Фармакодинамические эффекты адреналина. Лекарственный справочник гэотар

Поговорим о том, когда назначают инъекции адреналина в ампулах. - это гормон, относящийся к группе катехоламиновых веществ. Как и другие гормоны этой группы, он продуцируется надпочечниками, а точнее - их мозговым веществом. В организме субстанция играет важную роль. Это гормон чрезвычайных ситуаций.

Когда человеку грозит опасность, мозг подает сигнал надпочечникам, и начинается секреция адреналина. Он помогает людям быстро сосредоточиться, среагировать и уклониться от падающего с крыши кирпича, убежать от злой собаки с несвойственной в обычное время скоростью, перепрыгнуть попавшуюся на пути яму, залезть на крышу гаража и так далее. В критический момент под действием гормона повышается иммунная деятельность организма здорового человека, мышцы приобретают необыкновенную силу.

В медицине адреналин широко применяется при внезапной остановке сердца у больного и в других случаях. В аптеках продается адреналин в ампулах, в котором содержится раствор вещества. Он употребляется методом инъекций.

Вид и состав лекарства

В мировой медицине раствор адреналина как лекарство известен под названием эпинефрин. Так же называется действующее вещество препарата. В ампулах производится адреналин гидрохлорид и адреналин гидротартрат. Первое вещество характерно тем, что меняет свои свойства при ярком свете и при контакте с кислородом. Раствором для основного вещества служит 0,01% хлороводородная кислота.

Второй вид препарата растворяют в воде, поскольку он не меняет свои свойства при контакте с водой и воздухом. Но его отличие в том, что для инъекции приходится брать большую дозу, в связи с разницей молекулярной массы гидрохлорида и гидротартрата.

В ампуле с эпинефрином содержится 1 мл раствора концентрации 0,1% гидрохлорида или 0,18% гидротартрата.

Другая форма выпуска - пузырьки оранжевого цвета, в которых находится 30 мл готового к употреблению раствора. Раствор вводят внутримышечно или внутривенно с помощью инфузий. Также существует адреналин в таблетках.

Действие лекарства на организм

Фармакологическое действие раствора для инъекций заключается в его влиянии на альфа- и бета- адренорецепторы. Что будет, если вколоть адреналин? Реакцией организма на введение эпинефрина является сужение сосудов в брюшной полости, в коже и слизистых оболочках. Сосуды мускулатуры меньше реагируют на увеличение объема гормона в крови.

Кроме этого, реакция организма на инъекцию эпинефрина заключается в следующем:

Сердечные адренорецепроры реагируют на лекарство увеличением темпа сокращений желудочков;
Увеличивается содержание глюкозы в крови;
Увеличивается скорость переработки глюкозы и выделения энергии;
Расширяются и становятся доступными для приема большого количества кислорода дыхательные пути;
Повышается артериальное давление;
Организм перестает реагировать на аллергены.

Также адреналин подавляет производство жировых накоплений, повышает активность мышц, возбуждает ЦНС, стимулирует выработку гормонов гипоталамусом, возбуждает кору надпочечников (содействует генерированию ею гормонов), активизирует деятельность ферментов, повышает свертываемость крови.

Показания к использованию в медицине

Для чего вводят эпинефрин? В инструкции по применению рекомендуется делать инъекции адреналина в следующих ситуациях:

Сложные случаи падения артериального давления, когда другие препараты не помогают (операции на сердце, травматический шок, сердечная и почечная недостаточность, передозировка медицинских лекарственных средств (ЛС));
Спазмы бронхов во время проведения операции и бронхиальная астма;
Кровотечения из сосудов слизистых оболочек и кожи человека;
Для остановки различных кровотечений;
Для купирования аллергической реакции;
При асистолии;
При уменьшении уровня глюкозы в крови ниже нормы;
При эрекции у мужчин, не связанной с половым возбуждением.

Также лекарство используют при операциях на глазу, при открытой глаукоме. Оно продлевает действие анестезии, что используется при длительных операциях.

Самим прописывать себе адреналин инъекционный и вкалывать его запрещено. Это может нанести вред здоровью вплоть до летального исхода.

Противопоказания

Пожилым людям препарат назначают только в случаях, угрожающих их жизни, в малых дозах. Препарат противопоказан при:

Атеросклеротических симптомах;
Повышенном АД;
Расширении сосудов больше, чем в 2 раза (аневризме);
Сахарном диабете;
При повышенной выработке гормонов щитовидной железой (тиреотоксикозе);
Кровотечениях некоторых видов;
Беременности на всех сроках;
Закрытой глаукоме;
Грудном вскармливании младенца;
Выраженной непереносимости ЛС.

Для продления наркоза препарат применяется с осторожностью. Им можно усиливать действие далеко не всех анестетиков.

Способ использования

Эпинефрин применяют для внутримышечных инъекций в дозировке от 0,3 до 0,75 мл. Возможно подкожное введение адреналина. При операциях на сердечной мышце шприцем с адреналином делают укол непосредственно в желудочек сердца. Иногда требуется введение препарата внутривенно с помощью капельницы. Куда колоть, решает врач. Глаукому лечат 1 – 2% раствором лекарства в каплях.

Признаки передозировки ЛС

Симптомами передозировки являются повышение давления гораздо выше нормы, учащенный пульс, постепенно переходящий в брадикардию; побледнение кожи и ее похолодание, головная боль и рвота. Более тяжелыми случаями реакций на передозировку являются инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние, отек легких. Наихудшим признаком передозировки служит летальный исход. Когда препарат вводят внутривенно, и это делает специалист, то передозировка случается крайне редко. В стационаре всегда есть дефибриллятор для случая фибрилляции желудочков сердца.

При первых симптомах передозировки введение раствора требуется прекратить. Для понижения АД используют альфа- адреноблокаторы, для восстановления нормального сердечного ритма - бета- адреноблокаторы.

Побочное действие

Адреналин не только концентрирует все возможности человеческого организма на защите от неожиданной опасности. Поскольку при нем повышается АД, учащается ритм дыхания и сердца, возникают головокружения, может появиться искаженное восприятие действительности.

Если произошел необоснованный выброс гормона в кровь, человек почувствует раздражительность и тревогу. Этому способствует вызванная повышенным адреналином увеличенная переработка глюкозы с высвобождением дополнительной энергии, которая в данный момент не нужна.

Адреналин не всегда действует «во благо». Если его содержание повышено в течение длительного периода, гормон угнетает сердечную деятельность и вызывает сердечную недостаточность. Повышение уровня эпинефрина содействует появлению бессонницы и другим признакам психических нарушений.

К его побочным эффектам относятся:

Повышение АД;
Увеличение частоты сердечного пульса;
Болезненные ощущения в сердце;
Тошнота, переходящая в рвоту;
Ощутимое головокружение;
Паническая атака и другие психические расстройства;
Сыпь на коже, зуд и другие аллергические проявления.

Если человек почувствовал признаки побочного действия лекарства, необходимо прекратить инъекцию и сообщить об этом врачу. Лекарство можно колоть только по назначению специалиста.

МНН: Эпинефрин

Производитель: Фармацевтическая компания Здоровье ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Epinephrine

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011371

Период регистрации: 29.05.2018 - 29.05.2023

Инструкция

Торговое название

Адреналин-Здоровье

Международное непатентованное название

Эпинефрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - адреналина гидротартрата 1,82 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

Код АТХ С01СА24.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Показания к применению

аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами

купирование острых приступов бронхиальной астмы

артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)

гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина

асистолия, остановка сердца

продление действия местных анестетиков

AV блокада III степени, остро развившаяся

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослые.

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Дети.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год - 0,1 мл, 2 года - 0,2 мл, 3-4 года - 0,3 мл, 5 лет - 0,4 мл, 6-12 лет - 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Побочные действия

Часто:

головная боль

тревожное состояние

тошнота, рвота

анорексия

гипергликемия

Нечасто:

стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия)

нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна

мышечные подергивания

психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация)

нарушение памяти

агрессивное или паническое поведение

шизофреноподобные расстройства, паранойя

повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсона)

ангионевротический отек, бронхоспазм

кожная сыпь, мультиформная эритема

повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей

Редко:

желудочковые аритмии, боль в грудной клетке

изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т)

затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы)

гипокалиемия

отек легких

боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

тяжелый аортальный стеноз

тахиаритмия, фибрилляция желудочков

артериальная или легочная гипертензия

ишемическая болезнь легких

выраженный атеросклероз

окклюзионные заболевания сосудов

феохромоцитома

закрытоугольная глаукома

шок не аллергенного генеза

судорожный синдром

тиреотоксикоз

сахарный диабет

общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа

период беременности и лактации, ІІ период родов

применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий

Лекарственные взаимодействия

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β -адренорецепторов.

При одновременном применении препарата Адреналин-Здоровье с другими лекарственными средствами возможно:

− с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами − ослабление их эффектов;

− с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином − повышение риска развития аритмий; − с другими симпатомиметическими средствами − усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

− с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) − снижение их эффективности;

− с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) − внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

− с нитратами − ослабление их терапевтического действия;

− с феноксибензамином − усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

− с фенитоином − внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

− с препаратами гормонов щитовидной железы − взаимное усиление действия;

− с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение QT-интервала на ЭКГ;

− с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами − усиление неврологических эффектов;

− с алкалоидами спорыньи − усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

− с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) − снижение гипогликемического эффекта;

С недеполязирующими миорелаксантами - возможно снижение миорелаксирующего эффекта;

С гормональными контрацептивами - может снижать эффективность.

Особые указания

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену. При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации калия в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, с судорожным синдромом, с гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Применение в педиатрии .

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата детям (дозирование разное). Рекомендации о дозировании препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы» .

Применение в период беременности и лактации

Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, так как существует высокая вероятность развития побочных эффектов у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия, применение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов (пропранолол).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

На ампулу краской наносят маркировочный текст или наклеивают этикетку.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим помещают в картонную коробку с перегородками.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

Раствор для инъекций;
Раствор для наружного применения.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α 1 и α 2 -адренорецепторов, но также и β 2 -адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
Увеличивает метаболизм в тканях;
Усиливает глюкогенез и гликогенез;
Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
При передозировке инсулином;
При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
При интенсивных кровотечениях;
Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
Аневризма;
Гипертоническая болезнь;
Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
Глаукома;
Атеросклеротическое поражение сосудов;
Гипертиреоз;
Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Побочные эффекты Адреналина

Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

Аналоги

В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.

Адреналин – гормон, который выделяется мозговым веществом надпочечников. Это гормон страха, вырабатывается в организме в ответ на сильный стресс, опасную для жизни ситуацию, служит для выживания организма. Его действие тесно связано с симпатической нервной системой, которая отвечает за возбуждение органов и систем. Адреналин действует на α-,β-адренорецепторы, разбросанные по всем органам и тканям, этим и объясняется его комплексное действие на человека. Основные эффекты:

Сужение, вплоть до спазма кровеносных сосудов кожи и некоторых внутренних органов, которые организм считает менее приоритетными в спасении и наоборот – расширение сосудов жизненно важных органов, таких как головной мозг и сердце;
Увеличение силы и частоты сердечных сокращений, повышение проводимости сердца;
Расширение зрачка (отсюда и известное выражение «У страха глаза велики»);
Бронходилатация – расслабление гладкой мускулатуры бронхов и их расширение.

Гормон активно используют врачи разных специальностей. Доза адреналина варьирует и зависит от показаний, вводится внутривенно, подкожно и внутримышечно. Имеются разные мнения о целесообразности введения раствора адреналина внутримышечно при шоковых состояниях, тем не менее, такой способ предусмотрен стандартами оказания неотложной медицинской помощи.

Чаще всего применяется в оказании помощи при различных аллергических реакциях немедленного типа: отек Квинке, при анафилактический шоке . Он сужает кровеносные сосуды, поднимая артериальное давление, стимулирует работу сердца, препятствует выбросу в кровь биологически активных веществ, вызывающих аллергию (гистамин, серотонин), уменьшая выраженность аллергии.

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл. Адреналин при шоке гипогликемическом (резкое падение глюкозы крови) используется как средство, способствующее активному расщеплению гликогена и выбросу сахара в кровоток.

Окулисты используют капли адреналина для лечения глаукомы . При закапывании 0,5-2% раствора улучшается отток внутриглазной жидкости и значительно снижается скорость образования влаги.

Также широко применяется в виде капель в нос отоларингологами, особенно, в составе сложных капель при лечении гайморитов . Но следует помнить, что даже при местном применении адреналина артериальное давление поднимается. Поэтому с осторожностью капают пациентам с гипертонической болезнью.

При остановке сердца раньше использовали внутрисердечное введение препарата. Современные исследования показывают, что укол в сердце не самый эффективный способ запустить сердечную деятельность. Гораздо эффективнее проводить сердечно-легочную реанимацию с введением адреналина внутримышечно, или в подключенный катетер.

