Энап-h: инструкция по применению. Энап-н инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Энап мочегонное

Наименование: Энап-Н (Enap-H)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, краситель хинолиновый желтый 36012 (Е104), кальция фосфат двухосновной безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Комбинированный продукт, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Эналаприл - ингибитор АПФ, является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах, снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению АД и уменьшению сердечного выброса. Вследствие гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме, активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное увеличение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основывается на снижении ОПСС. Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы являются метаболические эффекты на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения.

Несмотря на эффективное снижение АД тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах. Эналаприл усиливает антигипертензивный эффект: ингибирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, т.е. продукцию ангиотензина II и его эффекты. Дополнительно сокращает выработку альдостерона и усиливает действие брадикинина и высвобождение простагландинов. Т.к. он часто обладает собственным диуретическим эффектом, это может усиливать действие гидрохлоротиазида. Эналаприл снижает пред- и постнагрузку, что разгружает левый желудочек, сокращает регрессию гипертрофии и разрастание коллагена, предотвращает повреждение клеток миокарда. В результате ритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце (при хронической сердечной недостаточности), улучшается коронарный кровоток и снижается потребление кислорода кардиомиоцитами.

Таким образом, понижается восприимчивость сердца к ишемии, также снижается число опасных желудочковых аритмий. Обладает благоприятным эффектом на мозговой кровоток у больных с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек даже у тех больных, у которых еще не развилась артериальная гипертензия.

Известно, что антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у больных с гипонатриемией, гиповолемией и повышенным уровнем ренина в сыворотке крови, тогда как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня ренина в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием.

Кроме того, эналаприл предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным эффектом на структурные изменения в сердце и сосудах. Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида применяется тогда, когда каждый продукт в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз продукта, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Эта комбинация позволяет получить лучший терапевтический эффект с более низкими дозами эналаприла и гидрохлортиазида и снизить развитие нежелательных эффектов. Антигипертензивный эффект комбинации обычно сберегается на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

Эналаприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Объем всасывания составляет 60%. Пища не оказывает влияние на всасывание эналаприла. Тmax составляет 1 ч. Тmax эналаприлата в сыворотке крови составляет 3-6 ч.

Распределение

Эналаприлат проникает в большинство тканей организма, преимущественно в легкие, почки и кровеносные сосуды. Связывание с белками плазмы крови 50-60%. Эналаприл и эналаприлат проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита - эналаприлата, который является носителем фармакологического эффекта и не подвергается дальнейшему метаболизму.

Выведение

Экскреция - комбинация клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. Выводится в несколько этапов. При назначении многократных доз эналаприла T1/2 эналаприлата из сыворотки крови составляет примерно 11 ч. Выводится эналаприл с мочой - 60% и калом - 33% преимущественно в виде эналаприлата. Эналаприлат в 100% выводится с мочой. Эналаприлат удаляется из кровотока при гемодиализе или перитонеальном диализе. Гемодиализный клиренс эналаприлата 0.63 - 1.03 мл/с (38-62 мл/мин). Сывороточная концентрация эналаприлата в последствии 4-х часового гемодиализа сокращается на 45-57%.

У больных со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует изменения дозировки в соответствии с функцией почек, в особости у больных с выраженной почечной недостаточностью. У больных с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без повреждения его фармакодинамического эффекта. У больных с сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd. Т.к. у этих больных возможна почечная недостаточность, у них может замедляться выведение эналаприла. У пожилых больных фармакокинетика эналаприла может изменяться в большей степени за счет сопутствующих заболеваний, чем пожилого возраста.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Тmax составляет 1.5-5 ч.

Распределение

Vd в пределах 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 40%. Препарат накапливается в эритроцитах, механизм кумуляции неизвестен. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены в 19 раз. Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низок. Гидрохлоротиазид не был обнаружен в сыворотке крови у грудных малышей, чьи матери принимали гидрохлоротиазид во время грудного вскармливания.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой - 95% в неизмененном виде и в пределах 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и больных с артериальной гипертензией составляет примерно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в изначальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч в последствии приема) - в пределах 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при всем этом выше.

У больных с сердечной недостаточностью при использовании гидрохлоротиазида установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У больных, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев. Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не дает воздействия на фармакокинетику каждого из них.

Показания

артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

Лечение артериальной гипертензии не надлежит начинать с комбинации лекарственных средств. Первоначально должны быть определены адекватные дозы отдельных компонентов. Доза всегда обязана подбираться индивидуально для каждого пациента.

Принимать продукт надлежит регулярно в одно и тоже время (предпочтительно утром). Таблетки проглатывают целиком во время или в последствии еды, запивая небольшим количеством жидкости. Обычная доза составляет 1 таб./сут. В случае пропуска приема очередной дозы продукта, ее необходимо принять как можно скорее, если до приема следующей дозы осталось достаточно большое количество времени.

Если до приема в последствиидующей дозы осталось несколько часов, надлежит подождать и принять только ее. Не надлежит удваивать дозу. Если не достигается удовлетворительный терапевтический эффект, рекомендуется добавить другое лекарственное средство или изменить терапию.

У больных, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения Энапом-Н для предотвращения развития симптоматической гипотензии. Перед началом лечения обязана быть исследована функция почек. Длительность лечения не ограничена.

Пациентам с КК > 30 мл/мин или сывороточным креатинином <265 мкмоль/л (3 мг/дл) может быть назначена обычная доза Энапа-Н.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, различные нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, остановка сердца, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, стенокардия, синдром Рейно, некротизирующий ангиит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссит, стоматит, воспаление слюнных желез, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в эпигастрии, кишечные колики, илеус, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, мелена.

Со стороны дыхательной системы: ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхоспазм, астма, пневмония, легочные инфильтраты, эозинофильная пневмония, эмболия легочной артерии, инфаркт легкого, респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких).
Внимание!
Перед применением медикамента "Энап-Н (Enap-H)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Энап-Н (Enap-H) ».

Энап Н (аш) можно назвать одним из самых эффективных лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) за счет угнетения ангиотензин-превращающего фермента. Активное вещество эналаприлат, образующееся в процессе метаболизма эналаприла в печени, способствует нормализации систолического и диастолического АД, а также снижает нагрузку на миокард.

Прилагающаяся к препарату Энап Н инструкция по применению подробно описывает свойства и особенности использования данного средства, которые мы рассмотрим по пунктам.

Как следует из официальной инструкции по применению Энап Н, в состав препарата входят два основных действующих вещества:

эналаприла малеат;
гидрохлортиазид.

Именно эти химические соединения обеспечивают наступление стойкого гипотензивного эффекта после использования препарата по назначению.

Кроме того, Энап H содержит в себе:

моногидрат лактозы;
гидрокарбонат натрия;
стеарат магния;
гидрофосфат кальция (безводный);
краситель Е104;
тальк;
крахмал.

Энап Аш предлагается покупателям в виде небольших тонких таблеток, имеющих округлые края и желтый цвет. Исходя из инструкции по применению, каждая из них содержит в себе строго дозированное количество активных веществ:

эналаприла малеата - 10 мг;
гидрохлортиазида - 25 мг.

Именно поэтому препарат часто называют не просто Энап Н, а Энап Н 25 мг/10 мг, что указывает на пропорцию входящих в его состав активных компонентов.

При каком давлении применяют?

Прилагающаяся к Энап Н инструкция по применению дает исчерпывающий ответ на вопрос, при каком давлении следует использовать данное средство. Речь, конечно же, идет о повышенном артериальном давлении, когда состояние пациента позволяет использовать в отношении него комплексную терапию и в частности - . Если же больной имеет гиперчувствительность к веществу эналаприлу или индивидуальную непереносимость входящих в состав лекарственного средства компонентов, от применения таблеток Энап Аш однозначно придется отказаться.

Из-за того, что данный препарат является сильнодействующим, в аптеках его отпускают строго по рецепту, в котором лечащий врач должен подтвердить, что вам нужен именно (на латыни рецепт пишется с использованием наименования «Enap-H»).

Итак, когда же следует принимать таблетки Энап Н, от чего они помогают и с какими заболеваниями борются? Использовать данный препарат целесообразно при:

артериальной гипертензии;
сердечной недостаточности (хронической);
дисфункции левого желудочка миокарда (не проявляющей себя ярко выраженными симптомами).

Классификация гипертензии по уровню артериального давления

Инструкция по применению

В случае с Энап Н 25 мг/10 мг инструкция по применению содержит в себе все необходимые указания по использованию данного средства. Так, для максимальной эффективности таблетки Энап Аш рекомендуется принимать с заданной регулярностью, каждый день в одно и то же время. Если вы по каким-то причинам пропустили очередной прием лекарства, вам следует дождаться следующего приема, отказавшись от пропущенной дозы.

Таблетки Энап Н 25 мг/10 мг принимаются внутрь целиком и запиваются небольшим количеством воды (примерно половиной стакана). При этом абсорбция эналаприла не зависит от того, приняли вы лекарство до или после еды, а усвояемость гидрохлоротиазида при приеме с пищей возрастает на 10%.

Прилагающаяся к Энап Н инструкция по применению таблетки также содержит в себе список противопоказаний, которые могут стать препятствием на пути использования данного медикаментозного средства. К ним в первую очередь относят:

гиперчувствительность к активному веществу - эналаприлу (а также ко всем прочим ингибиторам АПФ);
ярко выраженную порфирию;
ангионевротический отек в анамнезе;
анурию;
непереносимость лактозы;
стеноз почечных артерий и ярко выраженную дисфункцию почек.

Также Энап Н запрещено использовать во время беременности и грудного вскармливания, и давать его несовершеннолетним детям.

В случае с Энап Н инструкция по применению от давления содержит рекомендации по поводу того, как данное средство следует принимать в самый первый раз. Так, эта процедура в идеале должна проходить в присутствии лечащего врача, который в течение 2–3 часов будет наблюдать за изменениями в самочувствии пациента.

На основании наблюдения доза лекарства может быть скорректирована либо в сторону увеличения, либо в сторону уменьшения.

Инструкция по применению препарата также содержит информацию о его лекарственном взаимодействии. Так, Энап Н не рекомендуется принимать параллельно с:

тиазидными диуретиками;
адреноблокаторами;
циклоспорином;
аллопуринолом;
колестирамином и колестиполом;
симпатомиметиками;
препаратами и пищевыми добавками, изобилующими калием.

Кроме того, в инструкции по применению указано, что эффект Энап Н значительно усиливается этиловым спиртом, поэтому с алкоголем его сочетать не рекомендуется.

Дозировка

Применение препарата Энап Н, дозировка которого не является строго нормированной, должно назначаться лечащим врачом, который на основании результатов предварительной диагностики сможет приблизительно установить для вас необходимую и достаточную суточную дозу лекарства.

В среднем для подавляющего числа пациентов она составляет 1 таблетку в сутки. При этом прием можно совершать как однократно, так и разбив его на две стадии (например - по половине таблетки утром и вечером).

Важно! В случае с Энап Аш инструкция по применению содержит в себе все необходимые указания по приему препарата, но руководствоваться только ей в рамках самолечения строго запрещено. Применению данного лекарственного средства обязательно должно предшествовать комплексное обследование и консультация с лечащим врачом.

Особое внимание к дозировке Энап Н следует уделить пациентам, страдающим от ярко выраженной почечной недостаточности, для которых даже незначительное превышение дозы активного вещества гидрохлортиазида чревато резким ухудшением самочувствия. Поэтому прохождение такими больными комплексного обследования является необходимым условием для дальнейшей медикаментозной терапии с применением Энап Н.

Исходя из инструкции по применению, данное лекарственное средство включает в свой состав гидрохлортиазид, обладающий мочегонным эффектом. Это означает, что от приема всех остальных диуретиков во время использования Энап Н необходимо однозначно отказаться. Причем, исключить их из ежедневного приема рекомендуется не менее чем за 3 дня до начала применения препарата.

В случаях, когда пациент пренебрег указаниями врача по поводу максимально допустимой дозировки или принял слишком большую дозу лекарства по неосторожности, возможно наступление следующих негативных эффектов:

чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до потери сознания и наступления коматозного состояния;
сильный диурез;
брадикардия и прочие разновидности нарушения сердечного ритма;
возникновение мышечных судорог;
острая почечная недостаточность.

В таких случаях пациенту необходимо оказать первую помощь, которая при незначительной передозировке сводится к промыванию желудка и последующему приему активированного угля. Затем больного рекомендуется ненадолго поместить в горизонтальное положение так, чтобы его ноги находились чуть выше уровня головы.

При более серьезных симптомах, связанных с нарушением восприятия и критическим падением АД, рекомендуется безотлагательно вызывать «скорую помощь», так как последствия передозировки в этом случае могут быть самыми плачевными.

Побочные действия

Как и большинство остальных медикаментозных средств для борьбы с гипертензией, комплекс «эналаприла малеат + гидрохлортиазид» обладает целым рядом побочных действий.

Так, идущая в комплекте к Энап Ш инструкция по применению содержит в себе достаточно впечатляющий список негативных эффектов, которые могут наступить после приема таблеток. К ним в первую очередь относятся:

головокружение, общая слабость;
снижение четкости восприятия, спутанность сознания;
, сухой кашель;
тошнота (иногда - до рвоты);
артралгия, мышечные судороги.

Гораздо реже в медицинской практике встречаются следующие негативные эффекты от приема Энап Н:

снижение уровня гемоглобина в крови;
тромбоцитопения;
расстройство желудка;
ангионевротический отек;
кожные высыпания;
повышение потливости;
нарушения в работе почек;
снижение потенции.

Энап Н, побочные действия которого зачастую препятствуют его назначению при артериальной гипертензии, также в отдельно взятых случаях (крайне редко) может вызывать:

угнетение системы кроветворения;
холестатическую желтуху;
фульминатный некроз;
острую почечную недостаточность;
импотенцию;
серозит;
гипонатриемию.

Состав

Каждая таблетка содержит 10 мг эналаприла малеата и 25 мг - гидрохлортиазида

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е 104), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые, плоские таблетки желтого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Насечка не предназначена для деления таблетки на части.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Эналаприл является ингибитором АПФ. В организме он быстро метаболизируется в эналаприлат, который является сильным ингибитором АПФ. Основные эффекты ингибирования АПФ: снижение концентрации ангиотензина II и альдостерона в циркулирующей крови, ингибирование активности тканевого ангиотензина II, увеличение высвобождения ренина, стимуляция вазодепрессорной калликреин-кининовой системы, подавление симпатической нервной системы, увеличение высвобождения простагландинов и релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Эналаприл также блокирует распад брадикин сосудорасширяющего пептида. Однако роль терапевтическом действии препарата пока не ясна. НВ то время как механизмом, посредством которого эналаприл снижает кровяное давление, считается, главным образом, супрессия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции кровяного давления, эналаприл оказывает антигипертензивное действие также и у пациентов с низким содержанием ренина.

Пиковый эффект от эналаприла наблюдается через 6-8 часов после приема. Действие препарата сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать его один - два раза в сутки.

Гидрохлортиазид - диуретическое и антигипертензивное средство, которое увеличивает активность ренина плазмы крови. Хотя эналаприл сам по себе является антигипертензивным препаратом даже для больных с артериальной гипертензией, имеющих низкий уровень ренина, сопутствующее применение гидрохлортиазида у таких пациентов приводит к еще большему снижению артериального давления. Поэтому одновременное использование ингибитора АПФ и гидрохлортиазида целесообразно в тех случаях, когда применение каждого из этих лекарственных средств по отдельности не достаточно эффективно. Совместное назначение этих препаратов делает возможным достижение лучшего терапевтического эффекта при более низких дозах эналаприла и гидрохлортиазида, а также снижает побочные действия. Атигипертензивный эффект данной комбинации обычно продолжается до 24 часов, поэтому достаточно принимать препарат один - два раза в сутки. Фармакокинетика Эналаприл Всасывание

Эналаприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного часа. Объем всасывания составляет около 60 %, при этом прием пищи влияния на абсорбцию не оказывает. После всасывания эналаприл быстро и полностью гидролизируется до эналаприлата - активного ингибитора АПФ. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема эналаприла внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня после начала лечения.

Распределение

Эналаприл проникает в большинство тканей организма, попадая в основном в легкие, почки и кровеносные сосуды; тем не менее, нет доказательств того, что при применении в терапевтических дозах препарат попадает в мозг. Период полураспределения составляет 4 часа.

От 50 % до 60 % препарата связывается с белками плазмы крови. Эналаприл и эналаприлат проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

За исключением преобразования в эналаприлат не имеется доказательств

иного существенного пути метаболизма эналаприла.

Эналаприлат выделяется в основном почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат (около 40 % дозы) и неизмененный эналаприл. Экскреция происходит путем комбинации клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/сек (18 л/час) и 0,00225 - 0,00264 мл/сек (8,1 - 9,5 л/час), соответственно. Экскреция происходит в несколько этапов. Длительный период полувыведения указывает на сильную связь между эналаприлатом и сывороточным АПФ. При назначении многократных доз эналаприла малеата эффективный период полувыведения из сыворотки крови составляет 11 часов. Период полувыведения эналаприлата составляет 35 часов.

Эналаприлат может быть удален из кровотока гемодиализом или перитонеальным диализом. Гемодиализный клиренс энаприлата составляет 0,63 - 1,03 мл/сек (38 - 62 мл/мин); концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45% - 57%. Гидрохлортиазид Всасывание

Г идрохлортиазид всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Степень всасывания составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Уровень максимальной сывороточной концентрации достигается в течение 1,5-5 часов. Распределение

Объем распределения составляет около Зл/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Препарат накапливается в эритроцитах, механизм аккумуляции неизвестен. Гидрохлортиазид эффективно проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Уровень гидрохлортиазида в женском грудном молоке очень низок.

Метаболизм

Гидрохлортиазид не метаболизируется, более чем 95% в неизмененном виде выводится с мочой.

Выведение

Экскреция происходит в результате тубулярной секреции. Почечный клиренс гидрохлортиазида у здоровых людей и больных артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/сек (335 мл/мин). Элиминация является двухфазной. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,5 ч, а период полувыведения из организма - от 5,6 до 14,8 часов.

Одновременное назначение эналаприла и гидрохлортиазида не оказывает влияния на биодоступность и фармакокинетику каждого из них.

