Способы применения и дозировки доксициклина. Меры предосторожности и взаимодействие с другими препаратами

В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным.

В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Концентрация в растворе для инфузий должна не превышать 1 мг/мл и не менее 0.1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) – 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении – 3-5 дней, при хорошей переносимости – 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием.

При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии – в/в, 0.1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; затем продолжают терапию доксициклином внутрь, по 0.1 г 2 раза в день в течение 14 дней.

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема – по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы – 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 – по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса – по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов – по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, – 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС – хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет – 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея "путешественников" (профилактика) – 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г – через 30 мин после.

При угревой сыпи – 0.1 г/сут, курс – 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний : чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са 2+). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2.5 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема - 1.25 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем - 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са 2+). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

— инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников"); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

— инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

— профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;

— в качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.

Режим дозирования

Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 200 мг в первый день (делится на 2 приема - по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 500 мг (1 прием - 300 мг, последующие 2 - по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса - по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis , назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;

Диарея "путешественников" (профилактика) - 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза - 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта - 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг - через 30 мин после.

При угревой сыпи - 100 мг/сут, курс - 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),

Нарушение обмена веществ: анорексия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.

Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;

— дефицит лактазы;

— непереносимость лактозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— порфирия;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— лейкопения;

— детский возраст (до 12 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);

— дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl 3+), кальция (Са 2+) и магния (Mg 2+), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg 2+), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

Доксициклин относят к полусинтетическим антибиотикам из группы тетрациклинов. Он широко применяется в клинической практике, начиная с конца 1960-х годов, когда он был впервые синтезирован американской фармацевтической фирмой «Pfeizer».

Краткое описание Доксициклина

Несмотря на столь длительное использование этого антибактериального препарата, его эффективность при многих патологиях остается на высоком уровне. Но если отсутствует Доксициклин – аналоги используются часто или наличии противопоказаний к его назначению.

Доксициклин владеет выраженным бактериостатическим эффектом. Молекулы препарата способны связывать субъединицы рибосом в бактериальных клетках и этим нарушают синтез белка в них. Конечный итог - неспособность микробов к дальнейшему размножению и постепенный лизис под воздействием защитных механизмов иммунной системы.

Этот антибиотик воздействует на широкий список патогенных бактерий - стрептококки, стафилококки, пневмококки, нейсерии, эшерихии, сальмонеллы, клостридии, микоплазмы, риккетсии и другие.

Важной фармакологической особенностью препарата является его способность хорошо всасываться из просвета пищеварительной системы в системный кровоток. Показатель биодоступности для доксициклина составляет 80-90%. После приема препарат накапливается в большинстве тканей и жидкостей организма. Также доксициклин хорошо проникает через плацентарный барьер в кровоток плода. Отличительной способностью препарата, как представителя тетрациклинов, является накапливание в высоких концентрациях в костной ткани и эмали зубов.

Доксициклин практически не проходит метаболизм в организме. Большая часть антибиотика выводится в неизмененном состоянии почками.

Антибиотик активно применяется при воспалительных процессах мягких тканей, остеомиелите, роже, абсцессах, перитоните, тифе, риккетсиозах, бруцеллезе, трахоме, холере, лептоспирозе, чуме, болезни Лайма, орнитозе и других патологиях.

Основным недостатком этого антибиотика является довольно широкий список ограничений к применению и побочных эффектов. Так при приеме доксициклина отмечено развитие:

Именно из значительных побочных эффектов препарат противопоказано в период беременности и лактации, детям до 8 лет, при нарушении печеночной функции, обострении порфирии, наличии гиперчувствительности к любому препарату из группы тетрациклинов и снижении числа лейкоцитов в периферической крови.

Аналоги доксициклина

Миноциклин также относят к группе тетрациклинов антибактериальных препаратов. Его структурная молекула имеет некоторые особенности, что значительно увеличивает липофильные свойства антибиотика. Это позволяет препарату более эффективно проникать внутрь бактериальных клеток. Как и другие тетрациклины, миноциклин владеет бактериостатическим действием на патогенные микроорганизмы. Наиболее выражен его эффект против риккетсий, менингококков и амеб.

