Конкор таблетки: инструкция по применению. Конкор кор - инструкция по применению Кор инструкция по применению

Содержание

Высокоэффективное лекарственное средство, также известное под торговой маркой Конкор (производится в Германии), избирательно блокирует адренорецепторы и применяется в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Самостоятельно проводить лечение специалисты не рекомендуют. Принимать лекарство следует только под руководством лечащего врача.

Лекарственная форма препарата – белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, сердцевидные, с двусторонней риской, которая позволяет легко разделить таблетку надвое. Выпускаются в фольгированных блистерах по 10, 25, 30 штук в упаковке. Лекарство оказывает терапевтическое воздействие на организм: понижает артериальное давление, предупреждает и купирует нарушения ритмов сердечной системы, устраняет симптомы ишемии миокарда, нормализует процесс кровообращения.

Состав

1 таблетка медикамента содержит 2,5 мг бисопролола (активное вещество), вспомогательные ингредиенты и компоненты, входящие в состав пленочной оболочки:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности. Препарат способствует возникновению антиаритмического эффекта, защите сердца от влияния адреналина и других сильнодействующих гормонов. Однократное применение таблеток снижает частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Уменьшается вероятность «сердечного» летального исхода.

Практически полностью (более 90%) бисопролол всасывается через ЖКТ. На биодоступность препарата однократный прием пищи не влияет. Достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Связь с белками крови составляет около 35%. Метаболизм происходит за счет окисления с формированием водорастворимых метаболитов. Распределение бисопролола широкое – 3,5 л на 1 кг. Выводится через почки. Срок выведения более 12 часов.

От чего помогает Конкор Кор

На основании инструкции лекарство Конкор Кор применяется для лечения ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушений работы печени, аномалий щитовидной железы. Лицам пожилого возраста препарат назначается чаще, так как они больше предрасположены к патологиям сердечно-сосудистой системы.

Конкор Кор – инструкция по применению

Лекарственное средство Конкор Кор дозой 2,5 мг принимается внутрь 1 раз ежедневно во время приема пищи или после него. Разжевывать, растирать или растворять таблетку не рекомендуется. Средство проглатывается целиком, запивается небольшим количеством воды. Для любого пациента необходима адаптация к увеличению дозы Конкор Кора, т.к. при ухудшении состояния следует вернуться к предыдущей дозе.

Прием медикамента долговременный, основывается на индивидуальной схеме титрования, составленной специалистом и под постоянным наблюдением кардиолога:

Особые указания

При отсутствии лечебного эффекта от препарата Конкор Кор необходима консультация врача. Самостоятельно повышать или понижать дозу нельзя – такие непрофессиональные действия приведут к побочным последствиям. Ввиду того, что ишемическая болезнь сердца и сердечная недостаточность нуждаются в высокой дозировке, отмена бисопролола должна проводиться постепенно, путем незначительного снижения потребляемой дозы. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно следить за работой почек.

Лекарственное взаимодействие

Прием препарата Конкор Кор 2.5 мг одновременно с другими лекарственными средствами снижает его переносимость и эффективность. Это возникает тогда, когда временной промежуток при приеме двух медикаментов небольшой. При наличии сахарного диабета употреблять средство нужно осторожно – бисопролол усиливает действие инсулина, маскирует симптомы гипогликемии (тахикардию, тошноту, потливость, тремор, аритмию). При необходимости проведения хирургического лечения прием препарата надо прекратить не позднее, чем за 48 часов до общей анестезии.

Внутривенное введение антагонистов кальция (например, Верапамила) в сочетании с ранним приемом бисопролола приведет к развитию артериальной гипотензии и желудочковой непроходимости сердца. Одновременный прием сердечных гликозидов с препаратом увеличит срок проведения импульса, что поспособствует появлению симптомов брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать гипотензивный эффект медикамента.

Побочные действия

На основании отзывов пациентов замечено, что медикаментозное лечение бисопрололом оказывает ряд побочных действий (чаще носящих индивидуальный характер):

• сильная утомляемость, бессонница, депрессия;
• со стороны центральной нервной системы – головные боли, головокружение;
• светочувствительность глаз, уменьшение слезотечения (при использовании контактных линз);
• со стороны органов дыхания – бронхоспазмы (при бронхиальной астме);
• как реакция пищеварительной системы – тошнота, изменения вкуса, рвота, диарея;
• в системе кровообращения – брадикардия, аритмия.

Помимо общих побочных проявлений Конкор Кор способен вызывать неоднозначную реакцию со стороны кожных покровов: повышенную чувствительность кожи, высыпания, покраснение, экзантему, зуд, усиленное потоотделение, в редких случаях псориаз. Намного реже возможны: нарушение слуха, конъюнктивит, галлюцинации, мышечные судороги, обмороки, суставные боли.

Передозировка

Воздействие препарата Конкор Кор на организм больного связано с индивидуальной чувствительностью на лекарственные компоненты. Чем выше чувствительность, тем сильнее будет влияние, что может привести к передозировке. Частые симптомы: аритмия, нарушение кровообращения, брадикардия, гипогликемия, потеря сознания, ухудшение сердечной деятельности.

При обнаружении таких признаков медикамент Конкор Кор отменяют. Желудок промывается, назначаются адсорбирующие лекарственные средства (например, активированный уголь). В рамках лечения проводится поддерживающая терапия. При хронической сердечной недостаточности внутривенно вводят диуретики (мочегонное) и глюкагон (для поднятия в крови уровня глюкозы).

Противопоказания

С большой осторожностью необходимо применять лекарство при сахарном диабете, нарушенном артериальном кровообращении, беременности, почечной и печеночной недостаточности, строгой диете, кардиогенном шоке, депрессии, признаках тиреотоксикоза. Детям до 18 лет препарат не назначают. Не прописывают средство и при индивидуальной непереносимости.

Употребление алкоголя противопоказано при лечении Конкор Кором. Этанол уменьшает лечебный эффект препарата и плохо воздействует на сердце. Этиловый спирт не распадается в организме полностью, а накапливаясь, усложняет работу печени, почек. Сочетание сердечных таблеток и алкоголя смертельно для человека. Среди пациентов отношение к Конкор Кору неоднозначное, но положительных отзывов больше. Люди отмечают невысокую цену лекарства, снижение артериального давления, улучшение самочувствия.

Цена Конкор Кор

Приобрести таблетки 2,5 мг №30 можно во многих аптеках Москвы. Цена лекарственного средства находится в пределах 122-185 рублей, зависит от страны и фирмы производителя.

Бета 1 -адреноблокатор селективный

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 134 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 - 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд./мин.);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности для этой возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз (в т.ч. в анамнезе), рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки Конкор Кор следует принимать 1 раз/день с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10 000, <1/1000; очень редко <1/10 000.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.

Общие нарушения: часто - астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; часто - усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор Кор резко и не следует менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Конкор Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности препарат Конкор Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 3 года.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Конкор ®Кор

Торговое название

Конкор®Кор

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка, содержит

активное вещество : бисопролола гемифумарат - 2,5 мг

вспомогательные вещества:

Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон

Состав оболочки: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910\15

Описание

Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор

Код АТС C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма - примерно 10% - имеет биодоступность около 90% после перорального приема. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты, обладая сильной полярностью, выводятся через почки. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), а CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это селективный бета1- адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1.25 мгбисопролола гемифумарат (1/2 таблетки Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

Бисопролола гемифумарат (1 таблетка Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

Бисопролола гемифумарат (1,5 таблетка Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

4-7 неделя

8-11 неделя

Бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день*

12 неделя и после10 мгбисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*

*Конкор®Кор 2.5 мг подходит для начального лечения стойкой хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Лечение стойкой хронической сердечной недостаточности: относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Применение

Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, описанные ниже, классифицированы в соответствии с системами органов.

Частота классифицировалась следующим образом:

Очень часто (более чем у 1 человека из 10)

Часто (менее чем у 1 человека из 10)

Нечасто (менее чем у 1 человека из 100)

Редко (менее чем у 1 человека из 1000)

Очень редко (менее чем у 1 человека из 10000)

Очень часто

Брадикардия

Ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, диарея, запор

Ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью

Усталость, утомляемость

Нарушения атриовентрикулярной проводимости

Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

Мышечная слабость, мышечные спазмы

Депрессия, нарушения сна

Повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

Нарушения слуха

Аллергический ринит

Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

Нарушения потенции

Ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

Конъюнктивит

Развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

Алопеция

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Препарат Конкор®Кор не должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

Острая сердечная недостаточность или декомпенсация во время приступов сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной терапии препаратами, повышающими сократительную способность сердечной мышцы

Шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок)

Тяжелые нарушения атриовентрикулярной проводимости (вторая или третья степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора

Синдром слабости синусового узла

Синоатриальная блокада

Замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая брадикардия)

Пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

Тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких

Тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдрома Рейно

Нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

Метаболический ацидоз

Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ

Возраст до 18 лет

С осторожностью

Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

Жесткая диета

Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

Умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

Нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

Периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

Пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор®Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Предупреждающие признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) - в частности увеличение ЧСС (тахикардия) - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Конкор®Кор на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Одновременное применение препарата Конкор®Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор®Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Конкор®Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Конкор®Кор перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Конкор®Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор®Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

Опыт применения бисопролола у детей недостаточен, следовательно, препарат Конкор®Кор не рекомендован к применению у детей.

Беременность и лактация

Применение препарата Конкор®Кор при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Бета-блокаторы снижают плацентарный кровоток, и могут влиять на развитие плода. Следует внимательно следить за кровотоком в плаценте и матке, а также за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принять альтернативные терапевтические меры. Новорожденного необходимо тщательно наблюдать после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и частоты сердечных сокращений.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Следовательно, применение препарата Конкор®Кор не рекомендуется во время кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат - 5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат - 1,5 мг.

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат -10 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая -10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат - 1,5 мг.

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

С елективные бета-блокаторы. Код ATX : С07АВ07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецецепторы.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью всасывается, и его биодоступность после приема внутрь составляет около 90%.

Эффект «первого прохождении» составляет ≤ 10%. Это обуславливает значение абсолютной биодоступности на уровне около 90%.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а оставшиеся 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Поскольку выведение через почки и печень происходит в одинаковой степени, коррекция дозировки для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, как правило, не требуется (см. раздел Способ применения и до зировка).

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения из плазмы - 10-12 ч (см. раздел Фармакодинамика).

Линейность

Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Показания к применению

артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Бисопролол противопоказан пациентам при:

Острой сердечной недостаточности или при эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии.

Кардиогенном шоке; атриовентрикулярной блокаде II-III степени (без электрокардиостимулятора); синдроме слабости синусового узла; синоатриальной блокаде; симптоматической брадикардии; симптоматической артериальной гипотензии; тяжелой бронхиальной астме; тяжелой форме облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелой форме синдрома Рейно; нелеченой феохромоцитоме (см. раздел Меры предосторожности); метаболическом ацидозе; гиперчувствительности к бисопрололу или другим компонентам препарата (см. раздел Состав).

Способ применения и дозировка

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозы

Лечение бисопрололом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.

При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы

Лечение ХСН бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.

Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам:

1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.

В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.

При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.

Лечение ХСН бисопрололом обычно носит длительный характер.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.

Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Продолжит ельность лечения при всех показаниях к применению

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).

Применение при беременности и в период кормления грудью

Берем енность

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.

В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Кормление грудью

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определяла сь соответственно следующему:

часто ≥ 1/100,

нечасто ≥ 1/1000,

редко ≥ 1/10 000,

очень редко

частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных).

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия, нарушение АV-проводимости; усугубление ранее существовавших симптомов сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение*, головная боль*.

Редко: синкопальное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Редко: нарушения слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление или способствовать обострению псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны мышечной, ске летной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: чувство холода или онемения в конечностях.

Нечасто: гипотензия.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: нарушения потенции.

Психические нарушения

Нечасто: депрессия, нарушения сна.

Редко: ночные кошмары, галлюцинации.

* Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях на лекарственное средство в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел Информация о производителе).

Передозировка

Симптомы

Наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему моменту несколько случаев передозировки (максимально: 2000 мг) бисопрололом было зарегистрировано у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС с развитием брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть очень чувствительными.

В случае передозировки необходимо прекратить лечение бисопрололом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, следующие общие меры следует расценивать как клинически обоснованные.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, внутривенное введение глюкагона также может оказать положительное действие.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, следует назначить инфузионное введение изопреналина. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бетаг- адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, и повышение риска дальнейшего нарушения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН нельзя исключить.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск гипотензии (для получения дополнительной информации см. раздел Меры предосторожности).

Одновременный прием сердечных гликозидов с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Комбинация бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств.

Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных альфа-адренорецепторами, приводя к повышению АД и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное использование бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут повышать риск развития гипотензии.

Комбинации, требующие уточнения

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Меры предосторожности

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца (см. раздел Способ применения и дозировка).

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость) могут маскироваться; строгий пост; проведение десенсибилизирующей терапии. Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия эпинефрином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту; атривентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; облитерирующие заболевания периферических артерий. Может возникать усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Отсутствует опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:

Инсулинозависимый сахарный диабет (тип I); тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца; гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Несмотря на то, что кардиоселективные (бета-1) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронхо дилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, находящихся под наркозом, применение бета-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающей бета-блокады в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть осведомлен о бета-блокаде по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если признано необходимым провести отмену терапии бета-блокатором перед хирургическим вмешательством, это должно быть проведено постепенно и завершено примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.

Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после обеспечения блокады альфа-рецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.

Использование лекарственного средства Конкор® может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с машинами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Страна происхождения

Группа товаров

Бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана оксид (Е171).

Конкор Кор показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность

Конкор Кор противопоказания

• - острая сердечная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок); - коллапс; - AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; - СССУ; - синоатриальная блокада; - выраженная брадикардия (ЧСС

Конкор Кор дозировка

• 2,5 мг 2,5мг

Конкор Кор побочные действия

• Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (?10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Синонимы

• Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал