Аллопуринол официальная инструкция. Особенности применения препарата аллопуринол, показания и противопоказания

Инструкция

Аллопуринол представляет группу гипоурикемических средств. Под его воздействием снижается концентрация мочевой кислоты в биологических жидкостях (крови, моче). Назначается препарат при различных патологических состояниях, которые сопровождаются изменением показателя данного параметра, например, при подагре, новообразованиях, мочекаменном заболевании.

Преимуществом лекарства является низкая стоимость. Дополнительно отмечают небольшое количество ограничений к использованию. Однако при неправильном применении увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны разных систем.

Латинское название

Латинское название препарата — Allopurinol. Его преимущество — низкая стоимость.

Формы выпуска и состав

Предлагается препарат во флаконах из темного стекла. Форма выпуска — таблетки. Их количество варьируется: 30 и 50 шт. В качестве действующего вещества в препарате используется одноименное соединение. Дозировка аллопуринола в 1 таблетке может быть разной и составляет 100 и 300 мг. Кроме того, в состав также входят другие вещества, не проявляющие гипоурикемическую активность:

1. лактозы моногидрат;
2. микрокристаллическая целлюлоза;
3. карбоксиметилкрахмал натрия;
4. желатин пищевой;
5. магния стеарат;
6. кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическое действие

Отмечается 2 главных свойства Аллопуринола: противоподагрическое и гиперурикемическое. Принцип действия препарата заключается в подавлении активности фермента ксантиноксидазы, под влиянием которого развивается поэтапный процесс преобразования гипоксантина в мочевую кислоту с промежуточным высвобождением ксантина.

При контакте аллопуринола с ферментом ксантиноксидазы происходит его трансформация в оксипуринол, который не подвергается окислению и является аналогом ксантина. Учитывая, что препарат угнетает действие данного фермента, отмечается уменьшение содержания мочевой кислоты в крови, моче.

Дополнительно при терапии Аллопуринолом повышается концентрация ксантина и гипоксантина.

Эти вещества трансформируются в сходные с пурином соединения: аденозин, гуанозин (монофосфаты). В результате происходит снижение мочевой кислоты в разных жидких средах организма.

Одновременно отмечается разрушение уратных отложений, состоящих из натриевых и калиевых солей мочевой кислоты. Еще одним свойством вещества аллопуринола является остановка патологических процессов: прекращается образование наслоений солей, их отложений в тканях и почках.

Несколько иначе препарат может действовать при других состояниях организма. Например, если диагностирована гиперурикемия, ксантин и гипоксантин высвобождаются более интенсивно и применяются для повторного образования пуриновых оснований. В результате отмечается снижение активности процесса биосинтеза пуринов по новому механизму обратной связи.

Фармакокинетика

Основное вещество в составе оказывает необходимый эффект при пероральном применении.

Всасывается препарат быстро. Этот процесс развивается в верхних отделах кишечника. При проведении анализа крови можно обнаружить активный компонент Аллопуринола не позднее чем через 1 час после приема первой дозы, иногда скорость абсорбции препарата намного выше, при этом основное вещество попадает в кровь через полчаса.

Преимуществом средства является высокий уровень биодоступности (от 67 до 90%).

Предельный показатель активности лекарственного вещества фиксируется через 90 минут после приема дозы Аллопуринола. Затем начинается процесс снижения его концентрации в плазме крови. Через 6 часов активное вещество уже не обнаруживается, остаются только его остаточные следы.

При попадании в организм основной компонент проходит трансформацию, в результате высвобождаются метаболиты. Они проявляют гипоурикемическую активность, но пик эффективности данных соединений наступает намного позднее — через 3-5 часов. Преимуществом метаболитов является невысокая скорость выведения, что способствует увеличению периода действия препарата.

Еще одной особенностью Аллопуринола является низкая связываемость. Благодаря этому изменение концентрации белка не влияет на клиренс лекарства. Активное вещество распространяется по тканям организма, но в большей мере накапливается в печени, кишечнике. Благодаря общему периоду полувыведения аллопуринола и его метаболитов полученный эффект поддерживается в течение 1 суток.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании.