Приступ бронхиальной астмы также не обходится без введения адреналина. При кризе наступает длительный спазм бронхов, больной занимает вынужденное положение, с упором на руки, чтобы облегчить вдох. Состояние крайне тяжелое и угрожает жизни. Экстренно вводят адреналина гидротартрат, который расслабляет бронхи с последующим их расширением.

Но тут возможно возникновение осложнений со стороны сердца, особенно, если были хронические заболевания сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертоническая болезнь, атриовентрикулярные блокады). У больного усиливается частота сердечных сокращений, возможно развитие преходящей брадикардии (резкое снижение ЧСС), поднимается давление.

Противопоказания к применению адреналина:

Закрытоугольная глаукома
Гипертоническая болезнь
Сахарный диабет
Беременность
Сердечно-сосудистые патологии (артериальная эмболия, атеросклероз, аритмии, фибрилляции желудочков)
Кардиогенный, травматический, геморрагический шок
Тиреотоксикоз

Эпинефрин

Международное название, рекомендованное всемирной организацией здравоохранения адреналина – . В фармации существует несколько торговых названий гормона: адреналина гидрохлорид (0,1% раствор), адреналина гидротартрат (0,18% раствор), адреналина гидрохлорид Виал, эпинефрина гидротартрат.

Все препараты обладают однотипным действием, относятся к группе гипертензивных средств (повышающих артериальное давление). При внутримышечном и подкожном введении всасываются хорошо и максимальная концентрация в крови достигается уже через 3-5 минут. При внутривенной инъекции разрушается в считанные секунда и поэтому данный путь не самый эффективный. Также может вводиться в трахею (при интубации) и в конъюктивальный мешок (в глаза).

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (бурно развивающиеся): анафилактический шок, отек Квинке)
Приступ бронхиальной астмы
Открытоугольная глаукома
Местно, для остановки кровотечений
Гипогликемия
Гипотония (длительное снижение АД)

Дозировка подбирается строго индивидуально и может варьировать от 200мкг до 1мг у взрослых и у детей 100-500мкг.

Побочные явления: тахикардия, желудочковая аритмия, тошнота, рвота, головные боли (даже при закапывании адреналина в нос), бронхоспазм, психозы.

Противопоказания к применению: гипертоническая болезнь, нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки, фибрилляция желудочков), беременность и период лактации (при экстренной ситуации применение возможно, но риск для матери должен превышать риск для плода).

В спортивной практике адреналин включен в список запрещенных допинговых средств. Разрешается его местное использование в виде капель в нос. Спортивные тренировки, стрессы, состязания – все это вызывает естественное повышение адреналина, с усилением ЧСС и устойчивостью к тяжелым физическим нагрузкам.

Адреналин широко используется и в детской практике. При астматическом приступе назначается подкожно 10 мкг/кг. Максимальная разовая доза 0,15 мл. Может вводится ингаляционно распылением или эндотрахеально (в трахею). При аллергических реакциях введение осуществляется подкожно 10мкг/кг, при необходимости с повторением через 15-20 минут.

Адреналин своеобразная палочка-выручалочка реаниматологов и при правильном применении он творит чудеса. В случае же нерационального использования возможны передозировки с тяжелыми последствиями: гипертонический криз, спазм мышц глаза, фибрилляция желудочков, инсульты, инфаркт миокарда. Действие адреналина купируется введением α-,β-адреноблокаторов (карведилол, проксодолол, празозин, тамсулозин).

Адреналин относится к мощным гипертензивным препаратам из группы α и β адрено- и симпатомиметиков.

Активным веществом является эпинефрина гидрохлорид . В 1 мл содержится 1 мг компонента. Он поставляется в темных пузырьках по 30 мл.

Механизм действия Адреналина

Адреналин является прямым стимулятором α- и β-адренорецепторов. Под его влиянием в гладкомышечных элементах возрастает содержание Са и повышается степень активности фермента фосфолипазы. Параллельно образуются такие соединения, как диациглицерол и инозитолтрифосфат, способствующие выходу кальция из «депо».

Стимулирующее воздействие на β-адренорецепторы активирует аденилатциклазу и увеличивает синтез циклического аденозинмонофосфата. Как следствие, начинается активная реакция со стороны органов-«мишеней». Количество внутриклеточного Са возрастает в сердечной мышце.

