Что такое реланиум в ампулах. Реланиум

Реланиум называют одним из лучших транквилизаторов, ведь он эффективно справляется с беспокойством, страхом и судорогами. Но назначается ли такое сильное лекарство детям, в каких случаях и в каких дозах?

Форма выпуска

Препарат производится только в инъекционной форме – в виде бесцветного или зеленовато-желтого прозрачного раствора, помещенного в ампулы по 2 миллилитра. В одной упаковке находится 5, 10 или 50 ампул. Медикамент можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Состав

Главный компонент Реланиума, благодаря которому у лекарства есть лечебные свойства, представлен диазепамом. В 1 мл раствора он содержится в количестве 5 мг, то есть одна ампула включает 10 мг диазепама. Помимо него, в медикаменте есть бензиловый спирт, стерильная вода, этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и бензоат натрия. Такие вещества помогают препарату оставаться жидким и не портиться.

Принцип действия

Диазепам способен угнетать центральную нервную систему, благодаря чему Реланиум относят к транквилизаторам. Медикамент воздействует на структуры головного мозга, а также усиливает эффекты ГАМК – одного из главных медиаторов, участвующих в процессах торможения нервных импульсов.

У Реланиума отмечают такие эффекты:

• седативный;
• противосудорожный;
• снотворный;
• анксиолитический (препарат устраняет страхи и тревогу);
• миорелаксирующий (лекарство помогает снять мышечный тонус).

Показания

С какого возраста назначают?

Реланиум противопоказан для младенцев первых 30 дней жизни, поскольку у новорожденных такой медикамент может вызывать затруднения дыхания, артериальную гипотензию, угнетение ЦНС и прочие опасные состояния. По этой причине лекарство выписывают детям старше 1 месяца и применяют в детском возрасте в основном как средство экстренной помощи.

Противопоказания

Детям Реланиум не назначают в таких случаях:

• если у пациента имеется гиперчувствительность к диазепаму или другому ингредиенту раствора;
• если у ребенка шок или кома;
• если у пациента обнаружена миастения в тяжелой форме;
• если ребенок страдает от тяжелых заболеваний легких с обструкцией;
• если у малыша выявлен синдром ночного апноэ;
• если у ребенка закрытоугольная глаукома;
• если обнаружена интоксикация лекарствами, которые способны угнетать ЦНС, например, снотворными средствами;
• если у пациента развилась острая дыхательная недостаточность.

Осторожности при использовании Реланиума требуют маленькие пациенты с эпилепсией, атаксией, болезнями головного мозга, гиперкинезом, почечной недостаточностью, депрессией или тяжелыми патологиями печени.

Побочные действия

После проведения инфузии Реланиума возможно появление головокружения, кожного зуда, гипотермии, сонливости, запора, дезориентации, слабости мышц, сухости во рту, тремора, агранулоцитоза, гастралгии, тахикардии, задержки мочи и прочих отрицательных симптомов. Кроме того, применение такого лекарства может вызывать зависимость и привыкание , а из-за резкого прекращения приема возможен синдром отмены.

Инструкция по применению

Реланиум детям вводится внутривенно, причем инъекция должна выполняться медленно (1 мл за одну минуту). Доза препарата зависит от возраста малыша:

• Если пациенту еще нет 5 лет, то разовой дозировкой диазепама для него будет 100-300 мкг на каждый килограмм его веса. В таком количестве медикамент вводят каждые 2-5 минут, но ребенок должен получить не больше 5 мг. Если необходимо, спустя 2-4 часа укол повторяют.
• Если ребенок старше 5 лет, то разовая доза для такого пациента составляет 1 мг, а максимальная – 10 мг. Все остальные условия те же, что и для детей помладше.

Передозировка

Вследствие превышения дозы Реланиума угнетается сознание, снижаются рефлексы, возникает тремор, понижается давление и ЧСС, нарушается зрение или появляются другие опасные симптомы. Для их устранения прибегают к промыванию желудка, форсированному диурезу, приему сорбентов и симптоматических средств (сосудосуживающих, сердечных препаратов, глюкозы с инсулином и др.).

Лекарственное взаимодействие

Реланиум не советуют сочетать со многими другими лекарствами, среди которых называют миорелаксанты, седативные препараты, ингибиторы МАО, некоторые антибиотики, сердечные гликозиды и снотворные лекарства. Полный перечень всех этих лекарств можно узнать из прилагаемой к ампулам инструкции.

Условия продажи и хранения

Медикамент продают исключительно по рецепту, так как Реланиум входит в список сильнодействующих лекарств, которые контролируются Министерством здравоохранения. Хранить ампулы следует при температуре +15+25 градусов в скрытом от солнечного света и детей месте. Срок годности такого средства – 5 лет.

Описанные в таблице формы выпуска крайне редко встречаются в аптеках Москвы (существено менее 100 предложений) либо уже сняты с продаж.

Реланиум (Диазепам) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Транквилизатор (анксиолитик)

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания к применению препарата РЕЛАНИУМ®

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Режим дозирования таблетированной формы

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение; ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением.

Разделить суточную дозы на 2-4 приема (индивидуально). Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Взрослым

Неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таблетка). Средняя суточная доза для взрослых составляет 5-20 мг.

Разовая доза Реланиума не должна превышать 10 мг!

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: используется, как правило, 2.5-10 мг (1/2-2 таблетки) 2-4 раза в сутки.

В комплексном лечении психических расстройств органического происхождения: начальная доза составляет 20-40 мг в сутки (4-8 таблеток), поддерживающая суточная доза - 15-20 мг в сутки (3-4 таблетки).

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность: 5-20 мг в сутки (1-4 таблетки).

У пожилых и кахетичных больных, а также при снижении функции печени выведение Реланиума может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Детям необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза составляет 1.25-2.5 мг в сутки, разделенная на 4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям в возрасте до 6 месяцев применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов противопоказано.

Режим дозирования раствора для инъекций

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению препарата РЕЛАНИУМ®

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно I и III триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Применение препарата РЕЛАНИУМ® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение при нарушениях функции печени

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушениях функции почек

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Гемодиализ малоэффективен.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Реланиум® относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Раствор для в/в и в/м введения - 1 мл диазепам - 5 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама. Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Инструкция

