Циклоферон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Циклоферон - инструкция, применение, показания, аналоги, дозировка, побочные, действие

Препарат "Циклоферон" аннотация характеризует как иммуномодулятор. Действующее

вещество средства - акридонацетат меглумина. Это соединение представляет собой низкомолекулярный индуктор интерферона и обладает широким спектром биологической активности. В частности, медикамент оказывает противовоспалительный эффект, а также иммуномодулирующее, противовирусное действие. Средство выпускается в таблетках и ампулах.

Механизм действия

После приема медикамента "Циклоферон" в качестве основных клеток-продуцентов интерферона выступают В- и Т-лимфоциты, а также макрофаги. Средство способствует активации стволовых клеток в костном мозге, стимулирует формирование гранулоцитов. Медикамент усиливает содержание интерферона в тканях и органах, в которых присутствуют лимфоидные компоненты (легких, печени, селезенке). Средство "Циклоферон" (таблетки) (инструкция по применению свидетельствует об этом) оказывает прямое противовирусное действие. Препарат подавляет репродукцию инфекции на ранних этапах (в течение первых пяти дней), снижает патогенность вирусного потомства и провоцирует образование дефектных частиц возбудителя. Благодаря активности лекарства повышается устойчивость организма к негативному воздействию болезнетворных микроорганизмов. Препарат проявляет активность относительно возбудителей клещевого энцефалита, герпеса, гриппа, ВИЧ, цитомегаловируса, папилломы и прочих. На фоне острого вирусного гепатита средство "Циклоферон" предотвращает переход патологии в хроническую стадию. При первичном проявлении ВИЧ-инфекции лекарство способствует нормализации иммунных показателей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в максимально разрешенной дозировке наивысшая концентрация достигается через два-три часа, к восьмому часу содержание медикамента уменьшается. Спустя сутки действующий компонент обнаруживается только в следовых количествах. При приеме терапевтических доз препарата не создаются условия для кумуляции его в организме. При пероральном введении лекарства его интерференогенная активность сохраняется три дня.

Показания

Медикамент "Циклоферон" (таблетки) инструкция по применению рекомендует в комплексной терапии у пациентов с четырех лет при герпетической, острой кишечной, ВИЧ-инфекции. К показаниям относят респираторные патологии острого течения, грипп, клещевой бореллиоз. Медикамент рекомендован при нейроинфекциях, в том числе серозных менингитах, вторичных иммунодефицитах, ассоциированных с хроническими грибковыми и бактериальными инфекциями.

Препарат "Циклоферон" (таблетки). Инструкция по применению

Медикамент рекомендован за полчаса до еды раз в день. Для лечения и профилактики герпетической инфекции назначается по четыре таблетки в первые, вторые, четвертые, шестые, восьмые, 11-е, 14-е, 17-е, 20-е и 23-и сутки. На курс - 40 таб. Наиболее эффективна терапия на начальных стадиях патологии при появлении первых симптомов. При респираторных патологиях острого течения и гриппе рекомендовано по 4 таблетки в первые, вторые, четвертые, шестые, восьмые сутки. Курс включает в себя двадцать таблеток. Терапию следует начинать при появлении первых симптомов заболевания. В тяжелых случаях в первый прием рекомендовано шесть таблеток. В случае необходимости может быть назначена дополнительная симптоматическая терапия (отхаркивающими, болеутоляющими, жаропонижающими средствами). При вирусных гепатитах хронического типа лекарство "Циклоферон" (таблетки) инструкция по применению рекомендует по 4 шт. на прием по такой же схеме, как и при герпетической инфекции. После 23-го дня пациента переводят на поддерживающую терапию по 4-е таблетки раз в трое суток на протяжении полугода, при сохранении цитолитической и репликативной активности - до 12 месяцев. Рекомендован сочетанный прием с противовирусными медикаментами и интерферонами.

При комбинированном лечении кишечных инфекций дозировка - 2 таблетки. Схема приема аналогична той, что устанавливается при лечении герпетической инфекции. На курс назначается двадцать таблеток. При нейроинфекциях и ВИЧ-инфекции схема приема аналогична той, что устанавливается для пациентов с гепатитами. Продолжительность поддерживающей терапии - 2,5 месяца. При ВИЧ-инфекции повторная терапия проводится спустя две или три недели после завершения предыдущей. Пациентам с иммунодефицитными состояниями, ассоциированными с грибковыми и бактериальными патологиями хронического течения, рекомендовано по четыре таблетки на первые пять приемов в первые, вторые, четвертые, шестые и восьмые сутки, затем по 2 штуки в 11-е, 14-е, 17-е, 20-е и 23-и сутки. На курс назначают тридцать таблеток.

Режим дозирования для детей

Пациентам с 4-х до 6-ти лет рекомендовано по 1 таблетке, с 7-ми до 11-ти лет - по 2, с 12-ти лет - по 3 на один прием. Средство дают однократно в день. После завершения первого курса следующий целесообразно провести через 2-3 недели. Схемы применения по дням аналогичны тем, что устанавливаются для взрослых. При кишечных расстройствах острого течения на курс назначается 6-18 таблеток, при гриппе и респираторных патологиях - от пяти до пятнадцати. Количество зависит от тяжести состояния и характера заболевания.

Побочные эффекты препарата "Циклоферон" (таблетки). Отзывы

Необходимо отметить, что медикамент отличается хорошей переносимостью. Крайне редко может возникнуть аллергическая реакция. По мнению специалистов, она, как правило, связана с гиперчувствительностью. В целом, пациенты достаточно редко обращаются к врачу с жалобами на ухудшение состояния. Многие больные, наоборот, отмечают эффективность и быстродействие лекарства при отсутствии негативных последствий. Положительно о препарате отзываются и родители, чьим детям был назначен этот медикамент. Специалисты отмечают высокую эффективность средства как компонента иммунотерапии при комплексном лечении хронических, острых инфекций бактериального типа. К ним относят, в частности, нейроинфекции, пневмонии, бронхиты, послеоперационные осложнения, язвы, хламидиоз. Высокоэффективен препарат при системных и ревматических патологиях соединительной ткани. Под его воздействием подавляются аутоиммунные реакции, проявляется обезболивающее и противовоспалительное действие.

