Лекарственный справочник гэотар. Мидазолам (Midazolam) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия Особенности применения у женщин во время бе

Фармакотерапевтическая группа N05CD08 - снотворные и седативные препараты. Производные бензодиазепина.

Основная Фармакологическое действие: анксиолитическое, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее, антеретроградна амнестическая действие.

ПОКАЗАНИЯ: для премедикации, в том числе при проведении краткосрочных манипуляций и во время хирургических вмешательств, для введения в анестезию и ее поддержания, седации во время интенсивной терапии; в составе комплексной противосудорожной терапии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), а также в других случаях, когда необходимо назначение препаратов короткого срока действия группы бензодиазепинов.

Способ применения и дозы: требует индивидуального режима дозирования; обычная доза рекомендуемая доза препарата с целью премедикации для взрослых пациентов менее 60 лет составляет 0,07-0,08 мг /кг в /м (внутримышечно) и вводится около 1 ч (Час) до хирургического вмешательства; эту дозу следует индивидуализировать-частности ее следует снижать у пациентов с хр. (Хронический) обструктивными заболеваниями легких, пациентов старше 60 лет и пациентов, которые одновременно принимают наркотики или другие депрессанты ЦНС (центральная нервная система), при в /м (внутримышечно) применении следует вводить глубоко в мышцу; если препарат применяется с целью премедикации перед проведением оперативных вмешательств под местной анестезией, обычная доза составляет 2,5-5 мг в комбинации с антихолинергическими препаратами при в /в (введение) применение для седации с сохранением сознания дозу следует индивидуализировать и титровать; средство не стоит вводить как быстрое и одномоментное болюсное в /в (введение) введение, дополнительные дозы для поддержания желаемого уровня седации можно давать увеличивая на 25% по той дозы, которая использовалась для первого достижения седативного результата, но только путем медленного титрования, особенно у больных пожилого возраста и хр. (Хронический) больных или ослабленных пациентов, и эти дополнительные дозы должны даваться только тогда, когда тщательное клиническое обследование четко покажет потребность в дополнительной седации; взрослым младше 60 лет препарат необходимо титровать медленно до желаемого эффекта, например, начала путаной речи, сначала следует вводить не более 2,5 мг за период не менее 2 мин (Минута), подождать еще 2 мин (Минута) или дольше, чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, продолжить титрование, используя небольшие дозы до достижения соответствующего уровня седации; общей дозы более 5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата; поскольку опасность недостаточной вентиляции или апноэ возрастает у пациентов пожилого возраста и пациентов с хр. (Хронический) патологическими состояниями или пониженным легочным резервом, поэтому у таких пациентов может потребоваться больше времени для достижения пикового эффекта, увеличение дозы должно быть меньше, а скорость введения - медленнее, некоторые пациенты могут реагировать уже на 1 мг обычно необходимо вводить не более 1 , 5 мг за период не менее 2 мин (Минута), после чего подождать еще 2 или более мин (Минута), чтобы полностью оценить седативный эффект; если необходимо дальнейшее титрование, препарат следует давать в дозе не более 1 мг в двухминутный период и будет еще 2 или более мин (Минута) каждый раз, чтобы полностью оценить седативный эффект; общей дозы более 3,5 мг обычно не требуется, чтобы достичь желаемого результата, при отсутствии премедикации взрослому моложе 55 лет для индукции анестезии требуется начальная доза 0,3-0 , 35 мг /кг, которая должна вводиться за 20-30 секунд (период ожидания эффекта 2 мин), если необходимо, можно дополнительно ввести дозу, которая может составлять до 25% от начальной, у резистентных случаях для введения в анестезию может потребоваться до 0 , 6 мг /кг, но такие большие дозы могут пролонгировать восстановления; пациентам без премедикации старше 55 лет обычно требуется меньшая доза для индукции анестезии рекомендуемая начальная доза для таких больных составляет 0,3 мг /кг; пациенты без премедикации с тяжелой системной болезнью или другой сопутствующей патологией обычно требуют меньших доз препарата для индукции в анестезию; начальной дозы 0,2-0,25 мг /кг обычно достаточно, в некоторых случаях может хватить 0,15 мг /кг, а если пациент принимал седативные или наркотические препараты, диапазон рекомендованных доз составляет 0,15-0,35 мг /кг взрослым до 55 лет дозы 0,25 мг /кг, вводимой за 20-30 сек с последующим ожиданием эффекта еще 2 мин, конечно будет достаточно Начальная доза 0,2 мг /кг рекомендуется для хирургических пациентов старше 55 лет.

