Цефалоспорины 3 и 4 поколения препараты. Цефалоспорины

Сравнительно новыми считаются цефалоспорины 4 поколения. Пероральные формы в этой группе отсутствуют. Остальные три представлены средствами для приема внутрь и парентерального применения. Цефалоспорины обладают высокой результативностью и сравнительно низкой токсичностью. Благодаря этому они занимают одну из ведущих позиций по частоте использования в клинической практике из всех противобактериальных средств.

Показания к применению для каждого поколения цефалоспоринов зависят от их фармакокинетических свойств и антибактериальной активности. Медикаменты имеют структурное сходство с пенициллинами. Это предопределяет единый механизм противомикробного воздействия, а также перекрестную аллергию у ряда больных.

Цефалоспорины обладают бактерицидным эффектом. Он связан с нарушением формирования клеточных стенок бактерий. В ряду от первого до третьего поколения отмечается тенденция к существенному расширению спектра действия и усиления противомикробной активности на грамотрицательные микробы при незначительном снижении влияния на грамположительные микроорганизмы. К общему для всех средств свойству относят отсутствие существенного воздействия на энтерококки и некоторые другие микробы.

Многие пациенты интересуются тем, почему не выпускаются цефалоспорины 4 поколения в таблетках? Дело в том, что эти медикаменты обладают особым молекулярным строением. Это не позволяет активным компонентам проникать в структуры клеток слизистой кишечника. Поэтому, цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускаются. Все медикаменты этой группы предназначены для парентерального введения. Выпускаются цефалоспорины 4 поколения в ампулах с растворителем.

Препараты этой группы назначаются исключительно специалистами. Это относительно новая категория медикаментов. Цефалоспорины 3, 4 поколения обладают аналогичным спектром воздействия. Отличие составляет в меньшем количестве побочных эффектов у второй группы. Средство «Цефепим», например, по ряду параметров близко к медикаментам третьего поколения. Но за счет некоторых особенностей в химической структуре, он обладает способностью к проникновению через внешнюю стенку грамотрицательных микроорганизмов. При этом средство «Цефепим» относительно устойчиво к гидролизу бета-лактамазами (хромосомными) С-класса. Поэтому, кроме характеристик, свойственных цефалоспоринам 3 поколения (средства «Цефтриаксон», «Цефотаксим»), препарат проявляет такие особенности, как:

• влияние на микробов-гиперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомных) С-класса;
• высокая активность относительно неферментирующих микроорганизмов;
• более высокая устойчивость к гидролизу бета-лактамаз с расширенным спектром (значение данной особенности до конца не ясно).

К этой группе относится один препарат «Цефоперазон/Сульбактам». В сравнении с моносредством, комбинированный медикамент обладает расширенным спектром активности. Он оказывает воздействие на анаэробные микроорганизмы, большинство штаммов энтеробактерий, способных вырабатывать бета-лактамазы.

Парентеральные цефалоспорины 3, 4 поколения очень хорошо всасываются при введении в мышцу. Медикаменты для приема внутрь отличаются высокой абсорбцией в ЖКТ. Биодоступность будет зависеть от конкретного медикамента. Она находится в пределах от 40-50% (для лекарства «Цефиксим», например) до 95% (для средств «Цефаклор», «Цефадроксил», «Цефалексин»). Всасывание некоторых пероральных медикаментов может замедляться приемом пищи. А вот такой медикамент, как «Цефуроксим аскетил» во время абсорбции подвергается гидролизу. Более быстрому высвобождению активного компонента при это способствует пища.

Цефалоспорины 4 поколения хорошо распределяются по многим тканям и органам (кроме простаты), а также секретам. В высоких концентрациях медикаменты обнаруживаются в перитонеальной и синовиальной, перикардиальной и плевральной жидкостях, костях и коже, мягких тканях, печени, мышцах, почках и легких. Способность проходить ГЭБ и образовывать терапевтические концентрации в ликворе более выражена у таких лекарств третьего поколения, как «Цефтазидим», «Цефтриаксон», а также «Цефотаксим», и представителя четвертого – средства «Цефепим».

В большинстве своем цефалоспорины не подвергаются распаду. Исключением считается медикамент «Цефотаксим». Он биотрансфомируется с последующим образованием активного продукта. Экскретируются цефалоспорины 4-го поколения, как и представители остальных, почками преимущественно. При выведении в моче обнаруживаются довольно высокие концентрации.

Медикаменты «Цефоперазон» и «Цефтриаксон» отличаются двойным путем выведения – печенью и почками. Для большинства цефалоспоринов период полувыведения находится в пределах одного-двух часов. Более продолжительное время требуется для средств «Цефтибутен», «Цефиксим» (3-4 часа), а также «Цефтриаксон» (до 8.5 часов). Это дает возможность назначать их раз в сутки. На фоне почечной недостаточности дозировка медикаментов требует корректировки.

Антибиотики - цефалоспорины 4 поколения – вызывают ряд негативных последствий, в частности:

• Аллергию. У пациентов может отмечаться мультиформная эритема, сыпь, крапивница, сывороточная болезнь, эозинофилия. К побочным эффектам этой категории относят также анафилактический шок и лихорадку, отек Квинке, бронхоспазм.
• Гематологические реакции. Среди них стоит выделить положительную пробу Кумбса, лейкопению, эозинофилию (редко), гемолитическую анемию, нейтропению.
• Нервные нарушения. При применении повышенных доз у больных с почечной дисфункцией отмечаются судороги.
• Со стороны печени: усиление активности трансаминаз.
• Пищеварительные нарушения. Среди негативных последствий достаточно распространены диарея, псевдомембранозный колит, рвота и тошнота, болезненность в животе. В случае появления жидкого стула с фрагментами крови препарат отменяют.
• Местные реакции. К ним относят инфильтрат и болезненность в участке внутримышечного введения и флебит при внутривенной инъекции.
• Прочие последствия выражены в виде кандидоза влагалища и рта.