Часть основного компонента в неизменном виде удаляется из организма при дефекации (не более 20%), несколько меньшее количество — при мочеиспускании. Остальная доля вещества выводится в форме метаболитов с мочой.

Показания к применению Аллопуринола

1. патологические состояния, сопровождающиеся гиперурикемией (повышением концентрации мочевой кислоты в составе крови), к этой группе относится метаболическое заболевание подагра (при хронической форме продлевается период ремиссии) и мочекаменная болезнь, при которой образуются ураты;
2. гиперурикеми: препарат разрешено применять при первичной и вторичной форме такого патологического состояния, особенно на фоне распада нуклеопротеидов, при развивающейся лимфосаркоме, лейкозе, псориазе, травмировании, лучевой терапии злокачественных образований, нарушении функции ферментов, лечении ударными дозами глюкокортикостероидов и т. д.;
3. заболевания почек, включая и те, что характеризуются умеренно тяжелой формой: нефропатия, недостаточность функции данного органа;
4. образование камней в почках на фоне урикозурии.

Противопоказания

Ограничений к применению препарата немного, к ним относятся:

1. метаболические нарушения, сопровождающиеся повышением содержания железа в тканях (первичного характера);
2. гиперчувствительность организма к активному компоненту или другим веществам в составе Аллопуринола;
3. гиперурикемия, при которой отсутствуют внешние проявления;
4. подагра в период обострения;
5. синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, негативная реакция на введение в организм лактозы, что обусловлено наличием в составе препарата лактозы.

Отмечают и противопоказания из группы относительных. В этом случае препарат используется, но с особой осторожностью из-за высокого риска развития осложнений:

1. нарушения работы сердца: недостаточность данного органа, гипертония;
2. сахарный диабет;
3. пожилой возраст пациентов;
4. гипотиреоз;
5. возраст до 15 лет.

Как принимать Аллопуринол

Препарат принимают 1 раз в сутки. Достаточным считается количество 300 мг. Если появляются негативные реакции со стороны органов ЖКТ, указанную дозу делят на несколько приемов. В большинстве случаев терапия начинается с минимального количества аллопуринола — 100 мг. Затем его увеличивают в соответствии с потребностями организма пациента и скоростью устранения неприятных симптомов урикемии.

Предельное количество активного вещества в сутки — 900 мг.

Если проводится терапия тяжелых заболеваний, доза может увеличиться до 600-900 мг. При патологиях со слабыми или умеренными проявлениями назначают 300-600 мг в сутки.

При подагре

В большинстве случаев рекомендуется принимать 200-300 мг вещества ежедневно. Если развивается тяжелое патологическое состояние, количество препарата удваивается и может составить 400-600 мг в сутки. При назначении минимальной дозы допускается делить ее на 2 приема. Большое количество препарата принимают дробно (3 и более раз в день). Для профилактики обострения подагры назначают 100 мг в сутки.

При камнях в мочевых путях и почках

Учитывая, что препарат выводится из организма достаточно медленно (при диагностированных нарушениях работы почек), пациентам в этом случае назначают не более 100 мг аллопуринола в сутки.

Применение у детей

Лекарство используют с учетом возраста:

1. до 10 лет: 10-15 мг/кг массы тела;
2. с 10 до 15 лет: доза удваивается и составляет 10-20 мг/кг веса.

Как долго принимать

Продолжительность терапии определяется индивидуально. При длительном лечении каждые несколько недель выполняется контроль уровня мочевины в биологических жидкостях. Причем более важным является анализ крови.

До или после еды

Таблетки желательно пить после еды.

Побочные действия при приеме Аллопуринола

Негативные проявления возникают в зависимости от состояния организма, наличия других патологий. Некоторые реакции развиваются чаще. К ним относится сыпь.

Передозировка

В большинстве случаев отмечается возникновение симптомов нарушения работы нервной системы, например головокружения. Также часто появляется тошнота, рвота, может измениться стул (развивается диарея). Принцип лечения при этом основан на форсированном диурезе. При попадании в организм крупных доз средства целесообразно проводить гемодиализ, перитонеальный диализ.

Особые указания

Перед началом терапии выполняется лабораторное обследование, на основании результатов оценивают главные показатели состояния печени.

Иногда на начальном этапе терапии симптомы патологии обостряются, но при одновременном приеме средств НПВС можно контролировать состояние организма.

Детям препарат чаще назначают при злокачественных новообразованиях, сопровождающихся проявлениям урикемии.

При беременности и лактации

Однако при возникновении такой необходимости его назначают, но по жизненным показаниям, если риск для плода ниже, чем положительные эффекты от приема лекарства. Принимать таблетки нужно под контролем врача.

Лактация прекращается, если необходимо пройти курс лечения Аллопуринолом.

В детском возрасте

Препарат не назначают пациентам до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Если развиваются патологии данного органа, рекомендуется уменьшить суточную дозировку, т. к. период полувыведения в этом случае существенно увеличивается.

При тяжелом поражении почек (на стадии азотемии) препарат не назначают.

Определяющим показателем при этом является почечный клиренс — он должен опуститься до уровня 2 мл в минуту.

При нарушениях функции печени

Препарат не применяется.

Влияние на концентрацию внимания

Совместимость с алкоголем

Запрещено употреблять спиртосодержащие напитки во время лечения Аллопуринолом.

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием активного вещества рассматриваемого средства усиливается действие некоторых антикоагулянтов, Арабинозида, Аденина.

При сахарном диабете нужно учитывать, что эффективность гипогликемических лекарств тоже возрастает, что требует пересчета их дозы.

Уровень активности аллопурина уменьшается под воздействием салицилатов, средств урикозурической группы.

Токсичность препарата увеличивается при одновременном применении с цитостатиками.

Ускоряется процесс накопления в организме таких средств, как Аллопуринол, Азатиоприн.

Условия и сроки хранения

Флакон должен быть защищен от солнечных лучей. Доступ детям к этому средство ограничивается. Нормальная температура воздуха — до +30°С.

Хранить лекарство допустимо не более 3 лет со дня производства (для таблеток с дозировкой аллопуринола 300 мг) и 5 лет (для препарата с концентрацией активного вещества 100 мг).

Условия отпуска из аптек

Средство является рецептурным.

Продают ли без рецепта

Цена

Стоимость: 80-130 руб., на что влияет количество таблеток во флаконе.

Фармакологическое действие:
Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика.
Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы - фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому продукт эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

Фармакокинетика.
После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа в последствии приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (в пределах 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (~ 15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
У заболевших с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола надлежит снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (в пределах 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

Аллопуринол способ применения и дозы:
Принимают аллопуринол внутрь (в последствии еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в день, наибольшая - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в день на протяжении 2 - 3 нед, потом переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в день (в 2 - 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) на протяжении 2 - 4 нед, потом переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г каждый день), которые дают длительно (на протяжении нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме продукта свыше 2 - 3 дней нежелательны.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают примерно по 0,4 г в день; продукт принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают на протяжении нескольких дней в последствии окончания специфической терапии.
Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии малышей, заболевших эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием продукта на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза каждый день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.

Аллопуринол противопоказания:
Повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
Беременность и период лактации.
Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

Лекарственное взаимодействие.
Препарат надлежит с осторожностью назначать совместно с:
6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
противоопухолевыми препаратами (увеличение риска поражения системы кроветворения);
хлорпропамидом (увеличение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
продуктами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
продуктами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти продукты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка.
Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Аллопуринол побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха увеличение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, не часто - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, увеличение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации мочевины (у заболевших с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, не часто - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Форма выпуска:
Таблетки в пачке по 30 и 50 шт..

Синонимы:
Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Период годности: 5 лет.
Нельзя пользоваться продуктом в последствии истечения периода годности указанного на пачке.

Аллопуринол состав:
1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Дополнительно:
С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью использовать у больных, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Аллопуринол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Аллопуринол ».

Пациенты с подагрой – ревматической патологией, вызванной отложением кристаллов мочекислых солей в межсуставном и подкожном пространстве, нуждаются в постоянном контроле концентрации самой мочевой кислоты и ее солей в организме. Аллопуринол – лекарственный препарат, способный блокировать фермент, катализирующий синтез мочевой кислоты. Благодаря этому снижается ее содержание в моче и жидких средах организма. Прежде чем начать лечение, важно ознакомиться с инструкцией по применению, узнать в каких случаях разрешается принимать Аллопуринол и как правильно его применять.

Использование Аллопуринола позволяет замедлить течение болезни, предупредить развитие подагрического приступа, во время которого больной испытывает сильную боль в суставе, ощущение жара, пораженная область отекает, конечность перестает нормально функционировать.

Фармакологические свойства препарата

– заболевание метаболическое, обусловлено расстройством мочекислого обмена. Это состояние, при котором мочевая кислота, ее натриевые и калиевые соли, в растворенном виде постоянно присутствующие в моче, не выводятся физиологически с диурезом, а накапливаются в урине, кристаллизуются и выпадают в осадок.

В отсутствии лечения избыточное накопление этих кристаллов в почках и тканях организма приводит к развитию воспалительного процесса, а в последующем к деформации суставов, изменениям состояния и функций внутренних органов. Чтобы этого избежать, необходимо нормализовать баланс процесса обмена веществ.

Аллопуринол не способствует усиленному выводу солей, а предотвращает их отложение за счет уменьшения количества синтезируемой мочевой кислоты. В организме она образуется в результате длинной цепочки превращений из пищевой продукции, содержащей пурины. Аллопуринол – соединение, по качественному и количественному составу схожее с природным пурином гипоксантином, который под действием катализатора ксантиноксидазы окисляется и превращается в итоге в мочевую кислоту. В отличие от него Аллопуринол образует неокисляемую форму пуринового основания оксипуринол. Этот аналог пурина подавляет ксантиноксидазу – фермент, катализирующий реакцию окисления, что и обуславливает фармакологические свойства медикамента.

Проявляются они:

• уменьшением количества мочевой кислоты и концентрации ее солей в крови, моче, тканевой жидкости, снижением возможности образовывать уратные отложения;
• повышением выделения легкорастворимых, не выпадающих в осадок и выводимых мочой пуриновых оснований, что приводит к улучшению выделительной функции;
• сдвижением pH мочи в сторону снижения кислотности;
• растворением уже сформированных конкрементов в почечной системе, суставах, протоках или полостях органов.

Состав, формы выпуска

Согласно инструкции производится Аллопуринол в единственной медикаментозной форме – таблетки для приема внутрь. Предусмотрено 2 вида дозировки: 100 мг активного действующего вещества и 300 мг. Форма таблеток круглая, с плоской поверхностью, имеющей фаску, с одной стороны имеет разделительную полоску – риску, с другой – выдавлена гравировка. Цвет – чисто белый или слегка сероватый. Присутствует едва уловимый запах.

В аптеки поступают таблетки (по 30 или 50 шт. в бумажной пачке с инструкцией), выпускаемые под 2 торговыми наименованиями:

• Аллопуринол – герметично укупоренные в ячейковую упаковку. Наполнитель таблеток – рафинированный сахар. Вспомогательные компоненты: разрыхляющее вещество – картофельный крахмал, связывающее – пищевой желатин, смазывающее – стеарат магния.

• Аллопуринол-ЭГИС – в темном флаконе с белой резьбовой крышкой и лентой контроля вскрытия. Наполнители: целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметил крахмал натрия (обеспечивает долгий срок годности). В состав этих таблеток также входит: смазывающее вещество – стеарат магния, связывающее – желатин, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида.

Как действует Аллопуринол

Противоподагрическое действие Аллопуринола достигается за счет способности метаболизироваться до оксипуринола (второе название метаболита – аллоксантин), блокирующего фермент ксантиноксидазы и разрушающего цепочку образования мочевой кислоты.

В соответствии с инструкцией предназначение Аллопуринола следующее:

• снижать уровень мочевой кислоты в плазме крови, хрящевой ткани и других жидких средах организма;
• уменьшать размеры подагрических тофусов – ограниченных соединительной тканью плотных подкожных узелков, представленных скоплением кристаллов уратов;
• растворять почечные конкременты.

Попадая в организм, Аллопуринол имеет свойство накапливаться. Начинает действовать сразу, результат заметен уже спустя 1-2 суток, но через 3-4 суток показатели возвращаются к первоначальным значениям. В краткосрочной перспективе препарат не используется. Чтобы достичь устойчивого выраженного эффекта потребуется курсовая терапия. При подагре Аллопуринол применяется непрерывно, курс может длиться годами. Полугодовой прием приводит к существенному размягчению тофусов и способствует их удалению. При расчете дозы врач обязательно учитывает фармакокинетические параметры препарата. По инструкции пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в корректировке дозы, т.к. скорость очищения организма от составляющих лекарства у них значительно снижена. Пожилой возраст к изменениям фармакокинетики не приводит.

Аллопуринол характеризуется следующими показателями:

• Всасывание: быстрая абсорбция из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Всасывается до 90% принятого количества. Степень всасывания – дозозависимая переменная, биодоступность разовой дозы 100 мг – 67%, 300 мг – 90%.
• Распределение: в крови находится в основном в свободном состоянии, распределяется в тканевой жидкости, с белками плазмы связывается в незначительной степени (3%). Пик концентрации в плазме: Аллопуринола – через 1,5 ч, оксипуринола – 3-5 ч. Преодолевает плацентарный барьер.
• Метаболизм: через систему печеночных ферментов, в течение 2-х часов в процессе окисления ксантиноксидазой полностью (до 60-70% принятой дозы) биотрансформируется до оксипуринола, обладающего аналогичной фармакологической активностью.
• Экскреция: покидает организм через почки, 20% – с калом. Выводится медленно. Аллопуринолу свойственна канальцевая реабсорбция. Период полувыведения варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей, в среднем для Аллопуринола это 1-2 ч, для оксипуринола – 15 ч.

Показания к приему

Препарат назначается для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным содержанием мочевой кислоты, в т.ч. в профилактических целях. В периоды обострений Аллопуринол не применяется. Это достаточно токсичное лекарство, поэтому к нему прибегают в случаях, когда другие методы корректировки уровня мочевой кислоты не действуют.

По инструкции таблетки Аллопуринол показаны при следующих диагнозах:

• хроническая подагра, доказанное наличие характерных кристаллов в суставной жидкости и тофусов;
• гиперурикемия первичной и вторичной формы, ее осложнения;
• хроническая болезнь почек – нефролитиаз, уратурия, уратная нефропатия, почечные оксалатные камни на фоне гиперурикозурии;
• псориаз, синдром травматического сжатия, накопление уратов вследствие нарушений ферментного обмена;
• для устранения побочной реакции при лучевой, химиотерапии, терапии лейкоза цитостатическими медикаментами, длительном приеме , в условиях полного лечебного голодания;
• синдром Леша-Нихена, патологии обмена пуринов, в т.ч. врожденные и генетически обусловленные.

Инструкция по применению Аллопуринол

Схема лечения и дозировка подбираются врачом индивидуально. Аллопуринол рассчитан на будущий эффект, его целесообразно применять, чтобы отсрочить очередной приступ заболевания. В ходе лечения требуется постоянный контроль уровня мочевой кислоты. В отличие от разового анализа крови и мочи постоянный мониторинг позволит выявить реакцию организма на вводимую дозу, подтвердить эффективность терапии.

Чтобы минимизировать риск развития аллергии и прочих побочных явлений начинать курс следует с минимальной дозы (1 таблетка в 100 мг ). В дальнейшем, исходя из результатов анализов, ее корректируют – 1 раз в течение 7-20 дней .

Суточную дозировку 300 мг и более по инструкции делят на несколько равных приемов .

Максимально допустимо принять : за раз – 300 мг, за сутки – 800-900, но не более. Принимают таблетки Аллопуринол после еды, глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточно большим объемом воды.

Для лучшего растворения уратных отложений и интенсивного удаления их через почки важна кислотность (pH) и объем мочи. Сдвинуть реакцию мочи в слабощелочную или нейтральную сторону и обеспечить нормальный диурез поможет обильное питье в течение дня (соки, морсы, слабоминерализованные минеральные воды). Объем выделенной за сутки мочи должен превышать 2 л (это 70% выпитой жидкости).

Суточная доза подбирается исходя из вида болезни и тяжести клинических проявлений:

Чтобы избежать резких скачков уровня мочевой кислоты повышают дозу ступенчато, а заканчивают терапию постепенно. При продолжительном приеме требуется мониторить концентрацию в плазме оксипуринола.

