при соблюдении этих условий может составить максимум 3 года.

Мадопар: аналоги

Препараты схожие по своему фармакологическому действию или составу с препаратом Мадопар:

Проноран;
Бромкриптин-КВ;
Прамипексол ОРИОН;
Юмекс;
Неомидантан;
Азилект;
Сталево;
ПК-Мерц.

Все препараты могут быть использованы как в качестве замены препарату, так и в качестве комплексной терапии, дополняя основное средство Мадопар. Цена лекарства колеблется от 1500 до 3 тыс. рублей за упаковку, в зависимости от дозировки.

Аналоги препарата Мадопар

Препарат Мадопар: отзывы

Мнения людей, употребляющих препарат гласят о невероятной эффективности лекарства.

Живу с болезнью Паркинсона уже почти 8 лет и все эти годы мне реально помогает Мадопар. Принимаю его в комплексе с препаратом Проноран 4 раза в день. Никаких побочных эффектов не наблюдаю, иногда возникает головная боль, но не уверена что это связано именно с таблетками. Лекарство значительно облегчает мою отяжелённую болезнью жизнь, я могу сосуществовать с другими людьми, не внушая им страх.

В первый год употребления Мадопара были лёгкие недомогания, тошнота и иногда рвота, но, видимо, организм привык, дозу подобрали и сегодня я живу как нормальный человек.

Ольга, г. Мариуполь

Никогда не думала что мне придётся столкнуться с болезнью Паркинсона лицом к лицу. Синдромом страдает самый близкий на данный момент человек - муж. Мадопар 250 нам выписали в поликлинике после первых же анализов. Используем его по сей день, так как достойных аналогов так и не нашли. Единственный минус, который хотелось бы выделить- лекарство значительно теряет своё действие при употреблении белка. Например, если на обед муж кушал курицу, на достойный эффект Мадопара можно не рассчитывать. Поэтому ежедневный рацион больного должен быть тщательно продуман.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мадопар . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мадопара в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мадопара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона, двигательных нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мадопар - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.

При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа, или L-ДОФА - (3,4-дигидрофенилаланин), является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических кислот.

Болезнь Паркинсона

После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.

Мадопар представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.

Быстродействующие (диспергируемые) таблетки особенно показаны пациентам с дисфагией, а также пациентам, нуждающимся в более быстром начале действия препарата.

Капсулы ГСС - особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активных веществ в желудке. Максимальная концентрация в плазме на 20-30% меньше, чем при приеме капсул Мадопар 125 и таблеток Мадопар 250, и достигается через 3 ч после приема.

Синдром "беспокойных ног"

Точный механизм синдрома "беспокойных ног" неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Состав

Леводопа + Бенсеразида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

Капсулы Мадопар 125 и таблетки Мадопар 250

Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Абсолютная биодоступность леводопы в среднем составляет 98% (74-112%). Капсулы и таблетки Мадопара биоэквивалентны. Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции леводопы. При назначении Мадопара после обычного приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%.

Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125

Фармакокинетические профили леводопы после приема Мадопара в данной лекарственной форме сходны с таковыми после приема таблеток и капсул Мадопара. Параметры всасывания быстродействующих таблеток (диспергируемых) у разных пациентов менее вариабельны, чем при применении обычных лекарственных форм.

Мадопар ГСС 125, капсулы с модифицированным высвобождением

Мадопар ГСС 125 обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем обычные и диспергируемые формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом полувыведения, чем у обычных лекарственных форм, что убедительно свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении активных веществ. Биодоступность Мадопара ГСС 125 составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар 125 таблеток Мадопар 250 и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается через 5 ч после приема Мадопара ГСС 125.

Распределение

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) посредством насыщаемой транспортной системы. Не связывается с белками плазмы. Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.

Метаболизм

Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).

Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.

КОМТ метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы.

Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).

В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина, который является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Выведение

Бенсеразид почти полностью выводится путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой - 64% и в меньшей степени, с калом - 24%.

Показания

Болезнь Паркинсона, в т.ч.:

у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата" (Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые));
у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, "дискинезии пика дозы" и "феномен конца дозы", например, неподвижность в ночное время (Мадопар ГСС 125).

Синдром "беспокойных ног":

идиопатический синдром "беспокойных ног";
синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар 125).

Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар 250).

Быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125.

Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС 125).

Инструкция по применению и дозировка

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Капсулы Мадопар 125 следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Капсулы Мадопар ГСС 125 следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар 250 можно размельчать для облегчения глотания.

Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 минут после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона

Стандартный режим дозирования

Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 ч после еды.

Начальная терапия

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза в сутки). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.

Поддерживающая терапия

Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз в сутки. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара 125 в форме обычных капсул и Мадопара 250 в форме обычных таблеток на Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар ГСС 125.

Синдром "беспокойных ног"

Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза - 500 мг Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания

Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна

Начальная доза - 1 капсула Мадопар ГСС 125 и 1 капсула Мадопар 125 за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС 125 следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар 125, максимальная суточная доза Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

Синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ

Препарат назначают в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар 125) за 30 минут до начала диализа.

Режим дозирования в особых случаях

Болезнь Паркинсона

Мадопар можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами. Однако по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.

Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) - специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или для пациентов с феноменом "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата".

Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен "истощения эффекта однократной дозы", феномен "включения-выключения"), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо - что предпочтительнее - применение Мадопара ГСС 125.

Переход на Мадопар ГСС 125 лучше всего производить с одного дня на другой, начиная с утренней дозы. Следует оставить ту же суточную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара 125 и Мадопара 250.

Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Больных следует предупредить о том, что их состояние может временно ухудшиться. Из-за особенностей лекарственной формы Мадопар ГСС 125 начинает действовать несколько позже.

Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар ГСС 125 вместе с капсулами Мадопар 125 или Мадопаром 125 быстродействующими таблетками (диспергируемыми). Это может быть оптимально в качестве первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие.

Дозу Мадопара ГСС 125 следует подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.

У пациентов с симптомами заболевания, проявляющимися в ночное время, положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара ГСС 125 до 250 мг (2 капсулы) перед сном.

При выраженном эффекте Мадопара ГСС 125 (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.

Если Мадопар ГСС 125 недостаточно эффективен, то рекомендуется вернуться к применявшемуся ранее лечению Мадопаром 125, Мадопаром 250 или Мадопаром 125 быстродействующими таблетками (диспергируемыми).

При длительной терапии возможно появление эпизодов "застывания", "феномена истощения" феномена "включения-выключения". При эпизодах "застывания", "феномене истощения" проводят дробление дозы препарата (уменьшение разовой дозы или сокращение интервала между приемами препарата), а при появлении феномена "включения-выключения" - к увеличению разовой дозы при уменьшении числа приемов. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффективности лечения.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.

Синдром "беспокойных ног"

Для исключения нарастания симптомов синдрома "беспокойных ног" (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

При нарастании клинических симптомов следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Побочное действие

ажитация;
тревога;
бессонница;
галлюцинации;
бред;
временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе);
депрессия;
головная боль;
головокружение;
самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза);
эпизоды "застывания";
ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен "истощения");
феномен "включения-выключения";
выраженная сонливость;
эпизоды внезапной сонливости;
усиление проявлений синдрома "беспокойных ног";
тошнота, рвота;
диарея;
потеря или изменение вкусовых ощущений;
сухость слизистой оболочки полости рта;
аритмии;
ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара);
артериальная гипертензия;
ринит;
бронхит;
гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения;
сыпь;
повышение азота мочевины крови;
изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии;
анорексия;
фебрильная инфекция.

Противопоказания

декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
декомпенсированное нарушение функций печени;
декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ);
заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
психические заболевания с психотическим компонентом;
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;
возраст до 25 лет;
женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.

Если на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, препарат следует немедленно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком. При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям, подросткам и молодым людям в возрасте до 25 лет.

Особые указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.

По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости - госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром "беспокойных ног") и также может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент должен отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром ГСС 125 не влияет на фармакокинетику леводопы.

При одновременном применении антацидов вместе с Мадопаром ГСС степень всасывания леводопы снижается на 32%.

Сульфат железа снижает Cmax в плазме крови и значение AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.

Фармакодинамическое взаимодействие

Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара.

При необходимости назначения Мадопара пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно пройти не менее 2 недель.

Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно назначать на фоне лечения Мадопаром. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с Мадопаром.

Мадопар не следует назначать одновременно с симпатомиметиками (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин), поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, следует тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами допамина), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы Мадопара или другого препарата.

При одновременном применении Мадопара с ингибитором КОМТ, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. Если лечение Мадопаром начато, антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.

Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием Мадопара следует отменить за 12-48 ч перед оперативным вмешательством.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

У пациентов, получающих Мадопар, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Мадопар

Структурные аналоги по действующему веществу:

Леводопа/Бенсеразид Тева;
Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125;
Мадопар ГСС 125.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения болезни Паркинсона):

Азилект;
Бромокриптин;
Бромэргон;
Дуэллин;
Зимокс;
Изиком;
Когнитив;
Креданил;
Леводопа;
Мидантан;
Мирапекс;
Наком;
Неомидантан;
Ниар;
Ньюпро;
Опримея;
Паркон;
Парлодел;
Пермакс;
Пирибедил;
Прамипексол;
Проноран;
Разагилина мезилат;
Реквип Модутаб;
Рольприна СР;
Сеган;
Селегилин;
Синемет;
Сталево;
Стриатон;
Тасмар;
Тремонорм;
Элдеприл;
Юмекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Мадопар ГСС 125 - капсулы с модифицированным высвобождением активно действующего вещества в темных флаконах в картонной пачке №100.
Мадопар 125 - таблетки диспергируемые цилиндрической формы в темных флаконах в картонной пачке №100.
Мадопар 250 - таблетки цилиндрической формы в стеклянном флаконе в пачке картонной № 30, 100.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противопаркинсоническим действием. Левовращающий изомер ДОПА (леводопа ) является предшественником . Механизм действия леводопы основан на ее трансформации в дофамин , что восполняет недостаток дофамина в ЦНС . Та часть, которая синтезируется в дофамин в периферических тканях в противопаркинсоническом действии леводопы не участвует, поскольку в ЦНС не проникает и ответственна за ее побочные действия. Устраняет , гипокинезию , ригидность , слюнотечение.

Бенсеразид — ингибитор дофа-декарбоксилазы , способствует уменьшению синтеза дофамина в периферических тканях, что опосредованно повышает количества леводопы , которая поступает в ЦНС . Выраженный лечебный эффект появляется на 6-8 сутки, а максимальный эффект наблюдается через 25-30 дней. Оптимальное соотношение леводопы и бенсеразида составляет 4:1. Новая лекарственная форма (капсулы ГСС), позволяет всего за несколько часов достичь эффективной лечебной концентрации препарата в крови в плазме, без ее значительных колебаний.

Фармакокинетика

Капсулы и таблетки Мадопар являются биоэквивалентными. Леводопа всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Cmax леводопы в крови после приема препарата достигается через 1 час, при этом, прием пищи степень и скорость всасывания леводопы уменьшает. Вещество с белками плазмы не связывается, проникает через ГЭБ . Метаболизм Леводопы происходит путем о-метилирования и декарбоксилирования с образованием основного метаболита 3-о-метилдопа . Под действием декарбоксилазы леводопа трансформируется в дофамин .

Бенсеразид через ГЭБ не проникает (при приеме в терапевтических дозах), накапливается в легких, почках, печени и тонком кишечнике.

При совместном приеме с бенсеразидом происходит снижение периферического декарбоксилирования леводопы, что приводит к повышению концентрациям леводопы и метаболита 3-о-метилдопы в крови. Выведение Бенсеразида происходит в форме метаболитов через почки и кишечник.
Препарат в форме Мадопар ГСС 125 обладает другими фармакокинетическими свойствами. Активные вещества в желудке высвобождаются медленно. Cmax в крови на 20–30%чем, чем у предыдущих лекарственных форм, и наступает через 3 часа. Биодоступность Мадопар ГСС 125 ниже и равна 50–70% от биодоступности таблеток Мадопар 250 и Мадопар 125 и от приема пищи не зависит.

Показания к применению

Синдром (кроме вызванного антипсихотическими препаратами).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции эндокринной и сердечно-сосудистой системы, психозы , заболевания печени, почек, лактация , возраст до 30 лет.

Принимать с осторожностью после перенесенного , при , при наличии , пациентам с остеомаляцией .

Побочные действия

Тошнота , снижение аппетита, рвота , боли в области желудка, ульцерогенное действие; реже - нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия , гиперкинезы , повышенная возбудимость, запоры, психические расстройства, лейкопения , гемолитическая анемия , при длительном применении — увеличение массы тела.