Противопоказания

Не назначается медикамент "Циклоферон" при циррозе на стадии декомпенсации, в детском возрасте до четырех лет. К противопоказаниям относят непереносимость, лактацию. Не назначается терапия в дородовой период. Лечение пациентов с патологиями щитовидной железы необходимо осуществлять под тщательным контролем эндокринолога. Рекомендована дополнительная симптоматическая терапия при приеме средства "Циклоферон" при респираторных заболеваниях острого типа и гриппе.

Дополнительные сведения

Медикамент не влияет негативно на способности к управлению автотранспортом. Ограничений, таким образом, в выполнении потенциально опасной работы нет. При возникновении каких-либо нежелательных последствий, в том числе не описанных в аннотации к медикаменту, необходимо незамедлительно посетить врача. Перед приемом лекарства необходима консультация и осмотр специалиста.

На фармацевтическом рынке есть огромное количество препаратов, предназначенных для борьбы с бактериями. Однако в последние годы все большую и большую популярность обретают новые медикаменты противовирусного профиля. Их эффективность считается еще недостаточно доказанной, тем не менее, их использование помогает многим людям справиться с различными заболеваниями вирусной природы, либо предупредить их развитие. Сегодня мы будем вести речь о препарате под наименованием Циклоферон.

Данное лекарство можно приобрести в двух лекарственных формах – таблетированной и, как жидкость, предназначенную для инъекционного введения.

Какие у Циклоферон показания?

Согласно данным, указанным в инструкции данный лекарственный состав в виде таблеток рекомендован детям старшим четырехлетнего возраста, а также взрослым. Его используют, как часть комплексной терапии в коррекции острых респираторных недугах, гриппе, а также при хронических вирусных гепатитах типа С и В. Циклоферон используется в лечении герпетической инфекции, ВИЧ-поражений (на стадиях 2А-2В). Данный лекарственный состав может применяться при острых кишечных инфекциях, и разных вторичных иммунодефицитах, возникших в результате хронических грибковых и бактериальных инфекций.

Использование Циклоферона в качестве раствора практикуется также в коррекции хламидийной инфекции, цитомегаловируса и гепатитовых форм А, В, С и D. Его могут назначать при коррекции дегенеративно-дистрофических недугов суставов, а также для устранения системных и ревматических поражений соединительных тканей.

Какие у Циклоферон применение и дозировка?

В инструкции указано, что препарат, имеющий таблетированную форму, нужно потреблять вовнутрь примерно за полчаса до трапезы, один раз на день. Дозировка при этом подбирается доктором и зависит от показаний.

Так при поражении герпесом взрослым нужно выпивать по четыре таблеточки Циклоферона за один раз. За весь курс терапии следует потребить сорок таблеток.

При устранении гриппа и кишечных поражений необходимо выпить двадцать таблеток в пять приемов (за пять дней).

Занимаясь лечением нейроинфекции и ВИЧ, прописывают принимать по четыре таблетки в день за один раз, при этом курс подразумевает прием ста сорока таблеток.

Для деток Циклоферон инструкция по применению разрешает прописывать следующим образом:

От четырехлетнего и до шестилетнего возраста – по таблетке в день;
- от семи и до одиннадцати лет – по две таблетки в день;
- от двенадцатилетнего возраста – по три таблетки в день.

Повторять курс приема Циклоферона можно лишь через три недели перерыва.

Используя медикамент для внутримышечного введения, его потребляют с интервалом в один день по базовой схеме, при этом длительность терапии зависит от показаний. Так при поражении цитомегаловирусом, герпесом, хламидиями, осуществляют десять уколов по двести пятьдесят миллиграмм. Нейроинфекции лечат двенадцатью уколами по двести пятьдесят-пятьсот миллиграмм. Острый и хронический вирусный гепатит, а также ВИЧ инфекции требуют введения десяти инъекций по пятьсот миллиграмм.

Для терапии ревматических и системных недугов соединительных тканей применяют пять уколов Циклоферона по двести пятьдесят миллиграмм. В этом случае практикуется проведение четырех курсов такой терапии, с двухнедельным перерывом между ними. Лечение дегенеративно-дистрофических поражений требует проведение двух курсов, каждый из которых состоит из пяти уколов по двести пятьдесят миллиграмм.

Детям раствор Циклоферона прописывают в пропорции шести-десяти миллиграмм на килограмм массы тела.

Какое у Циклоферон действие?

Циклоферон представляет собой иммуномодулятор, в составе которого есть низкомолекулярный индуктор интерферона, который как раз и обуславливает его воздействие. При использовании данного лекарства наблюдается противовоспалительный, противовирусный и иммуномодулирующий эффект.

Потребление Циклоферона приводит к стимуляции синтеза значительного количества интерферона как альфа так и бета типа внутри органов и тканей, содержащих лимфоидную ткань (лимфоузлы, миндалины, слизистые оболочки тонкой кишки, печень, селезенка и дыхательные пути). Помимо того данное лекарство оказывает стимулирующее воздействие на клеточки костного мозга, приводя к активации клеточного иммунитета. Это помогает усилить не только противовирусный иммунитет, но и справиться с бактериальными инфекциями.

Циклоферон помогает справиться с аутоиммунными реакциями, предотвращает синтез антител против собственной ткани, оказывает противовоспалительное воздействие.

Таблетки данного лекарства всасываются внутри тонкого кишечника и быстро всасываются в лимфоидную ткань, оказывая эффективное воздействие на очаги инфекции. Вывод из организма происходит за сутки в неизмененном виде.

Какие у Циклоферон побочные эффекты?

Согласно статистическим данным препарат Циклоферон довольно легко переносится пациентами. Однако в некоторых случаях потребление этого лекарства приводит к развитию различных аллергических реакций.

Какие у Циклоферон аналоги?

Аналогичным составом и соответственно воздействием обладают такие лекарственные составы, как Амиксин, Анаферон, Галавит, Имунин, Максимун, Инфламефертин, Оцилококцинум, Тимоген, Протфенолозид.

Потребление циклоферона должно проводиться исключительно после консультации с доктором. Самолечение категорически не рекомендовано.