Сегодня в клинических рекомендациях миноциклин входит в группу препаратов резерва для лечения риккетсиозов, амебиазов, менингитов, орнитоза, сифилиса, бруцеллеза, гонореи, листерриоза и сепсиса, вызванного чувствительной флорой. Его используют при неэффективности препаратов выбора, чтобы избежать преждевременного развития резистентности к нему. Также проведено несколько исследований, в которых показана эффективность препарата при ревматоидном артрите и болезни Хатингтона.

Выпускается препарат под торговым именем «Минолексин» по 50 или 100 мг в капсулах. Обычно курс длится не менее 5 дней (при некоторых патологиях до 21 суток).

Список противопоказаний к препарату практически аналогичен, как и для доксициклина.

Но также назначать антибиотик нельзя при непереносимости лактозы, системной красной волчанке и хронических патологиях печени.

Пенициллин является исторически первым антибиотиком. Именно с его помощью медицина смогла найти исцеления при многих инфекционных заболеваниях. Со временем эффективность этого препарата значительно уменьшилась, но и сегодня его используют при многих бактериальных патологиях. Пенициллин владеет бактерицидным действием и способностью нарушать целостность клеточных мембран патогенных микроорганизмов. Это приводит к лизису и гибели бактерий.

Биодоступность при пероральном приеме у пенициллина очень низкая, поэтому препарат существует только в инъекционной форме для внутримышечного введения. Антибиотик показал хорошую эффективность против многих штаммов стафилококков, стрептококков, менингококков, бледной трепонемы, нейсерий. Пенициллин хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. К его недостаткам относят то, что он выводится из организма за очень короткий промежуток времени. Поэтому необходимо часто повторять введения препарата.

Главное преимущество пенициллина - безопасность.

Его разрешено использовать в период беременности и лактации, детям любого возраста и практически при любой сопутствующей патологии.

Основный побочный эффект от антибиотика - частое развитие аллергических реакций. Поэтому перед первым введением обязательно необходимо провести тест на гиперчувствительность к препарату. Иногда наблюдается присоединение вторичной бактериальной или грибковой инфекции. Также распространено развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, ощущения тяжести в животе, диареи) во время терапии препаратом.

Длительность курса лечения пенициллином составляет не менее 5 дней.

Ванкомицин - наиболее распространенный антибиотик с группы гликопептидов в клинической практике. Он обладает множественным механизмом действия на патогенные бактерии.

С одной стороны антибиотик угнетает синтез компонентов клеточной мембраны микрофлоры. С другой - нарушает синтез РНК. Это приводит к увеличению проницаемости клеточных стенок и гибели бактерий.

Ванкомицин показал клиническую эффективность против широкого спектра микробов, но наибольшую эффективность он имел против стафилококков, стрептококков, энтерококков, клостридий и коринебактерий. К основным патологиям, при которых советуют назначать этот антибиотик, относят следующие:

инфекционный эндокардит;
сепсис, вызванный чувствительной к препарату микрофлорой;
рожа;
абсцессы мягких тканей;
псевдомембранозный колит, вызванный приемом других антибактериальных средств;
флегмоны, независимо от локализации;
пневмонии, при которых использования цефалоспоринов, фторхинолонов и макролидов оказалось неэффективным.

Антибиотик выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В одном флаконе находится 500 или 1000 мг действующего вещества.

Нельзя применять ванкомицин при наличии у пациента гиперчуствительности к препарату.

При нарушении функции почек необходимо индивидуально считать необходимую дозу антибиотика.

Наиболее часто назначают из группы цефалоспориновых антибиотиков цефтриаксон. Он относится к третьему поколению препаратов. Структурная основа - бета-лактамное кольцо, которая и определяет основные фармакологические свойства этого антибактериального средства.

Цефтриаксон обладает бактерицидным действием, которое основано на способности антибиотика интегрироваться в клеточную стенку бактерий и нарушать ее целостность. Препарат эффективен против стрептококков, стафилококков, пневмококков, менингококков, неисерий, клостридий и многих других бактерий. Также он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать при инфекционном поражении центральной нервной системы.

Терапевтическая концентрация антибиотика наблюдается в большинстве тканей организма. Выводится цефтриаксон в неизмененном состоянии преимущественно через почки, а также с желчью.

Используется препарат при очень широком списке бактериальных патологий, но обязательно необходимо выделить следующие:

остеомиелит;
рожа;
флегмоны;
абсцессы;
внебольничные пневмонии при отсутствии клинического эффекта от приема макролидов и пенициллинов;
менингиты;
инфекционный эндокардит;
сепсис;
холецистит;
подготовка к проведению открытой операции на органах грудной или брюшной полости;
цистит;
пиелонефрит;
болезнь Лайма.

Основным побочным эффектом при использовании цефтриаксона являются возможные аллергические реакции. При этом, если у пациента раньше была гиперчувствительность к любом из бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов, карбапенемов, монобактамов), то назначать цефтриаксон категорически нельзя. Также возможны транзиторные расстройства со стороны пищеварительной системы, повышение количества печеночных ферментов и билирубина.

Цефтриаксон относят к безопасным препаратам, которые можно назначать в период беременности и лактации.

Выпускают цефтриаксон в форме флаконов для внутривенного или внутримышечного введения по 100, 250, 500 и 1000 мг. Антибиотик необходимо вводить 2 или 3 раза в сутки, зависимо от заболевания и избранной дозировки.

Амикацин - единственный представитель нового поколения аминогликозидов. В основе механизма его действия - способность связываться с субъединицей рибосом, что приводит к необратимому ингибированию синтеза белка и гибели бактериальной клетки.
Это позволяет антибиотику иметь выраженный бактерицидный эффект, который наиболее проявляется против грамотрицательной аэробной флоры (шигелл, эшерихий, энтеробактерий), стрептококков и стафилококков.

Наибольшие концентрации препарата наблюдаются в тканях с хорошим кровоснабжением (легких, пищеварительной системе, печени, почках, сердце). При возникновении воспаления менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. В организме человека препарат не проходит метаболизм и выводится практически полностью почками. При нарушении функции последних необходимо индивидуально подходить к выбору дозы амикацина и назначать его под контролем скорости клубочковой фильтрации.

Назначают амикацин при следующих бактериальных патологиях:

сепсисе;
воспалительных процессах мягких тканей (рожа, флегмона, абсцессы, гангрена);
менингитах;
остеомиелитах;
инфекционных эндокардитах;
воспалении желчевыводящих путей (холециститах, холангитах);
перитонитах;
раневой инфекции;
туберкулезе (препарат второй линии терапии);
профилактике осложнений при ожогах большой части поверхности тела;
после оперативных вмешательств с возникшими осложнениями.

Амикацин, как и другие аминогликозиды, имеет токсическое воздействие на внутреннее ухо, что может приводить к нарушению слуха у пациента. Поэтому во время терапии препаратом необходимо регулярно проводить аудиометрию, и при наличии первых симптомов этого побочного эффекта немедленно отменять антибиотик.

Также описано случаи нарушения проводимости в нервно-мышечном синапсе, что приводит к ослаблению силы мышц. Из-за этого эффекта категорически противопоказано применять амикацин при ботулизме, миастении и паркинсонизме, поскольку он может усугублять симптоматику этих патологий.

В период беременности и лактации назначать этот антибиотик можно только при наличии жизненных показаний и отсутствии других альтернатив антибактериальной терапии. Это обусловлено токсическим влиянием препарата на организм плода и младенца.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Доксициклин представляет собой полусинтетический антибиотик, относящийся к группе тетрациклинов. Сегодня препарат достаточно часто используется в клинической практике, помогая излечить большое количество заболеваний. Препарат «Доксициклин» активно применяется с 1960 года, а значит, он себя хорошо зарекомендовал при лечении многих патологий. Выпускается лечебное средство компанией Pfeizer в Америке. Иногда по состоянию здоровья или материальному положению больным приходится искать Доксициклин аналоги, благодаря которым получится полностью излечить заболевание.

Хотя препарат требуется принимать долгое время, благодаря этому удаётся полностью излечить многие заболевания. Поэтому проводить курс лечения антибиотиком следует строго по показаниям доктора, так как только таким образом получится полностью восстановить здоровье и излечить заболевание.

Однако иногда по состоянию здоровья (к примеру, при наличии противопоказаний) или материальному положению (Доксициклин для некоторых пациентов кажется дорогим) больной хочет найти аналог лечебного средства.

Стоит заметить, что врачи часто назначают больным применение аналогичных лекарств, так как они не хуже рассматриваемого лекарства способны излечить бактериальные инфекции.

