Амлодипин состав инструкция по применению. Концентрация внимания на фоне таблеток

Ответ на этот вопрос знают многие люди, особенно пожилого возраста. Как известно, это стойкое повышение АД, при котором отмечаются такие показатели, как 150/90 мм рт. ст. и выше.

Принято считать, что артериальная гипертензия является самым распространенным заболеванием сердечно-сосудистой системы. Стойкое повышение кровяного давления наблюдается у 25-30 % взрослого населения. Кстати, с возрастом такое заболевание отмечается у 55-65 % людей.

Почему возникает артериальная гипертензия? Такое явление может развиться из-за множества причин. Чаще всего у пожилых людей давление поднимается вследствие психоэмоционального перенапряжения. Поэтому лицам, склонным к гипертензии, следует быть максимально спокойным.

Нельзя не сказать и о том, что такое заболевание нередко возникает вследствие сидячего образа жизни, возраста, пола (чаще у представительниц слабой половины человечества), чрезмерного потребления поваренной соли, гипокальциевой диеты, злоупотребления алкогольных напитков, наследственности, ожирения, курения, сахарного диабета и т. д.

Надо ли лечить артериальную гипертензию? Врачи утверждают, что при плохом самочувствии пациенту следует обязательно принять препараты, понижающие давление. К одним из них относят такой медикамент, как «Амлодипин». Побочные действия этого средства, его особенности, стоимость и аналоги указаны далее.

Описание лекарственного средства, его состав и упаковка

В какой форме изготовляют медикамент «Амлодипин», цена которого представлена ниже? Рассматриваемое лекарство выпускают в виде таблеток белого цвета и плоскоцилиндрической формы. Его действующим элементом является амлодипин.

Данный препарат продается в контурных ячейках (по 10 таблеток), которые расфасованы в картонные упаковки.

Механизм действия медикаментозного препарата

Чем хорош «Амлодипин»? Согласно инструкции, этот препарат проявляет выраженные антигипертензивные и антиангинальные свойства. Кроме того, он не дает ионам кальция проникать сквозь мембраны в сосудистые клетки и клетки миокарда.

Что представляет собой медикамент «Амлодипин»? От чего помогает это лекарство? Оно хорошо снижает Происходит это благодаря способности препарата расширять сосуды.

Также следует отметить, что рассматриваемое лекарство проявляет антиангинальный эффект. Такое свойство лекарства обеспечивается его действующим элементом. Врачи сообщают, что амлодипин не только расширяет артериолы (периферические), но и снижает ОПСС. При этом упомянутый ингредиент не вызывает тахикардию (рефлекторную).

Каков результат использования медикамента «Амлодипин»? От чего помогает это средство? Благодаря такому препарату сердце человека начинает потреблять гораздо меньше энергии и заметно уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Кинетические особенности медикамента

Препарат «Амлодипин» от давления (повышенного) всасывается из кишечника очень медленно, но в полном объеме. Пик концентрации его активного компонента в крови достигается спустя 8,5 часа. Связывание медикамента с белками плазмы составляет приблизительно 98 %.

Лекарственное средство «Амлодипин», действие которого направлено на понижение давления, подвергается минимальному метаболизму. При этом образуются производные, которые имеют незначительную фармакологическую активность. Метаболизируется препарат при прохождении через печень.

Средний период полувыведения амлодипина и его производных составляет 36 часов. При сильно повышенном время может увеличиваться до двух дней, у пожилых лиц - до 66 часов, а при дисфункции печени - до 58 часов.

Выводится медикамент в виде метаболитов через кишечник и почки.

Препарат «Амлодипин»: от чего помогает?

В каких случаях рассматриваемый медикамент может быть назначен пациенту? Показаниями к приему этого средства являются следующие состояния:

В каких еще случаях может быть рекомендован препарат «Амлодипин»? От чего помогает это лекарственное средство? Его нередко назначают вместе с антиангинальными медикаментами, в том числе пациентам, которые невосприимчивы к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.

Запреты к приему препарата

Теперь вы знаете, с какой целью пациентам назначают таблетки «Амлодипин». Показания этого лекарства перечислены выше.

Что касается противопоказаний, то применение этого медикамента запрещено при Кроме того, его не рекомендуют использовать в несовершеннолетнем возрасте, а также при наличии гиперчувствительности к его ингредиентам.

Как следует принимать медикамент «Амлодипин»?

Аналоги, цена этого лекарства указаны ниже.

Рассматриваемое средство предназначено для перорального приема. Дозировка этого препарата рассчитывается доктором, в зависимости от состояния больного.

Для пациентов с гипертензией (артериальной) и стенокардией минимальная доза данного медикамента в сутки составляет 5 мг. Если требуется, то в последующем это количество можно увеличить ровно в два раза, то есть довести до 10 мг в день.