Обзор литературы циклоферон: механизм действия, функции и применение в клинике

Опубликовано в журнале:
« Экспериментальная и клиническая фармакология » 2012, Том 75, № 7 Е. Д. Бажанова
Лаборатория сравнительной сомнологии и нейроэндокринологии. Институт эволюционной физиологии и биохимии им. Сеченова РАН, Санкт-Петербург

В настоящее время все более широкое применение в клинике находят не только интерфероны, но и индукторы эндогенного интерферона. Распространение их обусловлено высокой противовирусной активностью, отсутствием серьезных побочных эффектов, в связи с чем при необходимости их можно назначать длительными курсами. Одним из наиболее часто употребляемых индукторов является циклоферон. Его разнообразные действия на биохимические каскады клетки (в том числе индукция интерферона-альфа и бета, ингибирование проапоптозных факторов - фактора некроза опухолей, интерлейкина 1-бета) позволяют предположить, что циклоферон принимает участие в регуляции апоптоза, одного из важнейших процессов жизнедеятельности клетки, что открывает новые перспективы его терапевтического использования.

Ключевые слова: интерфероны, иммуномодулятор, индукторы интерферонов, циклоферон

ВВЕДЕНИЕ

Цитокины - низкомолекулярные гормоноподобные пептидные молекулы. Основной их функцией является регуляция межклеточных и межсистемных взаимодействий. Кроме того, они участвуют в регуляции выживаемости клеток, клеточного роста, дифференциации, функциональной активности и апоптоза.

Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биолошческни эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране . Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется.

Цитокины управляют развитием и гомеостазом иммунной системы, осуществляют контроль за системой гемопоэза, принимают участие в неспецифических защитных реакциях организма, оказывая влияние на воспалительные процессы, свертывание крови, кровяное давление. В группу цитокинов входят интерлейкины, лимфокины, монокины, хемокины, ингерфероны, ростовые факторы, колониестимулирующие факторы. В совокупности цитокины образуют регуляторную сетку (каскад цитокинов) с многофункциональным действием.

Взаимоперекрывание между цитокинами приводит к тому, что в действии многих из них наблюдается синергизм, а некоторые цитокины являются антагонистами.

К цитокинам, как было сказано выше, относят интерфероны, обладающие антивирусной, иммуномодулирующей и противоопухолевой активностью. В настоящее время более всего изучены три класса интерферонов: интерферон-альфа, бета и -гамма. Первые два относят к интерферонам I типа, они продуцируются при всех вирусных инфекциях как первый этап «ранней цитокиновой реакции» на вирусное инфицирование. В результате в месте вирусной инфекции происходит внутриклеточное ингибирование репродукции вирусов и элиминация зараженных вирусами измененных клеток. Однако в клинике не всегда возможно применение экзогенных интерферонов, в связи с чем для профилактики и лечения вирусных инфекций предложена индукция собственных интерферонов.
Стимулирующее влияние на образование эндогенных интерферонов оказывает ряд вводимых в организм экзогенных соединений.

Индукторы интерферонов

В настоящее время, помимо интерферонов, в клинической практике применяют индукторы интерферонов, как уже изученные, так и вновь открытые .

Индукторы интерферонов были известны давно наряду с рекомбинантным интерфероном, однако первые варианты индукторов имели много побочных эффектов, и в связи с этим не получили широкого распространения в клиник. После того, как были обнаружены серьезные побочные эффекты интерферонов, с одной стороны, и достоинства индукторов с другой, интерес к ним заметно вырос. В литературе сообщается о неблагоприятным воздействии интерферонов на нервную, эндокринную и другие системы организма .

Отмечен дозо- и время зависимый побочный эффект при длительном лечении интерфероном-альфа больных с хроническим гепатитом С (нейропсихиатрическая токсичность, интерферон-зависимая утомляемость) . Причиной интерферон-зависимой утомляемости является развитие эндокринной недостаточности, нейропсихиатрические и аутоиммунные нарушения. У некоторых пациентов, получавших интерферон-альфа, наблюдалась дисфункция щитовидной железы, ассоциированная с развитием аутоантител. Показано, что интерферон-альфа подавляет гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему. Кроме того, интерферон-альфа вызывает развитие депрессии и слабости когнитивных процессов у пациентов .

Основные преимуществa индукторов интерферонов

Не обладают антигенностью (как известно, при длительном применении рекомбинантных интерферонов формируются антиинтерфероновые антитела, что значительно снижает терапевтический эффект).

Синтез интерферонов при введении индукторов сбалансирован и контролируется организмом, что предотвращает побочные эффекты, наблюдаемые при передозировке интерфероном

Однократное введение индукторов приводит к длительной продукции интерферона в терапевтических дозах, тогда как для достижении подобных концентраций при использовании экзогенных интерферонов требуется многократное их введение, поскольку время полужизни этих препаратов невелико и измеряется минутами Это значительно удорожает интерферонотерапию, особенно при многомесячном использовании препаратов (онкологические заболевания, вирусные гепатиты и др.).

Некоторые индукторы интерферонов обладают уникальной способностью "включать" синтез интерферона в определенных популяциях клеток и органах, что в ряде случаев имеет преимущества перед поликлональной стимуляцией иммуноцитов интерферонов.

Хорошая растворимость индукторов в биологических жидкостях и высокая биодоступность .

Индукторы интерферонов - вещества природного или синтетического происхождения, способные индуцировать в организме продукцию интерферона. Синтетические индукторы интерферонов могут быть как низко- (0,2 - 1 kb). так и высокомолекулярными (1,5-8kb). Наиболее мощными индукторами интерферонов являются двунитевые PIIK разных типов (например, dsRNA фагового и дрожжевого происхождения, ДНК и РНК вирусов, синтетические dsRNA, бактерии, эндотоксины). Так, Poly I-C (polyinosic-polycytidylic acid) - синтетический аналог dsRNA, который применяется в основном при вирусной инфекции. Poly I-C стимулирует синтез интерферонов I (α, β) и II типа (γ) . Кроме того, данный иммуномодулятор защищает внутренние стенки сосудов от различных повреждений .