Побочное действие при применении ЛС: после в /в (введение) ввода - апноэ местно после в /в (введение) инъекции - боль во время инъекции, покраснение кожи и флебит; сухость во рту, икота, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, слабость, ретроградная амнезия, делирий при выходе из анестезии и пролонгированный выход из анестезии единичные случаи АР (аллергические реакции) (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек) брадикардия, боль в груди, снижение сердечного выброса, ударного объема и системной сосудистой резистентности; визуальные расстройства; желтуха дискразия крови задержка мочи, недержание мочи, изменение либидо, развитие зависимости возможен при постоянном применении, даже при кратковременном применении в терапевтических дозах, в?? Облил у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе или выраженными расстройствами личности; отмена препарата может сопровождаться с-мом отмены или с-мом рикошета, который включает тревожность, депрессию, нарушение концентрации внимания, бессонница, головная боль, головокружение, звон в ушах, потерю аппетита, тремор, повышенную потливость, раздражительность, нарушение восприятия (гиперчувствительность к физическим, визуальных и звуковых стимулов, изменение вкуса), тошнота, рвота, колики в животе, учащенное сердцебиение, легкую систолическую гипертензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к бензодиазепинов; г. (Острый) глаукома, у пациентов с открытоугольной глаукомой только в случае, если они получают соответствующее лечение, период родов, беременности и кормления грудьмизлоякисна миастения, тяжелая дыхательная или печеночная недостаточность..

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 1 мг /мл по 5 мл. по 10 мл во фл. (Флакон) 5 мг /мл по 1 мл в амп.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Седация, вызываемая в /в (введение) введением мидазолама, усиливается премедикацией, особенно морфином, меперидин и фентанилом; дозу мидазолама регулировать в зависимости от количества введенных препаратов. После в /м (внутримышечно) введение мидазолама отмечено умеренное снижение необходимой дозы тиопентала для индукции анестезии. Гипотензивные эффекты могут потенцироваться при одновременном применении бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ (АПФ), леводопы, магния сульфата, нитратов и других гипотензивных средств. В /в введение мидазолама снижает минимальную альвеолярную концентрацию галотана, необходимую для общей анестезии. Угнетение системы цитохрома Р450 циметидином может привести к снижению метаболизма мидазолама в печени, в результате чего будет замедляться его элиминация и повышаться концентрация в крови

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность: не стоит назначать
Лактация: Не стоит назначать

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево -сосудистой системы: Уменьшение дозы.
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Уменьшение дозы.
Нарушение функции дыхательной системы: Чувствительность пациентов к действию при ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких).

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Не стоит назначать.
Лица пожилого и старческого возраста: Требуют пониженных доз, независимо от получения премедикации.

Меры применения

Информация для врача: Нарушение психомоторных реакций может наблюдаться после введения для седации или анестезии и длиться разные периоды времени. Пациенты с серьезными хр. (Хронический) заболеваниями, пожилые люди нуждаются пониженных доз, независимо от того, получали они премедикацию, или нет. Пациенты с ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких) являются чрезвычайно чувствительными к респираторной депрессии, вызванной им. Не применять без индивидуализации дозы. Перед в /в введением необходимо подготовить кислород и реанимационное оборудование для поддержания открытых дыхательных путей и вентиляции. Постоянно контролировать относительно ранних признаков недостаточной вентиляции или апноэ, которые могут привести к гипоксии и остановке сердца. При применении для седации без снижения сознания не вводить как быструю и одномоментную болюсную в /в инъекцию. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя или других депрессантов ЦНС (центральная нервная система) увеличивает риск недостаточной вентиляции и апноэ, может способствовать пролонгированном эффекта препарата. Потенциальная возможность вызывать зависимость аналогична таковой диазепама и должно приниматься во внимание.
Информация для пациента: не рекомендуется работать с опасной техникой, пока не пройдут такие эффекты, как сонливость и амнезия или не пройдет сутки после анестезии и операции.