Одобрено Фармакологическим государственным комитетом МЗ 10 октября 1996 г. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата РЕЛАНИУМ (Relanium) Химическое рациональное название: 7-хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он Состав 1 мл раствора для инъекций содержит: активное вещество - диазепам 5 мг, вспомогательные вещества - пропиленгликоль 450 мг, этанол безводный 100 мг, спирт бензиловый 15 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, 10% раствор уксусной кислоты до рН примерно 6,0-7,5, вода для инъекций - до 1 мл. Описание Бесцветная или желто-зеленая прозрачная жидкость, содержащаяся в ампулах из бесцветного нейтрального стекла, отвечающего требованиям для стекла из ампул. Фармакологические свойства Фармакодинамика Диазепам является средством из группы бензодиазепинов. Оказывает действие посредством рецепторного комплекса GABA-A. В комплексе GABA-A находится рецептор, который связывает бензодиазепины, что в свою очередь вызывает связывание гамма-аминомасляной кислоты с этим рецептором. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате этого усиливается тормозящее действие GABA-A в ЦНС. Вероятно, посредством рецепторного комплекса GABA-A бензодиазепины оказывают противотревожное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действия. В/в введение диазепама используется в экстренных случаях и действие наступает в течение нескольких минут. Фармакокинетика После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно. Биодоступность препарата после в/м введения меньше, чем после перорального введения. Действие препарата наступает через 30-60 мин. Cmax после в/м введения достигается через 60 мин с момента введения. Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Противосудорожное действие наступает через несколько минут с момента введения. Cmax диазепама в плазме изменчива и зависит от дозы. Cmax в плазме определяется через 15 мин. Связывается с белками на 95-99%. Проходит через плаценту и ГЭБ. Объем распределения изменчив и зависит от возраста, массы тела, пола пациента, составляет 0,18-1,7 л/кг. Метаболизируется в печени до активных метаболитов: N-диметилдиазепама, темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам (нордиазепам), до которого диазепам метаболизируется в 50%, кумулируется в головном мозге и имеет Т1/2 50-100 ч (нордиазепам); в большей степени отвечает за длительное и сильное противосудорожное действие препарата. Соединения, подлежащие метаболизму путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой примерно в 50% (диапазоне 20,7-68,2%) и примерно в 15% с желчью (1,99-26,76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама. Т1/2 диазепама, введенного в/в путем, составляет 32 ч. Полный почечный Cl составляет 20-33 мл/мин. У людей пожилого возраста Т1/2 увеличивается. У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается и уменьшается почечный Cl. У людей с почечной недостаточностью, ввиду отсутствия достаточных фармакокинетических данных, рекомендуется уменьшение дозы вдвое. Диазепам и его первый активный метаболит проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии, проникает в грудное молоко. Показания - Судороги и судорожное состояние, - состояние страха и тревоги, - острый синдром алкогольного делирия, - для премедикации в анестезиологии, - эклампсия беременных, - состояния повышенного мышечного напряжения, - столбняк, - детская эклампсия. Противопоказания - Гиперчувствительность к бензодиазепинам, бензиловому спирту, пропиленгликолю, - узкоугольная глаукома, - миастения, - тяжелая хроническая недостаточность дыхания, синдром ночного апноэ, недостаточность дыхания с гиперкапнией, - тяжелые состояния алкогольного делирия, - выраженные нарушения функции печени и почек, - спинномозговая и мозговая атаксия, - новорожденные и недоношенные дети, - период грудного вскармливания. Побочные действия Сонливость, усталость, апатия, замедление двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия). Редко могут наблюдаться: парадоксальные реакции возбуждения, бессонница, чрезмерный аппетит, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, диарея/запор), головные боли и головокружение, артериальная гипотензия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, дизурия, кожные аллергические реакции, расстройства полового влечения, угнетение дыхания (при быстром введении препарата в определенной дозе). Взаимодействие Диазепам не следует применять в сочетании с трициклическими антидепрессантами (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС, повышение концентрации антидепрессивных средств и усиление холинергического действия), фенотиазинами и другими нейролептиками, барбитуратами и ингибиторами МАО (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС), карбамазепином, фенитоином, наркотическими анальгетиками (возможно усиление депрессивного действия на дыхательный центр), леводопой, циметидином и омепразолом (замедляют метаболизм диазепама, увеличивают его концентрацию в крови и продлевают время действия), рифампицином (уменьшает концентрацию диазепама и ослабляет его действие). Одновременное применение диазепама и этилового спирта вызывает усиление депрессивного влияния на ЦНС (главным образом депрессивное действие на дыхательный центр), способствует развитию синдрома патологического опьянения. Передозировка Диазепам, является средством, обладающим относительно малой токсичностью. Симптомы передозировки могут появиться после превышения рекомендуемой дозы в несколько раз. В этом случае симптомами передозировки являются: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, речи (дизартрия), незначительная артериальная гипотензия. В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является расстройство сознания. Терапевтическое воздействие заключается в наблюдении за больным в условиях интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. Симптоматическое воздействие ведется по принципам интенсивной терапии. Методы ускоренного удаления - форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия являются неэффективными. При отравлениях бензодиазепинами с тяжелым течением применяют флумазенил в качестве специфического антидота - конкурентного антагониста бензодиазепиновых рецепторов. Данный антидот используют при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие депрессивное действие на ЦНС. Способ применения и дозы В/в (медленно в течение 3 мин) для достижения немедленного действия в течение нескольких минут, в/м не рекомендуется ввиду достижения субтерапевтической концентрации через 60 мин с момента введения. При столбняке путь введения зависит от интенсивности симптомов, в случаях, требующих очень быстрой мышечной релаксации необходимо в/в введение. При судорогах и судорожном состоянии: детям от 2 до 5 лет - 0,2-0,5 мг/кг в/в медленно (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10-15 мин), старше 5 лет - 1 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10-15 мин), взрослым - 5-10 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг). При состоянии тревоги и страха - начальная доза 5-10 мг, повторное введение через 3-4 ч. При остром синдроме алкогольного делирия - 10 мг в/в, далее 5-10 мг через каждые 3-4 ч, поддерживающее лечение - в/в капельно 100 мг в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в средней дозе 2,5-5 мг/ч. Для премедикации в анестезиологии - за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией 5-10 мг в/в медленно. При эклампсии беременных - 5-10 мг, далее через 10-15 мин повторно до достижения общей дозы 30 мг. При состоянии повышенного мышечного напряжения и столбняке - начальная доза 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, далее в/в капельно 10 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в дозе 5-15 мг/ч. При детской эклампсии рекомендуется применение диазепама в форме ректальных микровливаний (препарат Релсед). В/в применение диазепама у новорожденных возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для жизни. Больным пожилого возраста, а также с заболеваниями печени, органическими повреждениями ЦНС, с тяжелыми формами сердечной недостаточности и дыхательной недостаточности необходимо уменьшение дозы вдвое. У больных с почечной недостаточностью и больных, находящихся на диализе длительное время, не существует специфической дозировки. Однако не следует превышать дозу 15 мг/сут. Особые указания При использовании препарата следует воздержаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами). Форма выпуска Раствор для инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 2 мл, в картонной коробке по 5, 10 или 50 штук. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности 5 лет. Условия отпуска Исключительно для лечения в стационарных условиях. Производитель Варшавский фармацевтический завод, Польша

Показания к применению Реланиум

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение). Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой. Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.). Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме. Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике. В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания к применению Реланиум

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания. С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Реланиум Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Реланиум Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД. Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно - в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы и прекращении приема - синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума®. Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС. С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации. Изониазид, кетоконазол и метопролол - замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации. Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови. Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате - снижать его концентрацию в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД. Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина. Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума®. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Дозировка Реланиум

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м. Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, - по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч. При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) - по 10-20 мг, каждые 2-8 ч. При эпилептическом статусе - по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч. Для снятия спазма скелетных мышц: в/м - по 10 мг за 1-2 ч до начала операции. В акушерстве: в/м - по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно - по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики). Детям от 5 лет и старше: в/в медленно - по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен. Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности - возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон - лечение следует прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием. Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»). Пожилым пациентам Реланиум® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы. Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены. Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реланиум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Реланиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Реланиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Реланиум - анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам (действующее вещество препарата Реланиум) оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения Реланиум абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови. При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то порошок или таблетки, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг внутривенно медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг внутривенно медленно или глубоко внутримышечно, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• нарушение концентрации внимания;
• дезориентация;
• притупление эмоций;
• замедление психических и двигательных реакций;
• антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов);
• головная боль;
• эйфория;
• депрессия;
• тремор;
• спутанность сознания;
• дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения);
• астения;
• мышечная слабость;
• парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна);
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• сухость во рту или гиперсаливация;
• изжога;
• икота;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• запор;
• артериальная гипотензия;
• тахикардия;
• недержание или задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• повышение или снижение либидо;
• дисменорея;
• угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата);
• кожная сыпь;
• флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения;
• лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• булимия;
• снижение массы тела;
• синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства);
• гипотермия.

Противопоказания

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно 1 и 3 триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт (входит в состав препарата Реланиум), т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают внутривенно медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом (алкоголем) наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Реланиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апаурин;
• Валиум Рош;
• Диазепабене;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Релиум;
• Седуксен;
• Сибазон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Эффективным и широко применяемым в области психиатрии и неврологии является препарат «Реланиум» - транквилизатор, оказывающий сильное угнетающее действие на ЦНС. Перед применением «Реланиума» должна быть изучена аннотация, утвержденная производителем, и пройдена консультация у профильного врача. Доктор на основании анализов диагностического обследования подтвердит диагноз и назначит схему лечения. Этот препарат рецептурный, поэтому без рецептов медиков приобрести его в аптеке не удастся.