Широко используется низкомолекулярный синтетический индуктор интерферонов амиксин (тилорон), стимулирующий образование в организме интерферонов I и II типа ,

Основными продуцентами интерферона в ответ на введение тилорона являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т-лимфоциты, некрофилы и гранулоциты. После приема внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник - печень - кровь через 4 - 24 ч. Тилорон индуцирует синтез интерферона в лейкоцитах человека, стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепресеии, восстанавливает соотношения Т-супрессоров и Т-хелперов. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в результате чего подавляется репродукция вирусов, Эффективен в отношении возбудителей вирусного гепатита, герпесвирусов (в т.ч. цигомегаловирусов).

Применение лавомакса (действующее вещество тилорон) приводит к активации локального (секреторного IgA) и системных (интерфероны альфа и гамма в плазме крови) факторов в антиинфекционной защите пациентов .

Лекарственное средство имиквимод, применяемое за рубежом и в России, оказывает стимулирующее и нормализующее действие на иммунную систему. Имиквимод способствует процессам регенерации кожных покровов при актиническом (старческом) кератозе и других кожных заболеваниях . Обладая иммуномодулирующим эффектом, имиквимод индуцирует синтез интерферонов и фавора некроза опухолей (TNF-α) .
Таким образом, возможно применение его при различных заболеваниях, связанных с новообразованиями - саркома Капоши , инфантильная гемангиома .

Наиболее широкое применение в клинике в настоящее время получил циклоферон - отечественный синтетический низкомолекулярный препарат, стимулирующий синтез интерферона-альфа и -бета . Помимо иммуномодулирующей, он обладает противовирусной и противовоспалительной активностью. Циклоферон представляет соль акридонуксусной кислоты (N-метил-глюкаминовая соль). Акридонуксусная кислота была получена в 1923 г., противовирусная активность впервые показана в 1972 г. Позднее была установлена противовирусная активность в отношении широкого спектра вирусов, обусловленная индукцией высоких титров эндогенного интерферона.

Циклоферон действует в первую очередь на иммунокомпетентные клетки . В течение 3 суток в тканях, содержащих лимфоидные элементы, сохраняется высокий уровень интерферона. После стимуляции циклофероном интерферон в организме синтезируется макрофагами, В-лимфоцитами, нейтрофилами . Все индукторы интерферонов вызывают его образование в печени; в ответ на индукцию амиксином, циклофероном, ларифаном интерферон синтезируется и в мозговой ткани .

Под влиянием солей акридонуксусной кислоты только иммунокомпетентные клетки (моноциты, лимфоциты, макрофаги, купферовские клетки печени) способны индуцировать интерферон. Кроме того, акрндонуксусная кислота вызывает дозозависимое специфическое ингибирование внутриклеточного фермента цАМФ-фосфодиэстеразы, что повышает чувствительность клетки к антигенному и митогенному воздействию .

Иммуномодулирующая функция индукторов интерферона

Индукторы интерферонов часто применяются как корректоры нарушений иммунного статуса, например, при различных иммунодефицитных состояниях, аллергии и тд. Нарушение иммунологических функций может быть связано с генетическим или приобретенным дефектом. Как известно, иммунодефициты- это нарушения иммунологической реактивности, обусловленные выпадением одного или нескольких компонентов иммунного аппарата или тесно взаимодействующих с ним неспецифических факторов.

Другие случаи нарушения иммунитета связаны с малигнизацией иммунокомпетентных клеток и с их неконтролируемой пролиферацией, чрезмерным накоплением их продуктов. Иммунодефициты подразделяют на врожденные (генетически детерминированные) и приобретенные в течение жизни индивидуума, как следствие инфекций либо других повреждающих и неблагоприятных воздействий. Различают также первичные иммунодефициты, при которых именно иммунологический дефект является причиной заболевания, и вторичные иммунодефициты, когда иммунологический дефект является результатом других заболеваний или лечебных воздействий. Аллергические заболевания часто являются последствием нарушения иммунитета .

В настоящее время растет число пациентов с диагнозом "вторичный иммунодефицит". При этом чаще всего регистрируются выраженные расстройства интерферонового статуса. Отмечено, что использование экзогенных интерферонов в подобных случаях малоэффективно, тогда как применение индукторов интерферонов оказывает выраженное терапевтическое действие.

Как известно, в основе развития вторичного иммунодефицита лежат основные патологические механизмы: гибель клеток (некроз, апоптоз); функциональная клеточная блокада (путем блокады рецепторов и механизмов передачи сигналов); дисбаланс клеточных субпопуляций - хелперов Thl/Th2, супрессоров/цитотоксических лимфоцитов, хелперов эффекторов и др. .

Существует множество работ по применению циклоферона как иммуномодудятора, их наличие позволило включить циклоферон в стандарт лечения при состояниях, сопровождающихся развитием вторичного иммунодефицита . Циклоферон обладает прямыми и опосредованными иммунотропными свойствами. Введение циклоферона при вторичных иммунодефицитах приводит к существенным изменениям в составе субпопуляций лимфоцитов: повышается относительное и абсолютное число исходно сниженных общих Т-лимфоцитов (CD3+), Т-хелперов (CD4+), иммунорегуляторного индекса и естественных киллеров (CD16+); снижение CD8+ и СD72+-лимфоцитов. Кроме того, происходит повышение уровня иммуноглобулина A (IgA) при одновременном снижении иммуноглобулина Е (IgE). Усиливается синтез функционально полноценных антител, спонтанная ингибиция провоспалительных цитокинов, соответственно, нормализуется стимулированный иммунный ответ . Циклоферон увеличивает провоспалительный потенциал нейтрофилов периферической крови, а также фагоцитирующие клетки за счет генерации активных форм кислорода, обеспечивая бактерицидность клеток .

Интересно, что применение циклоферона у детей при лечении бронхиальной астмы приводит к повышению способности лейкоцитов периферической крови к синтезу интерферона-альфа и -гамма у пациентов с исходно низким интерфероновым ответом, однако мало влияет на способность синтезировать эти типы интерферона у детей с исходно нормальным ответом .

Противовирусное действие индукторов интерферона

Известно, что интерфероны оказывают противовирусное действие и могут обладать антибактериальным эффектом. Так, рекомбинантные интерфероны in vitro и in vivo активируют механизмы захвата и "переваривания" золотистого стафилокока, хламидий, токосоплазм, кандид , Индукторы интерферонов обладают подобными свойствами.

Циклоферон оказывает непосредственное противовирусное действие, а также опосредованное - через ингибирование функций основных ферментов дыхательной цепи митохондрий клетки убихинонов или ингибирование связывания АТФ с митохондриальным АДФ/АТФ зависимым транспортным белком путем специфического ковалентного присоединения акридонуксусной кислоты по пептидной связи лизин-цистеин .

Акридонуксусная кислота индуцирует выработку эндогенного раннего интерферона-альфа, который составляет первую "линию обороны" против вирусов, действующую еще до того, как иммунные механизмы оказываются полностью мобилизованными.

Применение циклоферона на фоне базисной терапии приводит к достоверному приросту уровня интерферона-альфа и бета, в меньшей степени - интерферона-гамма. Кроме того, восстанавливается способность лейкоцитов крови к синтезу интерферона и увеличивается абсолютное содержание лейкоцитов периферической крови по сравнению с исходными показателями .

Противовирусная активность циклоферона наиболее изучена на модели вируса простого герпеса 1-го типа на культуре клеток Vero . Известно, что циклоферон подавляет проникновение вирусной частицы в клетку путем ингибирования синтеза мPНK трансляции вирусных белков, а также через блокирование процессов сборки вирусной частицы и ее выхода из инфицированной клетки- В результате связывания молекулы интерферона с интерфероновыми рецепторами на поверхности клеток происходит активация группы генов, локализованных в 21-й хромосоме у человека, этот процесс сопровождается формированием более 20 новых внутриклеточных белков, способствующих возникновению резистентности к вирусам. Данные белки отсутствуют в клетках, не подвергшихся воздействию интерферона, К этим белкам относят фермент А-синтетазу которая осуществляет расщепление мРНК путем подавления удлинения полипептидных цепей. Под действием данного фермента продуцируются также олигомеры адениловой кислоты, которые блокируют синтез вирусных белков, что приводит к нарушению трансляции с вирусной РНК. Hо существуют вирусы, которые могут противостоять действию интерферона, блокируя или снижая синтез индуцируемых интерфероном белков .

Влияние циклоферона на индукцию цитокинов и цитокиновых мРНК

Природные и синтетические индукторы интерферонов, в том числе циклоферон, способны индуцировать продукцию других цитокинов: ТNF-α,интерлейкинов(IL - 1, 6, 8, 10), колониестимулирующих факторов , Известно, что провоcпалительные цитокины IL-1β, TNF-α, интерферон-гамма in vivo стимулируют продукцию окиси азота (NO) в пшальных клетках. В свою отередь, увеличение экспрессии NO приводит к запуску механизма апогггоза , В настоящее время практически нет работ, посвященных исследованию участия циклоферона в регуляции программированной клетот-ной гибели. Отдельные авторы сообщают об отсутствии прямого влияния циклоферона на экспрессию генов апоптоза (Fas-Ag,Bcl-2) .

В других исследованиях показано, что циклоферон оказывает дозозависимое ингибирующее действие на спонтанную продукцию IL-1β и TNF-α, а также на синтез IL-8, индуцированный инкубацией клеток с фитогемаппотинином, Циклоферон индуцирует продукцию мононуклеарами противовоспалительного цитокина IL-I0, который ингибирует продукцию провоашигтельных цитокинов. Выявленное ингибирующее действие циклоферона на продукцию провоспалительных цитокинов открывает новые перспективы его применения в качестве противовоспалительного средства.
Предполагается, что данный препарат является индуктором смешанного Th1 и Th2 типа иммунного ответа. Интерферон-альфа и его индукторы, в частности, циклоферон, усиливают дифференцировку клеток в направлении клеточного Тh1-типа иммунного ответа. Так, в экспериментах циклоферон индуцирует в линии клеток К562 иммунного происхождения синтез мРИК интерферона-гамма и IL-2, Однако циклоферон способен индуцировать и про воспалительные цитокины IL-1 и IL-6 (представители гуморального Th-2 типа иммунитета) , Отмечено, что циклоферон не способен индуцировать мРHК цитокинов в линиях клеток неиммунного происхождения (MG-63), что свидетельствует о высокой тропности циклоферона к клеткам иммунной системы .

Применение циклоферона в клинической практике

В настоящее время циклоферон является одним из широко распространенных иммуномодулягоров. Показано его назначение при различных инфекционных заболеваниях, в первую очередь вирусных , Назначение циклоферона больным бруцеллезом приводит к зн^иггельному улучшению качества жизни и психофункционального статуса пациентов, снижает интоксикацию и воспаление . Применение данного иммуномодулятора при клещевом энцефалите повышает уровень интерферона-гамма и снижает клинические манифестные симптомы [ 16], Обоснованно применение циклоферона в комплексной терапии при хронических заболеваниях, таких как вирусные гепатиты, туберкулез .

Так, при хроническом гепатите С и В циклоферон оказывает противовирусный и иммуномодулирующий эффект . Комбинация циклоферона с интерфероном-альфа генерирует Th1 клеточный иммунный ответ, минимизирует побочные эффекты интерферонов и химиотерапии, улучшает качество жизни пациентов . Циклоферон является препаратом выбора при хроническом гепатите С, осложненном наркоманией .

Показано использование циклоферона при острых респираторных заболеваниях и гриппе . Введение циклоферона приводит к уменьшению интоксикации и катаральных симптомов, быстрой нормализации температуры тела без использования аитибактериальных препаратов . Кроме того, циклоферон может оказывать и профилактическое действие (цитопротекгорный эффект) при вирусных респираторных болезнях .

В настоящее время циклоферон активно используется в урологии и гинекологии при лечении вирусных заболеваний и скрытых инфекций (хламидиоз и т.д.) . Показано также его применение в сочетании с другими лекарственными средствами при дисбактериозе, кишечных инфекциях, гнойных заболеваниях .

Циклоферон используется также наружно в дерматологии и стоматологии. В лечении больных поверхностным и глубоким кожным васкулитом он применяется в составе комплексной терапии для активации гуморального и клеточного иммунитета.

Введение циклоферона приводит к выраженному иммуномодулирующему эффекту, снижению времени госпитализации, удлинению периода ремиссии . В стоматологии циклоферон назначают чаще всего при терапии пародонтитов, особенно у больных хроническими инфекционными заболеваниями (хронический гепатит, бруцеллез) или при иммунодефицитных состояниях . Отмечается, что при этом снижается интенсивность воспаления, значительно ускоряется процесс выздоровления .

Помимо инфекционных заболеваний, циклоферон используют как иммуномодулятор при иммунодефицитных состояниях . Показано, что применение данного индуктора ннтерферонов при ВИЧ-инфицировании приводит к нормализации параметров липидной пероксидации, антиоксидантного статуса крови, снижению инфекционной заболеваемости (сопутствующие вирусные и бактериальные инфекции), уменьшению локальных очагов воспаления путем снижения активности TNF-α и IL-1β .

Таким образом, циклоферон - эффективный иммуномодулятор, широко применяющийся в клинической практике. Согласно литературным данным, он обладает выраженным иммунокорригирующим, противовирусным и противовоспалительным действием. Его разнообразные эффекты на биохимические каскады клетки (в том числе индукция интерферона-альфа, ингибирование проапоптозных факторов TNF-α, IL-1β) позволяют предположить, что циклоферон принимает также участие в регуляции апоптоза, одного из важнейших процессов жизнедеятельности клетки, что открывает новые перспективы его терапевтического использования.

ЛИТЕРАТУРА

1. Л- Г- Горячева, М- Г Романцов, С\ Г Агасва и др.. Антибиотики и химиотерапия* № 5 - 6, 50 - 57 (2010).
2. М. А. Дндковскнн, А. Н. Наровлянскнн, А. Л. Коваленко и др., Циклоферон в клинической практике* Санкт-Петербург (2000), с. 20.
3. И. И. Долгушин, О. А. Пшипир, Л.Ф. Телешова,Ж. микробиологии^ эпидемиологии и иммунобиологии, №4, 105 - 109 (2006).
4. Ф. И- Ершов, А. С- Новохватскнй, Интерферон и его индукторы* Медицина, Москва (1996).
5. А- К. Иванов, А. М. Пантелеев, Д. С. Суханов и др.. Клиническая медицина* № 5,49 - 52 (2010а).
6. А. К. Иванов, Т. В. Сологуб, А. М. Пантелеев н др., Экепер. и клин. фармакол.*№ 1* 32- 35(20106). 7. В. А. Исаков, Г. С. Архипов и др., Циклоферон в кчиниче- ской практике* Санкг-Петербург (2000),с. 246.
8. Е- С. Ксшишян, Т. Б. Касохов, Рос. Вест, перинатологии и педиатрии*№2* 15- 18 (1993).
9. А.Л.Коваленко, Л. Е. Алексеева, Циклоферон в клиниче-ской практике* Санкг-Петербург (2000),сс. 17-19.
10. Я. Кольман, К.-Г. Рем, Наглядная биохимия* Мир, Москва (2004).
11. Н. В. Кунгуров, Н. М. Герасимова, Н. И. Скидан и др.. Урология* № 5,46 - 52 (2010).
12. Л. Д. Кунцевич, В. Д. Комарова, Т. В. Копытова и др.. Урология* № 6, 58 - 62 (2010).
13. Е- П. Ляпина, Л. А. Соболева, А. А. Шульдяков и др., Клиническая медицина № 3, 54 - 58 (2010).
14. Л-А. Новикова, О. Б. Демьянова, Экспер. и клип, фариа-кол.№1,39-44 (2011)-
15. С- Б. Орехова, О- К- Ботвиньсв, М- Г- Романцов, Антибиотики и химиотерапия* № 5 - 6,48 - 53 (2009).
16. Т- В- Попонникова, Т. Н. Вахрамеева, Т- КХ Бедарева, Г- Ю- Галнсва, Ж. неврологии и психиатрии им. С С /йрот-кшэд,№5,9-12(2010).
17- М-Г-Романцов, Применение циклоферона в педиатрической практике. Методическое пособие* Санкт-Петербург (2000), с. 100.
18- М- Г- Романцов, Ф, И. Ершов, А- Л- Коваленко, Антибиотики и химиотерапия № 3 - 4, 36 - 45 (2008а)-
19- М- Г- Романцов, С- Н- Коваленко,Т- В- Сологуб н др.9Анти-биотики и химиотерапия № 3 - 4, 18 - 22 (20086).
20- М- Г- Романцов, Е- П- Сслькова, М. В. Гарашенко и др-. Антибиотики и химиотерапия №9-10,37-41 (2009а)-
21- М- Г- Романцов, М-А- Ковалевский, А. И. Яременко и др.. Антибиотики и химиотерапия № 3 - 4, 52 - 57 (20096).
22- М- Г- Романцов, Т. В- Сологуб, А- А, Шульдяков и др-, Экспер. и клин, фариакаъ. № 11, 30- 33 (2010а)-
23- М- Г- Романцов, R В- Кремень, Т- В- Сологуб, Эжпер. и клин. фариака №4 14- 17 (20106)-
24- М- Г- Романцов, Т. В- Сологуб, Л- Г- Горячева и др.. Антибиотики и химиотерапия* № 3 -4,45 - 55 (2010в)-
25- М-Г-Романцов, С-В, Голофеевскнй, Антибиотики и химиотерапия* № 1 - % 30- 35 27. А- Н. Смагина, Ю. Н. Лннькова, А- А- Шульдяков, Е- П. Ляпина. Антибиотики и химиотерапия № 7 - 8, 42-45 (2010).
28_ А. Н. Смагина, А- А- Шулъдяков, Экспер и клин, фарма- кол., №2,39 -43 (2011). 29. Л- А- Собшева, Р. Р. Сякин, Е. Н. Блинникова и др.Стоматология№ 3, 20-22 (2010а).
30- Л- А- Соболева, А- А- Шульдяков, А. (X Осеева, Е- А. Александрова, Стоматология* № 6, 28 - 30 (20106).
31- Л- А- Соболева, А. (X Осеева, А. А. Шульдяков, Н. В. Бул-кнна. Стоматология* № 2,26 -28 (201 Ов).
32- Т- М- Соколова, Л. В. Урываев, Э- Б. Тазулахова и др., Вопр. вирусологии 2 32 - 36 (2005).
33- Т- В- Сологуб, А- А- Шульдяков, М. Г. Романцов и др.. Антибиотики и химиотерапия* № 7 - 8, 30 - 36 (2009).
34. Т. В. Сологуб, М. Г. Романцов, А. А. Шульдяюв и др.. Тер. архив № 10, 78 - 81 (2010а).
35. Т. В. Сологуб, А. А. Шульдяков, Л. Г. Горячева др.Аптибиотики и химиотерапия* № 9- 10, 37 - 41 (20106).
36. В. А. Ступнн, Н. Е. Гивировская, Н. В. Жидких, Хирургиящ №6,52-56(2010).
37- Д. С. Суханов, А. К. Иванов, А. Л. Коваленко и др.. Вопросы курортологии* физиотерапии и лечебной физической культуры* № 6, 34 - 37 (2009).
38. И.С.Фрсндлнн, Дефекты иммунной системы* Полнсан, Санкт-Петербург, (1998).
39. Р. М. Хаитов, Стандарты диагностики и лечения нарушений иммунной системы* Москва (2000).
40. И. А. Шперлинг, А. И. Венгеровский, Н. В. Шнерлинг, Экс-пер. и юшк. фармакол.9№ 8, 39 -42 (2010).
41. А. А. Ярилин, Основы илтунаюгии* Медицина, Москва (1999).
42. С. Abcr, R. S. J. Kirsncr, Invest DermatoL* 131(3), 554 (2011).
43. J. E. Cole, T. J. Navin, A. J. Cross, cl al., Proc. NatL Acad, ScL USA, 108(6), 2372 - 2377 (2011).
44. R. J. Fontana, Dig. /Ж, 18(3), 107 - 116 (2000).
45. J. Fu, Y. Xiong. Y. Xu, cl al., MoL Immunol.* 48(4), 415 - All (2011).
46. E. Gomcz-Moyano, A. Crcspo-Erchiga, A. Vera Casafio, A. Sanz Trcllcs, Adas Dermosifiliogr., 101(10), 898 - 900 (2010).
47. J. Hardman, A. Goodman Gilmar, L. Limbird, Goodman & Gilman s. The pharmacological basis of therapeutics, McGraw-Hill, New York (1995), 1906.
48. K. Hcnco, F. J. Brosius, A. Figisawa, cl al., ./. MoL Biol., № 185,227-260(1985).
49. S. Hu, PK. Peterson, C.C.Chao, Neumchem., 30(4-5), 427-431(1997).
50. M.M.Jan, J.W.Laskas, T. D. Griffin, Cutis., 87(1), 34-38 (2011).
51. J.Jia, Y.F.Zhao, Chin. J. Dent Res., 13(2), 105- 108(2010).
52. C. Loh, E. Pau, N. H. Chang, J. E. Wither, Eur. J. Immunol., 41(2), 527-536(2011).
53. U. R. Malik, D. F. Makowcr, S. Wadler, Cancer, 92(6), 1664-1668(2001).
54. J.B.Marq, S. Hausmann, N. Veillard, ct al., J. Biol Chem., 286(8), 6108-6116(2011).
55. A. Moriwaki, K. Maisumolo, Y. Matsunaga, el al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 404(4), 922 - 927 (2011).
56. H. Okada, P. Kalinski, R. Ucda, ct al., J. Clin. Oncol, 29(3), 330-336(2011).
57. S. R. Patcl, J. E. Hcndrickson, N. H. Smith, cl aL, Mot. Immunol, 48(6-7), 909-913 (2011).
58. M. Rubenstcin, С. M. Hollowcll, P. Guinan, In Vivo, 25(1), 61-67(2011).
59. R. Tada, M. Yoshikawa, F. Ikeda, cta\.,Biocliem. Biophys. Res. Commun., 404(4), 1105 - 1110(2011).
60. T. D. Tran, D. С Prydc, P. Jones, ct al., Bioorg. Med. Chem. Lett, 21(8),2389- 2393 (2011).
61. T. Vial, G. Choquel-Kaslylevsky, C. Liaulard, J. Descoles, Toxicology, 142(3), 161 - 172(2000).
62. T. Voza, С Kcbaicr, J. P. Vanderberg, Malar J., 9,362 (2010).
63. T. Wakiia, F. Shintani, G. Yagi, M. Asai, Brain Res., 905(1 - 2), 12-20(2001).
64. H. Yoshida, M. Nishikawa, T. Kiyoia, cl al., Eur. J. Immunol, 41(2), 425-436(2011).
65. S. Zohari, M. Munir, G. Mclrcvcli, cl al., Urol J., 7(1), 376 (2010).

Состав лекарственного препарата Циклоферон

Раствор для инъекций Циклоферон
Активные компоненты: акридонуксусная кислота (125 мг в 1 мл, 250 мг в 1 ампуле).
Неактивные вещества: вода для инъекций, стабилизирующая и солеобразующая добавка (N-метилглюкамин 192,9 мг в 2 мл).

Линимент Циклоферона
Активные компоненты: акридонуксусная кислота в форме соли N-метилглюкаминовой (50 мг в 1 г линимента).
Неактивные вещества: 1,2-пропиленгликоль до 100% (основа), катапол 0,1% (антисептик).

