Витамин в12 рецепт на латинском в ампулах. Цианокобаламин (Cyanocobalamin)

Цианокобаламин

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество : цианокобаламина - 500 мкг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Показания к применению

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью

При назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

Подкожно

Взрослые

При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого

синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы - 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.

В нутримышечно или внутривенно

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл - 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Редко

Состояние возбуждения, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке

Уплотнение и некроз в месте инъекции

Частота неизвестна

- диарея, тошнота

Боль в месте введения

Акне, буллезная сыпь, экзема

Отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)

при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)

Тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов

Эритремия, эритроцитоз

Беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)

Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)

Стенокардия напряжения ФК III

Доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг. 

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Срок годности.2 года. Хранить в местах недоступных для детей в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Не замораживать.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

ЦИАНОКОБАЛАМИН Цианокобаламин

Действующее вещество

›› Цианокобаламин* (Cyanocobalamin*)

Латинское название

Фармакологические группы: Стимуляторы гемопоэза
›› Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит цианокобаламина (витамина B 12) 200 или 500 мкг; в ампулах по 1 мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гемопоэтическое, стимулирующее клеточный метаболизм . Участвует в переносе метильных фрагментов, образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, созревании эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы.

Показания

Анемии (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная, железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами), цирроз печени, гепатит, миелоз, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, рассеянный склероз, болезнь Дауна, кожные заболевания, травмы периферических нервов.

Противопоказания

Тромбоэмболия, стенокардия.

Побочные действия

Возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим (в одном шприце) с тиамином бромидом, рибофлавином.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в и интралюмбально.
При анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг через день; при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5-7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг/сут в течение 15 дней.
При болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг/сут; курс — до 2 нед.
При травматических поражениях периферических нервов — по 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — по 30-60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15-30 мкг через день.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15-30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200-250 мкг).

Меры предосторожности

При стенокардии следует применять с осторожностью и в меньших дозах.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

ЦИАНОКОБАЛАМИН (Суаnосоbalaminum). ВИТАМИН В 12 (Vitaminum В 12). Со a -[ a -(5,6-Диметилбензимидазолил)-Со b -кобамидцианид, или a -(5,6- диметил-бензимидазолил)-кобамидцианид. Cинонимы: Actamin B12, Almeret, Anacobin, Antinem, Antipernicin, Arcavit B12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumil, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite, Cobione, Curibin, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex, Cytobion, Dancavit B12, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit, Emobione, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibicon и др. Кристаллический порошок темно-красного цвета без запаха. Гигроскопичен. Трудно растворим в воде; растворы имеют красный (или розовый) цвет. Стерилизуют растворы при температуре + 100 С в течение 30 мин. При длительном автоклавировании витамин разрушается. Окисляющие восстанавливающие вещества (например, аскорбиновая кислота) и соли тяжелых металлов способствуют инактивации витамина. Микрофлора быстро поглощает витамин В 12 , поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях. Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома кобальта и циано-группы, образующих координационный комплекс. Витамин В 12 (цианокобаламин) тканями животных не образуется. Его синтез в природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бактериями, актиномицетами, сине-зелеными водорослями. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника. Синтезом в кишечнике потребность организма в витамине В 12 полностью не обеспечивается; дополнительные количества поступают с продуктами животного происхождения. Витамин В 12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных (см. Витогепат). В организме цианокобаламин превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид (см.), который является активной формой витамина В 12 . Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови; в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Он активирует обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитинхолестериновый индекс. Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезни Аддисона - Бирмера, агастрических анемиях (после резекции желудка), при анемиях в связи с полипозом и сифилисом желудка, при анемиях, сопровождающих энтероколиты, а также при других пернициозноподобных анемиях, в том числе обусловленной инвазией широким лентецом, при беременности, спру и т. д. Для применения в качестве лекарственного препарата получают витамин В 12 методом микробиологического синтеза. Витамин В 12 является высокоэффективным противоанемическим препаратом. Этот препарат с успехом применяют для лечения злокачественного малокровия, при постгеморрагических и железодефицитных анемиях, апластических анемиях у детей, анемиях алиментарного характера, анемиях, вызванных токсическими и лекарственными веществами,и при других видах анемий. Назначают также при лучевой болезни, дистрофии у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (болезнь Боткина, гепатиты, циррозы), полиневритах, радикулите, невралгии тройничного нерва, диабетических невритах, каузалгиях, мигрени, алкогольном делириуме, амиотрофическом боковом склерозе, детском церебральном параличе, болезни Дауна, кожных заболеваниях (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермиты и др.) . Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально. Витамин В 12 плохо всасывается при приеме внутрь. Всасывание несколько улучшается при назначении вместе с фолиевой кислотой. При анемиях, связанных с дефицитом витамина В 12 вводят по 100 - 200 мкг (0,1 - 0,2 мг) 1 раз в 2 дня; при анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы - по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологичесиих явлений - по 200 - 400 мкг 2 - 4 раза в месяц. При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30 - 100 мкг 2 -3 раза в неделю; при апластических анемиях в детском возрасте - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения; при анемиях алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях у недоношенных - по 30 мкг в течение 15 дней. При болезнях ЦНС (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния - по 100 мкг в день; курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 200 - 400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40 - 45 дней. При гепатитах и циррозах печени назначают (взрослым и детям) по 30 - 60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25 - 40 дней. Детям раннего возраста с дистрофическими состояниями после перенесенных заболеваний, болезни Дауна и при детском церебральном параличе рекомендуется назначать по 15 - 30 мкг через день. При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях витамин В 12 назначают обычно по 60 - 100 мкг ежедневно в течение 20 - 30 дней. Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 15 - 30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200 - 250 мкг). Лечение витамином В 12 сочетают в необходимых случаях с назначением других лекарственных средств. При выраженном полиневритическом синдроме назначают одновременно витамин В 1 ; при секреторной недостаточности желудка систематически принимают желудочный сок или разведенную соляную кислоту. Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, а также при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа (часто одновременно с 0,1 - 0,2 г аскорбиновой кислоты). Цианокобаламин, как правило, хорошо переносится. При повышенной чувствительности к препарату могут отмечаться аллергические явления, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. При их возникновении следует временно прекратить прием препарата, а в дальнейшем назначать его в малых дозах (15 - 30 мкг). В случае лечения цианокобаламином необходимо систематически проводить анализ крови. При тенденции к развитию эритрои лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение. В процессе лечения необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность у лиц со склонностью к тромбообразованию. Нельзя вводить витамин В 12 больным с острыми тромбоэмболическими заболеваниями. У больных со стенокардией витамин В 12 следует применять с осторожностью и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию). Не рекомендуется совместное введение (в одном шприце) растворов витаминов В 12 , В 1 и В 6 так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В 12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В 1 . Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе. Форма выпуска: в ампулах, содержащих по З0; 100; 200 и 500 мкг цианокобаламина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида (т. е. по 1 мл 0,003 %, 0,01 %, 0,02 % и 0,05 % раствора). Хранение: в защищенном от света месте. Rр.: Sol. Суаnосоbаlаmini 0,01 % 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно Цианокобаламин входит в состав комбинированных (поливитаминных) препаратов (см. Гендевит, Квадевит,

Цианокобаламин - (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, которая возобновляет фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кровообразования, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Фармакокинетика.
При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность:
С осторожностью, под надзором врача Цианокобаламин применяют при беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и во время кормления грудью, учитывая соотношение риск/польза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно:
Лекарственную форму в данном дозировании не применяют детям в возрасте до 3 лет. Вводят только подкожно.
Нельзя применять Цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а дальше - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.
Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.
При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют в повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Основные параметры

действующее вещество : cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для ин"єций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В 12 (цианокобаламин и его аналоги).

Код АТС В0ЗВ А01.

Показания

Лечения злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластичних анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В 12 , независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, циррозы), лучевой болезни, псориазе, герпетиформному дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитозы. Новообразования, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластичною анемией и дефицитом витамина B 12 . Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Способ применения и дозы

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при фуникулярному миєлози и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые.

При В 12 дефицитных анемиях препарат применять в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миєлозу и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и более. На первой неделе вводить ежедневно, а затем с интервалами 5-7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой следующей инъекции дозу увеличивать (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миєлозу для поддерживающей терапии назначать по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.

При боковом амиотрофическом склерозе, енцефаломиєлити, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводить в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении - 100 мкг в день). Курс лечения - 14 дней. При травмах периферических нервов назначать 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В 12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг внутримышечно или внутривенно 1 раз в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависит от течения заболевания и эффективности лечения.

Дети.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластичних анемиях у детей вводить по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печени назначать по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Побочные реакции

Гематологические нарушения: гиперкоагуляция.

Сердечно-сосудистые нарушения: тахикардия, боль в области сердца.

Нарушения со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Аллергические реакции: аллергический дерматит, сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения обменных процессов: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции: боль, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Передозировка

При передозировке возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Цианокобаламин можно применять в период беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В 12 в высоких дозах) и в период кормления грудью.

Дети

Применять детям в возрасте от 3 лет.

Особенности применения

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертываемость крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5х10 12 /л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо - и пойкилоцитозу, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

У лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.

При тенденции развития лейко - и эритроцитозу дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин - усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол - снижает гемопоэтическое ответ на препарат.

Цитамен - при одновременном применении снижается эффект Цитамену.

Пероральные контрацептивы снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цианокобаламин как метаболит, активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластичного эритропоэза.

Цианокобаламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластичної активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Повышает способность тканей к регенерации.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в витамине не обеспечивается, и дополнительное количество его организм получает с продуктами питания.

Фармакокинетика.

При парентеральном применении витамин В 12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижения максимальной концентрации (Т Смах) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T 1/2) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Несовместимость

При использовании в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, тиамином, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой - разрушение цианокобаламина, с рибофлавином - накопление ионов кобальта.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул в коробке с гофрированной вкладкой; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту

Производитель и его местонахождение

ПАО «Галичфарм».

79024,Украина, г. Львов, вул. Опришкивська, 6/8.