Изониазид применение. Изониазид: лечение и профилактика туберкулёза

Лекарственное средство Изониазид относится к противотуберкулезным препаратам. Оно применяется для лечения различных форм туберкулеза, вызванного чувствительными к препарату микобактериями. Медикамент назначается детям и взрослым людям. Возможность использования лекарства для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания определяется лечащим врачом индивидуально.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в лекарственных формах таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального внутривенного или внутримышечного введения.

Таблетки имеют круглую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Они содержатся в упаковках по 30 и 100 штук.

Раствор для парентерального введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Он находится в стеклянных прозрачных ампулах объемом 5 мл. В картонной пачке содержится 5 ампул с раствором.

Описание и состав

Основным действующим компонентом лекарства является изониазид. Его содержание в 1 таблетке составляет 100, 200 или 300 мг, в 1 мл раствора для парентерального введения – 100 мг. В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества:

• Кукурузный крахмал.
• Стеарат кальция.
• Повидон.
• Кросповидон.

К вспомогательным соединениям раствора для парентерального введения относятся:

• Лимонная кислота в форме моногидрата.
• Вода для инъекций.
• Цитрат натрия.
• Пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к противотуберкулезным средствам. Основное действующее вещество изониазид подавляет активность фермента ДНК-зависимая РНК-полимераза вследствие чего нарушается синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Это приводит к снижению их роста и размножения (бактериостатическое действие) с последующим постепенным уничтожением клетками иммунной системы человека. В отношении других бактерий изониазид практически не проявляет активности.

После парентерального введения раствора или приема таблетки внутрь действующий компонент быстро всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях. Он метаболизируется в клетках печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения лекарства является этиотропная терапия и профилактика различных форм туберкулеза.

для взрослых

Взрослым препарат назначается в следующих ситуациях:

• Этиотропное лечение активных форм туберкулеза в комбинации с несколькими (обычно 3-4) другими противотуберкулезными препаратами.
• Лечение латентной (скрытой) формы туберкулеза, при этом препарат может использоваться в качестве средства для монотерапии.

для детей

Лекарство может использоваться для детей независимо от их возраста по таким же показаниям, что и для взрослых людей.

Беременным и кормящим грудью женщинам лекарство назначается только по строгим медицинским показаниям.

Противопоказания

Выделяется несколько следующих противопоказаний для применения медикаментозного средства:

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
• Эпилепсия с выраженными судорогами.
• Наличие предрасположенности к развитию судорожных припадков.
• Тяжелые психозы, в том числе перенесенные в прошлом.
• Токсический гепатит, который развивается на фоне применения лекарственных средств производных гидразина изоникотиновой кислоты.
• Выраженный атеросклероз артериальных сосудов.
• Острая и выраженная почечная или печеночная недостаточность.
• Полиомиелит, в том числе перенесенный в прошлом.
• Цирроз печени.
• Микседема.

Применения и дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

Раствор вводится парентерально внутримышечно или внутривенно медицинским специалистом с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования пациента.

для взрослых

Рекомендуемая лечебная доза изониазида для взрослых рассчитывается исходя из показателя 15 мг на 1 кг массы тела пациента. При тяжелом течении инфекционного процесса в условиях специализированного медицинского стационара внутримышечно или внутривенно вводится раствор. По мере улучшения состояния пациент переводится на прием таблеток, в том числе во время амбулаторного лечения дома. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Профилактическая доза изониазида для взрослых людей составляет 5-10 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Курс – 2 месяца.

для детей

Средняя лечебная доза в детском возрасте составляет 10 мг на 1 кг массы тела ребенка. Для детей младше 3-х лет может назначаться парентеральное введение раствора. Для более старших детей могут применяться таблетки. Длительность терапии и профилактики определяется тяжестью течения инфекционного процесса, формой и локализацией туберкулеза.