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.
Активное вещество препарата: MIDAZOLAM / МИДАЗОЛАМ

Фармакологическое действие Midazolam / мидазолам

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Отличается малым латентным периодом (вызывает сон через 20 мин после приема внутрь); на структуру сна влияет мало. Последействие не характерно.

Фармакокинетика препарата.

Показания к применению:

Нарушения сна. Премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Введение в наркоз и его поддержание.

Дозировка и способ применения препарата.

Внутрь доза для взрослых составляет 7.5-15 мг. Принимают непосредственно перед сном.

Для премедикации вводят в/м 10-15 мг (100-150 мкг/кг) за 20-30 мин до начала наркоза или в/в 2.5-5 мг (50-100 мкг/кг массы тела) за 5-10 мин до начала операции. У пожилых пациентов применяют половину обычной дозы.

Для введения в наркоз вводят в/в 10-15 мг (150-200 мкг/кг) в комбинации с анальгетиками.

Для поддержания желательной глубины наркотического сна проводят дополнительные в/в инъекции в малых дозах.

Побочное действие Midazolam / мидазолам:

Со стороны ЦНС: слабость, сонливость, усталость. У больных, разбуженных в первые часы после приема мидазолама, может наблюдаться амнезия. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания к препарату:

Миастения, беременность, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан к применению при беременности.

Особый указания по применению Midazolam / мидазолам.

Не применяют для лечения нарушений сна при психозах и тяжелых формах депрессии.

С осторожностью применяют у больных с органическими повреждениями головного мозга, тяжелыми формами дыхательной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим мидазолам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Midazolam / мидазолам с другими препаратами.

Не следует комбинировать мидазолам с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на функции ЦНС. Мидазолам усиливает действие средств для наркоза, анальгетиков.

На странице нашего интернет-ресурса собрана вся база информации о лекарстве МИДАЗОЛАМ, а ещё есть инструкция (аннотация) по применению препарата. На нашем веб-сайте Вы можете получить информацию, какие лекарства не стоит употреблять вместе, а также прочитать отзывы врачей о препарате. Обычно у пациента возникает огромное число вопросов перед употреблением нового препарата. На нашем интернет-ресурсе вы имеете возможность увидеть ответы на эти вопросы, уточнить, не опасно ли давать МИДАЗОЛАМ детям (ребенку), и какую дозировку использовать, а также задать другие спорные вопросы. Ещё стоит знать показания к применению лекарства МИДАЗОЛАМ при беременности. Каждая беременная женщина просто обязана ознакомиться с этой информацией! Желаете получить полное представление о действии медикаментозного препарата, о его противопоказаниях и возможных побочных действиях, а ещё прочитать про заменители препарата? В таком случае, посетите наш веб-портал. F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Сенекси С.а.С. / Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Страна происхождения

Франция Франция/Швейцария Швейцария

Снотворный и седативный препарат для премедикации и вводного наркоза

Формы выпуска

3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (25) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости

Фармакологическое действие

Бензодиазепин короткого действия. Активное вещество препарата Дормикум - мидазолам - относится к группе имидобензодиазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде. Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и - из-за быстрой биотрансформации - короткой продолжительностью. Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал. Механизм действия Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецептора ГАМК и снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга. Вследствие этого мидазолам оказывает седативное и снотворное действие, а также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Описано несколько подтипов рецепторов ГАМКА. Седация, антероградная амнезия и противосудорожная активность опосредуются через ГАМКА рецептор, в основном содержащий?1 субъединицу, анксиолитическая и миорелаксирующая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, в основном содержащий?2 субъединицу. Мидазолам обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом. После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика

Всасывание после в/м введения Мидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Cmax в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная биодоступность после внутримышечного введения превышает 90%. Распределение После в/в введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Vd в равновесном состоянии составляет 0.7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином, равна 96-98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм Мидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. Мидазолам гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является a-гидроксимидазолам. Концентрация a-гидроксимидазолама в плазме составляет 12% от концентрации мидазолама. a-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют. Выведение У здоровых добровольцев T1/2 составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равен 300-500 мл/мин. Выведение мидазолама из организма происходит, в основном, почками: 60-80% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. T1/2 метаболита составляет менее 1 часа. При в/в капельном введении мидазолама кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения. Фармакокинетика в особых группах пациентов У пациентов старше 60 лет T1/2 может увеличиваться в 4 раза. У детей от 3 до 10 лет T1/2 после в/в введения короче, чем у взрослых (1-1.5 ч), что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата. У новорожденных – возможно, в силу незрелости печени – T1/2 увеличен и составляет, в среднем, 6-12 ч, а клиренс препарата замедлен. У людейс ожирением T1/2 больше (8.4 ч), чем у людей с нормальной массой тела, вероятно вследствие увеличения Vd, скорректированного с учетом общей массы тела, примерно на 50%. Клиренс препарата значительно не изменен. T1/2 препарата у больных с циррозом печени может удлиняться, а клиренс – уменьшаться, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. T1/2 препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев. У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, T1/2 мидазолама увеличивается. При хронической сердечной недостаточности T1/2 мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.

Особые условия

Мидазолам для парентерального введения следует применять только при наличии реанимационного оборудования, поскольку его в/в введение может угнетать сократительную способность миокарда и вызывать остановку дыхания. В редких случаях развивались тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления. Они заключались в угнетении, остановке дыхания и/или остановке сердца. Вероятность таких угрожающих жизни реакций увеличивается при слишком быстром введении препарата или при введении в большой дозе (см. раздел «Побочное действие»). При проведении седации с сохранением сознания врачом-не анестезиологом следует придерживаться действующих практических рекомендаций. При использовании препарата Дормикум в условиях стационара одного дня пациент может быть выписан только после осмотра врача-анестезиолога. Пациент может покинуть клинику только при наличии сопровождающего лица. При проведении премедикации после введения мидазолама обязательным является тщательное наблюдение за состоянием пациента, так как индивидуальная чувствительность к препарату может различаться и возможно развитие симптомов передозировки. Особая осторожность нужна при парентеральном введении мидазолама пациентам с высокой степенью риска: старше 60 лет, находящимся в крайне тяжелом состоянии, страдающим нарушением дыхательной функции, функции почек, печени, нарушением сердечной деятельности. Этим больным требуются меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы») и постоянное наблюдение с целью раннего выявления нарушений жизненно важных функций. При длительном использовании препарата Дормикум для седации в блоке интенсивной терапии описано некоторое уменьшение эффекта препарата. Поскольку резкая отмена препарата Дормикум, особенно после продолжительного в/в применения (более 2-3 дней), может сопровождаться симптомами абстиненции, его дозу рекомендуется уменьшать постепенно. Могут развиться следующие симптомы абстиненции: головная боль, боль в мышцах, повышенная тревожность, напряжение, состояние возбуждения, спутанность сознания, раздражительность, «рикошетная» бессонница, перепады настроения, галлюцинации, судороги. Дормикум вызывает антероградную амнезию. Длительная амнезия может представлять проблему для больных, которых собираются выписывать после хирургической или диагностической процедуры. Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. Подобные реакции могут развиваться в случаях введения достаточно больших доз мидазолама, а также при быстром введении препарата. Некоторая повышенная предрасположенность к подобным реакциям описана у детей и у пожилых больных при в/в введении высоких доз мидазолама. Одновременный прием мидазолама с препаратами ингибиторами/индукторами изофермента CYP3A4 может привести к изменению его метаболизма, вследствие чего может появиться необходимост

Состав

мидазолам 5 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Дормикум показания к применению

Взрослым - седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения; - премедикация перед вводным наркозом; - вводный наркоз; - в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии; - длительная седация в интенсивной терапии. Детям -седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения; - премедикация перед вводным наркозом; - длительная седация в интенсивной терапии.

Дормикум противопоказания

- повышенная чувствительность кбензодиазепинам или к любому компоненту препарата; - острая дыхательная недостаточность, острая легочная недостаточность; - шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций; - закрытоугольная глаукома; - ХОБЛ (тяжелое течение); - период родов. С осторожностью: возраст старше 60 лет, крайне тяжелое состояние, дыхательная недостаточность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, недоношенные дети (из-за опасности апноэ), новорожденные младше 6 месяцев, miastenia gravis.

Дормикум побочные действия

Со стороны иммунной системы: реакции генерализованной гиперчувствительности (кожные, сердечно-сосудистые реакции, бронхоспазм), анафилактический шок. Со стороны психической сферы: спутанность сознания, эйфория, галлюцинации. Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения, особенно у детей и больных старческого возраста. Применение препарата Дормикум, даже в терапевтических дозах, особенно при продолжительной седации, может приводить к формированию физической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, а также у пациентов, страдающих алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе наркотическую зависимость. Отмена препарата, особенно резкая, после его длительного внутривенного применения, может сопровождаться симптомами отмены, в том числе судорогами. Со стороны центральной и периферической нервной системы:длительная седация, снижение концентрации внимания, головная боль, головокружение, атаксия, послеоперационная сонливость, антероградная амнезия, продолжительность которой непосредственно зависит от дозы. Антероградная амнезия может иметь место в конце процедуры, в отдельных случаях она продолжается дольше. Ретроградная амнезия, тревожность, сонливость и бред при выходе из наркоза, атетоидные движения

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия Метаболизм мидазолама опосредован практически исключительно системой цитохрома Р4503А4 (изоформаCYP3A4). Вещества, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4, имеют потенциальную возможность увеличивать и уменьшать плазменную концентрацию, а следовательно и фармакодинамические эффекты мидазолама. Помимо влияния на активность изофермента CYP3A4 не обнаружено другого механизма, вызывающего клинически значимые изменения в результате межлекарственного взаимодействия мидазолама с другими веществами. Однако, существует теоретическая возможность вытеснения препарата из связи с белками плазмы (альбумином) при одновременном его применении с лекарственными веществами с достаточно высокими терапевтическими концентрациями в плазме крови. Например, такой механизм межлекарственного взаимодействия предполагается для мидазолама и вальпроевой кислоты. Не выявлены случаи влияния мидазолама на фармакокинетику других препаратов.

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

3418 0

Midazolam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р для в/в и в/м введ. 1 мг/мл, 5 мг/мл
Табл., п.о., 15 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывают активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Миорелаксантный центральный.
■ Противосудорожный.
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС. В больших дозах может вызывать амнезию. Обладает быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень (метаболизируется 30—50% мидазолама), биодоступность — 50—70%. При в/м введении абсорбируется быстро и полностью, биодоступность — более 90%.

Зависит от дозы и от способа введения: при приеме внутрь — 30—60 мин, при в/м введении — 30—45 мин. Объем распределения в равновесном состоянии — 1—3,1 л/кг. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с участием изофермента системы цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты имеют более низкую фармакологическую активность. Выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов.

Связывание с белками плазмы — 95—98%. Т1/2 — 1,5—3 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, у больных с застойной сердечной или печеночной недостаточностью, ожирением. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в небольшом количестве может секретироваться с грудным молоком.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ В анестезиологии — вводный наркоз, поддержание общей анестезии (в составе комбинированного наркоза), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
■ Бессонница, в т.ч. накануне стоматологических вмешательств.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: перед сном взрослым — 7,5—15 мг однократно.

Для премедикации взрослым в/м в дозе 0,07— 0,1 мг/кг за 30—60 мин до стоматологического вмешательства, детям — 0,08—0,2 мг/кг в/м или ректально 0,35—0,5 мг/кг (разбавляя раствор из ампулы водой).

Для вводного наркоза в/в взрослым в дозе 0,1—0,4 мг/кг, для поддержания наркоза — 0,03—0,3 мг/кг, детям старше 7 лет для индукции — 0,05 мг/кг.

При сочетании с местной анестезией за 5—10 мин до стоматологического вмешательства взрослым медленно вводят 2,5 мг мидазолама, при необходимости — повторно по 1 мг, но не более 7,5 мг. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза — 1—1,5 мг, общая доза — не более 3 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Миастения.
■ Органические поражения мозга.
■ Апноэ во время сна.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях.
■ Беременность, роды.
■ Лактация.
■ Детский возраст (для приема внутрь).

Предостережения, контроль терапии

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии. В/в введение можно проводить только при наличии реанимационного оборудования и обученного для его применения персонала.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам (доза должна быть снижена);
■ при печеночной недостаточности.
■ в детском возрасте (для вводного наркоза).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ мышечная слабость;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакции и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия (дозозависимая).

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции;
■ диарея.

Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ эритема и боль в месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до двух суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома. Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении внутрь); в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат); симптоматическая и поддерживающая терапия.