Пациенты следующей категории требуют особой корректировки дозирования:

• возраст 3-10 лет – 5-10 мг в сутки на 1 кг веса;
• 10-15 лет – 10-20 мг/кг, но не более 400 мг/сут;
• пожилой возраст или дисфункция печени – минимальная эффективная доза;
• дисфункция почек – разовые приемы 1 таблетки (100 мг) с интервалом 1 день и более. Важно следить за уровнем оксипуринола, чтобы он соответствовал норме. Проведение гемодиализа позволяет перейти на альтернативную схему лечения.

Аллопуринол запрещено применять младенцам 0-3 лет и пациентам в случае наличия у них непереносимости составляющих препарата, аллергии, синдрома азотемии, тяжелой формы почечной, печеночной недостаточности, наследственного гемохроматоза или бессимптомной гиперурикемии. Также таблетки не рекомендуются к приему в период беременности или кормления грудью. Использование препарата в педиатрии возможно при наличии серьезных показаний, лечение требует большой осторожности. Под тщательным врачебным контролем осуществляется прием Аллопуринола пациентами со сниженной функцией щитовидной железы, сахарным диабетом, артериальной гипертензией. Несоблюдение инструкции и многократное превышение допустимой дозы чревато передозировкой.

Ее симптомы:

• тошнота;
• неконтролируемое извержение содержимого желудка;
• учащенная дефекация;
• головокружение;
• уменьшение количества выделяемой мочи.

Устраняются или существенно ослабляются усиленным мочеотделением за счет большого количества выпитой жидкости, промыванием желудка, экстренной детоксикацией организма, фильтрацией или внепочечным очищением крови от токсических соединений.

Побочные эффекты

При грамотно подобранной дозировке и следовании рекомендаций медика лечение таблетками переносится хорошо. Возможное кратковременное обострение подагры в период приема первых доз Аллопуринола к побочным действиям не причисляют. Это явление связывают с мобилизацией и выделением избытка мочевой кислоты из тофусов и тканей. Инструкция предупреждает о некоторых нежелательных реакциях, способных развиться при приеме Аллопуринола.

Большинство из установленных фактов – единичные случаи, это:

• аллергическая реакция – сыпь, покраснение кожных покровов, зуд, боли в суставах, лихорадочный синдром, увеличение лимфатических узлов, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• неинфекционное воспаление почек, синдром аутоинтоксикации, отечность, появление крови в урине;
• расстройство пищеварения, рвота, многократный жидкий или маслянистый стул, увеличение активности печеночных ферментов трансаминаз, воспаление слизистой рта, гепатит;
• тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью, изменение картины крови;
• гипертония, брадикардия, невропатия;
• расстройство координации движений, сна, вкуса, зрительной функции, чувствительности кожи;
• депрессивное состояние, спазмы, головокружение, быстрая утомляемость;
• сахарный диабет, патологии репродуктивной системы, проблемы с потенцией, гинекомастия, патологическое выпадение или обесцвечивание волос, множественное высыпание фурункулов.

Внимание!

Установлена несовместимость Аллопуринола с алкоголем. В период лечения следует уклоняться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрого реагирования. При одновременном, параллельном приеме Аллопуринол усиливает действие многих медикаментозных препаратов, в т.ч. повышая риск развития побочных эффектов. Чтобы избежать неблагоприятных лекарственных взаимодействий обо всех случаях совмещения следует сообщать врачу.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускаются таблетки при предъявлении рецепта врача. Приобрести их можно в любой аптечной сети. Стоимость зависит от дозировки и производителя.

Средняя цена составляет:

• Аллопуринол (Россия) 0,1 50 шт. – 91 руб., 0,3 30 шт. – 107 руб.;
• Аллопуринол-ЭГИС (Венгрия) 0,1 50 шт. – 103 руб., 0,3 30 шт. – 135 руб.

Срок годности указан на упаковке, для Аллопуринола это 3 года, для Аллопуринола-ЭГИС – 5 лет. Хранятся таблетки в закрытом флаконе или запечатанной ячейковой упаковке в сухом месте в условиях комнатной температуры, вдали от источников тепла. Для обеспечения сохранности лечебных свойств необходимо следить, чтобы температура в зоне хранения не поднималась выше 25-30 градусов.

Аналогами являются медикаменты, изготовленные на основе того же активного компонента – Аллопуринола. На сегодняшний момент в аптеках таких препаратов не встретить. Из представленных на рынке продивоподагрических средств можно приобрести таблетки Аденурик 0,08 (Франция, 28 шт. – 2700 руб.) на основе фебуксостата.

Каждый организм реагирует на Аллопуринол по-своему, поэтому очень важен врачебный контроль на протяжении всего курса лечения, особенно в отношении пациентов из группы риска.

На сегодняшний день препарат «Аллопуринол» является базисным (основным и патогенетически обоснованным) лекарственным средством, которое используется в комплексной терапии такого заболевания, как подагра. Каждый человек прежде чем попробовать что-то новое, пытается найти максимум полезной информации об этом. Поэтому предлагаем более подробно разобраться с тем, когда же стоит применять «Аллопуринол». Отзывы пациентов и врачей будут представлены в нашем материале, а также вы узнаете, чего стоит опасаться во время приема данного лекарственного средства.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества - аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола - оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

«Аллопуринол»: показания к применению

Отзывы врачей, назначающих данный препарат, утверждают, что его применение наиболее эффективно и оправдано в случаях гиперурикемии (повышенное содержание мочевой кислоты в единице объема крови) при:

• (подагре);
• уратных заболеваниях мочеполовой сферы (нефропатии, мочекаменной болезни);
• онкологических заболеваниях крови;
• врожденных аномалиях ферментативной системы.

В отдельных случаях возможно назначение препарата детям для лечения уратной нефропатии, которая возникла на фоне терапии лейкемии, при врожденных заболеваниях, связанных с нарушением метаболизма мочевой кислоты, вторичной гиперурикемии различного происхождения.

Особенности применения препарата

Таблетки «Аллопуринол» (отзывы предупреждают о строгом соблюдении рекомендаций при приеме лекарства) принимаются после еды, их ни в коем случае нельзя разжевывать, а наоборот, их выпивают целиком и запивают как минимум стаканом теплой воды.

Людям, принимающим данное лекарство, всегда необходимо следить за своим питанием, и в случаях погрешности в диете обязательно корректировать его дозировку, но только под контролем своего лечащего специалиста.

Необходимая для лечения доза препарата «Аллопуринол» определяется в зависимости от содержания мочевой кислоты в кровяном русле. Как правило, она составляет от 100 до 300 мг на один прием препарата «Аллопуринол». Отзывы пациентов и врачей относительно такого дозирования положительные, так как лекарство принимается всего один раз в сутки.

Терапию подагры начинают с назначения 100 мг препарата один раз в день. В случае недостаточной эффективности и слабого снижения уровня мочевой кислоты дозировку постепенно повышают (на 100 мг каждые две-три недели), доводя до эффективной терапевтической под лабораторным контролем уровня мочевой кислоты. В таких случаях средняя дозировка и дальнейшая поддерживающая доза составляют от 200 до 400 мг, однако в отдельных ситуациях доза препарата может составлять до 800 мг. В таком случае ее разбивают на несколько раз в сутки.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо ориентироваться на

Противопоказания к назначению «Аллопуринола»

Препарат противопоказан к применению пациентам с тяжелой степенью недостаточности функции почек, а также беременным и кормящим грудью. Также не рекомендуется назначать данное лекарственное средство пациентам, имеющим аллергические реакции или повышенную чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата. Запрещено применение лекарственного средства у лиц, имеющих пограничное содержание мочевой кислоты в плазме крови, так как ее снижения с успехом можно добиться путем корректирования диеты.

«Аллопуринол»: побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию. А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг). Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Форма выпуска и дозировка

«Аллопуринол» выпускается в таблетированной форме (по 30 или 50 шт. в упаковке) в дозировке 100 и 300 мг действующего вещества в одной таблетке. На отечественном рынке присутствует «Аллопуринол Сандоз 300». Отзывы о нем положительные, так как препарат в данной дозировке назначается всего один раз в сутки, что практически сводит на нет возможность пропустить прием лекарственного средства.

Отравление и передозировка препаратом

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.