для беременных и в период лактации

Женщинам в период беременности, а также во время грудного вскармливания препарат назначается по строгим медицинским показаниям. При этом дозировка, лекарственная форма и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства могут развиваться негативные реакции со стороны различных систем органов:

• Нервная система – головная боль, периферическая нейропатия, периодические судороги, нарушение чувствительности.
• Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, боль за грудиной и в области сердца, субъективные ощущения сердцебиения.
• Пищеварительная система – тошнота, периодическая , запоры, отсутствие аппетита, острый панкреатит.
• Органы чувств – неврит, атрофия зрительного нерва, шум, звон в ушах, нарушение слуха.
• Гепатобилиарная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов, гепатит, желтуха.
• Мочевыделительная система – затрудненное мочеиспускание.
• Иммунная система – аллергические реакции, кожные высыпания, медикаментозная лихорадка, мультиформная эритема, тяжелые некротические изменения кожи, системные реакции (анафилактический шок).
• Эндокринная система – маточные кровотечения у женщин, гинекомастия у мужчин, синдром Иценко-Кушинга, повышение уровня сахара, метаболический ацидоз, пеллагра, дефицит .
• Кровь и красный костный мозг – гемолитическая, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
• Костно-мышечная система – ревматоидный артрит, судорожные подергивания мышц.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении со следующими лекарственными средствами могут изменяться терапевтические эффекты или развиваться негативные реакции:

• Бензодиазепины, ингибиторы МАО, непрямые антикоагулянты, фенитоин, теофилин – изониазид усиливает их воздействие на организм, включая токсические эффекты.
• Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм и выведение изониазида.
• Дифенин – усиление противоаритмического действия.
• Препараты, метаболизирующиеся в печени (рифампицин), повышают вероятность развития тяжелого токсического гепатита.
• Ставудин – повышается риск развития периферической сенсорной нейропатии.
• Вальпроат – повышается концентрация медикамента при одновременном применении с изониазидом.
• , глутаминовая кислота – повышается риск развития побочных эффектов изониазида.

Особые указания

Прием препарата обычно является длительным, поэтому важно учитывать несколько особых указаний:

• Изониазид совместим с практически всеми противотуберкулезными средствами за исключением циклосерина.
• При использовании препарата в качестве средства для монотерапии могут образовываться устойчивые штаммы микобактерий туберкулеза.
• При комбинированной инфекции дополнительно назначаются антибиотики широкого спектра активности.
• В процессе лечения всем пациентам проводится лабораторный контроль состояния печени, почек, периферической крови.
• При появлении первых признаков развития гепатита применение лекарства следует прекратить.
• Препарат с осторожностью применяется лицам с сопутствующим , хроническим алкоголизмом, патологией печени.
• У людей старше 35 лет, а также на фоне ВИЧ-инфекции существенно повышается риск развития токсического гепатита.
• При наличии высокого риска развития пиридоксиновой недостаточности дополнительно назначается витамин В 6 .
• Во время лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы в течение получаса появляются первые признаки передозировки. Они включают тошноту, ощущения дискомфорта в области живота. По мере прогрессирования интоксикации проявляются нарушения зрения, развиваются зрительные галлюцинации, нарушается сознание, вплоть до комы. Лечение является симптоматическим. Обязательно назначаются высокие дозы . При необходимости проводится гемодиализ.

Условия хранения

Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте. Раствор хранится при температуре воздуха от +1 до +10° С, таблетки – не выше +25° С. Срок годности таблеток составляет 6 лет, раствора – 2 года.

Аналоги

Структурных аналогов для препарата Изониазид на современном фармацевтическом рынке нет. Существуют заменители лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами.

Препарат выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь. Он подавляет синтез миколевой кислоты клеток микобактерий. Лекарство используется для лечения туберкулеза, лепры у взрослых людей и детей старше 5 лет. Не рекомендуется использование препарата беременным и кормящим грудью женщинам.

Фтивазин

Лекарственная форма противотуберкулезного средства в виде таблеток для приема внутрь. Применяется для лечения активной формы туберкулеза у взрослых и детей. Возможно применение препарата для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания после назначения лечащего врача по строгим медицинским показаниям.

Цена

Стоимость Изониазида составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 54 до 99 рублей.

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, ) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis . Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

• туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
• профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
• профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
• профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

• судорожные припадки в анамнезе;
• в анамнезе;
• патология почечной/печёночной системы .

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

• боли в области сердца;
• повышение уровня лёгочного кровяного давления;
• усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
• тромбоцитопения ;
• агранулоцитоз ;
• повышение уровня кровяного давления;
• сидеробластная анемия ;
• (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• апластическая анемия .

Органы чувств, нервная система:

• интоксикационный психоз;
• генерализованные судороги;
• полиневрит;
• паралич конечностей;
• атрофия и неврит зрительного нерва;
• эйфория;
• инсомния;
• раздражительность;
• амнезия;
• периферический неврит;
• учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

• рвота;
• тошнота;
• сухость в ротовой полости;
• токсический гепатит;
• повышение активности АЛТ, АСТ, ;
• продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
• гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

• меноррагия;
• гинекомастии;

Аллергические ответы:

• кожные высыпания , сыпь ;
• эозинофилия.

Иные реакции:

• мышечные подёргивания;
• (при внутривенных инъекциях);
• «Кушингоид»;
• мышечная атрофия ;
• гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза , вызвать эпилептические припадки , которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

• тахикардия;
• рвота;
• головокружение;
• нечеткость речи .

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

• гипертермия;
• артериальная гипотония ;
• глюкозурия ;
• гипергликемия;
• острая почечная недостаточность;
• кетонурия .

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита . При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва , . Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия . При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома . Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии , и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия . Эффективен приём энтеросорбентов, для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины . При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении , т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450 , что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

• распространённый атеросклероз;
• тяжёлое течение артериальной гипертонии;
• заболевания нервной системы;
• экзема в стадии обострения;
• тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

• обильное слюноотделение;
• спутанность сознания;
• слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
• судороги, мышечные подёргивания;
• рвота;
• длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Аналоги Изониазида

Структурные аналоги:

• Нидразид ;
• Изониазид-Ферейн ;
• Изозид-200 ;
• Изониазид-Н.С. ;
• Римицид ;
• Тубазид ;
• Изониазид-Дарница ;
• Изониазид-АКОС ;
• ИНХ .

Детям

Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.

При беременности (и лактации)

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.

Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид.

Код АТХ J04A C01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро проникает в ткани организма, биологические жидкости. Проходит через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Проникает в кости. Метаболизируется в печени, в зависимости от генетических особенностей человека, с более высокой или более низкой скоростью. Выводится почками. Период полувыведения у людей с более высокой скоростью метаболизма изониазида составляет 0,5-1,5 час, с более низкой – 4-6 час. Выводится в основном с желчью, 30 % дозы экскретируется с мочой.

Фармакодинамика

Изониазид ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тормозит синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулёза. Препарат обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза, задерживая их рост в концентрации 0,03 мкг/мл. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.

Показания к применению

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей (как средство первого ряда).

Способ применения и дозы

Изониазид-Дарница применяют внутривенно, внутримышечно, внутрикавернозно, в виде ингаляций.

Внутривенно Изониазид-Дарница вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным, которые уклоняются от приема препарата внутрь, в случае неэффективности при пероральном способе введения.

Внутривенная суточная доза составляет для взрослых 200-300 мг, для детей – 100-300 мг (10-20 мг/кг массы тела), для новорожденных 3-5 мг/кг, но не больше чем 10 мг/кг массы тела в сутки. Внутривенно вводят в виде 2,5-10 % раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида) на протяжении 30-60 сек 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от эффективности терапии и переносимости препарата – 30-150 инъекций. С целью предотвращения побочных явлений при внутривенном введении препарата Изониазид-Дарница применяют витамин В6 (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100-125 мг) через 30 мин после введения препарата Изониазид-Дарница или назначают внутрь (60-100 мг) через 2 часа после каждого внутривенного введения Изониазида-Дарница. Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При внутривенном применении препарата необходимо соблюдать постельный режим на протяжении 1-1,5 часов.

Внутримышечно взрослым и детям вводят в виде готового 10 % раствора Изониазида-Дарница по 5-12 мг/кг в сутки, 1 раз в сутки, на протяжении 2-5 месяцев. Для ослабления побочного действия при этом способе введения внутрь одновременно с введением Изониазида-Дарница назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить в растворе для внутримышечного введения через 30 мин после Изониазида-Дарница в дозе 100-125 мг/кг).

Ингаляционно Изониазид-Дарница назначают в 1-2 приема в виде готового неразведенного 10 % раствора. Суточная доза – 0,005-0,01 г (5-10 мг) на 1 кг массы тела. Ингаляции проводят ежедневно на протяжении 1-6 месяцев.

Больным при фиброзно-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период назначают в виде готового неразведенного 10 % раствора препарата Изониазид-Дарница в суточной дозе 10-15 мг/кг, 1 раз в сутки. Вводят преимущественно внутрикавернозно , путем интратрахеальных вливаний.

Максимальную суточную и курсовую дозу препарата устанавливают в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации изониазида и индивидуальной переносимости изониазида.

Побочные действия

- со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты, психозы, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти

- со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва

- со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота

- со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (АСТ, АЛТ), билирубинемия, билирубинурия

- со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия, ишемия миокарда у лиц пожилого возраста

- со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

- со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагии

- аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, высыпания на коже (эксфолиативные, макулопапулезные, пурпура, мультиформная эритема, волчаночный синдром).

Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в применении препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изониазиду

Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным приступам

Тяжелые психозы

Полиомиелит (в т.ч. в анамнезе)

Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид т.д.)

Печеночная и/или почечная недостаточность

Выраженный атеросклероз

Флебиты

Период кормления грудью

Прием изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки противопоказан

В период беременности

При сердечно-легочной недостаточности, артериальной гипертензии II-III стадии, ишемической болезни сердца

Заболеваниях нервной системы

Бронхиальной астме

Хронической почечной недостаточности

Гепатите в период обострения, циррозе печени

Псориазе, при обострении экземы

Микседеме, гипотиреозе

Лекарственные взаимодействия

Непрямые антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы МАО – изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в том числе токсические).

Глюкокортикостероиды – при одновременном применении повышается метаболизм и элиминация изониазида.

Фенитоин, теофиллин, карбамазепин – изониазид угнетает метаболизм перечисленных препаратов, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и возможному усилению токсического действия.

Дифенин – изониазид усиливает противоаритмическое действие дифенина.

Потенциально гепатотоксические и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) – повышает вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом повышается риск развития гепатотоксического действия).

Вальпроат – при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.

Ставудин – повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.

Витамин В6 и глутаминовая кислота – при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида.

Особые указания

Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печёночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз в месяц, затем –1 раз в месяц.

Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки.

Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения применяют пиридоксин, тиамин, глутаминовую кислоту.

Для предупреждения возможного токсического влияния изониазида на печень, его назначают в сочетании с гепатопротекторами.

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже через нескольких месяцев после окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют.

Также риск изониазидиндуцированной гепатотоксичности возрастает у пациентов в возрасте от 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у ВИЧ-инфицированных, страдающих от недоедания, у пациентов с нейропатией.

Пациентам, у которых есть риск развития нейропатии или пиридоксиновой недостаточности (больные диабетом, хроническим алкоголизмом, пациенты с гипотрофией, с терминальной стадией почечной недостаточности, беременные, ВИЧ-инфицированные), следует назначать пиридоксин.

Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70 % случаев), для замедления этого процесса препарат назначают только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды и т.п.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У "быстрых ацетиляторов" изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы, приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию со вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Для усиления эффективности Изониазид-Дарница применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (например, рифампицин, этамбутол, пиразинамид), а при смешанной инфекции – одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинолонами, сульфаниламидами, макролидами (и тому подобное).

Беременность и период лактации

Противопоказано применение препарата при беременности в дозе выше 10 мг/кг в сутки. При применении Изониазида-Дарница беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг/кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода.

Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекратить применение препарата.

Дети

Препарат назначается детям с периода новорожденности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Водителям и операторам сложных механизмов необходимо учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и скорость реакции.

Препарат относится к гидразидам изоникотиновой кислоты . Таким образом, гидразиды - фармакологическая группа препарата Изониазид. Формула его химического соединения - C 6 H 7 N 3 O .

Изониазид обладает высокой активностью против возбудителя туберкулеза, действует бактерицидно на все формы туберкулезной микобактерии, особенно на активно размножающиеся палочки Коха .

