Как принимать таблетки допегит при повышенном давлении. Таблетки Допегит от давления: правила применения Допегит какая бывает дозировка

Допегит – гипотензивное лекарственное средство центрального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме круглых таблеток белого или бело-серого цвета, которые на одной из плоских сторон имеют выгравированную надпись DOPEGYT. Основное действующее вещество Допегита – метилдопа сесквигидрат, его содержание в одной таблетке соответствует 250 мг метилдопы.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк.

В аптечную сеть таблетки поступают по 50 штук в стеклянных флаконах коричневого цвета в картонных пачках.

Показания к применению

По инструкции к Допегиту, препарат назначают больным для лечения артериальной гипертензией.

Противопоказания

Применение Допегита противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к основному или одному из вспомогательных компонентов состава, а также в случае:

Феохромоцитомы;
Острого гепатита, цирроза печени;
Инфаркта миокарда;
Депрессии;
Гемолитической анемии;
Грудного вскармливания;
В возрасте менее трёх лет.

Нельзя назначать Допегит одновременно с приёмом ингибиторов моноаминоксидазы.

С особой осторожностью применят препарат при лечении пациентов:

С почечной недостаточностью;
Пожилого и детского возраста;
С диэнцефальным синдромом.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают до еды или сразу после приёма пищи.

Назначение суточного дозирования производится врачом на основании клинических показаний и состояния пациента индивидуально.

По инструкции к Допегиту, суточная доза препарата дробится на 2-3 приёма, в течение двух первых дней лечения она составляет для:

Взрослых больных – 750 мг;
Детей – из расчета 10 мг на 1 кг веса;
Для пациентов пожилого возраста – 250 мг.

В зависимости от степени снижения артериального давления производится коррекция дозы Допегита, её снижение или увеличение производится постепенно, через каждые 2-3 дня.

Обычно поддерживающая доза составляет от 2 до 8 таблеток в сутки, прием которых делится на 2-4 раза. Если не удаётся достичь желаемого снижения артериального давления, для улучшения терапевтического эффекта, рекомендуется принимать Допегит в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Максимальная доза не должна превышать 3 г для взрослых и детей, а для больных пожилого возраста – 2 г в сутки.

При лечении больных с функциональными нарушениями почек кроме снижения дозы, рекомендуется увеличивать временной интервал между приёмом препарата.

Побочные действия

Применение Допегита оказывает побочное действие на организм больного в начале лечения и при увеличении дозы, оно проявляется общей слабостью, головной болью, заторможенностью психомоторных реакций, сонливостью. Затем, как правило, состояние стабилизируется самостоятельно или после изменения дозы.

Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:

Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность;
Паркинсонизм, парестезию;
Токсический эпидермальный некролиз;
Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
Артралгию, миалгию;
Медикаментозную лихорадку, васкулит;
Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху.

Очень часто после длительного применения Допегита лабораторные исследования крови на гуморальный иммунитет дают положительный ответ, подтверждая развитие лекарственной иммунной гемолитической анемии. Не часто, действие препарата становится причиной лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении.

Особые указания

Лечение Допегитом должно сопровождаться регулярными лабораторными исследованиями функции печени и периферической крови.

В случае развития гемолитической анемии приём препарата следует отменить, для ускорения ремиссии больному назначают кортикостероидную терапию.

В период приёма таблеток Допегита категорически запрещено употребление этанола. Кроме этого, больным в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Лекарственные препараты с одинаковым действующим веществом, синонимы Допегита: Альдомет, Альфадопа, Метилдопа, Допанол, Экибар.

Срок и условия хранения

Срок годности – 5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное .

Способ применения и дозы

Внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500-2000 мг/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД , рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2-3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.

Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.

Допегит – стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов, препарат, оказывающий антигипертензивное действие.

На этой странице вы найдете всю информацию о Допегит: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Допегит. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Допегит? Средняя цена в аптеках находится на уровне 220 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде белых или серовато-белых круглых плоских таблеток, содержащих:

250 мг метилдопы (в виде метилдопы сесквигидрата);
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия и тальк.