Инструкция по применению Мадопара (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается индивидуально и зависит от ряда факторов: состояния пациента и клинической картины заболевания. Рекомендуется капсулы и таблетки проглатывают целиком, принимать во время приема пищи, запивая водой. Инструкция по применению Мадопар 250 указывает на возможность размельчения таблетки Мадопар 250 для облегчения глотания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0.125 г (1 капсула) 2 раза в день. Доза повышается еженедельно на 1 капсулу в сутки. При появлении каких-либо побочных действий увеличение дозы прекращают. После исчезновения побочных проявлений дозу вновь начинают увеличивать на 1 капсулу в сутки, через каждые две недели. Эффективная доза варьирует между 200-800 мг леводопы в сутки и 50-200 мг бенсеразида , которую следует делить на 2-4 приема. Лечение длительное.

Если появляется колебания эффекта на протяжении дня, следует перейти на примем капсул ГСС , при этом, при этом, доза должна быть через 2-3 дня увеличена, поскольку биодоступность этой формы препарата на 50-60% ниже. После достижения максимальной суточной дозы 1.5 г и отсутствии эффекта следует возвратиться к приему обычных форм препарата.

Мадопар комбинируется с другими противопаркинсоническими ЛС и по мере комбинированного лечения можно постепенно отменять их или уменьшать дозы других препаратов.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникает бессонница , аритмия , тошнота, непроизвольные движения,

Неврологи Юсуповской больницы применяют лекарство мадопар в составе комплексной терапии болезни Паркинсона. Препарат назначают после комплексного обследования пациентов с помощью аппаратуры ведущих фирм США и стран Европы, современных методов исследования. Профессора, врачи высшей категории на заседании Экспертного Совета обсуждают все тяжёлые случаи болезни Паркинсона. Ведущие неврологи коллегиально составляют схему ведения пациентов.

Оригинальный препарат мадопар производится в Италии. По желанию пациентов и их родственников врачи назначают более дешёвые аналоги препарата:

Дуодопа гель интестинал (Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия);
Карбидопа И Леводопа-Тева (ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль);
Наком таблетки по 250 мг (Лек, предприятие компании «Сандоз», Польша/Словения).

Все эти лекарственные средства являются эффективными, безопасными, зарегистрированы в РФ.

Состав препарата мадопар

Мадопар выпускается в виде капсул по 125мг с модифицированным высвобождением, капсул по 250мг, таблеток и диспергируемых таблеток. В одной капсуле второго размера содержится 100 мг лекарственного средства левопода и 28,5 мг бенсеразида гидрохлорида, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг. Капсулы твёрдые желатиновые с непрозрачным корпусом розовато-телесного цвета и непрозрачной крышечкой светло-голубого цвета. Имеют маркировку «ROCHE» чёрного цвета. Их содержимым является; мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета. 30 или 100 штук капсул находятся во флаконах тёмного стекла. Флаконы и инструкция по применению препарата мадопар помещены в картонную пачку.

Мадопар гсс «125» – твёрдые желатиновые капсулы первого размера с модифицированным высвобождением. Имеют непрозрачный корпус светло-голубого цвета и непрозрачную крышечку тёмно-зелёного цвета. На капсуле – надпись «ROCHE» ржаво-красного цвета. Капсулы содержат мелкий гранулированный порошок белого или слегка желтоватого цвета. В одной капсуле находится 100мг препарата левопода и 28,5мг бенсеразида гидрохлорида, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг.

Быстродействующие диспергируемые таблетки мадопар белого или почти белого цвета, цилиндрические, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные. Имеют гравировку «ROCHE 125» на одной стороне и линию разлома – на другой. Одна таблетка содержит активные вещества леводопа 100 мг и бенсеразида гидрохлорид 28,5 мг, что соответствует содержанию бенсеразида 25 мг, и вспомогательные ингредиенты. Флаконы с 30 или 100 таблетками помещены в картонную пачку, в которой находится инструкция по применению мадопар.

Мадопар «250» представляют собой таблетки бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями цилиндрической формы, плоские, со скошенным краем, с крестообразной риской. На одной стороне таблеток имеется гравировка «ROCHE» и шестиугольник, на другой – крестообразная риска. Одна таблетка содержит леводопа 200 мг и бенсеразида гидрохлорид 57 мг, что соответствует содержанию бенсеразида 50 мг, и вспомогательные вещества. Флаконы, в которых содержится 30 или 100 таблеток, вместе с инструкцией помещены в картонные пачки.

Фармакологическое действие препарата мадопар

Лекарство мадопар – противопаркинсонический препарат. Представляет собой комбинацию предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы. При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа после проникновения в центральную нервную систему с помощью декарбоксилазы ароматических кислот превращается в допамин.

После приема внутрь леводопа быстро превращается в допамин как в мозговых, так и в экстрацеребральных тканях. Большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев. Периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Для того чтобы блокировать превращение левоподы в допамин вне ткани головного мозга, одновременно вводится леводопа и бенсеразид, ингибитор периферической декарбоксилазы. Мадопар – комбинация этих веществ в соотношении 4:1. Она является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.

Показания и противопоказания к применению препарата мадопар

Лекарство мадопар неврологи Юсуповской больницы назначают пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, в том числе при наличии следующих симптомов:

Дисфагия (нарушение глотания);
Акинезия (невозможность произвольных движений или снижение их силы) в ранние утренние часы и во второй половине дня;
Феномены «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата"»;
Любые типы колебаний действия леводопы («дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы», неподвижность в ночное время).

Препарат используют для лечения пациентов с идиопатическим синдромом «беспокойных ног» или возникшим на фоне гемодиализа, выполняемого по поводу хронической почечной недостаточности.

Препарат мадопар не применяют при наличии следующих противопоказаний:

Декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», которые получают диализ);
Декомпенсация функции печени;
Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
Закрытоугольная глаукома;
Психические заболевания с психотическим компонентом.

Лекарственное средство не назначают одновременно с неселективными ингибиторами МАО, в сочетании ингибиторов МАО типа А и МАО типа В, пациентам в возрасте до 25 лет, женщинам детородного возраста, не применяющим надёжные методы контрацепции. Препарат не следует принимать во время беременности и кормления грудью, при повышенной чувствительности к компонентам.

У пациентов, которые получают мадопар, приём препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из пищеварительного тракта. Повара Юсуповской больницы готовят специальные диетические блюда из качественных продуктов.

Побочные эффекты и передозировка мадопара

Вреден ли мадопар? Препарат обладает высоким профилем безопасности. У некоторых пациентов при приёме лекарственного средства могут возникнуть побочные эффекты со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. У пациентов длительно принимающих леводопу врачи Юсуповской больницы периодически контролируют формулу крови, функцию почек и печени. Препарат оказывает побочное действие на органы пищеварения. У отдельных пациентов возникает анорексия, тошнота, рвота, понос. Могут меняться или утрачиваться вкусовые ощущения, появляться сухость слизистой полости рта. Иногда появляется зуд и высыпания на коже.

Побочным действием лекарства мадопар на сердечно-сосудистую систему является аритмия, ортостатическая гипотензия, которая ослабевает после уменьшения дозы препарата, артериальная гипертензия. Со стороны нервной системы и психической сферы у некоторых пациентов регистрируются следующие изменения:

Возбуждение;
Тревога;
Бессонница;
Галлюцинации;
Бред;
Временная дезориентация;
Депрессия;
Головная боль, головокружение.

На более поздних стадиях лечения иногда появляются самопроизвольные движения, эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномен «включения-выключения», эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног». Иногда отмечается транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, азота мочевины крови, а также изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Максимальная суточная доза препарата мадопар 1200 мг. Наркоманы иногда принимают больше суточной дозы, в результате чего усиливается побочное действие препарата. При передозировке появляется бессонница, аритмия, спутанность сознания, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. В данном случае врачи Юсуповской больницы проводят симптоматическую терапию. Пациентам назначают дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики, контролируют жизненно важные функции. При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных ингредиентов для предотвращения дальнейшего всасывания препарата промывают желудок и дают пациенту внутрь энтеросорбенты.

Для того чтобы пройти обследование и курс комплексной терапии болезни Паркинсона новейшими лекарственными препаратами, обладающими высокой эффективностью т минимальным спектром побочных эффектов, звоните по телефону. Неврологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают оптимальную дозу и форму выпуска препарата, проводят динамическое наблюдение, корригируют схему лечения.

Список литературы

МКБ-10 (Международная классификация болезней)
Юсуповская больница
Луцкий И. С., Евтушенко С. К., Симонян В. А. Симпозиум «Болезнь Паркинсона (клиника, диагностика, принципы терапии)» // Последипломное образование. - 2011. - № 5 (43)
Глозман Ж.М., Левин О.С., Лычева Н.Ю. Нарушение эмоциональной памяти и распознавания эмоциональных состояний у больных с болезнью Паркинсона.// Физиология человека, 2003. –N6. –C.55-60.
Голубев В.Л. ., Левин Я.И., Вейн А.М. Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма. М. Медпресс, 1999, 415 с.

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику. Перечень оказываемых платных услуг указан в прайсе Юсуповской больницы.