Состав и форма выпуска

Реализуется медпрепарат «Реланиум» в виде таблеток и раствора для инъекций в ампулах. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по 10 шт., и запечатаны в коробочки по 3 блистера в каждой. Раствор разлит по стеклянным ампулам, которые помещены в специальные фиксаторы по 5 шт. В упаковке из картона находится по 1 или 10 контейнеров. В составе транквилизатора действующее вещество - диазепам, дополнительными компонентами выступают:

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

• фенилкарбинол;
• пищевая добавка Е211;
• этановая кислота;
• пищевая добавка Е1520;
• уксусная кислота;
• метилкарбинол;
• инъекционная вода.

Механизм работы

Фармакологическая группа препарата «Реланиум» - транквилизатор. Медикамент относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН МЗ РФ. Лекарство отпускается по рецепту врача, так как обладает ярко выраженными действиями, а именно:

• проявляет снотворный эффект;
• оказывает седативное действие на ЦНС;
• купирует судорожные состояния;
• расслабляет скелетную мускулатуру.

«Реланиум» снижает состояние перевозбуждения головного мозга, замедляет функционирование спинальных защитных рефлексов. Фармацевтический препарат уменьшает эмоциональное напряжение, действует против ощущения тревожности, беспокойства, купирует чувство страха. «Реланиум» оказывает успокоительное действие на ствол головного мозга, понижает невротическую симптоматику. Снотворное воздействие медикамента обусловлено угнетением функций клеток ствола головного мозга и центральных отделов спинного мозга. На фоне приема «Реланиума» может наблюдаться понижение показателей АД и расширение коронарных сосудистых стенок.

Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя час после введения препарата. При использовании внутривенно, лекарственное вещество за короткий промежуток времени распространяется по различным частям тела, но в большей степени локализуется в печени и головном мозге. Процент взаимодействия медицинского средства с протеинами крови равен 99-ти. При длительном использовании вызывает привыкание, которое делает медикамент неэффективным.

Показания

Назначение «Реланиума» актуально при нарушениях сна, судорогах, тревожных расстройствах, раздражительности и спастических состояниях. Прописывают лекарство в комплексной терапии при эпилепсии, артериальной гипертонии, экземе, проблемах с менструальным циклом, язвенном поражении ЖКТ, интоксикации химическими веществами медикаментов. Действенен «Реланиум» и при таких патологических состояниях:

• воспаления суставов;
• бурсит;
• воспалительный процесс в скелетных мышцах;
• боль в области позвоночника;
• сильные головные боли;
• болезненные ощущения в центре грудной клетки;
• тремор конечностей;
• напряженность;
• спазм сосудов;
• хроническая болезнь суставов с ограничением подвижности;
• синдром отмены алкоголя.

Инструкция по применению указывает, что «Реланиум» может использоваться как подготовительное средство перед эндоскопической операцией. Кроме этого, используют медикамент для предварительной медикаментозной подготовки перед введением в общий наркоз или при инфаркте миокрада. Эффективно действует «Реланиум» при необходимости облегчить роды, а также в психиатрии и неврологии.

Инструкция по применению «Реланиума»

«Реланиум» считается серьезным препаратом, который категорически противопоказано использовать в качестве самостоятельного лечения. Важно, чтобы медикамент назначали только профильные медики, основываясь на результатах анализов и общем состоянии больного. Дозировка «Реланиума» зависит от поставленного диагноза и самочувствия пациента. Таблетки в прописанной врачом дозировке принимают перорально, запивая очищенной водой. Если пациенту полагается капельница, то доза лекарственного раствора составляет 4 мл. Вводить внутривенно или колоть уколы в мышцу (внутримышечно) должен только квалифицированный медик, так как при проведении инъекции важно соблюдать алгоритм проведения манипуляции.

Противопоказания и побочные действия

Сильнодействующее лекарственное средство разрешается принимать не всем. Основные ограничения и возможные побочные эффекты представлены в таблице: