Азатиоприн: показания и противопоказания, особенности терапии. Инструкция по применению азатиоприна и отзывы о применении Азатиоприн показания к применению

Азатиоприн относится к иммунодепрессантам из группы антиметаболитов.

Это означает, что лекарственное средство предназначено для подавления защитных сил организма. Также в некоторой степени способен тормозить процессы деления клеток. Назначается для диагностики у пациента ревматоидного артрита, красной волчанки или язвенного колита, периартериита узелкового типа, гломерулонефрита аутоиммунного характера. Способствует замедлению гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Азатиоприн, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Азатиоприн можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

  • 1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.
  • Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Клинико-фармакологическая группа: иммунодепрессивный препарат.

От чего помогает Азатиоприн?

По инструкции, Азатиоприн назначается при следующих заболеваниях:

  1. Псориаз;
  2. Миастения;
  3. Ревматоидный артрит;
  4. Узелковый периартериит;
  5. Хронический активный гепатит;
  6. Вульгарная пузырчатка;
  7. Системная красная волчанка;
  8. Дерматомиозит;
  9. Аутоиммунный гломерулонефрит;
  10. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (ИТП, геморрагический диатез, сопровождающийся уменьшением тромбоцитов);
  11. Неспецифический язвенный колит.

Кроме того, Азатиоприн применяют в составе комбинированной терапии (обычно – с кортикостероидами и Циклоспорином) как профилактическое средство, препятствующее отторжению пересаженных тканей.


Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Азатиоприна основано на реакции клеточной цитотоксичности и замедленной гиперчувствительности. Препарат снижает реакцию, вызывающую несовместимость тканей. Также оказывает воздействие на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином лекарство имеет более выраженное иммунодепрессивное действие и сниженную цитостатическую активность.

Азатиоприн очень быстро всасывается из организма, а именно, из стенок желудка и кишечника, и наибольшая его концентрация в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после приема таблеток. Удалить вещества препарата из организма можно при помощи проведения гемодиализа – метода внепочечного очищения крови. Инструкция к Азатиоприну предупреждает, что препарат проникает через плаценту в ткани плода.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, дозировку препарата Азатиоприн устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

  • При ревматоидном артрите – по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения – не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.
  • При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.
  • Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:

  1. Печеночная недостаточность;
  2. Беременность;
  3. Грудное вскармливание;
  4. Детский возраст;
  5. Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  6. Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения).

Побочные действия

При приеме препарата возможны следующие побочные действия: миелодепрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), приступы тошноты, рвота, развитие вторичных инфекций, кожные высыпания, анорексия, миалгии, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, артралгии, аллергия на лекарственные препараты, токсический и/или холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения губ и ротовой полости.

  • У реципиентов трансплантатов возможны перфорация и некроз кишечника, эрозивно-язвенные поражения и кровоизлияния из органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит.
  • В единичных случаях развивается гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, менингеальная реакция, острые легочные заболевания.
  • Существует риск развития злокачественных новообразований. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие.

Особые указания

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

  • Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
  • Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
  • Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
  • Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
  • Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
  • Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Аналоги

К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.

Внимание: использование аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена Азатиоприн, в аптеках (Москва) 300 рублей.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 5 лет.

Мы подобрали реальные отзывы о препарате Азатиоприн, которые публикуют наши пользователи. Чаще всего отзыв пишут мамы маленьких пациентов, но также описывают личную историю применения медицинского препарата на себе.

Показания к применению

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

ревматоидный артрит;

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

дерматомиозит;

миастения;

узелковый периартериит;

вульгарная пузырчатка;

аутоиммунный гломерулонефрит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

Обсуждение препарата Азатиоприн в записях мам

Му этот препарат назначают лишь некоторым больным.Больных с аутоиммунным гепатитом лечат кортикостероидами (гормональными противовоспалительными препаратами), иногда в сочетании с азатиоприном. Эти лекарства подавляют воспаление, уменьшают симптомы и содействуют увеличению продолжительности жизни. Однако постепенно может прогрессировать фиброз печени. Прекращение терапии часто ведет к рецидиву, так что в большинстве случаев принимать лекарство приходится неопределенно долго. В течение нескольких лет у 50% больных с аутоиммунным гепатитом развиваются цирроз, печеночная недостаточность или оба эти заболевания.у меня подруга от него лечится, заразили при перелива...