При терапии дилатационной кардиомиопатии данный медикамент рекомендуют принимать в дозе 2,5 мг. При хорошей переносимости лекарства его количество можно увеличить в четыре раза.

Согласно утверждениям специалистов, превышать рекомендованные дозировки препарата (более 10 мг в сутки) крайне не рекомендуется, так как это может привести к развитию нежелательных эффектов.

Прием «Амлодипина» совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками (тиазидными) и ингибиторами АПФ не требует корректировки дозировок.

Действия побочного характера

Как переносится пациентами медикамент «Амлодипин»? Побочные действия у этого препарата практически отсутствуют. Однако в некоторых случаях (например, при несоблюдении дозировок) он все же может вызвать:

• тахикардию, гиперплазию десен, гиперемию, сонливость;
• аритмию, тошноту, сердцебиение, головную боль, одышку;
• резкие боли в животе, периферические отеки, усталость;
• артериальную гипотензию, сыпь, парестезию, зуд, головокружение.

Также следует отметить, что при длительном приеме рассматриваемых таблеток у пациента могут возникнуть болевые ощущения в конечностях.

Случаи передозировки лекарством

Сведений о случаях передозировки данным медикаментом на сегодняшний день нет. Хотя врачи предполагают, что при приеме большого количества препарата у пациентов могут проявиться выраженные побочные реакции.

Лекарственное взаимодействие

Разрешается ли совместно с другими препаратами принимать медикамент «Амлодипин»? Инструкция, отзывы специалистов утверждают, что гипотензивное действие этого лекарства усиливается, если его сочетать с блокаторами кальциевых каналов. Аналогичный результат ожидается при использовании средств, предназначенных для ингаляционного наркоза, и орлистата. Кстати, такие комбинации могут спровоцировать даже гипертонический криз.

Снижение антигипетрензивного эффекта и задержка натрия в организме человека наблюдаются при приеме таблеток «Амлодимпин» с эстрогенами и симпатомиметиками.

Развитие таких симптомов нейротоксичности, как шум в ушах, тошнота, атаксия, рвота и диарея, вызывается одновременным приемом амлодипина и лития карбоната.

Параллельное употребление рассматриваемого лекарства и «Индометацина», а также прочих НПВС приводит к снижению антигипертензивного эффекта первого.

Кормление грудью и период беременности

Безопасность лекарства «Амлодипин» во время беременности не изучалась. То же касается и периода лактации. В связи с этим упомянутый препарат в таких положениях следует использовать лишь в том случае, если риск для ребенка значительно меньше пользы для здоровья матери.

Инструкция, прилагаемая к таблеткам, утверждает, что их следует с особой осторожностью принимать при нарушенной работе печени и почек, а также при стенозе устья аорты.

Корректировка дозы препарата, которая была указана выше, пожилым лицам не требуется.

Медикамент «Амлодипин» можно применять для терапии пациентов с таким диагнозом, как дилатационная кардиомиопатия (неишемическая), которая сопровождается сердечной недостаточностью (хронического характера).

Клинические исследования по применению рассматриваемого лекарства в педиатрической практике не проводились.

Условия продажи и хранения, срок реализации

Хранить данный медикамент необходимо в темном и сухом месте, где температура воздуха не превышает 25 градусов, и куда нет доступа маленьким детям.

Отпускается это средство без врачебного рецепта. Согласно инструкции, срок его годности составляет 24 месяца. По истечении данного периода принимать лекарство запрещается.

Стоимость медикамента в аптеках и аналогичные средства

Сколько стоят таблетки «Амлодипин»? Цена этого препарата может быть разной, но в любом случае она не очень высока. Медикамент в дозировке 10 мг стоит около 55 рублей, а в дозе 5 мг - примерно 35 рублей.

Как было сказано выше, артериальная гипертензия представляет собой довольно распространенное заболевание. Поэтому с каждым годом фармацевтические компании выпускают все больше и больше препаратов, предназначенных для понижения повышенного артериального давления. Кстати, аналогов у рассматриваемого средства существует множество. Врачи утверждают, что антигипертензивные свойства характерны для следующих медикаментов: «Аген», «Тенокс», «Акридипин», «Стамло М», «Адипин», «Стамло», «Амло», «Нормодипин», «Амлодипин Сандоз», «Омелар Кардио», «Веро-Амлодипин», «Норваск», «Амлодипин-Тева», «Корди Кор», «Амлодак», «Норвадин», «Амловас», «Корвадил», «Амлодигамма», «Кардилопин», «Амлодипин Алкалоид», «Кармагип», «Амлодил», «Калчек», «Амлодипин Зентива», «Амлонорм», «Амлодипин-Аджио», «Амлотоп», «Амлодипин Кардио», «Амлорус», «Амлодифарм», «Амлодипина безилат», «Амлонг», «Амлокард-Сановель» и т. д.