Doxycycline наделён мощным бактериостатическим действием. После приёма молекулы лекарства связывают между собой рибосомы в клеточной части возбудителя заболевания, тем самым нарушая выработку белка. Из-за этого бактерии не способны продолжать дальнейшее развитие в организме больного. В итоге микроорганизмы погибают в результате действия защитных свойств организма – иммунитет, благодаря действию препарата, начинает самостоятельно бороться с патогенной микрофлорой. Поэтому после полного излечения заболевания иммунитет при его следующем развитии будет отлично защищать организм, так как он уже будет готов к возможному повторному заражению.

Данный антибиотик способен эффективно справиться со многими патогенными бактериями, а именно:

пневмококки;
эшерихии;
стрептококки;
нейсерии;
сальмонеллы;
микоплазмы;
стафилококки и так далее.

Важной особенностью лечебного средства считается то, что лекарство отлично всасывается в кровоток из органов пищеварения. Происходит это практически в полном объёме, так как биодоступность Доксициклина составляет 80-90%.

При правильном применении составляющие препарата накапливаются в тканях и жидкостях организма, тем самым проводя мощное антибактериальное действие. Также лекарство имеет способность быстро проникать в кровоток плода при его внутриутробном нахождении, поэтому им запрещено проводить лечение во время беременности, так как это может навредить здоровью ребёнка, находящегося в материнской утробе.

Ещё одной особенностью лекарства считается то, что оно способно в большом количестве накапливаться в зубной эмали и костной ткани.

В инструкции к препарату написано, что Доксициклин практически не распадается в организме больного – он в неизменном состоянии выводится из него с помощью почек.

В каких случаях больным назначается комплексное лечение Доксициклином? Врачи выписывают пациентам применение антибиотика в следующих случаях:

орнитоз;
течение воспаления в тканях организма;
болезнь Лайма;
рожа;
остеомиелит;
перитонит;
чума;
холера;
лептоспироз;
бруцеллёз;
трахома;
абсцессы и иные болезни.

Главным недостатком лечебного средства считается большое количество противопоказаний к применению, а также побочных явлений. Во время лечения Доксициклином у больных можно заметить развитие следующих состояний:

развитие аллергии разной степени тяжести;
нарушение развития костной ткани (особенно часто это наблюдается у ребёнка);
диспепсические расстройства, касающиеся работы органов пищеварения;
изменение оттенка эмали;
оказание негативного действия на печень, что отражается на составе крови (происходит увеличение уровня билирубина и ферментов в русле крови);
суставные и мышечные боли;
понижение давления;
угнетение кроветворительных процессов.

Именно такие побочные действия становятся противопоказаниями к приёму препарата:

женщинам во время беременности и кормлении грудью;
детям младше 8 лет;
при порфирии, протекающей в стадии обострения;
при нарушении работы печени;
при гиперчувствительности к одному или нескольким составляющим лекарства;
при понижении числа лейкоцитов в русле крови.

К счастью, у Доксициклина есть аналоги, благодаря которым получится излечить заболевания бактериального характера.

Аналоги лечебного средства

Использовать аналоги Доксициклина без показаний врача запрещено, так как у каждого из них имеются противопоказания и побочные действия.

Лучшими аналогичными лекарствами считаются:

Ванкомицин.

Рассмотрим эти аналоги.

Этот антибиотик относится к тетрациклиновой группе антибактериальных лекарств. Молекулы Миноциклина имеют некие особенности, что в разы повышает липофильные функции медикамента.

Благодаря этому главным компонентам лекарства получится легко проникнуть во внутреннюю часть бактериальных клеток, тем самым вызвав их разрушение. Как и иные лекарства, относящиеся к группе тетрациклинов, они наделены сильным бактериостатическим эффектом на вредоносные микроорганизмы.

Лучше всего препарат уничтожает амёб, риккетсий и менингококков.

Этот современный антибиотик назначается больным для избавления от орнитоза, менингита, сифилиса, сепсиса и бруцеллёза, вызванных возбудителем, сильно чувствительным к медикаменту.

Современные исследования показали, что препарат при правильном применении способствует полному излечению болезни Хатингтона и артрита ревматоидного типа.

Производится медикамент в виде капсул по 50 или 100 мг. Как правило, курс лечения более 5 суток, а в запущенных случаях – 3 недели.

Противопоказания у Минолексина такие же, как у рассматриваемого препарата. К дополнительным противопоказаниям относится течение хронических болезней печени, красной волчанки, а также непереносимость организмом лактозы.

Этот препарат считается первым аналогом Доксициклина, который часто назначается врачами для лечения бактериальных болезней. С его помощью медицине удалось найти хороший медикамент для лечения инфекционных патологий. Сегодня Пенициллин потерял эффективность, однако он всё же часто применяется для лечения бактериальных болезней.

Как гласит инструкция по применению лекарства, оно способно нарушить целостность клеточных мембран, что вызывает гибель патогенных микроорганизмов.

Так как биодоступность при внутреннем приёме лекарства низкая, выпускается Пенициллин только в форме инъекций, предназначенных для введения в мышцу.

Этот антибиотик излечивает многие штаммы бактерий, к примеру, нейсерии, стрептококки или менонгококки.

Главным преимуществом лекарства считается безопасность препарата. Его допускается использовать:

при беременности и естественном вскармливании;
детям, независимо от возраста;
а также практически при каждой патологии бактериального течения.

Главный побочный эффект – развитие аллергии. Поэтому перед тем как начинать лечение препаратом, требуется обязательно провести тест.

Иногда у пациентов удаётся заметить присоединение грибковой или ещё одной бактериальной инфекции, что утяжеляет течение основной болезни и может вызвать осложнения. К дополнительным побочным явлениям относится диарея, боли в животе или чувство тяжести, тошнота.

Делать уколы Пенициллином требуется не менее 5 суток.

Ванкомицин

Известный антибиотик, который считается первым аналогом препарата «Доксициклин». Благодаря ему производится несколько мощных действий на патогенные микроорганизмы.

Препарат угнетает развитие компонентов, которые находятся в клеточной мембране, что вызывает их гибель.
Также медикамент вызывает увеличение проницаемости стенок клеток, что ведёт патогенный микроорганизм к уничтожению.

Ванкомицин способен уничтожить опасные микроорганизмы, однако лучше всего лекарство губит стрептококки, энтерококки и коринебактерии. Частыми патологиями, которые излечивает лекарство, считаются: эндокардит инфекционного типа, рожа, пневмония, колит и сепсис. Но чтобы комплексная терапия прошла успешно, требуется принимать препарат только после его назначения врачом. Иногда дозировка лекарства назначается индивидуально, что зависит от состояния здоровья больного и вида патологии.

Выпускается Ванкомицин в виде порошка, из которого делаются инъекции. Во флаконе препарата может быть 500 или 1000 мг главного компонента.

При проблемах с почками доза назначается индивидуально, а при гиперчувствительности к составляющим лекарства принимать Ванкомицин запрещено.

Он относится к группе цефалоспориновых антибактериальных лекарств, которые проводят борьбу с патогенными микроорганизмами. Препарат имеет бактерицидное действие, с помощью которого активные вещества лекарства проникают в клетки патогенного микроорганизма, тем самым нарушая целостность бактерий. Антибиотик уничтожает разные штаммы микроорганизмов, поэтому он считается полноценным аналогом Доксициклина. Особенностью лекарства считается то, что его составляющие способны быстро проникать в гематоэнцефалический барьер, а значит, Цефтриаксон может эффективно лечить патологии ЦНС, что не под силу многим аналогам Доксициклина.

После приёма лекарства его составляющие быстро скапливаются в тканях, благодаря чему проводится мощное терапевтическое действие. Выводится антибиотик из организма с помощью почек и жёлчи.

Лекарство эффективно излечивает следующие заболевания:

остеомиелит;
менингит;
рожа;
пневмония;
пиелонефрит;
холецистит;
сепсис;
эндокардит инфекционного типа;
цистит и так далее.

Главным побочным действием лекарства считается развитие аллергии. Принимать его противопоказано людям, страдающим высокой чувствительностью организма к составляющим препарата. А вот во время беременности и естественного кормления принимать антибиотик не запрещено, так как он не способен оказать негативное действие на здоровье ребёнка.

Выпускается Цефтриаксон в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения в организм. Дозировка главного вещества может быть разной, поэтому назначать препарат вправе только доктор.

Амикацин

Ещё одним аналогом Доксициклина считается Амикацин. Препарат относится к аминогликозидам, которые при помощи связывания с рибосомами бактерии вызывают полное разрушение белка, из-за чего наступает гибель возбудителя болезни. Также лекарство не даёт патогенной микрофлоре синтезировать белок, а значит, инфекция благодаря медикаменту будет полностью излечена.

Препарат отлично справляется со многими возбудителями заболеваний, поэтому он часто назначается врачами для лечения следующих заболеваний:

сепсис;
менингит;
перитонит;
туберкулёз;
рожа;
гангрена;
остеомиелит и так далее.

Так как некоторые аналоги Доксициклина продаются только по рецепту врача, самостоятельно назначать себе антибиотик строго запрещено. Более того, не у всех из них низкая цена, а значит, принимать следует тот препарат, который был выписан больному врачом.

Доксициклин – это полусинтетический антибиотик широко спектра действия, относящийся к группе тетрациклинов. Он выпускается разными производителями в различных лекарственных формах:

капсулы;
таблетки;
суспензия;
порошок для приготовления раствора.

Фармакологическое действие антибиотика Доксициклин

Рассматриваемый антибиотик действует, подавляя процесс синтеза протеинов в клетках возбудителей инфекции, в результате чего микробы теряют активность и способность к размножению. Он активен против следующих микроорганизмов:

аэробные грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, возбудитель сибирской язвы, листерии);
аэробные грамотрицательные бактерии (гонококки, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактерии, клебсиеллы, палочки коклюша);
анаэробные бактерии (клостридии);
хламидии, микоплазма, риккетсии, бледная трепонема.

Микроорганизмы, проявляющие устойчивость к доксициклину:

синегнойная палочка;
бактероиды;
протеи;
серрации.

Попадая в организм, антибиотик широко распределяется по тканям и жидким средам. Терапевтические дозы препарата уже спустя полчаса после приема обнаруживаются в печени, легких, костях, селезенке, экссудате околоносовых пазух, желчи, тканях глаза. В спинномозговую жидкость проникает в незначительной дозе. Выводится из организма антибиотик с фекалиями и мочой.

Показания к назначению Доксициклина:

инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей;
желудочно-кишечные инфекции;
кожные инфекционные поражения;
инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовой системы;
некоторые венерические болезни;
остеомиелит;
туляремия;
сыпной тиф и др.

Чем можно заменить Доксициклин?

В принципе, аналогами Доксициклина являются практически все – препараты на основе:

тетрациклина;
метациклина гидрохлорида;
миноциклина;
гликоциклина и др.

Эти лекарства характеризуются сходным механизмом противомикробного действия и почти аналогичными фармакологическими свойствами. Существуют лишь некоторые отличия, связанные с особенностями всасывания и метаболизма.

Доксициклин – вещество, производное от антибиотика природного антибиотика тетрациклина, который продуцируется особым видом грибков. При этом по эффективности и безопасности для организма доксициклин намного превосходит своего «прародителя». Благодаря химическому синтезу достигается высокая степень очистки антибиотика, в результате чего он лучше усваивается и способен вызывать минимум побочных эффектов. Доксициклин в меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, подавляет полезную флору кишечника, отличается более полным всасыванием и большей продолжительностью действия. Поэтому применение его является более предпочтительным.

Кроме того, Доксициклин выпускается в разных формах:

доксициклина гидрохлорид;
доксициклина гиклат;
доксициклина моногидрат.

У нас более распространенной является первая форма, представленная на фармакологическом рынке такими препаратами, как:

Вибрамицин;
Доксибене;
Бассадо;
Доксициклин Никомед и др.

Но, к сожалению, диоксициклина гидрохлорид при пероральном приеме в случае задержки в пищеводе (например, из-за анатомических особенностей) создает резкое закисление среды. Это вызывает повреждение слизистой оболочки, вплоть до эрозий и язв.

Современный аналог лекарств на основе доксициклина – Юнидокс Солютаб. Данный препарат содержит доксициклина моногидрат, который при растворении не вызывает повышение кислотности и всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью. При этом слизистые оболочки не страдают, существенного влияния на микрофлору кишечника не оказывается, а вероятность развития диспепсических явлений минимальна. Средство можно растворять в воде, получая суспензию, что исключает возможность задержки его в пищеводе.