Мотилак для детей: инструкция по применению. Мотилак инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Противопоказания к препарату

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит домперидона -10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, метилоксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, титана диоксид, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон. Код АТС A03FA03.

Фармакологические свойства

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.

Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.

Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Длительность приема не должна превышать одну неделю.

Взрослые и подростки (старше 12 лет, с весом более 35 кг)

По 1 таблетке (10 мг) не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети до 12 лет и подростки с весом менее 35 кг

Лекарственная форма в виде таблеток (Мотилак) не приемлема для применения у детей и подростков с весом до 35 кг в связи с невозможностью достижения необходимой разовой дозы.

Нарушения функции печени

Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. Не требуется корректировка режима дозирования легкой степени нарушений функции печени.

Нарушения функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT , Torsades de pointes у пациентов, принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов с различными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно применяющих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT , со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими, как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышения риска развития желудочковой аритмии. Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Вспомогательные вещества

Таблетки Мотилак содержат лактозу. В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Данные о применении домперидона у беременных женщин ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз. Мотилак следует применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Домперидон экскретируется с грудным молоком менее 0,1 % материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/приостановке приема домперидона. Следует применять осторожность, если у ребенка на грудном вскармливании имеются факторы риска удлинения интервала QT .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарст венными средствами

Удлиняющими интервал QT:

Антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин); некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин); некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд); некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин); некоторые лекарства, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин); некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

. С сильными ингибиторами CYP 3 A 4 (независимо от их способности удлинять интервал QT ):

Ингибиторы протеазы; системные противогрибковые препараты из группы азолов; некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).

. Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется

Умеренные ингибиторы CYP3A4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (см. раздел «Противопоказания»).

. Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию

Некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

Побочное действие

Нижеуказанные побочные эффекты распределяли по частоте возникновения следующим образом:

Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Психические нарушения: нечасто - снижение либидо, тревожность; неизвестно - ажитация, нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость, головная боль, неизвестно - судороги, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны глаз: нечасто - окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота не известна - желудочковая аритмия, удлинение интервала QT , Torsades de pointes , внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд; неизвестно - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - галакторея, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез; неизвестно - гинекомастия, аменорея.

Прочие: нечасто - астения.

Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно - повышение ферментов печени, пролактинемия.

Опыт пострегистрационного применения не выявил различий в профиле безопасности у взрослых и детей. Исключение составили экстрапирамидные явления, наблюдавшиеся преимущественно у новорожденных и детей раннего возраста (до года), и другие нарушения со стороны центральной нервной системы - судороги и ажитация, которые встречались, в основном, у младенцев и детей.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Передозировка

В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT .

Симптомы

Передозировка регистрировалась, в основном, у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

Лечение

Специфический антидот для домперидона отсутствует. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением интервала QT необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

Для устранения экстрапирамидных нарушений возможно применение холиноблокаторов и/или противопаркинсонических средств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому из компоненту препарата; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении; тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени; пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT , со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность; одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT; одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

С учетом возможных побочных реакций со стороны ЦНС в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск производится по рецепту врача.

ФСП 42-0521-7416-06

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Домперидон

Лекарственная форма:

Состав:

Активное вещество: домперидон – 0,01г.
Вспомогательные вещества: фруктоза (адвантоза ФС 95), сахар (сахароза), глюкоза, полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон), натрий карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат, масло мяты перечной.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX : A03FA03

Фармакологические свойства:

Показания к применению

Беременность и лактация

Противопоказания

Способ применения и дозы

Таблетки: следует рассасывать за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.
Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические и антацидные лекарственные средства (ЛС) нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).
Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа).
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

С осторожностью
Почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность.

Передозировка

Форма выпуска

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

Содержание

Беспокоит работа желудочно-кишечного тракта? Часто страдаете от диспепсии, проявляющейся изжогой, болями в животе, метеоризмом? Значительно облегчить состояние поможет известное лекарственное средство – Мотилак. Узнайте подробнее о показаниях к применению препарата, ознакомьтесь с особенностями приема взрослыми, детьми.

Лекарство Мотилак

Препарат известен благодаря широкому спектру воздействия и быстрому результату. Сразу после приема лекарство Мотилак начинает оказывать влияние на участок головного мозга, отвечающего за работу пищеварительного тракта. В результате нормализуется моторика желудочно-кишечного тракта, у человека исчезают тошнота, икота, вздутие. Кроме этого, происходит опорожнение желудка от пищевого комка, пропадает изжога. Лекарство прекрасно справляется с симптоматикой диспептического типа, не нарушая скорость психомоторных реакций. Применение разрешено и детям, и взрослым.

