При каком давлении назначают Диротон: инструкция по применению. Диротон: инструкция по применению

Перед использованием препарата КО-ДИРОТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.048 (Антигипертензивный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-голубого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «С43» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) 0.2 мг, крахмал прежелатинизированный 2.25 мг, крахмал кукурузный 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 136.8 мг, крахмал частично прежелатинизированный 2.25 мг, магния стеарат 5 мг.

Таблетки светло-зеленого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «С44» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.1 мг, крахмал прежелатинизированный 2.25 мг, крахмал кукурузный 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 136.7 мг, крахмал частично прежелатинизированный 2.25 мг, магния стеарат 5 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Лизиноприл. После приема лизиноприла внутрь Cmax в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный Т1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста отмечается в среднем в 2 раза выше уровень максимальной концентрации препарата в крови и AUC, по сравнению с пациентами более молодого возраста. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

В небольшой степени проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но подвергается быстрому выведению через почки. Т1/2 препарата колеблется от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятого внутрь препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

КО-ДИРОТОН: ДОЗИРОВКА

Назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут. В случае если в течение 2-4 недель не достигается должного терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут.

У больных с КК 30-80 мл/мин препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг.

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому следует прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с НПВП (индометацин и другими), эстрогенами отмечается снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

КО-ДИРОТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Наиболее часто встречаются побочные эффекты: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Показания

артериальная гипертензия (у пациентов,
которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

ангионевротический отек (в т.ч.
отек Квинке в анамнезе,
связанный с применением ингибиторов АПФ);
анурия;
выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
гиперкальциемия;
гипонатриемия;
порфирия;
прекома;
печеночная кома;
тяжелые формы сахарного диабета;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лизиноприлу,
другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам.

С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, угнетение костномозгового кроветворения, гиперурикемия, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелым классом хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата.

До начала лечения по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного.

У больных хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных почечной недостаточностью.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II.

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей).

Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических средств для приема внутрь. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция почками и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.

Артериальная гипертензия вызывается сбоями в организме.

Поэтому, чтобы привести давление в норму, нужно действовать на разные системы, то есть одно лекарство совмещать с другим.

Думая о пользе больных, учёные – исследователи и практики – создают препараты «два в одном».

В этих препаратах имеется два активных вещества, которые выполняют свои обязанности в отдельности, стремясь к общему положительному результату.

«Ко-Диротон» обладает не только снижающим давление действием (антигипертензивным), но и мочегонным (диуретическим).

Инструкция по применению

Главным «фигурантом» лекарственной формы является дигидрат лизиноприла , а его надёжным «помощником» – гидрохлоротиазид . Каждый – вещество своеобразное, примечательное.

Приглядимся внимательнее к лизиноприлу – ингибитору АПФ, который препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Это вещество обладает рядом важных для больного человека качеств:

может применяться длительно;
приём не связан с едой;
стабилизирует кровяное давление;
повышает устойчивость к нагрузкам у пациентов с хронической недостаточностью сердца;
улучшает сердечную деятельность, дарит годы жизни людям с очень серьёзными патологиями.

Основное вещество начинает действовать уже через час. Видимый результат ощущается через шесть часов и держится сутки. Стабилизируется состояние через месяц – два. Если препарат неожиданно отменяют, давление резко не поднимается.

Диуретический «спутник» лизиноприла гидрохлоротиазид также способствует уменьшению давления. Мочегонный результат его работы проявляется за один-два часа, достигает высшего уровня за четыре часа, сберегается шесть-двенадцать часов.

Давление закрепляется через три-четыре недели. Действуя в унисон, лизиноприл и гидрохлоротиазид надёжно борются с артериальным давлением.

Состав и внешний вид

Медицинское лечебное средство «Ко-Диротон» произведено на основе дигидрата лизиноприла в соединении с гидрохлоротиазидом . В качестве вспомогательных веществ в комбинированном средстве использованы крахмал, маннитол, дигидрат фосфата кальция, алюминиевый лак. В светло-зелёные пилюли добавлены магния стеарат и жёлтый краситель оксид железа.

Лекарство выпускается в форме таблеток двух типов – в зависимости от массы скомбинированных в ядре основных лечебных веществ. Все пилюли имеют круглую, плоскую, цилиндрическую конфигурацию. Края закруглены.

Окраска светло-голубая с небольшим количеством крапинок, насечка «С43» на одном боку – у пилюль 10 мг/12,5 мг.
Цвет светло-зелёный также с несколькими более тёмными крапинами, насечка на одном боку «С44» – у пилюль 20 мг/12,5 мг.

Медикамент в таблетированном виде упаковывают в блистеры (по 10 таблеток) из полихлорвинила и алюминиевой фольги, которые укладывают в пачки из картона (1,3 ячейковую упаковку).

Использование в медицинской практике

Ко-диротон назначают при повышенном давлении, проявляющемся в лёгкой и средней форме.

Представление о том, кому принимать лекарство нельзя или допустимо использовать с осторожностью, даст приведённая ниже таблица.

Запрещено назначать

Использовать с осторожностью

непереносимость основных и вспомогательных веществ; отёк ангионевротический; анурия;
сахарный диабет в тяжёлой форме;
хронические заболевания почек;
гемодиализ;
кома печеночная;
превышение нормы кальция;
прекома;
недостача ионов натрия в плазме крови;
неправильный синтез гемоглобина;
возраст до 18 лет.

стеноз аортального клапана;
нарушение деятельности печени;
поражения сердца;
тяжёлая ХСН;
заболевания головного мозга;
пониженное давление;
гипоплазия костного мозга;
повышенная концентрация калия, мочевой кислоты;
сильно заниженная насыщенность ионов натрия;
гиповолемические состояния;
подагра;
сахарный диабет;
старческий возраст и др.

Важно! Применять ко-диротон беременным женщинам ни в коем случае нельзя –особенно опасно для плода во 2,3 триместре. Если в утробе матери новорожденные и груднички испытывали на себе действие ингибиторов АПФ, необходим строгий контроль их состояния, так как возможно развитие гипотензии. Кормление грудью во время приёма лизиноприла противопоказано. Не назначается лекарство детям и подросткам.

Особенности приёма

До начала применения ко-диротона проводят лечение лизиноприлом (10 мг, 20 мг) и гидрохлоротиазидом (12,5 мг).

Комбинированное лекарство с фиксированной долей назначают после стабилизиции состояния отдельными препаратами в тех же дозах.

Лекарство принимают внутрь, однократно, по одной пилюле независимо от концентрации. Пить лекарство нужно в одно время.

Если за две-четыре недели желаемый эффект не достигнут, разрешено увеличение доли до двух таблеток.

Рассмотрим детальнее особые случаи применения лизиноприла плюс гидрохлоротиазида:

Нарушение деятельности почек. Необходимо подбирать доли обоих частей комбинированного препарата у пациентов со значительной дисфункцией важного органа. При несложной недостаточности почек разрешено в начале лечения принимать по 5мг – 10 мг лизиноприла.
Предыдущий приём диуретиков. Чтобы кровяное давление не снизилось резко, за два-три дня до приёма ко-диротона надо отменить мочегонные средства.
ХСН, ограниченность почек, ИБС, цереброваскулярная недостаточность. Необходим строгий контроль специалиста, так как сильное снижение давления может привести к летальному исходу.
Почечная недостаточность. Усиливается, если больной страдает ХСН.
Непереносимость ингибиторов АПФ. Возможен ангионевротический отёк различных частей тела. Необходимо срочно прекратить использование лизиноприла, наблюдать за больным до полного исчезновения симптомов. Можно назначить антигистаминные препараты.
Особо опасен отёк гортани. Соответствующей терапией немедленно освободить дыхательные пути.
Сухой длительный кашель. Отменить ко-диротон.
Пациенты на гемодиализе. У больных на диализе с использованием мембран высокой проницательности приём лизиноприла может вызвать немедленную аллергию. Нужно поменять мембраны для диализа или гипотензивное лекарство.
Хирургические действия. Перед операцией нужно предупредить анестезиолога о приёме ко-диротона, вызывающего выраженное уменьшение АД.
Калий и натрий в сыворотке крови. До лечения приостановить гиперкалиемию и гипонатриемию.
Метаболические и эндокринные процессы. Тиазидные диуретики влияют на функции паращитовидных желёз.
Лабораторные исследования. Постоянные исследования крови на наличие липидов, глюкозы, калия, мочевины.

Важно! Алкоголь содействует снижению давления, поэтому употреблять его во время лечения не следует.

Сильное снижение давления и обезвоживание может произойти в жару и во время занятий спортом. Опасно в период лечения водить автомобиль и заниматься делами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции – может кружиться голова.

Если в процессе лечения наблюдаются раздражительность, сильное падение кровяного давления, запор, сонливость, сухость во рту, задержка мочеиспускания и беспокойство, произошла передозировка препаратом.

В случае передозировки необходимо провести симптоматическую терапию , ввести внутривенно жидкость, наблюдать за артериальным давлением, сделать анализы.

Видео: "Как вылечить гипертонию?"

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарства, сберегающие калий, назначают под усиленным контролем доктора. Одновременное использование ко-диротона с диуретиками сопровождается анализом уровня калия и наблюдением за деятельностью почек.

Способствуют снижению давления в «дуэте» с лизиноприлом этанол, вазодилататоры, антидепрессанты, барбитураты и фенотиазины.

Гипотензивное влияние лизиноприла уменьшают НПВС, эстрогены. Дополнение лечения препаратами лития, салицилатов повышает их токсическое действие. Использование с антацидами и колестирамином вызывает затруднение их всасывания в ЖКТ.

Лизиноприл действует ослабляюще на:

аппараты против подагры;
гипогликемические лекарства;
норэпинефрин;
эпинефрин.

Ко-диротон:

повышает результаты миорелаксантов, сердечных гликозидов;
уменьшает выведение хинидина, реакцию пероральных контрацептивов.

Побочные действия

Препарат «Co-Diroton», как всякое лекарственное средство, вызывает и нежелательные эффекты. Они такие, как при приёме отдельных составных частей медикамента. Особенно часто больных донимают головная боль и головокружение.

Другие неприятные «сюрпризы» медикамента представим в общей картине:

О побочных действиях свидетельствуют и лабораторные исследования.

Хранение

Сберегать лекарство при температуре не выше 30 ºС. Нельзя допускать к нему детей. Срок годности - хранить три года. Не использовать после срока годности.

Внимание! Продаётся «Ко-Диротон» по рецепту.

Средняя стоимость препарата

Россия:

Дозировка	Количество таб.	Цена
10 мг/12,5 мг	10 шт	135 руб.
10 мг/12,5 мг	30 шт	397 руб.
20 мг/12,5 мг	10 шт	220 руб.
20 мг/12,5 мг	30 шт	596 руб.

Украина:

Дозировка	Количество таб.	Цена
10 мг/12,5 мг	10 шт	75 грн.
10 мг/12,5 мг	30 шт	133 грн.
20 мг/12,5 мг	10 шт	86 грн.
20 мг/12,5 мг	30 шт	204 грн.

Идентичные препараты

Медикаменты, содержащие лизиноприл и гидрохлоротиазид:

Зониксем НД (Zoniksem ND);
Лизиноприл ЛН (LISINOPRIL HL);
Лизотиазид (LISOTHIAZIDE).

Действующие вещества

Гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
- лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-голубого цвета с немногочисленными вкраплениями более темного цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой "С43" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол - 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) - 0.2 мг, крахмал прежелатинизированный - 2.25 мг, крахмал кукурузный - 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 136.8 мг, крахмал частично прежелатинизированный - 2.25 мг, магния стеарат - 5 мг.

Таблетки светло-зеленого цвета с немногочисленными вкраплениями более темного цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой "С44" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: - 50 мг, лак алюминиевый на основе красителя индиготина (Е132) - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.1 мг, крахмал прежелатинизированный - 2.25 мг, крахмал кукурузный - 31 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 136.7 мг, крахмал частично прежелатинизированный - 2.25 мг, магния стеарат - 5 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность к физической нагрузке у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Лизиноприл не влияет на концентрацию в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание и распределение

После приема лизиноприла внутрь C max в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками . Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. В небольшой степени проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный Т 1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста отмечаются значения C max препарата в крови и AUC в среднем в 2 раза выше по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но быстро выводится почками. Т 1/2 препарата колеблется от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятого внутрь препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

Показания

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам;

— ангионевротический отек (в т.ч. отек Квинке в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ);

— анурия;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;

— гиперкальциемия;

— гипонатриемия;

— порфирия;

— прекома;

— печеночная кома;

— тяжелые формы сахарного диабета;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, угнетение костномозгового кроветворения, гиперурикемия, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Дозировка

По 1 таблетке препарата Ко-Диротон, содержащей 10 мг лизиноприла + 12.5 мг гидрохлоротиазида или 20 мг + 12.5 мг 1 раз в сутки. В случае если в течение 2-4 недель не достигается должного терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток препарата , применяемых 1 раз/сут.

Доза при почечной недостаточности

У больных с КК от 30 и менее 80 мл/мин препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг.

Предшествующая терапия диуретиками

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому надо прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются побочные эффекты: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны неврной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелым классом хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата.

Нарушение функции почек

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Кашель

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

Хирургия/Общая анестезия

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК.

Калий в сыворотке крови

Метаболические и эндокринные эффекты

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Беременность и лактация

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Осторожностью: пожилой возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

На странице представлена инструкция по применению Диротона . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, Ко-Диротон в комбинации с мочегонным), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Диротона, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия и снижение давления). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Диротоном может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Диротон - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
наследственный отек Квинке;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Побочное действие

выраженное снижение АД;
боль в груди;
ортостатическая гипотензия;
тахикардия;
брадикардия;
появление симптомов сердечной недостаточности;
нарушение AV-проводимости;
инфаркт миокарда;
тошнота, рвота;
боли в животе;
сухость во рту;
диарея;
диспепсия;
анорексия;
нарушение вкуса;
крапивница;
повышенное потоотделение;
фотосенсибилизация;
кожный зуд;
выпадение волос;
лабильность настроения;
нарушение концентрации внимания;
парестезии;
повышенная утомляемость;
сонливость;
судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
астенический синдром;
спутанность сознания;
сухой кашель;
бронхоспазм;
лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
васкулит;
повышение СОЭ;
нарушение функции почек;
острая почечная недостаточность;
снижение потенции;
артрит;
миалгия;
лихорадка;
обострение подагры.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Даприл;
Диропресс;
Ирумед;
Лизакард;
Лизигамма;
Лизиноприл;
Лизиноприла дигидрат;
Лизинотон;
Лизонорм;
Лизорил;
Листрил;
Литэн;
Принивил;
Рилейс Сановель;
Синоприл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное средство диротон (МНН - лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии - инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон - представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема - 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы - целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон - взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. C max в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.