Пирибедил инструкция по применению синонимы. Справочник лекарственных средств

Не применять пациентам моложе 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Применение: пероральное
Биодоступность: 10% (пик через 1 час)
Связывание с белками: 70-80%
Метаболизм: обширный печеночный
Период полураспада: 1.7-6.9 часа
Выделение: почечное (68%) и желчное (25%)
Формула: C16H18N4O2
Мол. масса: 298,340 г / моль

Пирибедил (торговые названия Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) – это противопаркинсонический препарат и производное пиперазина, который действует как агонист рецепторов D2 и D3. Препарат также проявляет свойства антагониста α2-адренорецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы и дофаминергические пути мозга, вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры головного мозга, как в период бодрствования, так и в период сна, действует на различные функции, контролируемые дофамином. Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей). После применения перорально быстро всасывается, tmax – 1 час. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе - 1,7 ч, в β-фазе - 6,9 ч. Небольшой процент препарата связывается с белками плазмы. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием двух основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила. 68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% - с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч - 100%. Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 часов и более.

Проноран (Пирибедил): показания к применению

Лечение болезни Паркинсона (БП): в качестве монотерапии (без [[Леводопа_L-ДОФА|леводопы]]), или в комбинации с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]], на ранних и поздних стадиях заболевания Лечение патологических когнитивных нарушений у пожилых людей (нарушение внимания, мотивации, памяти и т.д.) Лечение головокружения у пожилых людей Лечение ишемических проявлений в сетчатке Дополнительные лечение перемежающейся хромоты из-за заболевания периферических сосудов нижних конечностей (стадия 2) Дополнительное лечение ангедонии и резистентной депрессии при униполярной и биполярной депрессии (использование не по назначению) Лечение нарушений походки, связанных с болезнью Паркинсона и других форм паркинсонизма

Другие области применения

Препарат повышает возможности рабочей памяти при нормальном старении у взрослых. В случае возрастных ухудшений памяти, препарат оказывает положительное влияние на психофизиологическое состояние пожилых людей, улучшая память и внимание и увеличивая скорость психомоторных реакций и подвижность нервных процессов. Вещество увеличивает познавательную способность у здоровых пожилых людей. Было показано положительное действие препарата в случае синдрома беспокойных ног.

Проноран (Пирибедил): противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, коллапс, острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, одновременное применение нейролептиков с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина). Во время лечения пирибедилом наблюдается сонливость и внезапное засыпание в течение дня, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациентам с вышеописанными симптомами не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование, может возникнуть необходимость снизить дозу или прервать лечение. У пациентов с болезнью Паркинсона, применяющих препараты из группы агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе пирибедил, наблюдались случаи патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и увеличение сексуальной активности. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также с дефицитом сахаразы, не следует принимать препараты, содержащие сахарозу

Проноран (Пирибедил): инструкция

Болезнь Паркинсона

Пирибедил следует начинать принимать с одной таблетки замедленного высвобождения (50 мг) в день в течение первой недели. Затем дозировку следует постепенно увеличивать каждую неделю до достижения оптимальной терапевтической дозы:

В качестве монотерапии: 3-5 таблеток в 3-5 дозах ежедневно; в сочетании с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]]: 1-3 таблетки в день.

Другие показания

Одна таблетка в день в конце основного приема пищи. В тяжелых случаях: две таблетки в день в два приема.

Побочные эффекты

Небольшие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм и т.д.) у предрасположенных к этому лиц, или при приеме между приемами пищи: отрегулировать дозировку индивидуально, и / или добавить Домперидон; Ортостатическая гипотония или сонливость, в частности, у предрасположенных лиц; Небольшое головокружение; спутанность сознания; ощущения, близкие к алкогольному опьянению.

Как и в случае приема других агонистов дофамина (таких как и Ропинирол), могут наблюдаться такие побочные эффекты, как компульсивное поведение (игромания, переедание, шопоголия, повышенное либидо, повышенная сексуальность и / или другие проявления). Другим редким побочным эффектом Пирибедила является чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренный сон.

Взаимодействия

Антагонисты дофамина снижают влияние Пирибедила. Не применять параллельно с антипсихотическими нейролептиками (кроме клозапина) в связи с взаимным антагонизмом между нейролептиком и дофаминергическим агонистом. В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, вызванных применением нейролептиков, не следует применять агонисты дофаминовых рецепторов; рекомендуется использовать антихолинергические препараты. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получавшим дофаминергические агонисты, необходимо лечение нейролептиками, дозу дофаминергических препаратов следует постепенно уменьшать вплоть до полного прекращения применения (резкое прекращение применения дофаминергических препаратов приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома). Не использовать параллельно с нейролептиками, оказывающими противорвотное действие; в случае необходимости применения противорвотных средств, следует использовать препараты, не влияющие на экстрапирамидную систему.