Ах Российской Федерации) Тест системы для диагностики СПИДа Раздел 6. Противоопухолевые, иммунодепрессивные и сопутствующие средства Цитостатические средства Азатиоприн (таблетки) Араноза (порошок для инъекций) Аспарагиназа (порошок для инъекций) Блеомицин (порошок для инъекций) Бусульфан (таблетки) Винбластин (лиофилизированный порошок для инъекций) Винкристин (лиофилизированный порошок для инъекций, раствор для инъекций) Винорельбин (раствор для инъекций) Гемцитабин (лиофилизированный порошок для инъекций) Гидроксикарбамид (капсулы) Дакарбазин (порошок для инъекций) Дактиномицин (порошок для инъекций, раствор для инъекций) Даунорубицин (порошок для...

Кошмар... С какого перепуга он регистрацию не прошел интересно. У нас все для людей (((То для астматиков лекарство не выпускают из-за того что цех закрыли, а аналога нет, то азатиоприна нет (но ему хоть аналог есть) и генипрал туда же. Я на сохранение лежала с 25 по 33 неделю и без того магний капали, если бы еще генипрал капать так долго, то конечно тяжелее было бы....да и одно дело когда ты в больнице, а таблетки впол...

Трогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), букарбана и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет антикоагулянтную активность кумаринов, диуретическую - мочегонных, иммунотропную - вакцинации (подавляет антителообразование). Натрийсодержащие препараты...

азатиоприн по сути убивает иммунную систему. преднезолон это гормон. почему то мало кто его принимает и знает о том, что он вызывает отставание внутриутробного развития, преждевременные роды. у нас считается, что если мужчина принимает лекарство то не страшно, но это не так(

Спасибо за инфо!!!Позвонила мужу, он уточнит у врача про комплекс витаминов!Нам еще врач из НИИ выписала лекарства адские - Азатиоприн. Я звонила консультировалась с Риткой (Rielly, знаешь же? У нее та же беда, что у мужа...), короче не будем мы их пить. Слишком много "но" в противопоказаниях...

Я сейчас ничего не принимаю, раньше пила сульфосалазин, по 2 таблетки 3 раза в день. Во время обострения принимала по назначению врача креон, сульфосалазин, азатиоприн, преднизолон, сандимун неорал, свечи салофальк(по дозам не подскажу, уже не помню, все препараты по назначению гастроэнтеролога)

Ть гистеру(боюсь внесения инфекции)? Настаивают на пайпель биопсии. Нужна ли она? Не повредит ли эндометрий? Я после замёрзшей сама пила антибиотики(ципрофлоксацин 5 дней, потом азатиоприн 7 дней). Потом ещё курс. Хочу сама походить на физио. Про доплел никто из врачей не говорил, теперь буду знать. И ещё вопрос- надо ли пить прогинову для нара...

Настя, привет! Болею и я язвенным колитом. Стаж 10 лет. У вас ищначально не верная тактика в лечении была (не у вас конечно, у врачей). То что вас подсадили на гормоны это разрушает ваш организм. Азатиоприн, это выход если вы на нём идёте на поправку (ВПЧ жто вообще не о чём, он и у здоровых есть). Азатиоприн в комлексе с Салофальком (сульфасалазин забудьте вообще) на преднизолоне, под прикрытием Азотиоприна уйдёте от гормонов. Если у вас инвалидность, то Ремикейд должны капать бесплатно. Если есть вощможность, а точнее она должна найтись если хотите полноценно жить это приехать в Москву в Государственный научный центр колопроктологии (они людей с того света достают) и лечь к ним на...

Танюш, у неё когда обнаружились эти аутоиммунные антитела.. лет цать назад, ей назначали преднизолон, потом она от него ушла постепенно.. гадость типа метипреда нашего. Оставили только азатиоприн, но от него у неё тоже побочек много.. какая то катаракта сейчас вылезла🙄 В общем там длинный список побочек ((АТ то появляются то исчезают сами по себе. Летом я ее посадила на л-аргинин, омегу и прочие всякие БАДы.. ей было значительно лучше и она взяла и азатиоприн тоже отменила😅 Теперь вот опять буденофальк пьёт ((Ещё хочу сходить на лекции Даниэля Ламана, биохимик какой то.. по отзывам вроде норм.. может интересного...

А что хочешь. Уже доказана связь аутоиммунных заболеваний и нехватки витамина Д. Хотя сама никак не сдам его))) Про буденофальк не знаю. Знаю что носят и рожают на преднизолоне и азатиоприне. Головенко все обещал видео сделать про беременность при ВЗК. Можешь послушать его выпуск про лекарства, там вроде немного поднимается тема.

Расскажите, как вы справляетесь без врачей? У дочки крон, в два года купировали азатиоприном, потом азатиоприн убрали, сейчас 5лет, сильное обострение, хотят ремикейд. Случайно по поиску наткнулась на вашу позитивную историю:)

мужской фактор. 2 беременость замерла на 6-7 недели. не планировали. за 2 недели до зачатия мужу в больнице в реанимации ввели азатиоприн, не предупредил врач о последствиях. точнее мы не знали что это лекарство тоже вкололи. до этого лежал в другой больнице и там врач всегда предупреждал. на этом лекарстве нельзя беременеть в течении 6-9 мес. так же как нельзя беременеть если мужчина принемает преднизалон в течении 3-4 мес. об этом врачи част...

да, я его и так пью.+сульфосалазин и азатиоприн.В принциапе то не страшно, сегодня-завтра всё нормализуется. Я просто когда колени лечила противовосполительными у меня язвы начали открываться от них. А когда залечиваю язву интенсивно - случаются запоры на пару дней. Это не страшно, главное, что я кровотечение внут...

Обычно выписывают сульфосалазин, преднизолон(вот его не хочу пить, от него жирнеешь даже если ешь одну воду), свечи салофальк и азатиоприн. Как помощь для общего состояния ЖКТ креон(мезим), хилак форте и бифидобактерии.

И вот после того, как пришел результат анализа- мне назначили схему лечения: 1. гармон преднизолон - 4 таблетки, т.е.20мг, но я пью метипред-от него побочек меньше; 2. цитостатик Азатиоприн 2т в день - 100мг; 3. курантил курсами: 1 месяц в квартал по 0,25мг 3раза /день; 4. постоянно пью препараты снижающие давление - Престариум; 5. на фоне приема гармонов стал падать гемоглобин(раньше был 137-139), а в апреле сдала кровь-гемоглобин 108, я стала пить Феррум Лек, вчера получила результат анализа гемоглобин стал 128, т.е.в норме. 6. так же гармон действует на сердце, поэтому пью Аспаркам для профилактики. 7. плаквенил- 1 таблетка вечером.8. Диета с ограничением соли...

А)) так азатиоприн это тоже иммунодепрессант! Просто они видимо разной направленности.. (ну как я это понимаю) Нет, она добавляет буденофальк когда обостряется, месяца через 3-4 отменяет потихоньку. Но азатиоприн пожизненно ((

Жизни.. Но аутоиммунные антитела есть... причём аутоиммунные разные и хошимото конечно же.. каждый год лежит в клинике Тареева в Сеченовке. Кроме иммунодепрессантов (буденофальк + азатиоприн) особо ничего не назначают. Урсофальк только и расторопшу.. Я думаю может ее на плазмоферез отправить? Они (эти аутоиммунные антитела то появляются то сами исчезают) Очень этой...

В Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарств, предназначенных для медицинского применения и утверждаемых Решением Правительства РФ, в пункте 8.L. «Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы» есть и лекарственное средство под названием «Азатиоприн». Начиная с 1962 года его применяли для предупреждения отторжения организмом трансплантируемых почек. У этого препарата есть также масса других показаний, в том числе и в сфере дерматологии.

Особенности препарата

Азатиоприн относится к классу иммунодепрессантов или иммуносупрессоров. Их действие направлено на искусственное подавление человеческого иммунитета. Это является необходимым условием для предотвращения отторжения трансплантатов и лечения некоторых заболеваний. К сожалению, такое действие препарата способно вызывать и нежелательные побочные реакции.