Сообщения пациентов и врачей

С возрастом такому заболеванию, как артериальная гипертензия, подвергается все большее количество людей. Как известно, для такого явления характерны следующие симптомы: головокружение, чрезмерная утомляемость, головные боли, слабость, потемнение в глазах, сонливость и прочее. Согласно мнению специалистов, все перечисленные признаки исчезают в течение нескольких часов после употребления таблетки «Амлодипин» в дозировке 5 или 10 мг.

Врачи сообщают, что рассматриваемый препарат является одним из самых быстродействующих и эффективных средств. За небольшой промежуток времени он стабилизирует артериальное давление пациента, а также значительно улучшает его общее состояние.

Что касается потребителей, то среди достоинств этого средства они отмечают его удобный способ применения и форму. Чтобы снизить повышенное давление, больному требуется принять лишь одну таблетку. При этом врачи предупреждают, что передозировка этим лекарством может поспособствовать возникновению или усилению побочных реакций. В связи с этим они не рекомендуют употреблять более 10 мг препарата в сутки.

Нельзя не отметить и то, что большое количество потребителей радует невысокая цена упомянутого средства, а также его доступность во всех аптеках и возможность заменить аналогами.

Амлодипин – это антиангиальное, гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке находится 10 штук, в полимерной банке – 100 штук. В картонной пачке – 1 банка или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок.

В 1 таблетке 5 мг/10 мг содержится:

Амлодипина безилата – 6,9 мг/13,8 мг, что соответствует 5 мг/10 мг амлодипина;

• Лактозы моногидрата – 85,7 мг/171,4 мг;
• Повидона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кросповидона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кальция стеарата – 1 мг/2 мг.

Показания к применению Амлодипина

Показанием к применению Амлодипина является наличие следующих заболеваний:

• Эссенциальной (первичной) гипертензии;
• Вторичной гипертензии;
• Стенокардии (грудной жабе);
• Стенокардии с документально подтвержденным спазмом;
• Хронической ишемической болезни сердца.

При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стенокардии стабильной или вазоспастической применяется также у больных, резистентных к терапии бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к любым компонентам препарата или другим дигидропиридинам, а также при артериальной гипотензии (90 мм ртутного столба и ниже), шоке, остром инфаркте миокарда и в течение 1 месяца после него.

Способ применения и дозировка Амлодипина

Препарат принимают внутрь.

В инструкции к Амлодипину начальная дозировка при лечении стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 2,5-5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии или стенокардии напряжения – 5-10 мг в сутки. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций печени Амлодипин следует назначать с осторожностью. Начальная доза в качестве гипотензивного средства – 2,5 мг, а антиангиального – 5 мг.

У больных пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения препарата и понижение уровня креатинина. Дозировка не меняется, но необходим врачебный контроль.

Изменение дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью, а также при сочетании Амлодипина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками.

Побочные действия Амлодипина

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистой системы – гиперемию кожи лица, сердцебиение, брадикардию, желудочковую тахикардию, трепетание предсердий, боли в грудной клетке, гипотензию (в том числе ортостатическую);
• Со стороны органов чувств и нервной системы – усталость, головную боль, головокружение, сонливость, утомляемость, астению, расстройства зрения, изменения настроения;
• Со стороны мочеполовой системы – периферические отеки стоп и лодыжек, учащенное мочеиспускание, импотенцию;
• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошноту, боль в животе, диспепсию, изменение режима дефекации, желтуху;
• Со стороны респираторной системы – одышку;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата – артралгию, миалгию, парестезию и боли в конечностях (при продолжительном лечении);
• Со стороны кожных покровов – зуд, высыпания, многоформную эритему;
• Прочие побочные действия Амлодипина – гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Превышение рекомендуемых доз препарата провоцирует чрезмерную периферическую вазодилатацию, выраженное и длительное понижение артериального давления, тахикардию. При передозировке Амлодипином, по инструкции, необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. В дальнейшем врач должен контролировать показатели работы легкий и сердца, объем циркулирующей крови и диурез. Может понадобиться поддерживающая или симптоматическая терапия – внутривенное введение жидкостей, допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение Амлодипина ограничено при нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении функций печени.

Данных о безопасности и эффективности средства для пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно.

Назначение при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA – C.

В период проведения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат экскретируется с грудным молоком.

Во время работы осторожность следует соблюдать водителям транспортных средств, а также людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку в начале лечения вероятны сонливость и головокружение.

Амлодипин хорошо сочетается с основными гипотензивными средствами – диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, а также с нитратами и гипогликемическими препаратами. Амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез, понижая тем самым гипотензивный эффект.

Аналоги Амлодипина

Аналогами Амлодипина являются следующие препараты:

• Тенокс;
• Стамло;
• Омелар Кардио;
• Нормодипин;
• Норваск;
• Корди Кор;
• Кармагип;
• Корвадил;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Веро-Амлодипин;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Амлонорм;
• Акридипин;
• Амлодак;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлодифарм;
• Амловас;
• Амлодигамма.

Замена лекарства должна производиться строго по рекомендации врача.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Препарат для снижения артериального давления. Благодаря своему механизму действия Амлодипин оказывает быстрый и хороший эффект. Пользуется популярностью среди пациентов. Назначается только для взрослых. Терапия, как правило, предполагает ежедневный прием препарата.

Лекарственная форма

Препарат Амлодипин выпускается только в форме таблеток для перорального применения в дозе 5 или 10 мг. Таблетки округлой формы, белого цвета. Упаковка может содержать 10 или 30 таблеток, помещенных в блистер.

Описание и состав

Амлодипин – лекарственный препарат из группы производных дигидропиридина. Его применение позволяет оказывать выраженное гипотензивное действие, которое происходит за счет поступления ионов кальция в клетки миокарда и сосудов. Прием лекарства расширяет периферические сосуды, не нарушая частоту сердечных сокращений.

В инструкции к препарату указано, что прием лекарства снижает нагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в получении большого количества кислорода, при этом расширяет крупные коронарные артерии. Благодаря такому терапевтическому действию препарата, его можно использовать не только при повышенном давлении, но и для лечения стенокардии. Прием таблеток позволяет контролировать приступ, увеличивать время физических нагрузок.

Действующим компонентом препарата является амлодипина безилат в количестве 5 или 10 мг, также вспомогательные компоненты.

Фармакологическая группа

Амлодипин – сосудорасширяющий лекарственный препарат. Действующий компонент лекарства обладает свойством снижать артериальное давление, обеспечивать сердечную мышцу и сосуды необходимым количеством кислорода. Основной терапевтический эффект препарата состоит из антиангинального и гипотензивного действия. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, расширяет коронарные и периферические артерии, тем самым позволяет оказывать следующие свойства:

• снижает артериальное давление;
• расширяет периферические артериолы;
• снижает потребность миокарда в кислороде;
• устраняет спазм коронарных артерий;
• снижает приступы стенокардии.

После приема препарата АД снижается постепенно, что не влияет на общее самочувствие человека. Препарат обладает выраженным кардиопротективным, антиатеросклеротическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает увеличения пульса и частоту сердечных сокращений.

Благодаря такому терапевтическому действию препарата, его применение позволяет больным страдающих от гипертонии и стенокардии повысить качество жизни, снизить риск осложнений, привести в норму работу сердца и сосудов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению Амлодипин назначают для больных с гипертонией или стенокардией. При каких показателях АД нужно принимать препарат ответить не просто, поскольку все зависит от особенностей организма. Важно отметить, что прием препарата должен быть ежедневным, в независимости от показателей.

для взрослых

Основным показанием к приему препарата выступают:

• Артериальная гипертензия;
• Стенокардия стабильная;
• Вазоспазм.

Прием препарата можно совмещать с другими лекарствами, которые назначит врач в зависимости от патологии сердечно – сосудистой системы.

Для детей

Препарат противопоказан детям, поэтому информации о показаниях для детей в инструкции нет.

для беременных и в период лактации

Клинические испытания по поводу приема препарата для беременных и кормящих мам не проводилось, поэтому принимать лекарство запрещено.

Противопоказания

Таблетки Амлодипина применяются только по назначению врача, поскольку они имеют ряд противопоказаний:

• гипотония;
• беременность и ;
• кардиогенный шок;
• непереносимость состава;
• сердечная недостаточность;
• дети до 18-ти лет;

Применения и дозы

Доза Амлодипина, длительность его применения определяется врачом индивидуально для каждого больного. В основном таблетки предназначаются для длительного применения. Терапия приема может занять от нескольких месяцев, до нескольких лет.

Для взрослых

Таблетки предназначаются для внутреннего применения. Начальная доза препарата при гипертонии составляет 2.5 - 5 мг 1 раз в сутки. При стенокардии рекомендуется принимать ½ таблетки по 5 мг в сутки. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 10 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.

Если в анамнезе больного присутствуют патологии печени, почек, суточная доза не должна превышать 2.5 – 5 мг в сутки.