Мотилак – состав

В аптеках лекарство можно приобрести в двух вариантах. Это могут быть привычные таблетки в оболочке либо таблетки для рассасывания. Оба варианта имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. В составе Мотилака можно увидеть домперидон – активное вещество, способное блокировать дофаминовые рецепторы. Содержится в количестве 10 мг в одной таблетке. Кроме домперидона, средство содержит вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозу, целлюлозу, диоксид кремния, картофельный крахмал.

Мотилак – инструкция

Облегчение состояния наступает при строгом следовании инструкции Мотилака. Существует стандартная дозировка лекарства: по 10 мг 3 или 4 раза в сутки взрослым. Если рвота и понос выражены сильно, допустимо увеличение до 20 мг. Если у пациента почечная недостаточность, доза обязательно корректируется. Как принимать Мотилак? Согласно инструкции лекарство нужно пить за 30 минут до еды, таблетки с оболочкой – целиком, не разжевывая. Если принимать после приема пищи, значительно ухудшается абсорбция.

Мотилак – показания к применению

Согласно аннотации к средству, основным показанием к применению лекарства является рвота. Препарат эффективен при симптоме, возникшем вследствие отравления, заболеваний, лучевой терапии. Кроме этого, помогает при рвоте, связанной с погрешностями питания, приемом лекарственных средств. Препарат рекомендуется пить пациентам перед проведением эндоскопического исследования. Другие показания к применению Мотилака:

• рефлюксы разной этиологии;
• изжога;
• отрыжка;
• атония кишечника;
• метеоризм;
• тяжесть в желудке;
• икота;
• желудочная гипотония;
• рентгеноконтрастное исследование органов пищеварения;
• боли в желудке.

Есть у противорвотного средства и противопоказания к применению, которые указаны в инструкции. Производители не рекомендуют использовать лекарство людям с непроходимостью кишечника, опухолями передней доли гипофиза. Лекарство нельзя пить при кровотечениях из любого отдела желудка, одновременно с антацидами и некоторыми другими группами медикаментозных препаратов.

Мотилак при беременности

Как известно, многие женщины в положении мучаются от сильной тошноты, рвоты. Лекарств, которые они могут самостоятельно пить без вреда для плода, не существует. Мотилак при беременности, как и многие другие препараты, не рекомендован. Врач может выписать его по строгим показаниям, если использование целесообразно. В остальных случаях беременным рекомендуется использовать для облегчения состояния более безопасные методы.

Мотилак детям

В инструкции можно увидеть, что детям до 5 лет лекарство противопоказано. С 6 лет препарат можно давать в количестве 2,5 мг на 10 кг веса 3 раза в день при наличии хронических диспепсических симптомов. Для устранения рвоты, тошноты рекомендован разовый прием – 5 мг на 10 кг веса. Мотилак для детей не стоит использовать, если есть аллергия. Возможны побочные эффекты, к примеру, нарушения центральной нервной системы.

«Мотилак» часто назначается взрослым для устранения тошноты, отрыжки и других неприятных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. Разобраться в инструкции по применению достаточно просто. Не все знают, можно ли применять это лекарство для детей, когда оно востребовано и в какой дозировке рекомендуется.

Форма выпуска

«Мотилак» производится лишь в твердой форме, но такие таблетки бывают двух видов:

1. Покрытые оболочкой. Они имеют выпуклую с двух сторон форму, практически белую пленочную оболочку и белое либо бело-желтоватое ядро. В одной коробке находится 10 или 30 таблеток, упакованных в блистеры по десять штук.
2. Для рассасывания. У них тоже белый цвет и выпуклая с обеих сторон круглая форма. Такие таблетки также продают в блистерах по 10 штук, а в одной пачке есть 1 или 3 блистера.

Состав

Основным компонентом любых таких таблеток является домперидон. Это вещество представлено в каждой таблетке – дозировкой 10 мг. Вспомогательные ингредиенты лекарства различаются:

• Таблетки в оболочке содержат оксипропилцеллюлозу, повидон, крахмал, МКЦ, тальк и прочие вещества, которые придают плотность ядру и создают плотную пленку на поверхности.
• Препарат для рассасывания состоит из фруктозы, кросповидона, мятного масла, сахарозы, карбоксиметилкрахмала натрия, стеарата магния и декстрозы.

Принцип действия

«Мотилак» помогает при рвоте – за счет воздействия его активного компонента на дофаминовые рецепторы, которые находятся в головном мозге. Такое влияние мешает передаче импульсов к рвотному центру. Кроме того, у медикамента есть периферическое действие. Он активизирует перистальтику желудка, усиливает тонус сфинктера пищевода и способствует более быстрому опорожнению желудка. Эти эффекты помогают предотвратить появление тошноты и приступов рвоты.

Показания

«Мотилак» помогает избавиться от таких симптомов, как чувство переполнения желудка, вздутие живота, изжога, боли в животе, отрыжка и так далее. Они возникают при эзофагите, гастрите, пищеводном рефлюксе, панкреатите, язвенной болезни и прочих патологиях ЖКТ.

Кроме того, медикамент эффективен при рвоте либо тошноте, причиной которых бывает инфекция или радиотерапия, прием лекарств, функциональное расстройство, нарушение диеты и другие факторы.

Назначают ли малышам?

В детском возрасте «Мотилак» разрешено принимать с 5 лет. Если маленький пациент старше пяти лет весит менее 20 кг, применять такой препарат нельзя.

Использовать таблетки для детей допустимо лишь при весе свыше 20 кг. При этом форма назначаемого лекарства может быть любой и подбирается индивидуально, поскольку одни дети с легкостью глотают таблетки в оболочке, а другим проглотить такой твердый медикамент сложно. Приходится применять другой вариант таблеток, с рассасыванием которых справится любой ребенок 5 лет и старше.

Противопоказания

«Мотилак» не следует давать не только в раннем возрасте, но и при:

• повышенной чувствительности к любому компоненту таблеток;
• перфорации стенки желудочно-кишечного тракта;
• кровотечении в желудке или кишечнике;
• кишечной непроходимости;
• пролактиноме.

Наличие у ребенка патологий печени или серьезных заболеваний почек требует при лечении «Мотилаком» контроля врача.

Побочные действия

У некоторых пациентов с первых же дней приема таблеток появляется аллергия в виде крапивницы или сыпи на коже, из-за чего средство сразу же отменяют. В редких случаях медикамент может провоцировать спазмы в кишечнике, которые быстро проходят. Иногда лечение детей сопровождается появлением экстрапирамидных симптомов, но после отмены они полностью исчезают. Кроме того, домперидон способен повышать уровень пролактина.

Инструкция по применению

На всасывание активного соединения из таблеток влияет одновременный прием пищи, поэтому рассасывать или проглатывать «Мотилак» рекомендуется за 15-30 минут до еды.

Если у маленького пациента возникло острое заболевание, проявляющееся приступами рвоты и сильной тошнотой, дозировка «Мотилака» составляет 5 мг домперидона на каждые 10 кг веса ребенка. Если ребенок весит 30 кг, то ему дают по 1,5 таблетки на один прием (5×3). Для детей старше 12 лет разовой дозой обычно считают две таблетки. Лекарство принимается трижды или четырежды в день, а если требуется, то и дополнительно на ночь.

Если медикамент назначен при хроническом заболевании , дозировка будет меньше. На каждые 10 кг массы тела ребенка дают по 2,5 мг действующего соединения. Например, ребенку с весом 20 кг требуется по 1/2 таблетки на прием (2,5×2). В возрасте 12 лет и старше разовой дозировкой обычно является 1 таблетка. Для устранения хронических симптомов «Мотилак» принимается трижды в день, но иногда назначается и дополнительный прием перед сном.

Если у ребенка имеется почечная недостаточность , то препарат дают в таких же дозировках, но частота приема уменьшается до двух, а при тяжелых почечных патологиях – иногда и до одного раза в сутки.

Передозировка

Если случайно принять слишком много таблеток «Мотилака», это станет причиной возникновения сонливости, нарушения ориентации и других реакций со стороны нервной системы. Для их устранения ребенку дают сорбент и следят за его состоянием.

При ухудшении сразу же обращаются к врачу, который обычно выписывает антигистаминные и антихолинергические препараты.

Взаимодействие с другими препаратами:

• «Мотилак» может применяться вместе с дигоксином, леводопой, нейролептиками или парацетамолом.
• Биодоступность лекарства снижается, если принимать таблетки одновременно с ингибиторами секреции желудочного сока или антацидами.
• Действие «Мотилака» будет более слабым, если в лечении ребенка также используются препараты с антихолинергическим эффектом.

Условия продажи

Любые такие таблетки можно приобрести в аптеке без рецепта от гастроэнтеролога или другого специалиста, но при лечении детей консультация специалиста желательна. Цена 30 таблеток в оболочке и этого же количества таблеток для рассасывания составляет около 230-250 рублей.

Особенности хранения

Мотилак (фармакологически активное вещество - домперидон) - противорвотное лекарственное средство, антагонист центральных дофаминовых рецепторов триггерной зоны хеморецепторов. Используется при различных диспепсических расстройствах, связанных с замедлением транспорта желудочного содержимого, гастроэзофагальным рефлюксом, эзофагитом, а также при тошноте и рвоте самой разнообразной этиологии. В последние годы все большую популярность набирают так называемые прокинетики - лекарственные средства, стимулирующие моторику верхних отделов пищеварительного тракта. Это обусловлено широкой распространенностью заболеваний, связанных с ослаблением тонуса и нарушением перистальтики пищевода, желудка и 12-перстной кишки. Стимулировать моторику пищеварительного тракта могут препараты, принадлежащие к разным фармакологическим группам, однако реально в качестве прокинетиков используются лишь антагонисты дофаминовых рецепторов, включая домперидон (мотилак). Этот препарат применяется сегодня более чем в 60 странах мира. Опыт использования мотилака нашел отражение во множестве статей и обзоров. Всплеск интереса к препарату в последние годы объясняется тем, что Управление по контролю за медикаментами и продуктами питания США одобрило его использование для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, устойчивых к другим препаратам. Биодоступность мотилака довольно низка и составляет не более 18%, что объясняется выраженностью пресистемного метаболизма. Пиковая концентрация действующего вещества в крови отмечается через 30–60 минут. Период полувыведения препарата составляет 7,5 часов (у пациентов с почечной недостаточностью он более длителен). Преимуществом мотилака перед «соратником» по фармакологической группе метоклопрамидом является отсутствие способности проникать через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым на центральную нервную систему. В отличие от метоклопрамида, блокирующего как центральные, так и периферические дофаминовые рецепторы, мотилак влияет главным образом на рецепторы желудка и 12-перстной кишки.

Препарат повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает способность желудка сокращаться и препятствует атонии, ускоряет транспорт содержимого желудка. Не влияя на ЦНС, мотилак тем не менее воздействует на хеморецепторы триггерной зоны, реализуя тем самым свой противорвотный эффект. На желудочную секрецию мотилак не влияет.

Мотилак выпускается в двух лекарственных формах: обычные таблетки и таблетки для рассасывания. При хронической диспепсии взрослые принимают по 10 мг 3 раза в день и, по показаниям, дополнительно перед сном. При слабой выраженности терапевтического ответа дозу увеличивают вдвое. Детям от 5 лет дозу рассчитывают исходя из соотношения в 2,5 мг на каждые 10 кг массы тела на 3 приема в течение дня и, по показаниям, дополнительно перед сном. При тошноте, рвоте и других острых состояниях взрослым рекомендуется принимать по 20 мг 3-4 раза в день и, по мере необходимости, перед отходом ко сну. Детям от 5 лет дозу рассчитывают исходя из соотношения в 5 мг на каждые 10 кг массы тела на 3-4 приема в течение дня и, если того требует ситуация, дополнительно перед сном. Если сочетать прием мотилака с едой, то всасывание препарата в пищеварительном тракте несколько замедлится. При длительном применении мотилака (например, для лечения каких-либо хронических состояний) оптимальное время для приема препарата -15-30 минут перед едой. Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, должны принимать мотилак реже обычного - 1-2 раза в день. Учитывая тот факт, что метаболизм мотилака проходит в печени, лицам с печеночной недостаточностью препарат назначается с особой осторожностью. Пациентам с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется (почками в неизмененном виде выводится лишь незначительное количество препарата), однако при повторных медикаментозных курсах частоту приема также следует уменьшить. Мотилак не сочетается с антацидными или антисекреторными лекарственными средствами (они снижают и без того низкую биодоступность препарата).

Фармакология

Противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов.

Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая - около 15%.

Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона.

С max достигается через 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.

Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени.

Выведение

T 1/2 составляет 7-9 ч.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, при этом концентрация препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, оксипропилцеллюлоза, твин-80, титана диоксид, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) из полимерных материалов - пачки картонные.
2 кг - контейнеры (1) из полимерных материалов - ящики картонные.
2.5 кг - контейнеры (1) из полимерных материалов - ящики картонные.

Дозировка

При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.

Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды.

При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).

Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций - назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинергическим эффектом.

Взаимодействие

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилака.

При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака.

На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.

Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС: редко - экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения терапии).

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, гинекомастия, дисменорея вследствие гиперпролактинемии.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

• пролактинома;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к домперидону.

Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в I триместре беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное влияние на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение Мотилака не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Поскольку домперидон метаболизируется в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.

При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.