Реализуются таблетки по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла, в картонной упаковке.

Фармакологический эффект

Допегин является антигипертензивным лекарством центрального воздействия. При приеме таблетки внутрь снижается симпатический тонус за счет стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-рецепторов. Под воздействием препарата снижается активность ренина плазмы крови и уменьшается ОПСС.

Действующее вещество препарата подавляет продукцию норадреналина, снижает концентрацию серотонина и адреналина в тканях. Метилдопа не влияет непосредственно на сердечную мышцу, не провоцирует развитие тахикардии, как это обычно бывает на фоне приема антигипертензивных препаратов. При регулярном приеме препарата у пациентов понижаются показатели артериального давления, как в спокойном состоянии, так и при незначительных физических нагрузках.

После приема таблетки внутрь происходит всасывание активного действующего компонента лекарства слизистыми оболочками в системный кровоток. Максимальный терапевтический эффект развивается спустя 6 часов после приема препарата и сохраняется на протяжении 12-24 часов.

Показания к применению

Допегит назначают для средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Противопоказания

По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:

Феохромоцитома;
Гемолитическая анемия;
Депрессия;
Цирроз печени, острый гепатит;
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
Заболевания печени в анамнезе;
Детский возраст до трех лет;
Острый инфаркт миокарда;
Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата.

Допегит назначают с осторожностью при:

Диэнцефальном синдроме;
Преклонном возрасте;
Детском возрасте старше трех лет;
Почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

По результатам проведенных клинических исследований было установлено, что Допегит при беременности во 2-3 триместрах не приводит к развитию осложнений. Однако строго контролируемых исследований влияния медикамента в третьем триместре не проводилось, поэтому возможность его приема необходимо решать с врачом, который сможет соотнести пользу для матери и ребенка и предполагаемые риски.

В ходе исследования состояния здоровья детей, матери которых принимали Допегит при беременности после 26-й недели, нежелательные эффекты выявлены не были.

Активное вещество медикамента выделяется с грудным молоком, поэтому Допегит при лактации назначают только после тщательной оценки возможной пользы для матери и существующего риска для состояния здоровья ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Допегит принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Рекомендованная начальная доза для взрослых в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. “Эффект рикошета” при этом не наблюдается.
Препарат можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении медикамента в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Дети старше 3 лет:

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Пожилые пациенты:

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Нарушения функции почек:

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1.73 м2) – до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации – < 30 мл/мин/1.73 м2) – до 12-24 ч.
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочные эффекты

Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:

Артралгию, миалгию;
Паркинсонизм, парестезию;
Токсический эпидермальный некролиз;
Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
Медикаментозную лихорадку, васкулит;
Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху;
Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность.

Передозировка

При превышении дозы Допегита отмечается выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, брадикардия, заторможенность реакций, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.

Для устранения симптомов проводится стимуляция рвоты и промывание желудка. Показан контроль частоты сердечных сокращений, водно-электролитного баланса, функции кишечника, почек, головного мозга. По показаниям вводятся симпатомиметики.

Особые указания

На период приема препарата Допегит следует исключить прием этанола.
Моча пациентов, принимающих препарат, при хранении может приобретать темный цвет.
Допегит при инфекционных заболеваниях может маскировать лихорадочный синдром.
Появление гемолитической анемии и положительного прямого теста Кумбса требует отмены препарата.
При лечении Допегитом рекомендуется контролировать картину периферической крови и функции печени.
Препарат может оказывать влияние на результаты определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

На период лечения препаратом Допегит следует соблюдать осторожность при занятии опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, а также при управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:

Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.
Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита.
Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита.

Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.

Последнее изменение: Октябрь 1st, 2018 в 05:09 пп

При артериальной гипертонии, и состояниях, сопровождающихся повышением АД, используются разные лекарственные препараты с антигипертензивным эффектом, в том числе Допегит. Он обладает небольшим количеством противопоказаний и побочных действий, быстро снижает показатели и отличается продолжительным действием. Как применять Допегит от давления, инструкция и особенности приема препарата.

Основной активный компонент лекарства – метилдопа или производное вещества (сесквигидрат метидопы) в объеме 250 мг в одной таблетке. В число дополнительных ингредиентов входят стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат. Средство относится к фармакологической категории стимуляторов центральных α2-адренорецеторов.

Допегит способствует снижению давления благодаря нормализации тонуса симпатических нервов и общего сопротивления сосудистых стенок, сокращению активности особого фермента плазмы крови, который принимает участие в увеличении показателей АД. Он подавляет синтез гормонов стресса и снижает их концентрацию в крови, не оказывая негативного воздействия на сердечную и почечную функцию, но способен замедлять пульс и уменьшать объем циркулирующей крови.

Ингредиенты лекарства выравнивают давление спустя 4-6 часов после приема, устраняют симптомы гипертонии (головные боли, головокружение, тошноту, слабость) и сохраняет действие на протяжении суток. Лекарство выпускается в форме таблеток белого или серо-белого оттенка, плоских и круглых, с разделительной риской посередине и гравировкой в виде латинского названия препарата (DOPEGYT). Пилюли расфасованы в емкости из темного стекла по 50 штук, один флакон в картонной упаковке.

Внимание: после прекращения приема препарата показатели АД возвращаются к исходным в течение 1-2 суток, но в некоторых случаях возможен синдром отмены – давление резко повышается, что может привести к гипертоническому кризу.

Показания к применению

Допегит назначают при гипертонии II и III степени тяжести для понижения показателей давления и купирования сопутствующих проявлений – головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение.

Противопоказания

В число противопоказаний к употреблению Допегита входят:

угнетенные состояния психики;
анемия гемолитического происхождения;
гормонально активные новообразования;
инфаркт миокарда в острой фазе;
тяжелые почечные и печеночные дисфункции (почечная недостаточность, острый гепатит, цирроз);
низкое давление;
индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата;
возраст младше 3 лет.

При наличии заболеваний и состояний, которые входят в перечень противопоказаний к приему препарата, нужно обратиться к врачу для подбора аналога.

Способ применения и дозировка

Дозировка метилдопы подбирается в зависимости от возраста, особенностей организма и клинического анамнеза пациента. Стандартная доза составляет 1 таблетку 2-3 раза в сутки, после чего объем активного вещества корректируют с учетом реакции организма, уменьшая или повышая дозировку.

Важная информация: Спазмалгон повышает или понижает давление?

При поддерживающей терапии рекомендуется пить по 2-8 таблеток ежесуточно, разделенных на 3-4 приема, максимальное количество – 12 таблеток в сутки. Если давление повышается слишком высоко, а Допегит не дает желаемого эффекта, медицина рекомендует добавить в схему лечения гипотензивный препарат из другой группы.

Для справки: причина отсутствия терапевтического воздействия от приема метилдопы – терпимость организма к веществу, которая вырабатывается со временем, поэтому средство с его содержанием следует принимать в комплексе с диуретиками или другими препаратами.

Разрешение и запреты на использование

Взрослые

При отсутствии серьезных заболеваний начальная доза активного компонента препарата составляет 1 таблетка 2-3 раза в сутки, после чего ее можно повысить, причем между повышением и понижением дозы должно пройти не менее 2 суток. Допегит можно принимать как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии вместе с другими средствами против гипертонии.

Пожилой возраст

В пожилом возрасте начальная доза метилдопы составляет 1 таблетка ежесуточно, при нормальной реакции организма ее можно увеличить, максимально допускается принять 4 таблетки в сутки. При лечении Допегитом у зрелых пациентов возможны обмороки, связанные с атеросклеротическими изменениями в сосудистой системе – избежать их можно с помощью снижения дозировки.