Передозировка

При приеме в очень высоких дозах, Пирибедил оказывает рвотное действие на хеморецепторную триггерную зону, благодаря которому пользователи прекращают принимать таблетки. Это объясняет, почему в настоящее время не имеется доступных данных в отношении риска передозировки.

Рецепторное сродство

Агонист дофаминовых рецепторов, селективный для подтипов D2 и D3. Антагонист дофаминовых рецепторов, селективный в отношении подтипа D4. Антагонист адренергических рецепторов, подтипы α2А и α2C. Это может объяснить, почему Пирибедил вызывает меньшую сонливость, чем другие агонисты дофамина. Отсутствие сродства к серотониновым рецепторам 5-HT2B: теоретически нет риска нарушений сердечного клапана.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием соответствующих исследований не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Доступность

Проноран (Пирибедил) применяется в качестве средства вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); при болезни Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор; в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей; для лечения симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов). Проноран отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа N04BC08 - противопаркинсонические допаминергические препараты.

Основная Фармакологическое действие: пирибедил является агонистом допаминергических рецепторов, проникает через гематоэнцефалический барьер и специфически связывается с рецепторами допамина в головном мозге, имея сильную и специфическую сродство к D2 и D3 допаминовых рецепторов; эти особенности обусловливают эффективность препарата в уменьшении основных симптомов (ригидность, тремор покоя, замедленность движений, акинезия) при лечении ранних и поздних стадий болезни Паркинсона воздействие на допаминергические (D2) рецепторы периферических и церебральных сосудов, а также стимуляция пирибедилом высвобождение эндотелиального NO обусловливает его вазодилататорное эффект, обеспечивающий улучшение церебральной перфузии, утилизации глюкозы и кислорода, а также защиту от нейродегенераций ишемического происхождения, возникающие в процессе старения мозга в отличие от других агонистов допамина, пирибедил также антагонистом двух основных α2-адренорецепторов в ЦНС (центральная нервная система) (α2А и α2С) благодаря этому пирибедил эффективно уменьшает симптомы, резистентные при лечении леводопой (нарушение походки, позы при стоянии, нарушение речи, выражения лица) ообливости синергического действия пирибедила как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допамина важны также при длительном применении: лечение пирибедилом вызывает менее выраженную дискинезию по сравнению с леводопой, при сходной эффективности в устранении проявлений акинетического формы паркинсонизма; клинические исследования доказали, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как в состоянии бодрствования, так и во время сна, а также активизирует функции, контролируемые допамином (настроение, внимательность, концентрация, память и другие когнитивные функции).

ПОКАЗАНИЯ: лечения болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой вспомогательные симптоматическая терапия при хр. (Хронический) нарушении когнитивной функции и нейросенсорной дефицита в процессе старения мозга у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других деменции.

Способ применения и дозы: назначается взрослым - лечение начинается с 50 мг, повышение дозы осуществляется постепенно, на 50 мг каждые 2 недели; болезнь Паркинсона - рекомендуемые дозы для монотерапии: 150-250 мг /сутки в 3 приема в комбинации с леводопой - 150 мг /сут, разделенные на 3 приема, другие показания - 50 мг /сут, при необходимости доза может быть увеличена до 100 мг /сут, в 2 приема, принимать после еды; препарат назначается для длительного применения, продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие при применении ЛС: слабо выражены тошнота, рвота, метеоризм спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение или головокружение, повышенная сонливость в дневное время, с эпизодами внезапного засыпания, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия обморочными состояниями или недомоганием, нестабильное АД (артериальное давление) АР (аллергические реакции), включая БА (бронхиальная астма), особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к пирибедила или к любой из вспомогательных веществ; кардиоваскулярный шок г. (Острый) фаза ИМ (инфаркт миокарда), в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина).

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) покрытые оболочкой, пролонгованнои действия по 50 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Не использовать в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина) ч /з антагонизм между ними. Если назначение нейролептиков необходимо для пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих пирибедил, его дозу следует уменьшать постепенно до полной отмены, чтобы избежать ухудшения симптомов (внезапная отмена допаминергических средств повышает риск развития "злокачественного нейролептического с-м"). Возможно применение препарата в комбинации с нейролептиками, лишенных экстрапирамидных эффектов.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при кардиоваскулярной шока, г. (Острый) фазе ИМ
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Меры применения

Информация для врача: Противопоказан в случае непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, дефицита сахараз-изомальтазы. Содержит краситель кошенилевый красный А (E 124), который может вызвать реакции аллергического типа, включая астму, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
Информация для пациента: не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до исчезновения побочных эффектов.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пирибедил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС , преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Быстро абсорбируется из ЖКТ . C max достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т 1/2 в α-фазе составляет 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% — 100%.

Применение вещества Пирибедил

В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона (в виде монотерапии — при формах, преимущественно сопровождающихся тремором; или в составе комбинированной терапии с леводопой — как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор); в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.

Побочные действия вещества Пирибедил

Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Взаимодействие

Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности).

Передозировка

Симптомы: рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пирибедил

При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

N.04.B.C.08 Пирибедил