Латинское название лекарственного средства — Azathioprinum.

Фото Азатиоприна

Лекарственные формы

Форма выпуска Азатиоприна — таблетки по 0,05 г.

  • Расфасованы они в гибкие ячейковые упаковки по 10 штук.
  • Продаются таблетки в картонных пачках. В каждой пачке — 50 таблеток, то есть 5 блистеров по 10 штук.

Состав Азатиоприна

  • В каждой таблетке препарата содержится 50 мг Азатиоприна, действующего вещества.
  • В качестве вспомогательных компонентов используются крахмал картофельный, молочный сахар, желатин, стеарат кальция.

Цены

Средняя стоимость Азатиоприна в аптеках страны составляет 250 рублей за упаковку (50 таблеток).

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, являясь аналогом азотистых оснований ДНК и РНК, подавляет разрастание тканей и нарушает биосинтез нуклеотидов.

Фармакодинамика

Воздействие препарата направлено на:

  • внутриклеточную гибель возбудителей
  • подавление несовместимости тканей
  • реакции замедленной гиперчувствительности

В некоторой степени препарат оказывает воздействие на синтез антител.

Фармакокинетика

Лекарственное средство за короткое время полностью всасывается из ЖКТ. Наибольший уровень концентрации активного вещества в крови обнаруживается через полтора — два часа.

Лекарство проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Большая часть вещества выводится из организма с помощью желчи и всего лишь 1- 2% — через почки.

Показания

Азатиоприн назначается для лечения:

  • ревматоидного артрита
  • красной системной волчанки
  • язвенного колита
  • дерматомиозита
  • миастении
  • периартериита узелкового
  • хронического гепатита в активной фазе
  • пурпуры идиопатической тромбоцитопенической

В сочетании с другими лекарственными средствами Азатиоприн используют в послеоперационный период для предупреждения отторжения трансплантата.

Инструкция по применению

Лекарство назначают для приема внутрь в индивидуально рассчитанных дозах в соответствии с тяжестью протекания заболевания.

Взрослым

  • Для снижения вероятности отторжения трансплантата препарат назначают в ударной дозе при совместном применении с другими лекарственными средствами: 5 мг Азатиоприна на 1 кг веса за два-три приема в день не меньше одного — двух месяцев. Для поддерживающей терапии дозу препарата снижают. Рассчитывают ее суточную норму индивидуально в пределах от 1 до 4 мг на 1 кг веса. Поддерживающая терапия проводится на протяжении нескольких лет. В ситуации, когда возникает риск отторжения пересаженных органов, дозу вновь увеличивают до ударной.
  • При разных заболеваниях доза препарата может сильно варьироваться от 1,5 мг до 250 мг на 1 кг веса в 2 — 4 приема. Период лечения определяется индивидуально.
  • Для лечения ревматоидного артрита назначают суточную дозу от 1 до 2,5 мг/кг и распределяют на 1 — 2 приема. Продолжительность активной терапии — не менее трех месяцев. При поддерживающей терапии назначают по 0,5 мг/кг на один прием в день.
  • Для лечения хронического гепатита в активной фазе доза препарата на сутки рассчитывается в пределах 1-1,5 мг/кг.

Детям и новорожденным

Назначение Азатиоприна детям не рекомендуется.

При беременности и лактации

  • Беременным женщинам и кормящим мамочкам препарат противопоказан.
  • В период лечения Азатиоприном женщины репродуктивного возраста должны позаботиться о надёжных методах контрацепции.

Противопоказания

У препарата есть несколько серьезных противопоказаний:

  • повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства
  • печеночная недостаточность
  • нарушение процесса кроветворения
  • детский возраст
  • беременность
  • грудное вскармливание

Также есть сопутствующие состояния, при которых препарат нужно применять с осторожностью в расчете, что польза от его приема будет значительно выше возможного вреда. К ним относятся:

  • цитотоксическая и радиационная терапия
  • недостаточность ксантиноксидазы

Побочные действия

При приеме Азатиоприна, особенно длительном, могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

Системы организма Нежелательные реакции
Сердечно-сосудистая система и система кроветворения Нарушение процесса кроветворения: возникновение аномально больших эритроцитов в крови, снижение количества лейкоцитов, повышенная кровоточивость из-за снижения уровня тромбоцитов, снижение уровня гемоглобина.
Система ЖКТ , рвота, понос, отсутствие аппетита, боли в области живота, нарушение функций печени и тока желчи, и эрозий во рту и на губах. У пациентов, перенесших пересадку органов, могут развиться панкреатит, токсический гепатит, омертвление тканей кишечника, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения.
Аллергические реакции Сыпь на коже, лекарственная лихорадка.
Другие возможные реакции Суставная и мышечная боль, воспаление сосудистых оболочек глазных яблок, осложнение основного инфекционного заболевания, выпадение волос. Реже - снижение уровня эритроцитов в крови, легочные заболевания, менингиальные реакции. При длительном приеме могут возникнуть хромосомные изменения, злокачественные образования.

Особые указания

  • Длительное лечение Азатиоприном обусловлено тем, что клинический эффект может дать о себе знать только через несколько недель приема лекарственного средства.
  • При приеме Азатиоприна первые два месяца необходимо следить за состоянием крови, делая еженедельный забор для клинического анализа. В дальнейшем его можно проводить 1 раз в месяц.
  • Терапия Азатиоприном не допускает самовольную отмену лекарства из-за высокого риска обострения основного заболевания.
  • При лечении данным препаратом необходимо воздерживаться от длительного пребывания на солнце.
  • Даже в случаях, когда лечение проводилось в течение нескольких лет, при отмене Азатиоприна может возникнуть риск отторжения пересаженного органа.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • При одновременной терапии Азатиоприном с Аллопурилом увеличивается его концентрация в крови с возможностью токсического эффекта.
  • Одновременный прием с Ривампицином может вызвать отторжение трансплантата.
  • Усиливается миелотоксическое действие Азатиоприна при взаимодействии с Ко-тримоксазолом.
  • Совместное применение Азатиоприна и ингибиторов АПФ провоцирует различные побочные эффекты.
  • При взаимодействии с другими иммунодепрессантами возникает и инфекций.

Таблетки - 1 табл. азатиоприн - 0,05 г вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Показания к применению Азатиоприн

  • ревматоидный артрит тяжелого течения;
  • хронический гепатит;
  • системная красная волчанка;
  • профилактика отторжения пересаженных тканей и органов.

Противопоказания к применению Азатиоприн

  • тяжелые заболевания печени;
  • выраженные нарушения кроветворения;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Азатиоприн Применение при беременности и детям

Противопоказан детям, при беременности и кормлении грудью.

Азатиоприн Побочные действия

  • подавление кроветворения;
  • развитие вторичных инфекций;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • кожная сыпь, боли в мышцах и суставах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Дозировка Азатиоприн

Для профилактики реакции отторжения пересаженных тканей и органов назначают в дозе 5 мг на кг веса в сутки в 2-3 приема в течение 1-2 месяца, затем переходят на поддерживающую дозу от 1 до 4 мг на кг веса в сутки в течение нескольких лет. В остальных случаях суточная доза составляет 1-2.5 мг/кг. Лечение длительное.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»). Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Азатиоприн (Azathloprinum)– это лекарственный препарат, который относится к группе иммунодепрессантов. Азатиоприн блокирует клеточное деление и разрастание тканей организма человека.

Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что фармакологическое действие препарата основано на реакции клеточной цитотоксичности и замедленной гиперчувствительности. Препарат снижает реакцию, вызывающую несовместимость тканей. Также оказывает воздействие на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином лекарство имеет более выраженное иммунодепрессивное действие и сниженную цитостатическую активность.

Азатиоприн очень быстро всасывается из организма, а именно, из стенок желудка и кишечника, и наибольшая его концентрация в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после приема таблеток. Удалить вещества препарата из организма можно при помощи проведения гемодиализа – метода внепочечного очищения крови. Инструкция к Азатиоприну предупреждает, что препарат проникает через плаценту в ткани плода.

Средство выводится через печень с помощью желчи, а также через почки, но в данном случае процент очищения составляет 1-2%.

Показания к применению Азатиоприна

Азатиоприн показан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Миастения;
  • Предупреждение отторжения трансплантата (в комбинации с другими препаратами);
  • Ревматоидный артрит;
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • Псориаз;
  • Дерматомиозит;
  • Вульгарная пузырчатка;
  • Аутоиммунный гломерулонефрит;
  • Хронический гепатит в активной стадии;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Системная красная волчанка;
  • узелковый периартериит.

Первые 8 недель лечения Азатиоприном следует контролировать параметры периферической крови. Делать это нужно с периодичностью раз в неделю. Также очень важно наблюдать за функционированием печени, что возможно благодаря частым печеночным пробам.

Способы применения Азатиоприна

Азатиоприн принимают внутрь, но дозировку и длительность лечения назначает врач, поскольку препарат используется не только для лечения ряда заболеваний, но и для предупреждения некоторых патологических состояний. Также часто данное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Для профилактики отторжения трансплантата в медицине используют Азатиоприн вместе с кортикостероидами и циклоспорином в дозировке до 5 мг на 1 кг веса, при этом длительность приема колеблется от 1 до 2 месяцев. Данное количество препарата принимают не сразу, а дробно – 2-3 раза в течение дня. После окончания курса основного лечения дозу лекарства снижают до 1-4 мг на килограмм веса, и пациент принимает его более длительное время. Отзывы об Азатиоприне подтверждают, что иногда препарат используют в качестве поддерживающей терапии даже в течение нескольких лет. Выход из курса лечения должен быть постепенным, бросать прием таблеток резко нельзя. Возможны такие ситуации, когда при снижении дозы Азатиоприна пациент испытывает признаки отторжения трансплантата, тогда снова необходимо повышение дозировки до 4 мг на 1 кг веса.

При других болезнях Азатиоприн назначают в расчете 1,5-2 мг на кг веса в сутки, дробя суточную дозу на несколько приемов. Максимальное увеличение дозировки может достигать 250 мг, но за 2, 3 или 4 приема.

На основе отзывов об Азатиоприне можно сделать вывод, что длительность лечения и дозировка устанавливаются сугубо индивидуально после прохождения диагностики и медицинского заключения врача.

Противопоказания к применению Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн противопоказан беременным и кормящим женщинам и тем, кто имеет повышенную чувствительность к активным веществам препарата.

Также противопоказаниями к приему Азатиоприна являются:

  • Угнетение гемопоэза (лейкопения, гипопластическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, лимфопения);
  • Детский возраст;
  • Печеночная недостаточность.

Женщинам, проходящим курс лечения данным лекарственным средством, медики рекомендуют ответственно подходить к вопросу контрацепции во избежание оплодотворения.

Осторожно назначают средство при опоясывающем герпесе, ветряной оспе, цитотоксической и радиационной терапии, недостаточности ксантиноксидазы. При данных заболеваниях учитывается соотношение дозы, которая необходима пациенту, с возможными рисками побочных явлений.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов вследствие приема препарата. К нему относят тромбоцитопению, анемию, лейкопению, а также развитие вторичных инфекций, мегалобластного эритропоэза и макроцитоза.

Иногда больные жалуются на тошноту, рвоту, резкую потерю веса и как результат – анорексию. Также возможно возникновение эрозий и язв на губах и на слизистой полости рта, артралгии, кожной сыпи, аллергии на препарат, миалгии, токсического и холестатического гепатита.

Если лекарство принимается в качестве профилактики отторжения трансплантата, тогда могут развиться такие отклонения: язвы и кровотечения в желудке, воспаления поджелудочной железы, некроз и перфорация кишечника. Редко возникают заболевания легких, почечная недостаточность, гемолитическая анемия и менингеальные реакции.

Согласно исследованиям, препарат Азатиоприн увеличивает вероятность развития онкологических болезней, а также негативно влияет на плод, разрушая его структуры.

дополнительная информация

Следует иметь в виду, что клинический эффект от приема Азатиоприна может проявиться в течение нескольких дней и даже недель после начала курса лечения, однако, если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу, чтобы пересмотреть целесообразность применения данного препарата.