Для детей

Детям препарат противопоказан.

Для беременных и в период лактации

Амлодипин не назначается беременным и кормящим мамам.

Побочные действия

Амлодипин имеет хорошую переносимость, но все же в некоторых случаях после его применения могут появиться побочные реакции организма, среди которых:

• учащенное сердцебиение;
• одышка;
• головокружение;
• судороги;
• тошнота, ;
• сухость во рту.

При таких симптомах нужно прекратить прием препарата, обратится к врачу, который сможет откорректировать дозу лекарства или назначить другой препарат.

Аналоги

К аналогам Амлодипина относятся следующие препараты:

1. - оригинальный медикамент, подтвердивший свое терапевтическое действие в ходе клинических испытаний. Препарат выпускается в таблетках, которые могут применяться при высоком давлении и стенокардии у взрослых пациентов, включая беременных женщин, если польза для нее превышает потенциальный вред для плода.
2. Амлодипин+бисопролол - отечественный комбинированный препарат, который выпускается в таблетках. Оба действующих компонента понижают высокое давление и потенцируют эффект друг друга. Препарат нельзя детям, женщинам в положении и кормящим грудью.
3. содержит в качестве активного компонента кроме амлодипина ирбесартан. Оба вещества понижают высокое давление, хотя и имеют различный механизм действия. Выпускается лекарство в таблетках, которые запрещены детям, пациенткам, ожидающим ребенка. Женщины детородного возраста должны пользоваться надежными контрацептивами, так как препарат может вызвать гибель плода. На время терапии следует перевести младенца на искусственное вскармливание.
4. Теночек содержит в качестве действующих веществ амлодипин и . Препарат обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. В продаже он встречается в таблетках, которые могут применяться для нормализации высокого давления и приступов стенокардии у совершеннолетних пациентов, в том числе у женщин в положении и кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может использоваться в комплексе с другими лекарственными препаратами, включая те, которые предназначаются для лечения гипертонической болезни. При приеме альфа-адреноблокаторов, нейролептиков усиливается действие Амлодипина. Препарат не совместим с алкоголем.

Особые указания

• Перед применением препарата важно изучить инструкцию по применению.
• Начинать прием препарата нужно с минимальных доз.
• Прием лекарства проводиться только по назначению врача.
• Прием лекарства не вызывает сонливости.
• Таблетки Амлодипина требуют постоянного контроля АД.
• Если после приема таблетки АД не снизилось, нужно сообщить врачу.

Гипотензивные препараты, включая Амлодипин предназначаются для длительного применения. Больным нужно ежедневно принимать таблетки, не пропускать назначаемую врачом дозу и ни в коем случае не превышать дозу лекарства.

В период приема таблеток Амлодипин важно придерживаться диетического питания, уменьшить употребление соли, острой и жареной пищи.

Передозировка

Суточная доза таблеток не должна превышать 10 мг. Если ошибочно доза была увеличена, могут проявиться симптомы передозировки:

• тахикардия;
• гипотензия;
• тошнота;
• судороги.

Такие симптомы требуют врачебного вмешательства, поэтому после их появления нужно как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 градусов. Препарат относится к безрецептурным средствам. Срок годности препарата указан на упаковке и блистере с лекарством.

Цена

Стоимость Амлодипина составляет в среднем 115 рублей. Цены колеблются от 10 до 307 рублей.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса
Препарат: АМЛОДИПИН

Активное вещество препарата: amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: Р №003196/01
Дата регистрации: 20.01.04
Владелец рег. удост.: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО {Россия}

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕСелективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Дозировка и способ применения препарата.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Побочное действие Амлодипин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Противопоказания к препарату:

Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯБезопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Амлодипин.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Взаимодействие Амлодипин с другими препаратами.

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Амлодипин (лат. Amlodipinum) - лекарственное средство, обладающее антигипертензивной и противоишемической активностью. Выпускается в виде базелатовой или малеатовой соли. По фармакологической классификации относится к блокаторам кальциевых каналов III поколения.

В сравнении с препаратами I и II поколений, характеризуется постепенным развитием эффекта и большей продолжительностью действия. Вызывает расширение периферических артериальных сосудов, уменьшает общее сосудистое сопротивление, снижает постнагрузку на сердце. Назначается для лечения артериальной гипертонии и профилактики приступов стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов применяются в кардиологии с начала 1960-х гг. Родоначальником класса стал верапамил, синтезированный в 1959 г. Изначально препарату приписывались свойства бета-блокаторов, и лишь в 1964 г. немецкий ученый Флекенштейн (Fleckenstein) доказал его влияние на кальциевые каналы гладкомышечных клеток.

В последующие годы было получено еще несколько десятков соединений с похожими фармакологическими эффектами. Клиническое применение получили нифедипин (1967 г.), никардипин, нитрендипин (нач. 70-х), дилтиазем (1977 г.).

Формула амлодипина была разработана биохимиками немецкой фармацевтической корпорации «Пфайзер» (Pfizer) в конце 1970-х гг. Несколько лет специалисты потратили на анализ эффективности средства и поиск его оптимальных лекарственных форм. Согласно опубликованным отчетам, всего в изучение амлодипина компания инвестировала более 500 млн. долларов.

Исследовались различные производные препарата: безилат, малеат, мезилат и др. В результате было установлено, что в химическом плане наиболее стабильны его безилатовая и малеатовая соли.

В 1986 г. Pfizer получила патент на технологию производства амлодипина безилата. В этом же году препарат был выпущен на фармацевтический рынок под торговой маркой «Норваск».

Срок патентной защиты оригинального амлодипина истек в 2007 г. С этого момента потребителям стали доступны его многочисленные дженерики: Амлодипин, Кардиолопин, Нормодипин, Амлотоп, Калчек и др.

Монопрепараты амлодипина зарегистрированы производителями более 70 различных стран.

Свойства

Международное непатентованное название : амлодипин (англ. amlodipine)

Химическое название : 2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир

Брутто формула : C20H25ClN2O5

Молекулярная масса : 408,88

Амлодипин представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, умеренно - в этиловом спирте. Температура плавления - 178-179ºС.

По химической структуре средство относится к производным дигидропиридина. Является стереоспецифичным соединением с ассиметричным центром. Право- (R) и левовращающий (S) зеркальные изомеры обладают различной фармакологической активностью. S-амлодипин более эффективен в лечении артериальной гипертонии. R-изомер проявляет выраженные атеросклеротические свойства.

Современные лекарственные препараты амлодипина по своему составу являются рацематами (равной смесью R- и S-изомеров).

Клинические данные

Эффективность и безопасность амлодипина были подтверждены более чем в 800 клинических испытаниях.

В ряде европейских рандомизированных исследований, проводившихся в конце 90-х гг, была доказана способность амлодипина корректировать гипертонию без влияния на частоту сердечных сокращений. При проведении монотерапии в дозе 5-10 мг в сутки препарат вызывал снижение артериального давления в среднем на 10 мм. рт. ст. более чем у 60% больных. При этом выраженность эффекта не зависела от пола, возраста, веса и расы пациентов.

Исследование PREVENT (2000 г.) показало, что амлодипин сдерживает развитие атеросклероза у больных с ишемической болезнью сердца. Контроль за состоянием сосудов проводился с помощью коронографии. У пациентов, прошедших 3-летний курс лечения, толщина интимо-медиального слоя артерий уменьшилась в среднем на 0,046 мм. Особенно эффективным применение амлодипина оказалось у больных, получавших одновременную терапию статинами.

Одним из самых значимых в истории препарата стало плацебо-контролируемое исследование ASCOT (2005 г.). Результаты этого испытания определили лидирующее место амлодипина в лечении гипертонической болезни. Участие в эксперименте приняли 19257 пациентов в возрасте 40-80 лет, страдавших от повышенного артериального давления. Добровольцам случайным образом назначали амлодипин (при необходимости в сочетании с ингибиторам АПФ) или атенолол (при необходимости в сочетании с диуретиками). Срок наблюдений составил 5,5 лет.

По завершении испытания было зафиксировано, что в первой группе частота инсультов оказалась на 23% ниже, а общая смертность на 11% ниже, чем во второй. Помимо этого, в сравнении с атенололом, терапия амлодипином реже приводила к развитию сахарного диабета. Авторами был сделан вывод, что амлодипин достоверно увеличивает продолжительность жизни и улучшает ее качество у больных с артериальной гипертонией.

Эффективность амлодипина и других антигипертензивных препаратов сравнивалась еще в нескольких десятках клинических исследований (VALUE, CAMELOT, ALLHAT и др.). Их данные подтвердили высокую антигипертензивную активность средства и одновременно его лучшую переносимость в сравнении с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и антагонистами кальция I и II поколений.

Применение в разных странах

В настоящее время амлодипин разрешен к применению более чем в 70 государствах, включая США, Германию, Великобританию, Австрию, Россию и Японию. Во всех странах препарат подлежит рецептурному отпуску.

В 1988 г. Объединенный национальный комитет США по выявлению, оценке и лечению гипертонической болезни рекомендовал блокаторы кальциевых каналов в качестве препаратов первого ряда для коррекции повышенного артериального давления. В результате потребление амлодипина, как наиболее эффективного и безопасного представителя данной группы, резко возросло. В настоящее время препарат входит в шестерку самых назначаемых антигипертензивных средств в мире.

В 2007 г. амлодипин был включен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В России препарат входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат производится в виде безилата или малеата. Обе соли обладают сходными физико-химическими свойствами и абсолютно одинаковыми фармакологическим характеристиками.

Формы выпуска: таблетки и капсулы с содержанием активного вещества 2,5, 5 или 10 мг (в пересчете на амлодипин).

Препарат фасуется в ячейковые блистеры по 10 шт. или полимерные банки по 50 или 100 шт. Блистеры упаковываются в картонные коробки по 1-5 шт.

Механизм действия

Блокируя ток ионов кальция через каналы гладкомышечных клеток, амлодипин вызывает расширение коронарных и периферических артерий. Такой эффект приводит к уменьшению общего сосудистого сопротивления и снижению артериального давления (АД).

Антигипертензивное действие амлодипина носит дозозависимый характер. В количестве 5-10 мг/сут. препарат снижает артериальное давление на 10-20% от исходных величин. По данным разных исследований, нормализация физиологического параметра отмечается у 60-90% пациентов. Снижение артериального давления происходит плавно, благодаря чему у больных не возникает рефлекторного учащения сердцебиения (тахикардии). Максимальное развитие эффекта наблюдается через 6-8 часов. Длительность действия - 24-36 часов.

Антиангинальные (противоишемические) свойства амлодипина обусловлены расслаблением коронарных сосудов, уменьшением постнагрузки на сердце и снижением потребности миокарда в кислороде. Коронарный кровоток улучшается как в нормальных, так и в ишемизированных участках миокарда. У больных с хронической стенокардией препарат уменьшает частоту приступов, повышает устойчивость к физическим нагрузкам и позволяет снизить количество принимаемых органических нитратов (нитроглицерина и проч.).

Препарат практически не блокирует кальциевые каналы сердечной мышцы, поэтому не уменьшает силу сердечных сокращений.

Клинически доказана способность амлодипина вызывать регрессию атеросклеротических бляшек. Применение лекарственного средства у больных с атеросклерозом позволяет снизить частоту хирургических вмешательств, направленных на восстановление нормального кровотока, а также уменьшить риски развития инфаркта миокарда и инсульта.

При длительном приеме препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка и препятствует структурным изменениям миокарда и коронарных артерий.

Подобно другим блокаторам кальциевых каналов, амлодипин тормозит агрегацию тромбоцитов, что приводит к улучшению реологических свойств крови. Препарат не оказывает негативного влияния на обменные процессы, поэтому может применяться у больных с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью амлодипин снижает риски развития отека легких.

Для препарата не характерны развитие толерантности и синдром «рикошета».

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь амлодипин легко и быстро всасывается через оболочки пищеварительного тракта. В кровь попадает от 64 до 90% от принятой дозы. Употребление пищи не влияет на скорость и степень всасывания препарата.

Максимальная концентрация в крови достигается спустя 6-12 часов после приема. В плазме большая часть амлодипина (90-96%) связывается с белками. Препарат мало проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Наибольшая его концентрация обнаруживается в почках, печени, легких и надпочечниках.

В печени амлодипин биотрансформируется до неактивных метаболитов, которые выводятся через почки и кишечник. Период полувыведения колеблется от 30 до 50 часов, что обуславливает длительное действие лекарственного средства.

Выведение метаболитов может замедляться у пациентов с нарушением функций печени. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изменяется.

Постоянная концентрация амлодипина в крови создается на 7-8 сутки терапии.

Показания

• с целью длительного лечения артериальной гипертонии (в том числе осложненной сахарным диабетом, почечными заболеваниями, гиперлипидемией),
• для профилактики приступов стенокардии (стабильной или вазоспастической).

Если амлодипин не обеспечивает удовлетворительных показателей артериального давления, разрешается применять его в комбинации с другими антигипертензивными средствами (ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, диуретиками).

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается при следующих состояниях:

• тяжелая артериальная гипотония,
• стеноз аорты,
• нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической),
• кардиогенный шок,
• инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после приступа),
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Клинический опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует.

В США и Австралии амлодипин имеет категорию безопасности С (означает, что риски негативного воздействия на плод не исключены).

При проведении терапии в период лактации от кормления грудью следует отказаться.

Влияние на способность управлять транспортом или заниматься потенциально опасными видами деятельности

За время применения амлодипина жалобы о его негативном влиянии на способность управлять транспортом или другими сложными механизмами от пациентов не поступали. Однако следует отметить, что у некоторых больных, особенно в начале терапии, препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки.

Начальная доза при артериальной гипертонии и стабильной стенокардии составляет 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.

У пациентов с нарушением функций печени лечение артериальной гипертонии начинают с разовой дозы 2,5 мг. При стенокардии рекомендуют принимать не более 5 мг.

Не требуется изменять дозы у больных с почечной недостаточностью или при одновременном назначении ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, диуретиков.

Побочные эффекты

Часто (у 1-10 пациентов из 100) на фоне терапии отмечаются:

• головная боль,
• сонливость,
• отеки ног,
• ощущение жара в области лица.

Иногда (у 1-10 пациентов из 1000) могут наблюдаться:

• слабость,
• бессонница,
• раздражительность,
• тревожность,
• усиление потоотделения,
• одышка,
• увеличение молочных желез (гинекомастия),
• ринит,
• судороги,
• мышечные боли,
• облысение,
• звон в ушах,
• нарушения зрения.

Очень редко и редко (в 1-10 случаях из 10-100 тыс.) возникают:

• гиперплазия десен,
• депрессия,
• мигрень,
• повышение аппетита,
• гастрит,
• желтуха,
• гепатит,
• боли в грудной клетке,
• кашель,
• дерматит,
• нарушения пигментации кожи,
• учащенное мочеиспускание.

Особые указания

В период терапии следует контролировать массу тела и соблюдать гипосолевую диету.

Для предотвращения кровоточивости десен необходимо регулярно наблюдаться у стоматолога.

Коррекция доз амлодипина может потребоваться пациентам с малым весом, невысоким ростом и больным с патологиями печени.

Передозировка

Употребление амлодипина в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к чрезмерному расширению сосудов и продолжительному снижению артериального давления. Также возможно развитие рефлекторной тахикардии.

Несмотря на отсутствие синдрома «рикошета», отменять препарат следует постепенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин не взаимодействует с нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином, варфарином, циметидином, циклоспорином, антацидами, гипогликемическими и гиполипидемическими средствами.

Гипотензивный и антиангинальный эффекты препарата могут усиливаться в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, альфа-1- адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, органическими нитратами, нейролептиками, изофлураном.

Эритромицин и антиретровирусные средства вызывают повышение концентрации амлодипина в плазме.

Одновременный прием амлодипина с препаратами лития приводит к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (шума в ушах, головокружения, тошноты, тремора).

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Условия отпуска

По рецепту.

Срок годности

2-5 лет (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Во всем мире насчитывается более 100 производителей монопрепаратов амлодипина. Разные заводы выпускают лекарственное средство под торговыми наименованиями «Амлодипин», «Амлодипина базелат» или под брендовыми наименованиями (например, Норваск, Стамло, Кардиолапин, Коровал и др.).

Продукты разных компаний имеют различные технологии производства и неодинаковый состав вспомогательных компонентов, поэтому могут незначительно отличаться друг от друга по силе клинических эффектов и частоте проявления негативных реакций.

На российском фармацевтическом рынке под названием «Амлодипин» реализуются препараты следующих компаний:

• ЗАО Скопинский фармацевтический завод (Россия),
• ЗАО Алси Фарма (Россия),
• ООО Озон (Россия),
• ЗАО Зио-Здоровье (Россия),
• ОАО Валента (Россия),
• ЗАО Вертекс (Россия),
• ООО Розфарм (Россия),
• ЗАО Березовский фармацевтический завод (Россия),
• ЗАО Канонфарма Продакшн (Россия),
• ЗАО Биоком (Россия),
• ООО Пранафарм (Россия),
• СООО Лекфарм (Республика Беларусь),
• Марвел Лайф Сайнсез (Индия),
• Хемофарм (Сербия),
• АО Реплекфарм (Македония),
• АО Алкалоид (Македония),
• Сандоз (Словения),
• Фармацевтическое предприятие Тева (Израиль).

Первый препарат амлодипина (Норваск) был зарегистрирован в России в 1992 г. Министерством здравоохранения РФ.

Некоторые зарубежные производители амлодипина:

Аналоги

Аналогами амлодипина являются другие блокаторы кальциевых каналов III поколения:

• лацидипин,
• лерканидипин,
• манидипин.

Эти средства также характеризуются длительным гипотензивным эффектом, минимальным воздействием на сердечную мышцу и отсутствием негативного влияния на обменные процессы. От амлодипина они отличаются фармакокинетическими характеристиками, спектром побочных эффектов, противопоказаниями и правилами приема.

По состоянию на 2015 г., на российском рынке представлены различные препараты лацидипина и лерканидипина. Манидипин выпускается в ряде европейских стран, Японии, Тунисе и Южной Корее.

Сравнительная характеристика амлодипина и его аналогов:

– какие бывают, чем отличаются