Эпинефрина гидрохлорид усиливает и ускоряет ЧСС, а также повышает объем сердца (как ударный, так и минутный). Адреналин улучшает предсердно-желудочковую проводимость и повышает автоматизм. Под влиянием данного вещества повышается потребность сердечной мышцы в кислороде. Эпинефрин сужает мелкие сосуды кожных покровов, и, отчасти, поперечно-полосатой мускулатуры. АД (в основном – систолическое) возрастает, а при получении пациентом высоких доз увеличивается общее периферическое сопротивление сосудов. Оказываемый веществом прессорный эффект способен спровоцировать недолгое урежение пульса.

Адреналин способствует релаксации гладкомышечных элементов бронхиальных стенок, снизить тонус и ослабить тонус органов ЖКТ. После введения эпинефрина гидрохлорида фиксируется мидриаз и отмечается выраженное снижение давления в полости глаза. Активное вещество способно спровоцировать гипергликемию, а рост содержания свободных жирных кислот в плазме возрастает.

Процесс биотрансформаци эпинефрина протекает в печени, почках и органах пищеварительной системы. В этом процессе принимают участие такие энзимы, как моноаминоксидаза и катехол-О-метилтрансфераза. Время полувыведения не превышает нескольких минут. Метаболиты экскретируются с мочой. Эпинефрин не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер

Когда необходима инъекция Адреналина?

Показаниями к назначению являются:

начало ;
бронхоспазм при общей анестезии;
асистолия на фоне AV-блокады III степени;
затрудненный гемостаз при кровотечении из капилляров и артериол;
в период хирургических вмешательств, при которой не помогает вливание адекватных объемов плазмозаменителей;
при шоке, обширных травмах и передозировке фармакологических препаратов;
пролонгирование эффекта местных анестетиков (в т. ч. при стоматологических манипуляциях);
гипогликемия при случайном введении чрезмерной дозы инсулина;
отечность конъюнктивы.

Противопоказания к применению Адреналина

Раствор Адреналина не вводится, если диагностированы:

желудочковая фибрилляция;
обструктивная кардиомиопатия;
непереносимость данного ЛС больным.

Схема дозирования

Эпинефрин обычно вводится подкожно; в некоторых случаях показаны инъекции в/м или медленное внутривенное введение . Стандартная доза для взрослых пациентов варьирует от 200 мкг до 1 мг, а для пациентов младшего возраста – от 100 до 500 мкг.

По показаниям инъекционный раствор эпинефрина может применяться в качестве глазных капель.

Тампоны с адреналином, могут использоваться местно для гемостаза.

Побочные действия Адреналина

При оказании помощи не исключены следующие побочные эффекты:

Адреналин при беременности и лактации

Адреналин способен проходить сквозь гематоплацентарный барьер. Вещество проникает в грудное молоко, что важно учитывать женщинам в период лактации. Беременным и кормящим женщинам допустимо введение эпинефрина только на усмотрение лечащего врача.

Обратите внимание

Детям и лицам пожилого возраста адреналин необходимо вводить, соблюдая особую осторожность.

Дополнительно

Адреналин никогда не вводится внутриартериально . Резкое сужение мелких сосудов способно привести к некрозу тканей.

При остановке сердечной деятельности инъекция по показаниям выполняется интракоронарно (1 мл).

Если на фоне применения эпинефрина развилась аритмия, в качестве своеобразного антидота показаны β-адреноблокаторы.

Осторожность при введении эпинефрина важно соблюдать при наличии следующих патологий:

острый ;
кислородное голодание;
фибрилляция предсердий;
гиповолемия;
холодовая травма;
гипертрофия простаты;
шок неаллергенного происхождения, церебральный атеросклероз.

Нежелательно применять адреналин параллельно с препаратами для ингаляционного наркоза – хлороформом, фторотаном и т.д.

Взаимодействие Адреналина с прочими фармакологическими средствами

Отмечен антагонизм блокаторов α- и β-адренорецепторов с адреналином .

Неселективные β-адреноблокаторы способны усиливать пресорное действие ЛС.

На фоне введения раствора эпинефрина ослабляется эффект миорелаксантов, нейролептиков, опиоидов и снотворных ЛС

Риск нарушений сердечного ритма возрастает при параллельном применении с трициклическими