Максимальная концентрация Изониазида наблюдается не позднее 4 часов с момента приема. Способность подавлять любую активность палочек Коха сохраняется до 1 суток . Выведение антибиотика осуществляется через почки.

Внимание! На микробов, вызывающих инфекционные заболевания, не относящиеся к туберкулезным микобактериям, препарат Изониазид эффективного действия не оказывает.

Изониазид: для чего применяется это лекарство

Препараты на основе Изониазида показаны для борьбы со всеми активными формами туберкулеза . Лекарство назначается для:

• предупреждения развития туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с заболевшими;
• предупреждения развития заболевания у пациентов с положительной реакцией на туберкулин , в том числе и у маленьких детей.
• лечения туберкулезного менингита в составе комбинированной терапии;
• профилактики возникновения туберкулеза у ВИЧ-инфицированных больных.

Особую эффективность препарат оказывает при борьбе с острой формой недавно появившегося туберкулеза. Для большей эффективности по назначению врача лекарство может комбинироваться с другими антибиотиками:

• Рифампицином ;
• Пиразинамидом ;
• Этамбутолом .

Фото 1. Изониазид в нескольких формах выпуска: упаковка с таблетками Изониазида и пузырек сиропа. Изониазид относится к группе гидразидов и является сильнодействующим лекарством от туберкулеза. В какой бы форме вам ни прописали Изониазид, описание его, вложенное в упаковку, необходимо внимательно изучить во избежание неправильного приема.

Также лекарство может одновременно использоваться со всеми этими медикаментами. Детям препарат может назначаться с периода рождения в дозировке 5 мг на 1кг веса ребенка, но не более 10 мг . При беременности антибиотик также разрешен для использования, если польза превышается риск вреда для развития плода. Возможные риски:

• задержка психомоторного развития ребенка;
• геморрагия ;
• гипоспадия (аномалия анатомического строения пениса);
• миеломенингоцеле (порок развития позвоночника).

Во время лактации нужно прекратить прием антимикробного средства или кормление ребенка грудью, так как вещество легко проникает в различные жидкости организма, в том числе и молоко матери. В противном случае у младенца возможно развитие периферического неврита и гепатита .

Особенности применения лекарства от туберкулеза

Побочные эффекты чаще всего возможны при передозировке, которая устраняется промыванием желудка , внутривенным введением витамина В6 , гемодиализом .

Побочные действия от превышения предписанной дозы лекарства:

• тошнота и рвота;
• головокружение и галлюцинации;
• судороги и кома.

Побочные реакции от приема лекарства:

• аллергия;
• анемия;
• тромбоцитопения;
• артериальная гипертензия;
• гипергликемия;
• диспептические проявления;
• гепатит;
• разрушения зрительного нерва;
• нарушение сна;
• психозы.

Для уменьшения риска развития нежелательных реакций со стороны организма внутримышечно вводят пиридоксин , тиамин , глутаминовую кислоту . Возможно сочетание приема лекарства с препаратами, которые поддерживают работу печени. Употреблять алкоголь во время приема антибиотика не стоит. Также понадобится специальная диета, исключающая некоторые сорта сыра и рыбы.

Во время терапии обязателен контроль со стороны врача, регулярное проведение исследований, наблюдение за состоянием печени и органов зрения.

Лекарство не предназначено для пациентов с серьезными нарушениями работы печени, почек, при атеросклерозе и эпилепсии .

Важно! При монотерапии препаратом может быстро развиваться устойчивость бактерий. Для замедления процесса прием медикамента дополняют другим антибиотиком.

Взаимодействие Изониазида с другими группами препаратов

При одновременном приеме с Рифампицином , Парацетамолом возрастает риск нарушения работы печени. Поэтому нежелательно принимать одновременно эти лекарства и Изониазид. Механизм действия его таков, что усиливает эффект бронхолитического средства Теофиллина , препаратов, относящихся к бензодиазепинам и обладающих снотворным и седативным эффектом, а также препаратов, препятствующих образованию тромбов в сосудах (Варфарин , Синкумар ). Препарат уменьшает концентрацию в крови кетоконазола — фунгицидного и антигрибкового средства.

Фото 2. Упаковка таблеток Парацетамола. Необходимо помнить, что вы рискуете нагрузить печень, если будете принимать одновременно его и Изониазид, от чего это лекарство и не рекомендуют принимать во время прохождения лечения от туберкулеза.

Вам также будет интересно:

Описание аналогов препарата

Государственная Фармакопея предъявляет определенные требования к тем, кто выпускает Изониазид. ГФ диктует российским фармацевтическим компаниям выпускать его в виде таблеток с разными дозировками (по 0,1 , 0,2 и 0,3 грамм активного компонента), раствора для в/в и в/м введения в ампулах по 5 мл и сиропа в количестве 200 мл с распределением активного вещества 100 мг на 5 мл . Лекарство можно принимать в том числе и методом ингаляции.

Все формы антибактериального средства предназначены для лечения и профилактики туберкулеза. Дозировку и форму препарата для приема назначает лечащий врач. Курс лечения обычно составляет от 2 до 5 месяцев .

Аналоги препарата по действующему веществу

Такого рода препараты относятся к группе гидразиды изоникотиновой кислоты .

Римицид. Выпускается в виде таблеток и раствора для в/м и в/в введения. Показан для лечения туберкулеза, действует бактерицидно . Нежелательные противопоказания будут идентичны Изониазиду

Нидразид. Производится в США в виде раствора для инъекций. Назначается совместно с другими противотуберкулезными препаратами для снижения резистентности микробов .

Изозид 200. Имеет форму таблеток и раствора для инъекций. Также назначается в комбинации с другими средствами. Побочные явления и противопоказания такие же, как и у Изониазида.

Аналоги по действию, оказываемому на организм

Рифампицин. Выпускается российской компанией в виде порошка для приготовления раствора в/м и в/в введения и капсул. Является антибиотиком и оказывает бактерицидное действие на палочку Коха, хламидии, легионеллы.

Препарат борется со стафилококками, гонококками, применяется в сочетании с другими антитуберкулезными средствами, иначе вызывает резистентность у бактерий. Показан в основном для лечения туберкулеза, лепры, бруцеллеза. Не назначается для лечения грудных детей.

Канамицин. Производится в виде порошка для приготовления раствора для уколов. Относится к группе аминогликозидов . Активен против стафилококков, микобактерий, шигелл, сальмонелл. Используется при различных инфекционных заболеваниях: туберкулезе, пневмонии, цистите и т. д.

Фтивазид. Также относится к производным гидразида изоникотиновой кислоты, как и Изониазид, назначается при непереносимости этого средства. Выпускается в таблетках с разным содержанием активного вещества. Лекарство очень быстро всасывается в организме, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа . Применяется для лечения всех форм туберкулеза после 1 года жизни .

Капреомицин. Антибиотик из группы гликопептидов . Оказывает бактериостатическое действие в отношении микобактерии. Назначается для лечения легочных форм туберкулеза при непереносимости Изониазида или Рифампицина. Не назначается при беременности и в детском возрасте до 12 лет .

Важно! Если вам прописали Изониазид, заменять его каким-то аналогом можно только после консультации с лечащим врачом.

Эффективность Изониазида

Препарат находится в 1 ряду назначаемых лекарств для лечения туберкулеза. Его высокая эффективность позволяет применять средство при различных формах и локализациях заболевания. Комбинирование лекарства с другими медикаментами (стрептомицином, этамбутолом) позволяет добиться желаемых результатов в лечении пациентов. Препарат активен только против микобактерий туберкулеза , действует на них внутриклеточно и может использоваться для лечения пациентов всех возрастов.

Фото 3. Пластиковый пузырек с таблетками Изониазида вынут из картонной коробочки. Если вам прописали Изониазид, аннотация, которая наверняка вложена в такую коробочку, подскажет правильные дозы и сроки его приема.

Полезное видео

Посмотрите видеосюжет о том, как постепенно находили лекарство от болезни, которая раньше считалась почти неизлечимой. Упоминаются в ролике некоторые лекарства от туберкулеза, в том числе - Изониазид. Для чего назначают эти препараты и насколько они эффективны - узнаете из видео.