Гептор 400 мг инструкция по применению ампулы. Гептор - инструкция по применению

ЛС-001820 от 22.08.2011

Торговое название

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Гептор Состав

Одна таблетка содержит
Активное вещество: Адеметионина тозилата дисульфат в пересчете на адеметионинион - 400 мг.
Вспомогательных веществ до получения таблетки массой 0,95 г (без оболочки): полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, маннитол (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.
Вспомогательных веществ достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой 1,045 г: акрил-из желтый - [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый, хинолиновый желтый алюминиевый лак], оксипропилметилцеллюлоза, пласдон ЭС-630 (коповидон), полиэтиленгликоль 6000.

Гептор Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительновосстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого и общего билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %. При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 0,7 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-6 ч. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т 1/2) - 1,5 ч. Выводится почками.

Гептор Показания к применению

хронический некалькулезный холецистит;
холангит;
внутрипеченочный холестаз;
гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
жировая дистрофия печени;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
депрессия (вт.ч. вторичная);
абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность I-II триместр, период лактации.

Гептор Способ применения и дозы

В период поддерживающей терапии рекомендуется суточная доза 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность поддерживающей терапии в среднем 2-4 недели. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи.

Меры предосторожности при применении

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. Пероральное применение препарата пациентами с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, должно проводиться под наблюдением врача с контролем уровня азота. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке. У пациентов с биполярным аффективным расстройством прием адеметионина может индуцировать инверсию аффекта (развитие гипомании или мании).

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Побочное действие

Для данной лекарственной формы:
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница.
Со стороны системы пищеварения: боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, метеоризм, тошнота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Применение при беременности и лактации

Прием препарата противопоказан в I-II триместре беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

При применении в данной лекарственной форме препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20, 40 или 50 таблеток в банку полимерную.
Каждую банку или 1, или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Адеметионин (Ademetionine)Концентрация действующего вещества: 400мг

Фармакологический эффект

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.Связывание с белками сыворотки крови незначительно.Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

внутрипеченочный холестаз;гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);прецирротические состояния;цирроз печени;энцефалопатии вторичного генеза;депрессивные синдромы, включая вторичные;алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дл плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза - 800–1600 мг (2–4 табл.). Длительность поддерживающей терапии - в среднем 2–4 нед.

Побочные действия

В связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, некоторые пациенты могут испытывать неприятные ощущения в эпигастральной области при применении таблеток. В любом случае эти ощущения кратковременные, не бывают выраженными и не должны служить причиной для прекращения курса лечения.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие с другими препаратами

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике - 1 табл. S-аденозилметионин - 400 мг (в пересчете на адеметионин-ион) вспомогательные вещества: полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон); МКЦ; маннитол; магния стеарат оболочка: акрилиз; оксипропилметилцеллюлоза; пласдон ЭС-630; полиэтиленгликоль 6000 в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках темного стекла или полимерных по 20, 40 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг). На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Гептор относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием. Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) - биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метильной группы - метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, КоА и др. (транссульфатирование), и как предшественник полиаминов - путресцина, стимулирующего регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени:токсические, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности (I и II триместры).На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления;аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).Взрослым: интенсивная терапия - в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Печень выполняет несравненно полезную деятельность для организма. Эта самая крупная железа внешней секреции, располагающаяся в брюшине, выводит яды и токсины, активно участвует в процессе пищеварения, синтезирует холестерин и его производные. В случаях, когда этот орган выходит из строя, имеется средство, способное нормализовать его работу.

Лекарственное вещество «Гептор» является гепатопротектором (препаратом, положительно воздействующим на деятельность печени и защищающим её), а также имеет способность оказывать антидепрессивное воздействие на организм. Он не демонстрирует серьёзного побочного эффекта на печень заболевшего. Цена лекарства варьируется в пределах 800 рублей за упаковку. По отзывам специалистов и людей, рационально принимающих вещество , этот гепатопротектор обладает достаточным эффектом для того, чтобы справиться с трудными патологиями печени.

«Гептор» - состав и форма выпуска

Активное вещество средства - адеметионин, стабилизирующий биохимические процессы и стимулирующий производство собственного эндогенного аналога. Дополнительные элементы таковы:

Детоксицирующее вещество Polyplasdone XL-10;
Таблетка содержит микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), добытую химическим путём;
Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве наполнителя;
В состав включён осмотический диуретик маннитол, обладающий противоотечным действием.

Лекарство выпускается в виде таблеток, покрытых жёлтой оболочкой, которая растворяется в кишечном тракте. Они расфасованы в блистерной упаковке по десять штук. Есть другая форма реализации - полимерная банка по 20, 40 или 50 таблеток. «Гептор» также выпускается в виде раствора, приготовленного из лиофезата. Инъекции вводят внутривенно или в мышцу.

Основные характеристики лекарства

Вещество обладает следующими особенностями:

Когда назначают и как воздействует?

Показания «Гептора» многогранны. Препарат прописывается при патологиях печени, спровоцированных чрезмерно токсичными веществами. Он эффективен при циррозе, холеостазе и состояниях, предваряющих необратимые изменения в печени. Гепатиты различных видов (лекарственный, токсический, вирусный) могут успешно лечиться веществом адеметионин. «Гептор» незаменим при синдромах алкогольной абстиненции и энцефалопатиях.

В период обострения гепатопатий в среде опиоидных наркозависимых доказана эффективность адеметионина (главного компонента «Гептора»). Терапия способствует постепенному регрессу проявления психических расстройств больных , а также восстанавливает работоспособность клеток печени.

Холетерическое действие и гепатопротекция держится около трёх месяцев после того, как пациент прекратил приём препарата. «Гептор», как антидепрессант, оказывает медленное и постепенное воздействие. Этот эффект в начале терапии очень мал, но достигает своего пика и стабилизируется через полмесяца применения.

Лекарство чрезвычайно действенно при невротической депрессии , обусловленной тяжёлой формой невроза, а также в борьбе с плохим настроением и замедленным мышлением. В большинстве случаев такие недуги оказывают высокое сопротивление амитриптилину. Однако применение адеметионина, являющимся главным сегментом «Гептора», эффективно не только против депрессии, но и её рецидивов.

Лекарство назначают при патологиях, разрушающих хрящи и ткани поверхности сустава (остеоартрит). Оно снижает проявление болевых ощущений и способствует частичному восстановлению хрящевой структуры.

Инструкция к применению

Таблетки с лекарством принимают перорально : их не следует разжёвывать. Наибольшая эффективность препарата «Гептор» проявляется тогда, когда пациент выпивает лекарство между циклами приёма пищи. Для того чтобы определить длительность терапевтического курса и дозировку, необходимо согласовать все процедуры с лечащим врачом, который определяет состояние больного.

Инструкция подтверждает, что оптимальная доза - от двух до четырёх таблеток (800-1600 мг) лекарства в сутки. Приём разделяют на несколько циклов. Среднее время, которое потребуется для полноценного выздоровления составит около трёх недель. В случае надобности, проводят повторный курс. Так как «Гептор» оказывает тонизирующее действие , врачи не рекомендуют пить лекарство перед сном и вечернее время.

«Гептор» - противопоказания и побочные эффекты от приёма

По отзывам пациентов и лечащих врачей, препарат достаточно хорошо переносится организмом.

Аналоги

К таким относят препараты под названием и «Аденозилметион». Они обладают тождественным влиянием на печень, суставы и головной мозг. Адеметионин - основное действующее вещество всех этих лекарств. Влияние на процессы метаболизма и показания практически неотличимы . «Гептрал» выпускается в таблеточной форме, а также в виде ампул для внутривенного и внутримышечного введения.

Основное отличие заключается в стране-производителе. Отечественная разработка именуется «Гептор», а «Гептрал» производят на итальянской земле, и цена его в аптечных пунктах несколько выше. Существует ряд других, менее известных аналогов-гепатопротекторов: Гепатосан, Антралив, и др. Цена также зависит от того, где производят лекарство. Противопоказания и воздействие практически идентичны.

«Гептор» - отзывы

Купил этот препарат по цене 850 рублей в ближайшей аптеке. Гептор очень помогает моему отцу, который часто любит выпивать. Надеюсь, остальные эффекты препарата положительно скажутся и на влечении к алкоголю.

Иван, Ростов

Решил написать отзыв, так как очень рад, что препарат помог избавиться от болей в правом боку, вызванных холецеститом. По инструкции к применению я потреблял две таблетки (800 мг) утром и столько же перед сном. Прошёл месячный курс и выздоровел. «Гептор» купил по доступной цене, дешёво, хотя есть иностранные аналоги.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.

Состав оболочки: акрилиз - 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза - 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) - 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 3.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма ); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Недостаточность витамина В 12 и может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Беременность и лактация

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.