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Особо высокое содержание интерферонов определяется в тканях и органах, содержащих большое количество лимфоидных элементов: печень, селезенка, легкие, слизистая оболочка кишечника. Так же препарат активизирует стволовые клетки костного мозга, вызывая интенсивное образование гранулоцитов. Нормализует соотношение Т-хелперов и Т-супрессоров, способствует активизации клеток-киллеров и Т-лимфоцитов. При иммунодефицитах различного генеза это вызывает коррекцию иммунного статуса организма. Способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Циклоферон вызывает клиническое улучшение при вирусных инфекционных заболеваниях (герпес, грипп, клещевой энцефалит, гепатит, цитомегаловирусная инфекция, инфицирование ВИЧ, папилломатозной и энтеровирусной инфекции). Благодаря активизации иммунной системы оказывает противохламидийное и противомикробное действие. Препятствует образованию в организме опухолевых процессов вследствие антиметастатического и противоканцерогенного действия. Подавляет аутоиммунные реакции организма, что проявляется снижением выраженности болевого синдрома и воспаления при системных заболеваниях соединительной ткани и ревматических болезнях.
При местном применении Циклоферон вызывает улучшение баланса иммунной системы, так же обладает антипролиферативным и противовоспалительным действием.

После внутреннего приема Циклоферона в максимально допустимой дозировке активное вещество обнаруживается в максимальной плазменной концентрации через 2-3 часа. В дальнейшем концентрация препарата уменьшается к 8 часу. Спустя сутки после приема Циклоферон можно обнаружить в организме в следовых концентрациях. Период полувыведения составляет 4-5 часов. При назначении Циклоферона в рекомендуемых дозировках кумуляции активного вещества не наблюдается.

Показания к применению Циклоферон

Для начала необходимо уточнить, что Циклоферон позиционирует себя, как мощное противовирусное и иммуномодулирующее средство, обладающее широким спектром действия в больном организме. Подобная активность обусловлена способностью стимулировать продукцию интерферона в тканях и клетках, в результате чего формируются интерфероны типов альфа, бета и гамма. Локализуются образованные интерфероны преимущественно в печени, слизистой кишечника, легких и селезенке, надежно защищая данные органы.

Кроме того Циклоферон возбуждает активность стволовых клеток костного мозга, таким образом образуются гранулоциты, способные восстанавливать баланс различных элементов иммунитета.

Важно отметить, что следующие микроорганизмы сверхчувствительны к компонентам данного препарата: вирусы гриппа, герпеса, гепатита, ЦМВ, клещевого энцефалита, ВПЧ, ВИЧ, а также инфекций дыхательной, урогенитальной, нервной, пищеварительной систем. Также Циклоферон обладает противоопухолевой активностью и радиозащитным действием.

Выпускают Циклоферон в форме таблеток, раствора для инъекций и мази для наружного применения и имеет ряд аналогов, например, Амиксин, Анаферон, Имудон, Изофон, Неовир,Левомакс, Лаферон и многие другие.

Циклоферон: Показания и противопоказания к применению медикамента

Исключительно благодаря противовоспалительным, противовирусным, антипролиферативным, противоопухолевым и иммуномодулирующим свойствам, список показаний Циклоферона достаточно велик, причем включает в себя в корне несхожие патологии. Так, препарат продуктивно устраняет острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции, в том числе ВИЧ, заметно подавляет вторичные иммунодефицитные состояния, а также аутоиммунные, ревматические, дегенеративно-дистрофические заболевания соединительной и хрящевой тканей. Кроме того преобладает в составе комплексного лечения язвенной болезни и выступает в качестве профилактических мер респираторных заболеваний.

Однако применение Циклоферона имеет свои противопоказания, которые также необходимо учитывать. Так, для парентерального введения и внутреннего приема ограничения касаются пациентов с диагнозом цирроз печени. Кроме того необходимо учитывать и тот момент, что возможна аллергическая реакция на отдельные компоненты данного медицинского препарата. Также он противопоказан в период беременности и лактации, а применение в детском возрасте должно проходить под четким контролем педиатра.

Циклоферон: Побочное действие и передозировка на фоне лечения препаратом

Как не удивительно, но иммуностимуляторы также могут спровоцировать в организме обострение побочных эффектов, и Циклоферон – тому не исключение. Однако радует уже то, что такие аномальные явления ограничиваются исключительно местными реакциями аллергического характера. Это может быть сыпь на коже с преобладание отечности и зуда.

О передозировке информация отсутствует.

Циклоферон: Инструкция к применению медикамента

Если внимательно изучить приложенную инструкцию Циклоферона, то можно обнаружить описание приема данного медикамента во всех существующих лечебных комбинациях. Лечиться по «бумажке», конечно, можно, но для большей уверенности необходимо проконсультироваться со знающим специалистом, который и подберет самое оптимальное лечение с применением Циклоферона. Так, суточная дозировка и приемлемый курс терапии определяются индивидуально в каждой клинической картине, исходя из характера заболевания и специфики человеческого организма.

Особенности лечения препаратом Циклоферон

Здесь необходимо уточнить, что применение Циклоферона можно совмещать со всеми лекарствами, которые назначаются при терапии характерных заболеваний. Хранить препарат и использовать только согласно подробной аннотации или рекомендациям врача.

Отзывы о препарате Циклоферон

Отзывы о Циклофероне достаточно спорные, однако заметок о выявлении побочных эффектов не обнаружено. Соответственно комментарии относительно Циклоферона разделились на «ЗА» и «ПРОТИВ». Попробуем выяснить, с чем это связано.

Одни пациенты регулярно принимают данный медикамент в составе комплексного лечения всех респираторных и вирусных заболеваний, а результатами очень довольны, и всем его рекомендуют.

Однако существует и другая категория пациентов, оппозиция, так сказать. Сюда входят и врачи, которые считают, что прием Циклоферона нецелесообразен, поскольку патогенные микроорганизмы сами провоцируют усиленную выработку интерферона. Больным же данный препарат просто не помог.

Ясно одно: чтобы получить ощутимый результат, лечение должен назначать только врач.

Цена на Циклоферон 0,15- № 10 в аптеках — от 135 рублей.

10:52 Циклоферон: инструкция, применение, отзывы -

В условиях нынешней экологии значительно возросла потребность человеческого организма в иммуностимуляторах, одним из которых и является небезызвестный Циклоферон, о действии которого и поговорим немного подробнее. Общее описание препарата Циклоферон Для начала необходимо уточнить, что Циклоферон позиционирует себя, как мощное противовирусное и иммуномодулирующее средство, обладающее широким спектром действия в больном организме. Подобная активность обусловлена способностью стимулировать [...]