Лактация

составила 1,7 мкг/л (в диапазоне от [ 0;54 до-5,9 мкг/л). энаприлата - 1,7 мкг/л (в диапазоне от 1,2 до 2,3 мкг/л); при этом пики отмечались в разное время в течение 24 часов. На основании данных о пиковых концентрациях в молоке, ожидаемое максимальное поступление для ребенка, находящегося только на грудном вскармливании, составляет 0,16 % материнской дозы с поправкой на вес. У женщины, которая принимала эналаприл в ежедневной дозе 10 мг перорально в течение 11 месяцев, пиковая концентрация эналаприла в грудном молоке составляла 2 мкг/л через 4 часа после приема препарата, а пиковый уровень концентрации эналаприлата - 0,75 мкг/л примерно через 9 часов после приема. Общие средние концентрации эналаприла и эналаприлата, измеренные в молоке за 24 часовой период, составили

1,44 мкг/л и 0,63 мкг/л, соответственно. Также показано, что у одной из кормящих матерей уровень эналаприлата в грудном молоке не определялся (был < 0,2 мкг/л) через 4 часа после однократного приема 5 мг эналаприла, а также не определялся после приема 10 мг эналаприла у двух других кормящих женщин.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлортиазида не влияет на биодоступность и фармакокинетики препаратов по отдельности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным компонентам препарата, к любому из вспомогательных веществ или к сульфаниламидам. Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Стеноз почечных артерий.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна).

Болезнь Аддисона.

Порфирия.

Второй и третий триместры беременности.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза вследствие приема ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не может быть исключено. За исключением случаев, когда продолжение лечения ингибиторами АПФ считается необходимым, пациенты, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности по применению во время беременности. Если беременность установлена, то прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами. Известно, что применение ингибиторов АПФ у женщин во время второго и третьего триместров беременности оказывает фетотоксический эффект (снижение почечной функции, олигогидрамнион, замедленное окостенение черепа) и неонатальный токсический эффект (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если применение ингибиторов АПФ произошло во втором триметре беременности, то рекомендуется провести ультразвуковой контроль функции почек и черепа. Новорожденных, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать по поводу гипотензии. Существует ограниченный опыт применения гидрохлортиазида в период беременности, особенно во время первого триместра. Исследования на животных являются недостаточными.

Г идрохлортиазид проникает через плаценту. Основываясь на фармакологическом механизме его действия, применение гидрохлортиазида во время второго и третьего триместров беременности может нарушить фетоплацентарную диффузию и вызвать у плода и новорожденного такие эффекты, как желтуха, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения. Гидрохлортиазид не следует применять при гестационном отеке, гестационной гипертензии или преэклампсии из-за риска снижения объема плазмы и возникновения плацентарной гипоперфузии, без положительного действия на течение заболевания.

Гидрохлортиазид не следует применять при гипертонической болезни у беременных женщин, за исключением редких ситуаций, когда другое лечение не может быть назначено.

Период лактации Данные по фармакокинетике свидетельствуют об очень ни в грудном молоке. Несмотря на то, что эти конклинически незначимыми, применение Энапа-Н не рекомендуется при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения. В более поздний период прием Энапа-Н кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь.

Обычная доза Энапа-Н - одна таблетка один раз в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до двух таблеток один раз в сутки.

Для большинства пациентов 20 мг эналаприла малеата (в случаях 40 мг) или 50 мг гидрохлортиазида в сутки дозой, поэтому рекомендовано принимать не более 2 таблеток препарата в сутки. Если не достигается удовлетворительный терапевтический эффект, рекомендуется добавить другое лекарственное средство или изменить терапию.

Предшествующая мочегонная терапия диуретиками

Может наблюдаться симптоматическая гипотония после приема начальной дозы, что более вероятно у больных с гиповолемией и/или с нарушением концентрации электролитов в результате предшествующей терапии диуретиками. Рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения Энапом-Н.

Почечная недостаточность

Терапия тиазидными диуретиками может оказаться неадекватной у пациентов с почечной недостаточностью, а при клиренсе креатинина 0,5 мл/сек и менее тиазидные диуретики вообще не эффективны. У пациентов с клиренсом креатинина от 0,5 мл/сек до 1,3 мл/сек лечение следует начинать с предварительного подбора доз отдельных действующих компонентов.

Пожилой возраст

В клинических исследованиях эффективность и переносимость комбинации эналаприла малеата и гидрохлортиазида была одинаковой в группах пациентов пожилого возраста и более молодых лиц.

Безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов не установлены.

Не существует ограничений по продолжительности лечения указанным препаратом.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10000 до <1/1000),

Очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы нечастые: анемия (включая апластическую и гемолитическую) редкие: нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита,

Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со стороны эндокринной системы -

неизвестные: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

Нарушения метаболизма и питания

частые: гипокалиемия, повышение уровня холестерина, повышение триглицеридов, гиперурикемия

нечастые: гипогликемия, гипомагниемия, подагра* очень редкие: гиперкальциемия Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства частые: головная боль, депрессия, обморок, изменение вкуса нечастые: спутанность сознания, бессонница, сонливость, нервозность, парестезии, головокружение, снижение полового влечения*

редкие: аномальные сновидения, нарушения сна, парезы (в связи с гипокалиемией)

Нарушения со стороны органа зрения

очень частые: расфокусированное зрение Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта нечастые: шум в ушах Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы очень частые: головокружение

частые: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия,

нарушения ритма, тахикардия, боль в грудной клетке

нечастые: гиперемия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт, вероятность вторичного возникновения избыточной гипотензии у пациентов в группе высокого риска редкие: феномен Рейно Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

очень частые: кашель частые: одышка

нечастые: ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм / астма редкие: инфильтрат в легких, респираторный дистресс (включая пневмонию и отек легких), ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта очень частые: тошнота частые: диарея, боль в животе

нечастые: непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,

анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язвенная болезнь желудка, метеоризм*

редкие: стоматит / афтозные язвы, глоссит очень редкие: интестинальный отек Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

Редкие: печеночная недостаточность, некроз- печени (возможен

летальный исход), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (в частности, у пациентов с желчнокаменной болезнью в анамнезе)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частые: сыпь (экзантема), гиперчувствительность / ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани)

нечастые: зуд, обильное потоотделение, алопеция, крапивница редкие: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,

эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, кожная красная волчанка, эритродермия, пузырчатка

Симптомокомплекс, описанный в литературе: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз. Так же могут возникать сыпь, фоточувствительность и другие дерматологические проявления.