Дети

Употреблять Допегит в детском возрасте можно, начиная с 3 лет, начальная дозировка рассчитывается по следующей формуле – 10 мг/кг массы тела ежесуточно. При отсутствии необходимого эффекта дозу можно повысить до 65 мг/ кг массы тела, но максимальная суточная дозировка не должна превысить 3 г.

Важно: запрет на применение метилдопы в возрасте менее 3 лет связан с отсутствием достаточных сведений о влиянии вещества на детский организм. В исключительных случаях препарат используется для лечения младенцев и детей младше трех лет под строгим врачебным контролем.

При нарушениях функции почек

Таблетки выводятся преимущественно с мочой, соответственно, при назначении терапии Допегитом больным с нарушением почечной функции дозировку нужно снижать. При легкой стадии заболевания интервал между приемами средства нужно увеличить до 8 часов, при патологии средней тяжести – до 8-12 часов, при тяжелых нарушениях – до 12-24 часов. Метилдопа вымывается из организма при проведении диализа, поэтому после процедуры рекомендуется принять дополнительную пилюлю для профилактики скачков давления.

При беременности и лактации

Допегит – один из немногих препаратов, которые разрешены к употреблению при высоком давлении у беременных. Клинические исследования, проводившиеся при беременности на первом и втором триместре, не выявили серьезной угрозы для жизни и развития плода. Для третьего триместра соответствующих анализов не проводилось – в этот период при назначении препарата нужно соотносить пользу и возможные риски для здоровья матери и ребенка.

Как правило, повышение артериального давления наносит организму плода больше вреда, чем применение метилдопы, поэтому врачи не рекомендуют употреблять препараты с содержанием вещества для устранения симптомов болезни.

Важная информация: Таблетки от давления Периндоприл: отзывы, инструкция

Использование Допегита в период лактации требует строгого врачебного контроля. Активные ингредиенты препарата способны проникать в грудное молоко, и для исключения рисков ухудшения состояния рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.

Побочные реакции и передозировка

Допегит способен вызывать побочные проявления со стороны разных органов и систем, которые развиваются с разной частотой. В число возможных нежелательных эффектов входят:

сонливость, ощущение слабости и разбитости;
снижение давления, сердечная недостаточность, отеки конечностей;
расстройства психики, головные боли, нарушения кровообращения (тремор пальцев, парезы лица);
нарушения пищеварительной функции – дискомфорт в животе, тошнота, диарея, метеоризм, повышенное газообразование;
ринит, сухость слизистых оболочек, неприятный запах изо рта, изменение окраса поверхности языка;
высыпания на кожных покровах, зуд, крапивница;
боли, ломота в суставах и мышцах;
лихорадка и озноб;
нарушения менструального цикла у женщин, потенции и гормонального фона у мужчин;
изменения в показателях клинических анализов крови.

Побочные реакции организма возможны и Допегита вместе с некоторыми лекарственными препартами. Использование метилдопы и средств с содержанием этанола (в этот перечень входят не только медикаменты, но и спиртные напитки) может вызвать токсическое поражение печени, а применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Антациды, антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, железо- и эстрогеносодержащие препараты снижают антигипертензивный эффект от лекарства.

Применение чрезмерных доз препарата вызывает усиление побочных эффектов, сосудистую недостаточность, тяжелые дисфункции почек, печени и кишечника. При развитии симптомов передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, промыть желудок и использовать энтеросорбенты, после чего немедленно доставить его в больницу.

Совет: наиболее распространенным побочным эффектом от приема Допегита выступает сонливость и снижение работоспособности, поэтому при необходимости повышении дозировки препарат следует принимать перед сном.

Аналоги

В список доступных аналогов Допегита входят следующие препараты:

Бисопролол;
Каптоприл;
Моксонидин;
Лориста;
Альфадопа;
Допанол.

Медикаменты из этого перечня обладают схожим воздействием на организм, но решение о замене препарата должен принимать врач с учетом возраста и особенностей организма пациента.

Действующее вещество

Метилдопа (methyldopa)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам

Дети старше 3 лет

Для детей

Нарушения функции почек

До 8-12 ч, а при < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Беременность и лактация

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.