Уколы прозерин показания к применению. Прозерин (в ампулах) - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Прозерин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 - 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином.Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

миастения

острый миастенический криз

двигательные нарушения после травмы мозга

параличи

период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

• атрофия зрительного нерва

  атония желудочно-кишечного тракта

  атония мочевого пузыря

  устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 - 6 часов в течение 3 - 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 - 6 мг (10 - 12 мл) в течение 20 - 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

Спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

Головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

Частое мочеиспускание

Брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

Снижение артериального давления

Усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

Одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

Миоз, нарушение зрения

Артралгия

Обильное потоотделение

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

эпилепсия

гиперкинезы

ваготомия

ишемическая болезнь сердца

стенокардия, аритмии, брадикардия

бронхиальная астма

выраженный атеросклероз

тиреотоксикоз

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

перитонит

механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

острый период инфекционного заболевания

интоксикации у сильно ослабленных детей

период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus , гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

Содержание

Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.

Состав и форма выпуска

Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор :

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Показания к применению Прозерина

Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:

• миастения, миастенический синдром;
• атрофия зрительного нерва;
• нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
• слабость родовой деятельности;
• параличи;
• восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
• неврит;
• устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
• атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
• сужение зрачка, открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.

В таблетках

Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день . Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата. Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить. Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.

При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.

В уколах

Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.

Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций. Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола. В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.

Раствор для в/в и п/к введения

При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.

Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.

Особые указания

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы. При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.

Побочные действия

Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:

• спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
• дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
• снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
• гиперсаливация;
• дистрофия;
• нарушени работы экзокринных желез;
• нарушения гемостаза;
• одышка;
• аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
• артралгия;
• тремор;
• обструкция пищеварительного тракта;
• сокращение секреции тиамина;
• повышение кислотности желудочного сока;
• учащенное мочеиспускание;
• повышенное потоотделение.

Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей. У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость. Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:

• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• гиперкинез;
• ваготомия;
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
• тиреотоксикоз;
• выраженный атеросклероз;
• механическая непроходимость пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• острые инфекционные заболевания;
• интоксикация, ослабленность состояния;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.

Условия продажи и хранения

Прозерин отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов . Срок годности ампул – 1,5 года, таблетки можно использовать в течение пяти лет с даты изготовления.

Аналоги

Заменить медикамент могут препараты на основе того же действующего компонента, либо другого, но с подобным терапевтическим эффектом. К ним относятся:

• Неостигмина метилсульфат – прямой аналог медикамента, является его дженериком (дешевле по цене);
• Убретид – антихолинэстеразное средство в виде таблеток и раствора на основе дистигмина бромида или йодида;
• Армин – холиномиметик для лечения глаукомы;
• Амиридин – таблетированный холиномиметик, устраняющий миастению;
• Оксазил – обратимый ингибитор холинэстеразы, содержащий амбенония хлорид;
• Дезоксипеганина гидрохлорид или гидробромид, натрия никетамид – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Цена Прозерина

Приобрести Прозерин можно через интернет-аптеки или привычные сети. Стоимость зависит от вида выпуска, объема упаковки и уровня торговой наценки . Приблизительные московские цены составят.

Страна происхождения

Группа товаров

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в и п/к введения Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 мл неостигмина метилсульфат 500 мкг Неостигмина метилсульфат 0,5мг; вода д/ин

Прозерин показания к применению

• Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Прозерин противопоказания

• Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Прозерин дозировка

• 0,5 мг/мл 15 мг

Прозерин побочные действия

• Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Инструкция по применению:

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

• Миастения gravis;
• Параличи;
• Двигательные нарушения после травмы мозга;
• Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

• Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
• Невриты;
• Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
• Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
• Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

• Эпилепсия;
• Аритмии;
• Брадикардия;
• Стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Ваготомия;
• Выраженный атеросклероз;
• Гиперкинезы;
• Тиреотоксикоз;
• Бронхиальная астма;
• Инфекционные заболевания в остром периоде;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Перитонит;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
• Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
• Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
• Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
• Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
• Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
• Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид , Армин, Амиридин , Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Описание действующего вещества (МНН) Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Фармакология: Фармакологическое действие - антихолинэстеразное .

Показания: Миастения, миастенический криз (миастенический синдром), двигательные нарушения при параличах и после травм мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита и др.; послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, в т.ч. задержка мочеиспускания; атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома; невриты; слабость родовой деятельности (редко); в качестве антидота миорелаксантов (по окончании анестезии, для восстановления самостоятельного дыхания и устранения др. признаков кураризации, в сочетании с атропином).

Противопоказания: Гиперчувствительность, перитонит, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей (в т.ч. послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря на этом фоне), эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают).

Побочные действия: Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, глубокий обморок, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения ЭКГ, остановка сердца, гипотензия (преимущественно при парентеральном введении), усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, обильное потоотделение, покраснение лица, сыпь, зуд, др. аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Взаимодействие: Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (дитилин и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих.

Передозировка: Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

Лечение: введение атропина, метацина и др. м-холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Способ применения и дозы: Внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально.

Внутрь, за 30 мин до еды: взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг ; детям - предпочтительно в виде гранул (перед употреблением растворяют в теплой кипяченой воде до метки "100 мл", получая раствор 0,02% концентрации с содержанием в 1 ч.ложке - 1 мг, в 1 дес.ложке - 2 мг), до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг в сутки (не более).

П/к: взрослым - по 0,5-1-2 мг (0,5 мг равно 1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза 2 мг, суточная - 6 мг ; детям (только в условиях стационара) - по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию. Курс длится 25-30 дней (кроме миастении); при необходимости - повторно после 3-4-х недельного перерыва; большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, после полудня (когда больной находится в наибольшей степени усталости). При миастении симптоматика контролируется дозами - 15 мг внутрь и п/к или - 0,5 мг в/м в день; курс - длительный со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5-1 мл 0,05 % раствора в/в затем п/к, с небольшим интервалами. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочеиспускания - п/к или в/м по 0,25 мг, как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочеиспускания - п/к или в/м 0,5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.

Для снижения внутриглазного давления - инстиллируют в конъюнктивальной мешок по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в день.

При слабости родовой деятельности - внутрь по 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг в/в, до учащения пульса (80 ударов/мин) вводят через 1/2-2 мин 0,5-2 мг в/в медленно); при необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, аритмиях, особенно брадикардии, ваготонии, гипертиреозе, болезни Аддисона, язвенной болезни, в т.ч. пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда др. препаратов, нарушающих холинергическую передачу. При парентеральном введении больших доз необходимо назначение (предварительное или одновременное) атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.