Нарушения со стороны скелетных мыши и соединительной ткани частые: мышечные спазмы** нечастые: боль в суставах*

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечастые: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

редкие: олигурия, интерстициальный нефрит Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы нечастые: импотенция редкие: гинекомастия Осложнения общего характера и реакции в месте введения очень частые: астения частые: боль в груди, усталость нечастые: недомогание, лихорадка Лабораторные показатели

частые: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

нечастые: повышение уровня мочевины в сыворотке крови,

гипонатриемия

редкие: повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина.

* Побочные эффекты наблюдались при применении дозировки гидрохлортиазида 12,5 мг и 25 мг

Передозировка

Симптомы

Эналаприл: артериальная гипотензия.

Гидрохлортиазид: симптомы, вызванные снижением содержания

электролитов и дегидратацией вследствие повышенного диуреза.

Данные по специфической терапии передозировки комбинацией эналаприла и гидрохлортиазида отсутствуют. Необходимо прекратить прием лекарственного средства, пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Первой неотложной мерой является выведение принятого препарата путем промывания желудка и/или вызова рвоты.

Лечение симптоматическое - основано на процедурах, применяемых для коррекции обезвоживания, электролитного дисбаланса и артериальной гипотонии.

Эналаприлат, активный метаболит эналаприла, может быть удален путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эналаприл малеат и гидрохлортиазид Другие антигипертензивные препараты

Одновременное применение данных препаратов может усиливать гипотензивное действие эналаприла и гидрохлортиазида. При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами, или другими вазодилататорами, может более значительно снижаться артериальное давление.

Препараты лития

Одновременное применение диуретиков, ингибиторов АПФ и препаратов лития может привести к развитию литиевой интоксикации, поскольку эналаприл и гидрохлортиазид уменьшают выведение лития. Совместное применение не рекомендуется. Перед использованием препаратов лития необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению. Нестероидные противовоспалительные препараты

Длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или уменьшать мочегонный, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков. Кроме того, было установлено, что НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке, в то время как функция почек может ухудшаться, особенно у пациентов с нарушениями почечной функции (например, у некоторых пациентов, НГТВП ""могут уменьшать мочегонное и антигипертензивное действие диуретиков.

Эналаприл малеат Калий сыворотки

Потеря калия на фоне приема тиазидных диуретиков, как правило, ослабляется под действием эналаприла. Концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы, хотя в клинических исследованиях с эналаприлом имела место гиперкалиемия в редких случаях.

Применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, особенно у больных с нарушениями функции почек, может привести к гиперкалиемии.

Если совместное применение показано по причине доказанной гипокалиемии, то использовать следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазид и петлевые диуретики)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к истощению объема и риску развития гипотензии при начале терапии эналаприлом. Гипотензивный эффект может быть снижен при прекращении приема диуретика или путем увеличения объема потребляемой соли. Триииклические антидепрессанты /Наркотические / антипсихотические препараты

Совместное применение различных анестетиков, трициклических антидепрессантов, и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению кровяного давления. Симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторв АПФ, для подтверждения эффекта пациенты должны наблюдаться специалистом.

Противодиабетические средства (пероральные гипогликемические средства и инсулин)

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов может приводить к гипокалиемии. Этот симптом с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения. Долгосрочные клинические исследования с эналаприлом не подтвердили эти выводы и, следовательно, не исключают применение эналаприла у больных сахарным диабетом. При этом рекомендовано наблюдение пациентов.

При применении антидиабетических лекарственных средств и тиазидных диуретиков может потребоваться коррекция дозировки антидиабетических средств.

Алкоголь

Алкоголь усиливает антигипертензивное действие ингиб

Антаииды;у

Антациды могут уменьшать биоЛогическую доступность* ингибитров АПФ. Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-блокаторы Эналаприл можно безопасно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-блокаторами. Золото

Нитритоидные реакции (симптомы включают гиперемию лица, тошноту, рвоту и гипотензию) в редких случаях были зарегистрированы у пациентов, к которым применялась терапия с инъекционным золотом (натрия ауротиомалатом) и с сопутствующей терапией ингибиторами АПФ, включая эналаприл.

Циметидин

Время полувыведения эналаприла может быть уменьшено при одновременном применении Энапа-HJI и циметидина.

Гидрохлортиазид

Недеполяризуюшие миорелаксанты

Тиазиды могут увеличивать восприимчивость к тубокурарину.

Алкоголь, барбитураты или опиоидные анальгетики Может происходить потенцирование ортостатической гипотензии. Противодиабетические препараты (пероральные препараты и инсулин) Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. Холестирамин и холестипольные смолы

Анионообменные смолы могут снижать абсорбцию гидрохлортиазида. Разовые дозы как холестирамина, так и холестипольных смол уменьшают поглощение гидрохлортиазида из желудочно-кишечного тракта на 85% и 43% соответственно.

Препараты, удлиняющие ОТ интервал (например, хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол)

Увеличивают риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Гликозиды наперстянки

Гипокалиемия может повышать чувствительность или усиливать реакцию сердца на токсические эффекты наперстянки (например, повышенная раздражительность желудочка).

Кортикостероиды, АКТГ

Одновременное применение с тиазидными диуретиками может приводить к усиленному электролитному истощению, в частности, к гипокалиемие. Калийуретические диуретики (например. фуросемид), карбеноксолон или злоупотребление слабительными средствами Гидрохлортиазид может увеличивать потерю калия и / или магния.

Прессорные амины (например, адреналин)

Тиазиды могут уменьшать ответную реакцию на действие прессорных аминов, но не в такой степени, чтобы исключить их применен!

Цитостатики (например, циклофосфамид, метотрексаь

Тиазиды могут снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов и усиливать их миелосупрессивный эффект.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В составе лекарственного средства Энап Н содержатся два активных компонента: эналаприла малеат и гидрохлоротиазид .

В составе таблеток также содержится ряд дополнительных составляющих: гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, краситель хинолиновый, тальк, гидрофосфат кальция безводный, кукурузный крахмал, магния стеарат.

В настоящее время несколькими производителями выпускаются таблетки Энап Н. Таблетки плоские, круглой формы, желтого цвета, край скошенный, с одной стороны риска. В блистере – 10 таблеток, в картонной пачке – два блистера. В зависимости от производителя, в пачке может быть и больше блистеров – 3, 6, 9.

Энап Н – это комбинированное средство, в состав которого входит два действующих компонента, эналаприла малеат и гидрохлоротиазид (10 мг + 25 мг). Его действие обуславливают те составляющие, которые входят в состав средства. Таблетки производят антигипертензивный эффект.

Вещество эналаприл ингибирует АПФ, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, снижает концентрацию в крови альдостерона, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора. Под действием этого вещества происходит угнетение симпатической нервной системы.

Производя описанные эффекты, вещество способствует устранению спазмов и расширению периферических артерий, понижает АД, ОПСС, а также пост- и преднагрузку на миокард. Эналаприл в большей степени расширяет артерии, однако при этом не происходит рефлекторного роста ЧСС. При уменьшении давления в терапевтических пределах не отмечается воздействия на кровообращение в мозге. При этом кровоснабжение ишемизированного миокарда улучшается. Активизируется почечный кровоток, однако не происходит изменения клубочковой фильтрации, а ее скорость, как правило, возрастает.

Вещество гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком со средней силой воздействия. Под его воздействием уменьшается реабсорбция ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, при этом не отмечается воздействия на ее участок, который проходит в мозговом слое почки.

Гидрохлоротиазид активизирует процесс выведения фосфатов, ионов калия и гидрокарбонатов почками, обеспечивает блокировку карбоангидразы в проксимальном отделе извитых канальцев. Почти не оказывает воздействия на кислотно-основное состояние. Гидрохлоротиазид увеличивает выведение ионов магния, при этом способствует задержке ионов кальция в организме. Отмечается уменьшение артериального давления за счет изменения реактивности стенки сосудов,

При комбинированном приеме эналаприла и гидрохлоротиазида наблюдается более выраженное понижение АД по сравнению с лечением каждым из веществ отдельно.

Как следствие, гипотензивное влияние ЛС Энап-Н сохраняется не менее суток.

После того как таблетки были приняты внутрь, вещество эналаприл всасывается на 60%, на его абсорбцию не влияет прием еды. Метаболизм вещества происходит в печени, при этом вырабатывается активный метаболит эналаприлат, демонстрирующий больший эффект в качестве ингибитора АПФ, по сравнению с эналаприлом. Период достижения наибольшей концентрации у эналаприла - 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч.

В организме метаболит преодолевает гистогематические барьеры, кроме ГЭБ, на 50-60% связывается с белками плазмы. После приема наблюдается наибольший эффект спустя 6-8 часов, сохраняется он до 24 ч.

Метаболит эналаприлат в организме подвержен дальнейшему метаболизму. Время полувыведения равно 11 ч. В основном выведение происходит через почки (примерно 60%), еще часть через кишечник (33%). Вещество из организма удаляется в процессе гемодиализа .

Гидрохлоротиазид в основном абсорбируется в тонкой кишке (в проксимальном отделе), а также в двенадцатиперстной кишке. Всасывание составляет 70%, при приеме с едой возрастает на 10%. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 1.5-5 ч. Уровень биодоступности - 70%. С белками крови гидрохлоротиазид связывается на 40%.

Вещество проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, проходит его постепенное накопление в амниотической жидкости. Метаболизм в печени не происходит.

На 95% выводится с мочой, вещество имеет двухфазный профиль выведения. В начальной фазе время полувыведения равно 2 ч, в конечной фазе – примерно 10 ч.

При одновременном применении описанных веществ не отмечается воздействия на фармакокинетику каждого.

Применять средство Энап Н целесообразно при артериальной гипертензии .

Таблетки противопоказано применять при таких состояниях и болезнях:

выраженные нарушения функции почек;
анурия ;
ангионевротический отек (наличие в анамнезе, при условии, что такое состояние было связано с приемом ингибиторов АПФ);
ангионевротический отек идиопатический или связанный с наследственностью;
стеноз почечных артерий двухсторонний либо единственной почки;
беременность и естественное кормление;
недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет;
высокий уровень чувствительности к составляющим этого средства.

Также определены состояния, при которых нужно с осторожностью применять Энап Н. Это выраженный стеноз устья аорты, гипертрофический субаортальный стеноз, цереброваскулярные болезни, ишемическая болезнь сердца, слишком сильное понижение давления и инсульт , инфаркт миокарда (как следствие), сердечная недостаточность в хронической форме, атеросклероз выраженный, аутоиммунные болезни соединительной ткани в тяжелой форме, сахарный диабет , нарушения костномозгового кроветворения, состояние пациента после трансплантации почек, гиперкалиемия, состояния со снижением ОЦК, болезни печени и почек. Осторожно Энап Н назначают пожилым пациентам.

В процессе лечения ЛС Энап Н могут проявиться такие негативные эффекты:

кроветворение: нейтропения , тромбоцитопения , понижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения;
обмен веществ: подагра ;
сердечно-сосудистая система: гипотензия , понижение АД, обморок, сильное сердцебиение, ощущение боли в груди, тахикардия ;
нервная система: слабость, головокружение , астения , головная боль, сонливость или бессонница , высокая возбудимость, ощущение шума в ушах;
дыхательная система: кашель , одышка ;
аллергия: синдром Стивенса-Джонсона , ангионевротический отек ;
система пищеварения: тошнота , диспепсия , диарея , рвота, запор, метеоризм, болевые ощущения в животе, чувство сухости во рту, холестатическая желтуха;
кожные реакции: зуд, сыпь, сильное потоотделение, алопеция, некроз кожи;
мочеполовая система: нарушение работы почек, почечная недостаточность в острой форме, уменьшение либидо, импотенция ;
костно-мышечная система: спазмы мышц, артралгия ;
лабораторные показатели: гиперурикемия , гипергликемия , гиперкалиемия , гипокалиемия , гипонатриемия , увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, повышенная активность билирубина и печеночных трансаминаз ;
другие проявления: лихорадка , артралгия , миалгия , васкулит , увеличение СОЭ , сыпь на коже, лейкоцитоз и эозинофилия .

Как информирует официальная инструкция по применению Энап Н, средство Энап H следует принимать регулярно, по возможности, делая это в одно время каждый день. Не нужно разжевывать таблетки. Как правило, Энап H назначают по одной таблетке в день. В случае необходимости дозу увеличивают до двух таблеток ежедневно.

Людям, которые на протяжении длительного времени проходят лечение диуретиками , рекомендовано либо полностью отменить такие препараты, либо уменьшить дозу за три дня до начала приема таблеток Энап Н, чтобы не допустить симптоматической гипотензии. Прежде, чем начинать лечение, пациенту нужно провести исследование функции почек.

Специалист индивидуально устанавливает продолжительность лечения. Если в процессе терапии не отмечается ожидаемого эффекта, врач либо изменяет лечение, либо назначает второй препарат.

В случае приема высоких доз ЛС Энап Н у человека может резко и сильно снизиться давление, проявиться брадикардия , также развивается усиленный диурез , нарушается сознание, водно-электролитный баланс, почечная недостаточность .

Оказывая помощь больному, нужно предать его телу горизонтальное положение, приподнять ему ноги. Если состояние нетяжелое, пациенту промывают желудок, дают активированный уголь . Если состояние более серьезное, принимаются меры, чтобы стабилизировать АД. Вводятся внутривенно плазмозаменители , раствора натрия хлорида 0.9%. Важен тщательный контроль АД, частоты дыхания и сокращений сердца, а также лабораторных показателей. Может понадобиться гемодиализ, инфузия ангиотензина II .

В случае одновременного приема препаратов, в составе которых есть калий, может существенно увеличиться содержание этого элемента в сыворотке крови. При приеме одновременно с препаратами лития замедляется процесс выведения лития из организма.

Прием тиазидных диуретиков может привести к усилению эффекта тубокурарина хлорида .

Одновременное лечение тиазидными диуретиками, производными фенотиазина или опиоидными анальгетиками может привести к ортостатической гипотензии .

При применении эналаприла с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, блокаторами медленных кальциевых каналов либо ганглиоблокирующими средствами артериальное давление может дополнительно снижаться.

При приеме тиазидных диуретиков с Кальцитонином , ГКС возрастает вероятность гипокалиемии.

В случае лечения ингибиторами АПФ и цитостатиками, Аллопуринолом , иммунодепрессантами одновременно существует риск проявления лейкопении .

Антигипертензивное воздействие ингибиторов АПФ может ослабляться при приеме НПВП. При такой комбинации может нарушаться функция почек, что особенно вероятно у людей с болезнями почек. НПВП также снижают действие диуретиков.

Прием ингибиторов АПФ и циклоспорина ведет к повышению риска гиперкалиемии.

Одновременное применение симпатомиметиков может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Снижается биодоступность ингибиторов АПФ при приеме антацидов .

Гипотензивное действие средства Энап Н усиливается при приеме этанола, при такой комбинации возможна ортостатическая гипотензия .

При одновременном применении тиазидные диуретики снижают эффект адреномиметиков (эпинефрин ).

Есть данные о том, что при приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических ЛС одновременно может развиваться гипогликемия. Поэтому людям с сахарным диабетом важно регулярно посещать врача, проходить исследования и корректировать дозировку лекарств.

Всасывание гидрохлоротиазида снижается при однократном применении колестирамина или колестипола.

Есть данные, что при применении ингибиторов АПФ и препаратов золота может развиваться покраснение кожи , рвота , артериальная гипотензия .

Энап Н реализуется по рецепту.

ЛС следует беречь от детей, хранить при температуре до 30 °C.

Хранить Энап Н можно 5 лет.

Сразу после первого применения таблеток пациентами, у которых диагностированы гипонатриемия , почечная недостаточность в тяжелой форме, дисфункцией левого желудочка, тяжелая сердечная недостаточность , может развиться артериальная гипотензия . Ее возникновение после первой дозы лекарства не требует отмены лечения.

В процессе лечения следует контролировать сывороточные концентрации электролитов, особенно строго нужно соблюдать это условие людям с длительной рвотой или диареей.

У людей, практикующих прием этих таблеток, важно своевременно определять симптомы нарушения водно-электролитного баланса (жажда, сонливость, сухость во рту, судороги , тахикардия и др.)

Осторожно применяют лекарство при болезнях печени , так как гидрохлоротиазид может спровоцировать печеночную кому даже в случае наименьших нарушений водно-электролитных баланса.

В случае развития желтухи и увеличения активности печеночных трансаминаз нужно сразу приостановить лечение, обеспечить наблюдение за пациентом.

Если у пациента развивается выраженная гиперкальциемия , такое состояние может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Необходимо отменить тиазидные диуретики перед тем, как исследовать функции паращитовидных желез.

В процессе терапии тиазидных диуретиков может увеличиваться концентрация холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Во время лечения тиазидными диуретиками может обостриться течение подагры , гиперурикемии .

При этом эналаприл активизирует выведение мочевой кислоты через почки, что ведет к противодействию гиперурикемическому действию гидрохлоротиазида.

Если развивается ангионевротический отек лица , достаточно отменить Энап Н и назначить ангионевротические ЛС.

Перед тем, как проводить хирургические операции, в том числе и стоматологические, следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает ингибиторы АПФ

В процессе лечения препаратом может отмечаться кашель – продолжительный и сухой. Кашель исчезает после того, как пациент прекращает прием ЛС.

Так как при лечении средством Энап Н может резко снижаться давление, развиваться головокружение и слабость, необходимо осторожно управлять транспортом и заниматься другой деятельностью, требующей концентрации внимания. Особенно осторожными пациенты должны быть в начале лечения.

В настоящее время известны следующие аналоги этого лекарства: Берлиприл Плюс , Ко-Ренитек , Приленап , Эналаприл Н , Энам Н и др.

ЛС не назначают детям до 18 лет.

Не следует совмещать Энап Н и алкоголь, так как спиртное активизирует гипотензивное действие таблеток.

Противопоказано применение лекарства во время беременности, а также во время естественного кормления. Может отмечаться негативное воздействие на плод и на новорожденного.

Те отзывы на Энап Н 10 мг + 25 мг, которые встречаются в сети, свидетельствуют, что лекарство в большинстве случаев эффективно и стабильно снижает давление. В качестве побочных действий чаще всего проявляется кашель.

Средняя цена Энап Н – 200 рублей за упаковку 20 табл.

