Циклосерин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Циклосерин: инструкция по применению При нарушениях функции почек

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИКЛОСЕРИН

Торговое название

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы 250мг

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерин 250 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил),

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид Е 171.

Описание

Капсулы №0 белогоцвета. Содержимое капсул - порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения туберкулеза, антибиотики.

Код АТС J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклосерин после приема внутрь быстро и почти полностью(70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически несвязывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации в плазмекрови (ТСmax) - 3-4 ч, пропорциональнопринятой дозе 250мг, 500мг, 1000мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax)составляет 6,24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250мг каждые 12ч (Сmax)составляет 25-30 мкг/мл.

Циклосерин хорошо проникаетв жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко,желчь, мокроту, лимфотическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальнуюжидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральнойполостях содержится 50-100% отконцентрации препарата в сыворотке крови.

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов.Период полувыведения (T1/2) при нормальной функции почек - 10ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизменном виде: 50% через 12ч, 65-70% впределах 24-72ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могутвозникнуть явления кумуляции.

Фармакодинамика

Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектрадействия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентныйантагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточнойстенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации10-100мг/л- Rickettsia spp., Treponema spp.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20мг/л и более - на плотной питательной среде.Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев леченияразвивается в 20-60% случаев).

Показания к применению

туберкулез легких в активной форме

внелегочный туберкулез (включая поражения почек) при условиичувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачногоадекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином,изониазидом, стрептомицином, и этамбутолом). Циклосерин следует использовать всочетании с другими противотуберкулезными средствами.

сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительнымиштаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видамиKlebsiella/Еntеrоbасtеr и Escherichia coli.

атипичные микобактериальные инфекции (в.т.ч. вызванные Mycobacteriumavium), инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражениислизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды)

Взрослые. Обычная доза составляет от 500-750 мг/сутки в сутки в 2-3 приема или 12,5мг/кг массы тела подконтролем уровня препарата в крови. Начальная доза для взрослых чаще всегосоставляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первыхдвух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети старше 12 лет. Обычная начальная доза составляет от 10-20мг/кг массы тела/сутки за 2-3 приема, после чего она изменяется в зависимостиот уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должнапревышать 750мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой теламенее 50 кг— по 250мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во времялечения Циклосерином, было связано с нарушением функции центральной нервнойсистемы или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.

Наблюдались следующие побочные эффекты: проявления состороны центральной нервной системы, которые по-видимому были связаны свысокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в сутки.

судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия,головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиесяпотерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, измененияхарактера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы,гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома

аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

мегалобластная анемия

повышение уровня аминотрансфераз печени

тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных сранее существовавшими заболеваниями печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к циклосерину

эпилепсия, депрессия, выраженные состояния возбуждения илипсихозы

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее25 мл/мин)

при злоупотреблении алкоголем

беременность, период лактации

сердечная недостаточность

Детский возраст до12 лет

Лекарственные взаимодействия

Сообщается о том, что одновременное введение этионамидапотенцирует нейротоксические эффекты препарата. Алкоголь и циклосериннесовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкогольувеличивает опасность возникновения эпилептических припадков. Больные,получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, таккак при этом возможно усиление токсического действия на ЦНС. Можетпотребоваться снижение дозы.

Особые указания

При монотерапии возможно быстрое развитие устойчивостимикобактерий к циклосерину, поэтому препарат следует применять только всочетании с другими противотуберкулезными средствами в случае отсутствияэффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин,изониазид, рифампицин, этамбутол. Перед началом лечения необходимо выделитькультуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину идругим противотуберкулезным препаратам. В период лечения не допускаетсяупотребления алкоголя.

Для выявления признаков токсического действия препарата наЦНС необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин вдозе свыше 500 мг/сут. Прием препарата следует производить под контролем уровняциклосерина в крови (концентрация циклосерина не должна превышать 30 мг/мл, приболее высокой концентрации вероятны проявления токсичности). В период леченияследует также контролировать электроэнцефалограмму, гематологическиепоказатели, функцию почек и печени. У пациентов со сниженной функцией почекнеобходимо еженедельно контролировать анализ мочи.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматитаили симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанностьсознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферическиепарезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.

Для профилактики нейротоксических эффектов (в том числесудорог, возбуждения, тремора) в период лечения возможно назначениепротивосудорожных и седативных средств, препаратов бензодиазепинового ряда(диазепам) и ноотропных препаратов (пирацетам). Предупредить или уменьшитьтоксическое действие циклосерина можно также назначая глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (доеды), и ежедневным внутривенным введением натриевой соли аденозинтрифосфорнойкислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина по 200-300 мг/сут.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничитьпсихическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева(пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Следует учитывать, что применение циклосерина и другихпротивотуберкулезных лекарственных средств может привести к развитиюнедостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластной анемии.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможные побочные действия, при приеме препаратаследует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств илюдям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина вплазме 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Остроеотравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г в сутки. Симптомыхронической интоксикации возникают при длительном приеме циклосерина в дозеболее 500 мг в сутки.

Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность,парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания(кома).

Лечение: симптоматическое (активированный уголь,противосудорожные и седативные средства). Эффективен гемодиализ. Дляпрофилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин из расчета 200-300мг/сут. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Циклокарин, Цикловалидин, Клозин, Фармизерина, Новосерин, Ориентомицин, Оксамицин, Сероциклина, Серомицин, Тебемицин, Тизомицин

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Cycloserini 0,25
N. 40
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (перед едой)

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и пара-аминосалициловой кислоте.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г Циклосерина каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза Циклосерина для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Показания

Циклосерин рассматривается как “резервный” противотуберкулезный препарат, т. е. назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект
.
Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности (устойчивости к препарату) микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка.

Передозировка наблюдается при концентрации Циклосерина в плазме 25-30 мг/мл - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение передозировки Циклосерином: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Форма выпуска

Таблетки или капсулы по 0,25 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

СОСТАВ
Каждая капсула содержит: активное вещество: циклосерин - 250 мг.Вспомогательные вещества: тальк, состав капсул: краситель солнечный закат желтый Е110 (ЕР), краситель хинолиновый желтый Е104 (ЕР),

титана диоксид Е171 (ЕР), желатин (ЕР).

ОПИСАНИЕ
Твердые желатиновые капсулы №0 белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик

Код ATX: .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Циклосерин является бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Циклосерин ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp.. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения наблюдается в 20-60 % случаев).

Фармакокинетика
Циклосерин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, достигая определяемых концентраций в плазме в течение одного часа, свободно распределяется в жидкостях и тканях организма.Циклосерин проникает через ГЭБ, концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме крови. У больных туберкулезом Циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани.
Около 66 % дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде в течение
24 часов. 10 % - в течение следующих 48 часов. С калом выводятся в незначительные количества. Около 35 % метаболизируются, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
Период полувыведения циклосерина находится в пределах 8-12 часов.
Циклосерин проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится
50-100 % от концентрации препарата в сыворотке крови.Т1/2 при нормальной функции почек - 10 ч. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Туберкулез легких в активной форме; внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию.Атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).
Острые инфекции мочевыделительных путей, вызванных чувствительными
штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности
видами Klebsiella/Enterobacter и Escherichia coli. При лечении инфекций
мочевыводящих путей, вызываемых бактериями за исключением микобактерий,
циклосерин обычно эффективен так же, как другие противомикробные препараты.
Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как
исчерпаны все обычные средства лечения, и когда установлена чувствительностьмикроорганизмов к данному лекарственному препарату.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к циклосерину;Эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
Депрессия;
Выраженные состояния возбуждения или психоза;
Сердечная недостаточность;
Тяжёлая почечная недостаточность;
Злоупотребление алкоголем;Детский возраст до 3-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Детский возраст (см. раздел "способ применения и дозы").Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы поражения центральной нервной системы, например судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия.
Отравление обычно наблюдается при концентрации препарата в крови более 30 г/мл, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек.
Терапевтический индекс данного препарата низкий. Опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайне мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.
Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов отравления центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением из-за возможного развития подобных симптомов. Значение пиридоксина в предупреждении отравления ЦНС циклосерином не установлено.В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов вызывало развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение во время беременности. Концентрация в крови плода приближается к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке. Исследования на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг веса тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли циклосерин повреждение плода при введении беременным женщинам только в случаях крайней необходимости. Применение в период грудного вскармливания. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во время лечения циклосерином, было связано с нервной системой или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.Со стороны нервной системы (в связи с высокими дозами препарата (более 500 мг в сутки)): судороги, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, полубессознательное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность мыслей и нарушение ориентации, сопровождающейся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменение характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
К другим установленным побочным эффектам относятся аллергические реакции, зуд, мегалобластная анемия и увеличение аминотрансфераз в сыворотке, в особенности у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени.
Отмечалось внезапное развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки. Прочие: лихорадка, усиление кашля.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение дозы пиридоксина). Алкоголь и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкоголь увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем относительно признаков отравления ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут. Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность вождения автомобиля и использования механизмов.Не установлено.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 250 мг. По 100 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой (с изображением схематичного рисунка - инструкции по вскрытию флакона), снабженной защитой первого вскрытия в виде кольца и индукционной запайкой фольги. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ПРЕДПРИЯТИЕ-ИЗГОТОВИТЕЛЬ
ЗАО "Биоком", Россия,

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 2;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 3;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выделяется, в основном, почками (66% - обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% - за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Использование во время беременности

Во время беременности - только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000–1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым 500–750 мг/сут в 2–3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200–300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Взаимодействия с другими препаратами

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Меры предосторожности при приеме

Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.

Особые указания при приеме

Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Циклосерин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Циклосерин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Циклосерин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерин 250 мг,

вспомогательное вещество - тальк 2.5 мг

состав оболочки капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус - белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Циклосерин.

Код АТХ J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3-8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25-30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8-12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)

увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Фармакодинамика

Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает

включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium .

Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20-30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.

Показания к применению

Мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;

Атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).

Способ применения и дозы

Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые. Разовая доза - 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом, суточная доза - 500 мг-750 мг (по 250 мг 2-3 раза в сутки с интервалом 12 или 8 часов) под контролем уровня препарата в крови. Максимальная разовая

доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1 г.

Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Терапия длительная и непрерывная - до 12 месяцев и более.

Побочные действия

Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,

потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,

сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома

Застойная сердечная недостаточность

Тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке

крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)

Аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе

Органические заболевания центральной нервной системы

Депрессия

Нарушения функций почек

Алкоголизм

Детский возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может

вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение

дозы пиридоксина).

Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Особые указания

Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин

трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка