Энап укол внутривенно. Свойства и фармакологическое действие

Краситель хинолиновый желтый (Е104), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает антигипертензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап®-Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

После приема внутрь абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла - 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч.

Распределение

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови эналаприлата - 50-60%.

Метаболизм

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита - эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Выведение

Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии с нарушением функции почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность - 70%.

Распределение

Vd - около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Метаболизм

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой - 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) - около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

ЭНАП-Н: ДОЗИРОВКА

Принимать препарат Энап®-Н следует регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-Н для предотвращения развития симптоматической гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-75 мл/мин препарат Энап®-Н должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап®-Н.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, нарушения сознания (включая кому), острая почечная недостаточность, нарушение КЩР и водно-электролитного баланса крови.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД - в/в введение плазмозаменителей, инфузия 0.9% раствора . У пациента необходимо контролировать уровень АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

Использование калиевых добавок, калийсберегающих средств или препаратов, содержащих калий, заменителей соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Потеря калия на фоне приема тиазидных диуретиков, как правило, уменьшается под действием эналаприла. Содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы.

При одновременном применении с препаратами лития происходит замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

Тиазидные диуретики могут усиливать эффект тубокурарина хлорида.

Одновременное применение тиазидных диуретиков, опиоидных анальгетиков или производных фенотиазина может приводить к ортостатической гипотензии.

Совместное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы или блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать АД.

Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении.

Одновременный прием тиазидных диуретиков с ГКС, кальцитонином может приводить к развитию гипокалиемии.

Одновременный прием циклоспорина с ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. НПВП могут уменьшать диуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Тиазидные диуретики могут уменьшать действие адреномиметиков (эпинефрин).

Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков, что может вызвать ортостатическую гипотензию.

Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Применение гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина с тиазидными диуретиками может потребовать коррекции их доз.

Однократный прием колестирамина или колестипола уменьшает всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85% и 43%, соответственно.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Беременность и лактация

Препарат Энап®-Н противопоказан при беременности.

Воздействие ингибиторов АПФ на плод в I триместре беременности не установлено. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.

Применение диуретиков при беременности не рекомендуется, поскольку может вызвать желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.

Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко. Поэтому при назначении препарата Энап®-Н в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

ЭНАП-Н: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения, угнетение функции костного мозга.

Со стороны обмена веществ: нечасто - подагра.

Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, слабость; часто - головная боль, астения; нечасто - бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - обморок, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, запор, сухость во рту; редко - холестатическая желтуха, фульминантный некроз.

Аллергические реакции: нечасто - синдром Стивенса-Джонсона; редко - ангионевротический отек; очень редко - интестинальный ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, некроз кожи, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной ситстемы: часто - мышечные спазмы; нечасто - артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина.

Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Показания

• артериальная гипертензия (у пациентов,
• которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

• анурия;
• выраженные нарушения функции почек (КК

  Ангионевротический отек в анамнезе,

• связанный с применением ранее ингибиторов АПФ;

  Наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

  Двусторонний стеноз почечных артерий,

• стеноз артерии единственной почки;

  Непереносимость лактозы,

• дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;

  Беременность;

  Период лактации;

  Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  Повышенная чувствительность к компонентам препарата или производным сульфонамида.

  С осторожностью следует применять препарат при выраженном стенозе устья аорты или идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе,

• ИБС и цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч.
• при недостаточности мозгового кровообращения),
• чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта,
• хронической сердечной недостаточности,
• выраженном атеросклерозе,
• тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч.
• склеродермия),
• угнетении костномозгового кроветворения,
• сахарном диабете (т.к.
• тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе),
• гиперкалиемии,
• состоянии после трансплантации почек,
• нарушениях функции печени и/или почек (КК 30-75 мл/мин),
• состояниях,
• сопровождающихся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками,
• при ограничении потребления поваренной соли,
• диарее и рвоте),
• у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями может наблюдаться после первого приема таблеток Энап®-Н у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, тяжелой почечной недостаточностью, артериальной гипертензией или дисфункцией левого желудочка и, в особенности, у пациентов, находящихся в состоянии гиловолемии, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.

В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать объем ОЦК путем инфузии 0.9% раствора натрия хлорида. Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего лечения.

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с ИБС, выраженными цереброваскулярными заболеваниями, аортальным стенозом или идиопатическим гипертрофическим обструктивным субаортальным стенозом, препятствующим оттоку крови из левого желудочка, выраженным атеросклерозом, у пожилых пациентов в результате риска развития артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения сердца, головного мозга и почек.

Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия, необходимых мер. Определение сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с длительной диареей, рвотой.

У пациентов, принимающих препарат Энап®-Н, необходимо выявлять признаки нарушения водно-электролитного баланса, такие как, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, повышенная возбудимость, миалгия и судороги (преимущественно икроножных мышц), снижение АД, тахикардия, олигурия и желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота).

Препарат Энап®-Н у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-75 мл/мин) должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап®-Н.

Препарат Энап®-Н необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. гидрохлоротиазид может вызвать печеночную кому даже при минимальных нарушениях водно-электролитных баланса. Сообщалось о нескольких случаях развития острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени и летальным исходом (редко) во время лечения ингибиторами АПФ. При возникновении желтухи и повышении активности печеночных трансаминаз лечение препаратом Энап®-Н должно быть немедленно прекращено, пациенты должны находиться под наблюдением.

Осторожность необходима у всех пациентов, получающих лечение гипогликемическими средствами для приема внутрь или инсулином, так как гидрохлоротиазид может ослаблять, а эналаприл усиливать их действие.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать незначительное и преходящее повышение содержания кальция в сыворотке крови.

Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции паращитовидных желез тиазидные диуретики необходимо отменить.

На фоне лечения тиазидными диуретиками могут повышаться концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Терапия тиазидными диуретиками у некоторых пациентов может усугублять гиперурикемию и/или обострять течение подагры. Однако эналаприл усиливает выведение мочевой кислоты почками, тем самым, противодействуя гиперурикемическому эффекту гидрохлоротиазида.

При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств.

Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) п/к в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ.

У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции повышенной чувствительности могут развиться как при наличии, так и при отсутствии в анамнезе аллергических реакций. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.

Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует назначать препарат Энап®-Н пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN 69®), подвергающихся аферезу липопротеинов низкой плотности с декстрансульфатом и непосредственно перед процедурой десенсибилизации к осиному или пчелиному яду.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Во время хирургических вмешательств или проведении общей анестезии с использованием средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением ОЦК.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения приема ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом Энап®-Н могут возникать выраженное снижение АД, головокружение и сонливость, что может снижать способность к управлению транспортными средствами, к занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому, в начале лечения, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при анурии, выраженных нарушениях функции почек (КК

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерий единственной почки, нарушениях функции почек (КК 30-75 мл/мин), состоянии после трансплантации почек, тяжелых нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказано применение препарата при порфирии.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

Представлены аналоги лекарства энап-н, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап ® -Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Энап-Н, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Десять посетителей сообщили о побочных эффектах

Четыре посетителя сообщили об оценке стоимости

Семнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Десять посетителей сообщили о дозировке

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Один посетитель сообщил о времени приема

39 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Энап ® -Н

Регистрационный номер:

Состав
1 таблетка содержит действующие вещества: эналаприла малеат 10 мг и гидрохлортиазид 25 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактоза моногидрат, хинолиновый желтый 36012 (Е 104), кальция фосфат двуосновной безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Описание
Круглые, плоские таблетки желтого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Эффект комбинации
В начале лечения гидрохлортиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления (АД) и уменьшению сердечного выброса.
Вследствие гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме, активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основывается на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы являются метаболические эффекты на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения. Несмотря на эффективное снижение АД тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах. Эналаприл усиливает антигипертензивный эффект - ингибирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, т.е. продукцию ангиотензина II и его эффекты. Дополнительно уменьшает выработку альдостерона и усиливает действие брадикинина и высвобождение простагландинов. Так как он часто обладает собственным диуретическим эффектом, это может усиливать действие гидрохлортиазида.
Эналаприл снижает пред- и постнагрузку, что разгружает левый желудочек, уменьшает регрессию гипертрофии и разрастание коллагена, предотвращает повреждение клеток миокарда. В результате ритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце (при хронической сердечной недостаточности), улучшается коронарный кровоток и снижается потребление кислорода кардиомиоцитами. Таким образом, понижается чувствительность сердца к ишемии, а также снижается число опасных желудочковых аритмий. Обладает благоприятным эффектом на мозговой кровоток у пациентов с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще не развилась артериальная гипертензия.
Известно, что антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией и повышенным уровнем ренина в сыворотке крови, тогда как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня ренина в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием. Кроме того, эналаприл предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным эффектом на структурные изменения в сердце и сосудах.
Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлортиазида применяется тогда, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Эта комбинация позволяет получить лучший терапевтический эффект с более низкими дозами эналаприла и гидрохлортиазида и снизить развитие нежелательных эффектов.
Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Таблетки Энап Н – слабый диуретик, способствующий нормализации высокого артериального давления. Применяется при комбинированной терапии в лечении гипертензии. Является более эффективным средством, по сравнению со своим предшественником – препаратом Энап.

Противопоказания

Существует ряд причин, которые не позволяют применять именно этот препарат отдельным группам людей:

Также назначение Энап Н должно быть обдуманным для пациентов с заболеваниями сердца, мозга: стеноз устьев аорты, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, ИБС, цереброваскулярные заболевания, недостаточное мозговое кровообращение. Причина – чрезмерное, резкое снижение АД может стать катализатором для инфаркта миокарда, инсульта . Также возможно развитие:

Нежелательно назначение препарата пациентам после пересадки почек, при нарушении функций, как данного органа, так и печени, при состояниях, которые сопровождаются снижением объема циркулирующей крови, пожилым людям.

Энап Н: особенности приема, дозировки

Препарат желательно пить в одинаковое время ежедневно, утром во время завтрака или после него. Таблетку не стоит разжевывать, запить (лучше использовать воду). Врачи рекомендуют пить 1 таб. в день.

Если Энап Н назначен людям, применяющим диуретики, рекомендовано снизить дозу диуретиков заранее (минимум за 3 дня) до приема Энап Н или отменить лечение вовсе. В обратном случае у пациента неизбежно развитие симптоматической гипотензии. Также до лечения обязательно необходимо провести исследование функций почек у больного.

Длительность лечения устанавливает врач, она зависит от нескольких факторов и определяется индивидуально.

Если пациент страдает почечной недостаточностью, при этом КК равен 30-75 мл/мин, применение Энапа Н возможно только после того, как дозы эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности пройдут титриметрический анализ.

Передозировка

Применение излишнего количества таблеток Энап Н 25мг/10мг может стать причиной:

Лечение при передозировке начинается с того, что пациента кладут в горизонтальное положение, приподнимают ему ноги. Если больной выпил небольшое количество таблеток – легкий случай – нужно промыть ему желудок, дать выпить активированного угля.

Если же случай серьезный, то необходимы операции по стабилизации АД: в/в введение плазмозаменителей, инфузия натрия хлорида (раствор 0,9%). Во время подобного лечения необходимо следить за:

• Изменениями уровня АД, ЧСС;
• Тем, как часто стал дышать пациент, за самыми незначительными изменениями дыхания;
• Сывороточной концентрацией мочевины, электролитов;
• Объемом мочи.

При необходимости назначают введение внутривенно гемодиализа, ангиотензина II.

Энап Н: взаимодействие с различными препаратами

Применение при беременности и во время кормления грудью

Противопоказано назначение Энап Н при беременности. Нет исследований, которые бы показали последствия применения ингибиторов АПФ на плод в первый триместр. Употребление препарата во второй и третий триместр приводят к необратимым последствиям на плод и новорожденного:

• Развивается артериальная гипотензия;
• Гиперкалиемия;
• Гипоплазия костей черепа.

Также возможно развитие олигогидрамниона, патология маловодия приводит к деформации костей черепа, контрактуре конечностей, гипоплазии легких.

Диуретики при беременности становятся причиной желтухи у плода/младенца, тромбоцитопении. Также возможны различные последствия на здоровье взрослых.

Если избежать применение Энап Н в период лактации невозможно, то стоит отказать от кормления малыша грудью.

Побочные эффекты

В соответствии с классификацией ВОЗ частота развития побочных действий бывает следующей:

• Очень часто – больше одного больного на 10 человек;
• Часто – больше 1 человека на 100 пациентов, но при этом меньше 1 на 10 больных;
• Нечасто – больше 1 на 1000 людей, но меньше 1 на 100 пациентов;
• Редко – больше 1 на 10 тыс. человек, но меньше 1 на 1000;
• Очень редко – меньше 1 на 10 тыс. больных.

Система кроветворения . Редко возможны: нейтропения, угнетение функций костного мозга, тромбоцитопения, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения.

Обмен веществ . Нечасто развивается подагра.

ЦНС . Очень часто появляется головокружение, общая слабость. Часто пациенты ощущают головную боль, бессилие (астения). Нечасто побочные эффект проявляются в форме бессонницы, парестезии, сонливости, повышенной возбудимости, шума в ушах.

Сердечно-сосудистая система . Часто пациенты жалуются на ортостатическую гипотензию, нечасто – на обморок, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, тахикардию, боль в груди.

Дыхательная система . Часто появляется кашель, нечасто может начаться одышка.

Пищеварительная система . Частый побочный эффект – тошнота. Нечасто больные жалуются на диарею, рвоту, диспепсию, боль в животе, запор, метеоризм, сухость во рту. Редко появляется холестатическая желтуха, некроз (фульминантный).

Аллергия . Нечасто проявляется синдром Стивенса-Джонсона. Редко наблюдается ангионевротический отек. Очень редко встречается интестинальный ангионевротический отек.

Дерматология . Нечасто проявляется побочная реакции в виде сыпи, зуда, повышенного потоотделения, некроза кожи, алопеции.

Энап-Н: инструкция по применению и отзывы