Энап НKRKA (Словения)

Энап Н 10 мг/25 мг №20 табл.

эналаприла малеат;
гидрохлортиазид.

Кроме того, Энап H содержит в себе:

моногидрат лактозы;
гидрокарбонат натрия;
стеарат магния;
гидрофосфат кальция (безводный);
краситель Е104;
тальк;
крахмал.

эналаприла малеата - 10 мг;
гидрохлортиазида - 25 мг.

Прилагающаяся к Энап Н инструкция по применению дает исчерпывающий ответ на вопрос, при каком давлении следует использовать данное средство. Речь, конечно же, идет о повышенном артериальном давлении, когда состояние пациента позволяет использовать в отношении него комплексную терапию и в частности - ингибиторы АПФ. Если же больной имеет гиперчувствительность к веществу эналаприлу или индивидуальную непереносимость входящих в состав лекарственного средства компонентов, от применения таблеток Энап Аш однозначно придется отказаться.

Из-за того, что данный препарат является сильнодействующим, в аптеках его отпускают строго по рецепту, в котором лечащий врач должен подтвердить, что вам нужен именно Энап (на латыни рецепт пишется с использованием наименования «Enap-H»).

артериальной гипертензии;
сердечной недостаточности (хронической);
дисфункции левого желудочка миокарда (не проявляющей себя ярко выраженными симптомами).

Классификация гипертензии по уровню артериального давления

Фактором риска каких заболеваний является гипертония – можно узнать из этой

Инструкция по применению

гиперчувствительность к активному веществу - эналаприлу (а также ко всем прочим ингибиторам АПФ);
ярко выраженную порфирию;
ангионевротический отек в анамнезе;
анурию;
непереносимость лактозы;
стеноз почечных артерий и ярко выраженную дисфункцию почек.

тиазидными диуретиками;
адреноблокаторами;
циклоспорином;
аллопуринолом;
колестирамином и колестиполом;
симпатомиметиками;
препаратами и пищевыми добавками, изобилующими калием.

чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до потери сознания и наступления коматозного состояния;
сильный диурез;
брадикардия и прочие разновидности нарушения сердечного ритма;
возникновение мышечных судорог;
острая почечная недостаточность.

Побочные действия

головокружение, общая слабость;
снижение четкости восприятия, спутанность сознания;
ортостатическая гипотензия;
одышка, сухой кашель;
тошнота (иногда - до рвоты);
артралгия, мышечные судороги.

Гораздо реже в медицинской практике встречаются следующие негативные эффекты от приема Энап Н:

снижение уровня гемоглобина в крови;
тромбоцитопения;
тахикардия;
расстройство желудка;
ангионевротический отек;
кожные высыпания;
повышение потливости;
нарушения в работе почек;
снижение потенции.

угнетение системы кроветворения;
холестатическую желтуху;
фульминатный некроз;
острую почечную недостаточность;
импотенцию;
серозит;
гипонатриемию.

В случае с Энап Н 25 мг/10 мг отзывы покупателей преимущественно носят положительный характер. Многие выделяют данное лекарственное средство среди существующих аналогов и отмечают его высокую эффективность наряду с небольшой стоимостью.

Подавляющее большинство отзывов указывают на то, что Энап Н 10 крайне редко вызывает побочные действия, несмотря на их внушительный список в официальной инструкции. Таким образом, данный препарат можно принимать в течение длительного периода времени (многие принимают его на протяжении всей жизни) без каких бы то ни было негативных последствий для здоровья.

Немалый процент пользователей в сети отмечают, что Энап Н имеет свойство спонтанно учащать сердцебиение, вызывает сонливость и временный упадок сил, а также способствует возникновению беспричинного кашля, как ответа на прием препарата со стороны бронхолегочной системы.

В целом же Энап Аш, отзывы о котором можно встретить на многих медицинских сайтах, обладает рядом преимуществ:

успешно борется с гипертензией;
обладает стойким и длительным действием;
в короткие сроки устраняет отечность за счет входящего в его состав диуретика - гидрохлортиазида.

Многих пациентов интересует вопрос, чем отличается Энап от Энап Н: ведь на сегодняшний день в аптеках можно встретить оба этих препарата. Необходимо отметить, что в состав и того, и другого входит одно и то же активное вещество - малеат эналаприла.

Отличие же Энап Н состоит в том, что в его составе также присутствует диуретик гидрохлортиазид, отсутствующий в таблетках Энап.

Если задаться вопросом, что лучше - Энап или Энап Н, то более сильнодействующим, безусловно, является второй, так как его гипотензивное действие дополняется мочегонным эффектом. Однако использовать этот препарат (исходя из официальной инструкции по применению) разрешено только в рамках комплексной терапии, которая, к сожалению, подходит далеко не всем пациентам.

Энап Н, аналоги и заменители которого сегодня можно встретить в любой аптеке, является одним из лидирующих препаратов в своем сегменте. Тем не менее, если вам по каким-то причинам не подходит это средство (в частности - из-за противопоказаний и возможных побочных эффектов, указанных в инструкции по применению), вы можете обратить свое внимание на следующие наименования лекарств:

Берлиприл плюс;
Ко-Ренитек;
Эналаприл Н
Энафарм Н.

Все они обладают схожим эффектом и могут дублировать собой Энап Н, аналоги которого широко распространены в России.

Важно помнить, что самостоятельный прием любого из перечисленных выше средств не допустим. Сначала этот вопрос должен быть решен в ходе консультации с лечащим врачом.

Полезное видео

Из следующего видео вы узнаете дололнительную информацию о лечении гипертонической болезни:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е104), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эналаприл

Гидрохлоротиазид -

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап®-Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

Режим дозирования

Принимать препарат Энап®-Н следует регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-Н для предотвращения развития симптоматической гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-75 мл/мин препарат Энап®-Н должен применяться только после предварительной титрации доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап®-Н.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Клинико-фармакологическая группа

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е104), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и риской на одной стороне.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает антигипертензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап-Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

После приема внутрь абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла - 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч.

Распределение

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови эналаприлата - 50-60%.

Метаболизм

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита - эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Выведение

Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии с нарушением функции почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Распределение

Vd - около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Метаболизм

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой - 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) - около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Выраженные нарушения функции почек (КК1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и