Цефалоспорины 4 поколения назначаются при тяжелых, низкоминальных преимущественно, инфекциях, обусловленных полирезистентной микрофлорой. К ним относят эмпиему плевры, абсцесс в легком, пневмонию, сепсис, поражения суставов и костей. Цефалоспорины 4 поколения показаны при инфекциях осложненного типа в мочевыделительном тракте, на фоне нейтропении и прочих иммунодефицитных состояний. Медикаменты не назначаются при индивидуальной непереносимости.

При применении отмечается аллергия перекрестного типа. У больных с непереносимостью пенициллинов отмечается аналогичная реакция на цефалоспорины первого поколения. Перекрестная аллергия при применении второй-третьей категории отмечается реже (в 1-3% случаев). При наличии в анамнезе реакций немедленного типа (к примеру, анафилактический шок или крапивница), лекарства первого поколения назначаются с осторожностью. Препараты следующих категорий (в особенности, четвертой) более безопасны.

Цефалоспорины назначаются в дородовом периоде без особенных ограничений. Однако адекватные контролируемые исследования безопасности медикаментов не проводились. В низких концентрациях цефалоспорины могут проникать в молоко. На фоне применения медикамента в период лактации вероятны изменения в кишечной микрофлоре, кандидоз, сыпь на коже, сенсибилизация ребенка.

При применении у новорожденных вероятно увеличение времени полувыведения на фоне замедленной почечной экскреции. У пожилых пациентов наблюдается изменение почечной функции, в связи с чем вероятно замедление выведения медикаментов. Это может потребовать корректировки схемы применения и дозировки.

Поскольку выведение большинства цефалоспоринов происходит через систему почек преимущественно в активном виде, режим дозировки должен быть скорректирован с учетом особенностей организма. При применении высоких доз, в особенности в комплексе с петлевыми диуретиками либо аминогликозидами, вероятно возникновение нефротоксического эффекта.

Некоторые препараты выводятся с желчью, в связи с чем для пациентов с тяжелыми патологиями печени дозировка должна быть снижена. У таких больных наблюдается высокая предрасположенность к кровотечениям и гипопротромбинемии при применении средства «Цефоперазон». В профилактических целях рекомендован витамин К.

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Цефалоспорины - это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

1. Цистит.
2. Фурункулез.
3. Уретрит.
4. Средний отит.
5. Гонорея.
6. Бронхит в острой или хронической форме.
7. Пиелонефрит.
8. Ангина стрептококковая.
9. Синусит.
10. Шигеллез.
11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество - цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

1. Тошнота.
2. Приступы рвоты.
3. Диарея.
4. Расстройство желудка.
5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
6. Аллергические реакции.
7. Болевые ощущения в области живота.
8. Нарушения в функционировании почек.
9. Печеночные расстройства.
10. Дисбактериоз.
11. Головокружение.
12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
13. Нарушение свертываемости крови.
14. Эозинофилия.
15. Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
3. Простое и удобное применение.
4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины - высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами - эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
• Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

• Цефдиторен (Спектрацеф).
• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

• Цефтобипрол (Зефтера).
• Цефтаролин (Зинфоро).

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. Цефтазидима.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило- и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

• стрепто- и пневмококков;
• менингококковой инфекции;
• сальмонеллы.

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

При лечении бактериального инфицирования антибиотики являются главным средством, способным подавить действие патогенной флоры и уничтожить заражение. Среди препаратов разных групп цефалоспорины отличаются высокой активностью и самыми незначительными негативными действиями. Рассмотрим достоинства препаратов класса цефалоспоринов, сферы активности, инструкцию по применению, изменение свойств при переходе на следующее поколение.

Описание цефалоспоринов

Препараты этой группы являются бета-лактамами, имеют полусинтетическое происхождение. Впервые антибактериальное действие Cephalosporium, выделенного из грибков, было опробовано еще в 40-х годах прошлого века. Первый антибиотик, являющийся производным Cephalosporium, синтезирован в 1964 году. Это был Цефалотин.

В 1971 году создан Цефазолин, который активно использовался почти 10 лет. В 1977 году наступило время второго поколения, появились Цефуроксим и Цефтриаксон.

Состав

Цефалоспорины – бициклические соединения, в которых объединены два кольца:

• бета-лактамное;
• дигидротиазиновое.

Химическая основа в совокупности представляет собой 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК).

Форма выпуска: таблетки, капсулы, гранулы, раствор для инъекций

Большинство препаратов данной группы используется для введения в вену или в мышцу, так как плохо абсорбируются слизистыми пищеварительного тракта. Именно парентеральное использование дает высокую биодоступность и обеспечивает бактерицидное действие.

Ряд препаратов имеет возможность использования через пищеварительный тракт. Такие лекарства выпускаются в виде капсул, таблеток и порошка для суспензии. Среди них Цефалексин, Зиннат, Цефиксим и другие.

Механизм получения

7-АЦК производят из цефалоспорина С с помощью биотехнологий. Используется реакция ацилирования (замещения ацилом) по аминогруппе.

При сходном строении с пенициллинами у цефалоспоринов удалось создать защиту от действия пенициллиназы – фермента, разрушающего бета-лактамазы.

Характеристики

Цефалоспорины получили широкое применение при терапии инфекционного заражения разной локализации благодаря:

• выраженному бактерицидному действию;
• минимальному количеству негативных эффектов;
• легкой переносимости.

Лекарства применяются детям с раннего возраста, подходят для пожилых больных.

Фармакологические свойства

Цефалоспорины блокируют синтез пептидогликана, который составляет основу защитной мембраны бактерий. Разрушая клеточную оболочку, они приводят к гибели микровозбудителей. Действие препаратов данной группы возможно только на развивающиеся организмы – при делении и росте. Клетки флоры, находящиеся в покое, на антибиотик не реагируют.

При любом способе введения активное вещество приникает во все среды организма в количестве, достаточном для терапевтического действия.

Вещество фиксируется в легких, синовиальной жидкости, ликворе, органах малого таза, слюне и других.

Чувствительность флоры к препаратам

Создание новых поколений цефалоспоринов решало основную задачу – обеспечение действия на новые группы микровозбудителей, то есть расширение сферы использования и эффективности лекарств.

5 – высокая активность, 0 – не действуют.

Вместе с тем создание новых препаратов приводило к приспособлению патогенной флоры к их действию и формированию у микробов невосприимчивости к лекарственному влиянию.

У многих возбудителей проницаемость каналов в мембранах снижается, за счет этого проникнуть внутрь бактерий антибиотик не может, что значительно ослабляет его эффективность.

Мутационная селекция

Микроорганизмы способны быстро мутировать, подстраивать свои структуры к изменяющимся условиям и сохранять жизнеспособность.

Устойчивость против цефалоспоринов, в большинстве случаев, развивается по замедленному типу, как на некоторые антибиотики (аминогликозиды), или более стремительно.

Трансмиссивность

Патогенная флора, в ответ на действие антибиотиков, способна производить бета-лактамазы и выделять их в межклеточное пространство. Ферменты дезактивируют лекарство. Цефалоспорины более устойчивы к воздействию β-лактамаз, чем пенициллины, но также теряют часть свойств.

Резистентность

Подавить резистентность некоторых групп бактериальной флоры не удалось до сих пор. Против них бессильны даже представители 4-5 поколений:

• энтерококки;
• клебсиелла;
• шигелла;
• Listeria monocytogenes;
• палочки – кишечная и туберкулезная;
• псевдомонада.

Незначительную резистентность проявляют также менингококки, сальмонеллы.

Цефалоспорины 1-го поколения

Первый полученный антибиотик цефалотин известен с 1964 года. Источником для его изготовления стали плесневые грибки, изготовление лекарств проводится полусинтетическим способом с применением ацилирования.

Золин

Активное вещество называется цефазолин, используется в препарате в виде соли натрия. Имеет только формы для внутримышечного и внутривенного введения. Представляет собой порошок во флаконе для разведения.

Пероральных форм нет из-за плохой абсорбции в ЖКТ. Дозировка – 250 миллиграммов. В вену вводится струйно или капельно. Изготовитель – Индия.

Нацеф

Препарат используется парентерально. Имеет дозировки 500 и 1000 миллиграммов. Подходит для капельного и струйного введения.

Белый или светлоокрашенный порошок во флаконах. Разводится изотоническим раствором, лидокаином. Применяется для лечения детей (кроме новорожденных).

АБОЛмед, Россия.

Используется парентерально, при внутримышечном применении требует глубокого введения в мышцу. Допускается лечение детей и пожилых пациентов.

Имеющиеся дозировки – 0.5, 1 грамм. Владелец удостоверения – Австрия.

Этот препарат используют для лечения многих патологий ЛОР-органов – синуситов разной локализации, отитов, тонзиллитов.

Имеет пероральные формы – таблетки (0.25 граммов), капсулы – 500 и 250 миллиграммов. Детской формой являются гранулы для разведения и получения суспензии. Возможно лечение детей до года.

Производится в России, странах бывшего СССР и Сербии.

Изготавливается в виде порошка для растворения и парентерального использования. Производится фирмой KRKA в Словении. Дозировка – 1 грамм. Не применяется до месяца.

Цефалоспорины 2-го поколения

Лекарства этой группы цефалоспоринов остаются востребованными. Значительно расширили возможности первого поколения, имеют более широкий круг активности. Хорошо устраняют инфицирование стафилококками.

Кипрский препарат в составе имеет цефуроксим. Лекарство выпускается в нескольких дозировках, таблетки не производятся.

Натриевая соль цефокситина во флаконах (по 0.5 и 1 грамму). Только для инъекций – внутривенных и внутримышечных. ООО АБОЛмед, Россия.

Лекарство выпускается компаниями России и Италии для инфузионного использования. Содержит цефуроксим в количестве 250-750 миллиграммов.

Цефуроксима аксетил имеет форму таблеток в дозировках 125 и 250 и гранул для получения суспензии для детей. Возможно использование с 3-х месяцев. Владелец удостоверения – Glaxo Operations UK Limited (Великобритания).

В Италии препарат с цефуроксимом натрия в объеме 750 миллиграммов производится под торговым наименованием Суперо. Для внутримышечного и внутривенного введения.

Данный вид цефалоспорина цефаклора моногидрат имеет пероральные формы – капсулы (0.5) и гранулы для суспензии в двух дозировках, включая детскую. Страна происхождения – Германия.

Нафат цефамандола является компонентом препарата для инъекционного использования производства ООО АБОЛмед, Россия. Во флаконах по 10 миллилитров 0.5 или 1 грамм цефалоспорина 2 поколения.

Лекарство представляет собой цефуроксим натрия. Только для инфузионного введения. Выпускается на ООО АБОЛмед в трех дозировках.

Дозировки – 250, 750, 1500 миллиграммов. Находится во флаконах, в которых получают раствор для введения. Препарат под таким наименованием выпускается несколькими предприятиями в России, в Германии и Австрии.

Лекарство Цефуроксим имеет также таблетированную форму.

Производитель – ОАО Синтез, Россия. Действующее вещество – цефуроксим. Формы выпуска:

• флакон 10 миллилитров – 750 миллиграммов;
• флакон 20 миллилитров – 1,5 грамма.

Используется для инфузий.

Цефалоспорины 3-го поколения

Лучше проникают через клеточные стенки, более устойчивы к продуцируемым бактериями ферментам. Активны против Streptococcus.

Лекарство представляет собой порошок для разведения во флаконах, цефтриаксона натрия 1 грамм. Хемофарм А.Д., Сербия.

Парентеральное средство содержит цефтриаксон и натрия сульбактам. Страна производства – Индия.

Цефтазидим во флаконах, к которым прилагается растворитель (вода) в ампулах. ООО АБОЛмед, Россия. Использовать внутримышечно, внутривенно.

Регистрационное удостоверение на препарат принадлежит фирме PFIZER. Лекарство содержит цефтазидим и ингибитор бета-лактамаз (авибактам). Применяется для инфузий.

Индия производит цефиксим для разведения суспензии под наименованием Иксим Люпин. Удобно дозируется взрослым и детям. Широко используется в ЛОР-практике.

Индия производит лекарство под названием Кефотекс, которой содержит соль цефотаксима. Только парентеральный вариант.

Кефсепим

Лучший способ введения – капельно. Используется также струйно в вену и внутримышечно. Пероральных форм нет. Индия.

Производится в Великобритании. Расфасован во флаконы для приготовления раствора для инъекций.

Содержит цефтриаксон. Дозировки – 0.25, 1, 2 грамма. Словения.

В Иране цефтазидим является активным составляющим препарата Лоразидим. Применяется внутривенно и внутримышечно.

Индийский препарат с цефтриаксоном для инъекций.

Сульмаграф

Цефоперазон в сочетании с сульбактамом. Китай.

Цефоперазон с сульбактамом по 1.5 грамма. Китай.

Сульперазон

Сульбактам + цефоперазон. Турция.

Сульперацеф

Цефоперазон и сульбактам. Имеет несколько дозировок. АБОЛмед, Россия.

Сульцеф

Цефоперазон + Сульбактам – такой состав лекарства фирмы Медокеми ЛТД из Кипра. Антибиотик используется парентерально.

Супракс

Цефиксим в пероральной форме – капсулы, гранулы для суспензии. Иордания.

Талцеф

Цефотаксим для парентерального введения. Индия.

Индийское лекарство с цефтриаксоном.

Цебанекс

Цефоперазон натрия соединен в лекарстве с сульбактамом (1 + 1 грамм). Индийский препарат используют внутримышечно и внутривенно.

Цедекс

Цефтибутен в капсулах и для разведения суспензии. Италия, Россия.

Цеперон Дж

Цефоперазон, Индия.

Цетакс

Цефотаксим. Индия.

Цефабол

Цефотаксим, АБОЛмед, Россия.

Цефаксон

Цефтриаксон, Индия.

Цефотаксим, Индия.

Цефбактам

Цефоперазон+ Сульбактам в равном количестве (0.25, 0.5, 1 грамм), НПЦ ЭЛЬФА, Россия.

Цефзоксим Дж

Цефтизоксим, Индия.

Цефиксим

Популярный антибиотик для перорального приема – таблетки (200, 400 миллиграммов цефиксима), суспензия 5 миллилитров содержат 100 миллиграммов цефиксима. Индия, Иран.

Цефобид

Цефоперазон, Pfizer, США, Италия.

Цефоперазон, АБОЛмед.

Цефоперазон – Виал

Цефоперазон, ООО ВИАЛ, Россия.

Цефоперазон и Сульбактам Джодас

В индийском лекарстве содержатся два вещества, дополняющих действие друг друга. Выпускается во флаконах, содержащих равное количество веществ (по 1 грамму).

Цефосин

Производитель – ОАО Синтез. Содержит натриевую соль цефотаксима в количестве от 0.5 до 2 граммов. Пероральных форм не имеет.

Цефпар СВ

Выпускается ООО РУСЮРОФАРМ. В составе цефоперазон и сульбактам в количестве по 500 или 1000 миллиграммов. Используется парентерально.

Цефроксим Дж

Цефуроксим, Индия.

Цефсон

Цефтриаксон, Турция.

Цефтриабол

Цефтриаксон, АБОЛмед.

Цефтриаксон, Индия.

Цефтрифин

Цефтриаксон. Индия.

Справка: большинство препаратов данной группы антибиотиков выпускаются для парентерального применения и не имеют пероральных форм.

Цефалоспорины 4-го поколения

Более эффективно устраняют инфицирование грамотрицательными микроорганизмами. Устойчивы против бета-лактамаз хромосомной группы.

Цефепим с L-аргинином. Bnfkbz.

Максицеф

Цефепим. АБОЛмед, Россия.

Цефактив

Цефпиром с натрия карбонатом. АО Фармасинтез.

Цефепим. ЗАО ЛЕККО, Россия.

Цефпиром

Cefpirome sulfate производится NoroBio Pharmaceutical (Китай). Имеет только парентеральную форму.

Выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций (0.5-1 грамм). Применяют детям с 2-х месяцев. Производят в Индии.

Цефалоспорины 5-го поколения

Лекарства этой группы, наряду со всеми лучшими свойствами цефалоспоринов, имеют активность в отношении золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), который плохо поддается действию всех антибиотиков. Активны против бета-лактамаз обоих видов.

Зинфоро

Цефтаролина фосамил. Великобритания.

Цефтобипрол. Бельгия.

Цефтобипрол

Активное вещество 5 поколения, содержится в Зефтере.

Цефтаролин

Цефтаролина фосамил – активное вещество, входит в состав Зинфоро.

Цефтолозан

Цефтолозан/тазобактам. Препарат с сочетанием этих веществ носит торговое название Zerbaxa. Одобрен в 2018 году к использованию.

Показания к применению

Так как большинство препаратов вводятся парентерально, чаще всего применяются в условиях стационаров. Особенности применения по поколениям:

• При операционном лечении – для профилактики и после завершения, чтобы избежать инфицирования. Для лечения поражений кожи.
• Пневмонии. Часто используется вне стационара. Патологии ЛОР-органов. Инфекции кожи. При инфицировании мочеполовых органов в комплексе с другими антибиотиками. Инфекции суставов, костей.
• Менингиты, гонорея, поражения нервной системы, кишечные инфекции, воспаления нижних дыхательных и желчевыводящих путей. Сальмонеллез.
• Пневмонии. Инфекции малого таза. Сепсис. Воспаления кожи, костных структур, суставов. Осложненные патологии мочевыводящих путей с инфицированием сообществом бактерий.
• Устраняют инфицирование золотистым стафилококком. Помогают бороться с инфекцией, устойчивой к предыдущим поколениям цефалоспоринов и пенициллинам. Диабетическая стопа.

Сфера активности цефалоспоринов увеличивается при переходе к более современным препаратам. Новые поколения лекарств создаются с учетом развития резистентности и способности флоры к постоянным мутациям.

Инструкция по применению и дозировки

Большинство цефалоспоринов используются только парентерально.

При лечении детей

Дозировки препаратов выбираются по массе тела. Для каждого препарата, при внутримышечном и внутривенном введении, существуют свои правила дозирования, в частности:

• Цефтриаксон – 40-100 миллиграммов на килограмм веса, 2-3 раза;
• Цефазолин – 50-100 миллиграммов на килограмм, 2-3 раза.

Оральные формы дозируются также по массе тела, например:

• Цефаклор – 20-40 миллиграммов, разделить на 3 приема;
• Цефалексин – 45 миллиграммов на килограмм, 3 раза.

Большая часть лекарств не применяется раньше месяца, для некоторых существуют другие ограничения по возрасту (2-6 месяцев). Курс составляет 5-10 дней.

Лечение взрослых

Парентеральное использование во взрослом возрасте некоторых цефалоспоринов:

• Цефотаксим – 3-8 граммов в сутки за 3 введения;
• Цефтазидим – 3-6 граммов, 2 раза;
• Цефоперазон+Сульбактам – 4-8 грамма, 2 введения.

Пероральные формы:

• Цефаклор – по 0.25-0.5 грамма, трижды;
• Цефуроксим – 0.25-0.5 грамма, трижды.

Принимают лекарства, запивая большим количеством воды.

К сведению: из-за болезненности введения цефалоспорины часто разводят лидокаином или новокаином.

Беременность и лактация

Из-за малой токсичности и отсутствия влияния на плод цефалоспорины применяют для лечения беременных, обычно выбираются препараты 2-4 поколений. На время терапии грудное вскармливание следует прерывать.

Дозировки выбираются, исходя из состояния. Используется минимальная эффективная доза.

Для пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности количество применений могут сократить из-за замедления вывода. Проводят контроль клиренса креатинина.

Противопоказания

Зафиксированные аллергические проявления на цефалоспорины.

При передозировках возможно развитие следующих отклонений:

• наиболее частыми являются диспепсические расстройства, реже колиты;
• анемия;
• присоединение других инфекций – кандидозов;
• изменения состава крови;
• кожные проявления.

В тяжелых случаях возможен анафилактический шок.

Нежелательные последствия применения препарата

Несмотря на безопасность цефалоспоринов возможны реакции организма на его прием:

• головная боль;
• диспепсические проявления;
• аллергия;
• нарушения сердечного ритма;
• дисфункции почек;
• патологии кроветворения, нарушения состава крови.

Возможно присоединение других инфекций – грибковой, вирусной.

На что нужно обратить внимание

Лечение цефалоспоринами требует строгого соблюдения дозировок и назначенного времени применения. При пропуске нельзя удваивать количество препарата. Даже при очевидном улучшении курс нужно довести до конца.

Суспензию нельзя хранить дольше назначенного срока использования.

При расстройствах пищеварения перорально можно принимать лекарства во время еды. В большинстве случаев разрешен прием вне зависимости от пищи.

Взаимодействие с другими лекарствами

Выявлены следующие виды взаимного влияния с цефалоспоринами:

1. Перекрестная аллергия при применении пенициллинов.
2. Снижение абсорбции при лечении антацидами. При приеме пероральных форм – промежуток не менее 2-х часов.
3. Аминогликозиды и петлевые диуретики становятся более токсичными. Контроль при дисфункциях почек.
4. Препараты с цефоперазоном не принимают с алкоголем.

Совместный прием с антикоагулянтами и антиагрегантами может привести к кровотечениям.

Условия хранение и сроки

Список Б. Хранить в прохладном месте (2-8 °, не более 25 °). Препараты, в большинстве своем, имеют срок годности 2-3 года.

Условия отпуска и стоимость

По рецепту.

Стоимость лекарств зависит от производителя:

• Зинфоро 600 миллиграммов, 20 флаконов – 19000 рублей;
• Анаэроцеф – около 200 рублей;
• Вицеф – 130 рублей.

Отечественные препараты являются вполне доступными по цене.

Антибиотики-заменители

Аллергия на цефалоспорины требует замены лекарств антибиотикам из других групп. Среди возможных вариантов – аминогликозиды, фторхинолоны и макролиды. В зависимости от локализации воспаления профильный специалист подбирает препарат, наиболее подходящий для лечения инфицирования данного органа и особенностей бактериальной флоры.

Часто предлагается использовать цефалоспорины иностранного производства 4-5 поколений, так как их качество и эффективность выше.

На лекарства группы пенициллинов обычно не заменяют, так как часто наблюдаются случаи перекрестной аллергии.

Лечение цефалоспоринами помогает подавить бактериальные инфекции разной локализации. От других антибиотиков препараты отличаются хорошей переносимостью, слабым негативным влиянием на организм. Лекарства данной группы имеют хорошие отклики врачей и пациентов.

Сегодня наш рассказ о лекарствах. Вернее, не о лекарствах вообще, а о тех из них, которые вызывают множество вопросов и споров. Конечно же, речь пойдет об антибиотиках. А расскажем мы о такой их разновидности, как цефалоспорины 3 поколения в таблетках.

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины относятся к группе полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, полученных из «цефалоспорина С», продуцируемого грибом Cephalosporium Acremonium. Химически они похожи на пенициллины. Бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков основано на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Они связываются с конкретными белками клетки и приводят к осмотически неустойчивой клеточной мембране.

Традиционно цефалоспорины классифицируются по поколениям, от первого до пятого, которые соответствуют датам выпуска и в некоторой степени их сфере действия. Однако более целесообразно различать такие препараты в соответствии с их кинетическими свойствами и спектром активности.

У пероральных цефалоспоринов независимо от поколения, к которому они относятся, есть очень много общих черт. Рассмотрим их.

Фармакокинетика

В то время как кинетические параметры, например, поглощение и период полураспада плазмы, несколько отличаются от одного вещества к другому, все цефалоспорины остаются неизменными и по большей части устраняются почками. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу таких препаратов.

Показания к применению

Основные показания одинаковы для всех пероральных цефалоспоринов. В амбулаторной практике они преимущественно применяются при лечении инфекций дыхательных путей, в том числе и отита. Также эти лекарственные средства используются при мочеполовых инфекциях.

Конечно, здесь имеет важное значение устойчивость существующих патогенов к некоторым антибиотикам. Однако на сегодняшний день нет убедительных данных, показывающих, что один из оральных цефалоспоринов превосходит в практике применения другой. К тому же все их доступные формы благоприятны для использования детьми.

Побочные эффекты

Как правило, цефалоспорины — относительно безопасные препараты. В среднем всего лишь около 10% пациентов, получавших пероральные цефалоспорины, пожаловались на побочные реакции. Наиболее распространенными из них являются:

• желудочно-кишечные симптомы, особенно диарея;
• тошнота, рвота и различные брюшные симптомы;
• цефалоспорины могут спорадически вызывать псевдомембранозный энтероколит;
• кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, наблюдаются примерно у 1% больных;
• реже побочные эффекты включают неврологические симптомы, в частности, головную боль, изменения гематологических показателей и незначительное увеличение трансаминаз.

Аллергические реакции на оральные цефалоспорины встречаются редко, и то исключительно у людей, которые страдают от аллергии на пенициллин.

Как и другие антибиотики, пероральные цефалоспорины 3 и 4 поколения в таблетках могут снизить эффективность оральных контрацептивов и вакцин. Все оральные цефалоспорины в случае явной необходимости могут быть прописаны беременным женщинам.

С одной стороны, цефалоспорины третьего поколения имеют высокую стабильность по отношению к бета-лактамазе. Они обладают хорошей активностью и в отношении кишечной палочки. Также к ним, как правило, чувствительны пневмококки. С другой стороны, цефалоспорины третьего поколения зачастую недостаточно эффективны против стафилококков, поэтому они не очень подходят, например, для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках включает в себя следующие эффективные препараты:

«Цефетамет» . Этот препарат можно рассматривать как типичного представителя цефалоспоринов третьего поколения. Показаниями к его применению, как и у других цефалоспоринов, являются инфекции дыхательных и мочевых путей.

«Цефикс» . Средство имеет такой же антибактериальный спектр действия, как и «Цефетамет». Препарат показан при респираторных заболеваниях горла, носа, уха, инфекциях мочевыводящих путей и острой неосложненной гонорее. По данным различных исследований, при его применении несколько чаще, чем у других оральных цефалоспоринов, встречаются побочные эффекты, в частности, увеличение числа случаев диареи.

«Цефодокс» . Этот препарат имеет такой же антимикробный спектр, как и другие цефалоспорины третьего поколения. Показаниями к его применению являются инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, а также неосложненная гонорея. Следует учитывать, что противовоспалительные средства препятствуют абсорбции препарата.

Цефалоспорины 4 и 5 поколения появились сравнительно недавно. Отличительной особенностью бета-лактамных антибиотиков последних поколений является то, что они вводятся в организм, минуя пищеварительный тракт, то есть парентеральным способом. Это позволяет исключить их взаимодействие с кишечной микрофлорой. Именно поэтому цефалоспорины 5 поколения в таблетках на данный момент не производятся.

К наиболее широко используемым препаратам новейших поколений относятся:

«Цефепим» - цефалоспорин 4 поколения для глубокого внутримышечного использования. В случае возникновения угрозы жизни больному проводят внутривенную инфузию препарата.

«Зефтера» - бактерицидный и водорастворимый антибиотик цефалоспоринового ряда 5 поколения. Препарат обладает активностью по отношению ко многим микроорганизмам, устойчивым к антибиотикам пенициллинового ряда. Противопоказан лицам до 18 лет.

Оральные цефалоспорины разных поколений считаются хорошо переносимыми и эффективными лекарственными средствами. Широкий антибактериальный спектр действия и низкие риски побочных эффектов позволяют использовать их при лечении различных инфекций.

Цефалоспорины 4 поколения воздействуют на патогенные микроорганизмы благодаря 7-аминоцефалоспорановой кислоте, аббревиатура для обозначения вещества — 7-АЦК. Широкий спектр действия препаратов 4 четвертого поколения обусловлен их эффективностью против всех грамотрицательных бактерий, анаэробных микроорганизмов и бактериоидов. Сфера действия 7-АЦК:

• повреждение клеточной мембраны бактерии;
• остановка роста и распространения колонии;
• угнетение всех сопутствующих микроорганизмов из перечня патогенных, которые участвуют в формировании воспалительного процесса.

К препаратам 4 поколения относятся лекарственные средства, которые уже многократно подтвердили свою пользу для выздоровления пациентов:

• Цефепим;
• Цефпиром.

Самостоятельно нельзя проводить лечение такими сильнодействующими лекарственными средствами. Цефалоспорины назначаются только врачом при установленной природе инфекции. В отношении грамположительных микроорганизмов препараты четвертого поколения менее эффективны, чем препараты первого поколения, поэтому, если пациент начинает самостоятельное лечение, он может не получить желаемый результат. Врач оценивает риски побочных эффектов, подбирает наилучшую стратегию лечения для каждой клинической картины.

Патогенные агенты синтезируют бета-лактамазу — фермент, который защищает мембранную оболочку их клеток. Основной задачей антибиотика является уничтожение клетки, а мембранная оболочка препятствует этому. 7-АЦК разрушает бета-лактамазу обоих типов:

• хромосомную;
• плазмидную.

При разрушении бета-лактамазы клетки не могут существовать, содержимое выбрасывается в окружающую среду, захватывается фагоцитами и выводится из организма точно так же, как любые продукты распада.

Все четыре поколения цефалоспоринов угнетают синтез бета-лактамазы, но только лекарства 4 поколения направлены на хромосомный тип фермента. Инструкция к Цефепиму и Цефпирому содержит информацию, что лечение при беременности нужно проводить лишь в том случае, если вероятная польза для матери больше, чем потенциальная угроза для развития плода. Это означает, что только лечащий врач может оценить, нужно ли назначать цефалоспорины 4 поколения или можно обойтись менее сильными лекарственными средствами. Если лечение требуется в период лактации, есть 3 варианта действий:

• приостановить кормление;
• свернуть кормление и перевести ребенка на искусственное вскармливание;
• выбрать другое медикаментозное средство.

Пациентке нельзя самостоятельно принимать антибиотики, поскольку, попадая с грудным молоком в организм ребенка, они вызывают дисбактериоз кишечника.

Когда назначается лекарство?

Сфера воздействия препаратов 4 поколения включает в себя все инфекционные заболевания, в формировании которых принимают участие:

• энтерококки и энтеробактерии;
• стафилококки и стрептококки;
• менингококки и гонококки;
• протеобактерии, в том числе сальмонелла;
• хеликобактерии.

Эти микроорганизмы вызывают более 80% случаев всех инфекционных воспалительных процессов.

Отличительной чертой грамотрицательных бактерий является наличие дополнительной защиты на клеточной стенке.

При распаде липополисахаридов, которые входят в состав мембраны, выделяются токсичные вещества — эндотоксины. Если одновременно разрушено большое количество патогенных агентов, эндотоксины, попадая в кровеносную и лимфатическую системы, вызывают у пациента:

• головную боль, тяжесть в голове;
• слабость, боль в мышцах, ломоту в суставах;
• тошноту и рвоту;
• отсутствие аппетита;
• повышение температуры до 38°C и более;
• понижение артериального давления;
• в тяжелых случаях — бред, спутанность сознания, одышку, обморок;
• без медицинской помощи возможен летальный исход от токсического шока.

Когда иммунная система разрушает грамотрицательные микроорганизмы, возникает интоксикация продуктами распада их клеточных структур, в том числе эндотоксинами.

Если лечение начато сразу же, как установлен диагноз, то интоксикация имеет минимальные последствия для организма. При запущенных случаях интоксикация принимает угрожающие для жизни формы. Цефалоспорины 4 поколения можно использовать в комплексе с препаратами, очищающими кровеносную систему, с сорбентами и мочегонными.

Основные показания к назначению

Если лабораторный анализ мазка, соскоба или крови выявил один или несколько грамотрицательных микроорганизмов, лечащий врач подбирает антибиотики. Чаще всего цефалоспорины назначаются:

1. При заболеваниях мочеполовой системы: цистит, уретрит, простатит, гонорея, эпидидимит, сальпингоофорит, пиелонефрит и другие.
2. При заболеваниях дыхательной системы: абсцесс легкого, трахеит и бронхит, пневмония, эмпиема плевры.
3. При абсцессах, карбункулах и фурункулах кожных покровов, при ранениях, осложненных гнойным воспалительным процессом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Противопоказания

Для того чтобы снизить вредное воздействие цефалоспоринов на желудочно-кишечный тракт и повысить биодоступность препаратов, созданы лекарства 4 поколения, которые вводятся парентерально:

• внутримышечно;
• внутривенно.

Предыдущие поколения включали в себя пероральные цефалоспорины, что увеличивало вероятность побочных эффектов и снижало биодоступность 7-АЦК. Цефалоспорины 4 поколения тоже имеют противопоказания, но их значительно меньше, чем у 1-2 поколения в таблетках. Есть ограничения по приему, нельзя использовать:

• во время беременности и в период грудного вскармливания;
• новорожденным детям до 2 месяцев жизни;
• при хронических некомпенсируемых заболеваниях почек;
• при индивидуальной аллергической реакции.

Частота появления аллергии на 7-АЦК и другие компоненты лекарства, по данным клинических испытаний, не превышает 1%. Повышенную вероятность аллергии имеют пациенты с гиперчувствительностью:

• к цефалоспоринам 1-3 поколения, поскольку цефалоспорины 4 поколения имеют сходный химический состав;
• ко всем антибиотикам, которые тоже воздействуют на бета-лактамазу и вызывают выброс эндотоксина.

Были проведены исследования по изучению аллергии на различные группы антибиотиков. Полученные данные свидетельствуют о том, что у 10% всех пациентов с аллергией на пенициллин была выявлена аллергия и на цефалоспорины. Кроме аллергической реакции отмечалось возросшее количество осложнений и побочных эффектов. Применение Цефепима и Цефпирома чаще всего происходит в условиях стационара, поэтому, даже если появляются какие-либо жалобы на побочные действия, врачи могут сразу же предпринять меры по улучшению самочувствия пациента. В некоторых случаях, например, при осложнениях со стороны почек, нужно сменить курс лечения и подобрать другое лекарственное средство. Наиболее вероятные (с частотой до 1%) побочные действия:

1. Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит, рвота и тошнота, запор или жидкий стул, болезненность в эпигастрии, отрыжка, изжога, метеоризм, колики.
2. При аллергии: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры, потливость, одышка.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, учащение или замедление сердечного ритма, повышение или понижение тонуса кровеносных сосудов.
4. Со стороны нервной системы и психики: психомоторное возбуждение, головная боль, бессонница, судороги и спазмы гладкой мускулатуры.
5. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Внутривенное введение цефалоспоринов 4 поколения нужно проводить в соответствии с профессиональными стандартами сестринского дела. В противном случае встречается постинъекционный флебит.

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

1. Цистит.
2. Фурункулез.
3. Уретрит.
4. Средний отит.
5. Гонорея.
6. Бронхит в острой или хронической форме.
7. Пиелонефрит.
8. Ангина стрептококковая.
9. Синусит.
10. Шигеллез.
11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество - цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

1. Тошнота.
2. Приступы рвоты.
3. Диарея.
4. Расстройство желудка.
5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
6. Аллергические реакции.
7. Болевые ощущения в области живота.
8. Нарушения в функционировании почек.
9. Печеночные расстройства.
10. Дисбактериоз.
11. Головокружение.
12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
13. Нарушение свертываемости крови.
14. Эозинофилия.
15. Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
3. Простое и удобное применение.
4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины - высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами - эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

Второе

• Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
• Цефокситин (Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
• Цефотетан (Цефотетан).

• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
• Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

Третье

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

• Цефдиторен (Спектрацеф).
• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

Четвертое

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое. Анти MRSA

• Цефтобипрол (Зефтера).
• Цефтаролин (Зинфоро).

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

История открытия и механизм получения

Джузеппе Бротцу

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. Цефтазидима.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило- и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

• стрепто- и пневмококков;
• менингококковой инфекции;
• сальмонеллы.

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.
У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией. Важно помнить, что Цефипим разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим с шестимесячного.
У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Статья подготовлена врачом-инфекционистом
Черненко А. Л.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это «Цефипим» и «Цефпиром»;

Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

Стрептококковая ангина;

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

Средний отит;

Синусит;

Острый и хронический бронхит;

Гонорея;

Шигеллез;

Фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Цефалоспорины первых трех поколений

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

В порошке для приготовления раствора для инъекций;

В порошке для приготовления суспензии;

В капсулах;

В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

В сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми. К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся «Биодроксил», Кефлекс»,»Палитрекс», «Сефрил» и «Солексин». Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как «Зиннат», «Супракс», «Аксосеф», Зиноксимор» и «Цеклор». Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: «Орелокс», «Цедекс» и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: «Максипим», «Цефепим», «Изодепом», «Кайтен», «Ладеф», «Мовизар» и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - «Цефтозолан» и «Цефтобипрола Медокарил». Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.