Пентаса показания. Пентаса: инструкция по применению

Пентаса является противовоспалительным и противомикробным кишечным средством, относящимся к производным салициловой кислоты.

Состав и форма выпуска

Пентаса производится в виде:

Круглой формы, серовато-белых с бледно-коричневыми вкраплениями таблеток, пролонгированного действия, в 1 таблетке содержится 500 мг активного ингредиента – месалазина, прочие компоненты представлены в виде: этилцеллюлозы, повидона, МКЦ, магния стеарата, талька. Выпускается препарат в картонной упаковке по 50 или 100 таблеток, находящихся в блистерах по 10 шт.;
Бледно-серых или светло-коричневых, цилиндрической формы гранул Пентаса для перорального приема, пролонгированного действия. Расфасовано средство в пакетиках по 1 или 2 г, содержащих соответственно 1000 или 2000 мг месалазина, а также повидон и этилцеллюлозу. В аптеки средство поступает в бумажных коробках, вмещающих 150, 120, 100, 60, 50 или 30 пакетиков;
Овальной формы, ректальных суппозиториев белого или светло-серого цвета с коричневатыми вкраплениями, в каждом из которых находится 1000 мг месалазина, остальные вещества: магния стеарат, тальк, макрогол 6000, повидон. Реализуются свечи по 28 штук в контурных упаковках, вложенных вместе с напальчниками в бумажные пачки.

Показания к применению

Согласно прилагающейся к Пентаса инструкции, лекарственное средство рекомендовано к приему при лечении:

Неспецифического язвенного колита;
Болезни Крона.

Противопоказания

Применение Пентаса противопоказано на фоне:

Язвенных поражений 12-перстной кишки и желудка;
Болезней крови;
Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Печеночной и почечной недостаточности в тяжелой форме;
Геморрагического диатеза;
Грудного вскармливания;
Гиперчувствительности к ингредиентам средства;
Последнего месяца беременности.

Также не рекомендуется использование Пентаса детям до 2 лет. При беременности препарат следует употреблять с особой осторожностью, только в тех случаях, когда предполагаемая польза от применения превышает потенциальный риск побочных реакций. С осторожностью также назначается терапия пациентам, имеющим изменения деятельности почек и печени легкой и средней степени тяжести.

Способы применения и дозировки

Таблетки и гранулы используют перорально, желательно не разжевывая (при проблемах с глотанием таблетки разрешено делить на несколько частей либо разводить в холодной воде), запивая соком или водой. Дозировки Пентаса, по инструкции, подбираются индивидуально, в периоды обострений заболеваний в среднем суточная доза для взрослых не превышает 4 г, принимаемых в 2-4 приема. Максимальная поддерживающая доза в сутки при лечении язвенного колита приравнивается к 2 г, при терапии болезни Крона – к 4 г, разделенным на 2-3 раза.

Средняя продолжительность применения Пентаса составляет 2-3 месяца, максимальный срок поддерживающего и противорецидивного курса терапии не ограничен (длится до достижения стадии клинико–эндоскопической ремиссии).

Ректальные свечи Пентаса взрослым следуетвводить в прямую кишку как можно глубже, 1-2 раза в сутки после опорожнения кишечника, при проведении манипуляции, в целях гигиеничности, рекомендуется использовать резиновый напальчник. Если на протяжении 10 минут произойдет выведение суппозитория, требуется ввести еще один. Длительность терапии определяется врачом.

Побочные действия

Использование Пентаса, по отзывам пациентов, может способствовать появлению:

Рвоты, изжоги, тошноты, диареи, стоматита, ухудшения аппетита, сухости во рту, болей в животе, гепатита, панкреатита;
Тахикардии, понижения или повышения АД, сердцебиения, одышки, боли за грудиной, перикардита;
Шума в ушах, головокружений, полиневропатии, головной боли, депрессий, тремора;
Протеинурии, олигурии, гематурии, кристаллурии, анурии, нефротического синдрома;
Эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, гипопротеинемии, анемии (включая мегалобластную, гемолитическую, апластическую);
Кожной сыпи, зуда, бронхоспазма, дерматозов;
Паротита, слабости, олигоспермии, фотосенсибилизации, алопеции, волчаночноподобного синдрома.

Симптомами передозировки Пентаса могут быть: гастралгия, слабость, рвота, тошнота, сонливость. При этом состоянии требуются – промывание желудка, прием слабительного средства и симптоматическое лечение.

Особые указания

При применении Пентаса необходимо регулярно контролировать деятельность печени, концентрацию креатинина и мочевины в плазме, состав периферической крови.

Во время терапии может наблюдаться желто-оранжевый цвет слезной жидкости и мочи.

Следует проявлять осторожность при управлении автомобилями и другими сложными механизмами в случае появления побочных реакций в виде головокружений, слабости, тошноты.

Аналоги

К структурным аналогам Пентаса относятся:

Таблетки – Кансалазин, Асакол, Месалазин, Месакол, Самезил, Салазопиридазин, Салофальк, Мезавант;
Суппозитории ректальные – Салофальк, Самезил, свечи с Салазопиридазином.

По механизму действия аналогами средства являются таблетки Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН.

Условия и сроки хранения

Пентаса годен к использованию в течение 3 лет со дня выпуска, при температуре в месте хранения ниже 26 °C.

В какой дозе назначают лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению, отзывы и состав препарата рассмотрены далее. Также в материалах статьи представлена информация о формах выпуска данного медикамента и его свойствах.

Состав, формы медикамента

Существует несколько форм выпуска рассматриваемого лекарства. Представим их прямо сейчас.

Препарат «Пентаса» - таблетки (500 мг, 100 мг) пролонгированного действия. Они имеют белый цвет с сероватым оттенком, а также с многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, правильной круглой формы, с риской, фаской и надписями на обеих сторонах.

Активным элементом этого лекарства является месалазин. Также в состав средства входят неактивные ингредиенты в виде повидона, этилцеллюлозы, магния стеарата, талька и целлюлозы микрокристаллической.

В продажу препарат «Пентаса» (таблетки), фото которого представлено в статье, поступает в блистерах, которые находятся в пачках картонных.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент можно приобрести в форме свечей, гранул пролонгированного действия и ректальной суспензии.

Фармакология медицинского препарата

Что представляет собой лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению гласит, что это средство, обладающее противовоспалительным действием и применяемое для лечения НЯК и

Противовоспалительные свойства данного препарата проявляются лишь при местном использовании. Такое действие обусловливается синтезом лейкотриенов и простагландинов, а также ингибированием активности липоксигеназы (нейтрофильной). Кроме того, данное средство способно замедлять секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами и тормозить дегрануляцию, миграцию и фагоцитоз нейтрофилов.

Особенности кишечного средства

Медикамент «Пентаса» (таблетки), состав которого был представлен выше, проявляет выраженную антибактериальную активность в отношении некоторых кокков и кишечной палочки. Также он обладает антиоксидантным действием благодаря способности активного вещества связываться со свободными радикалами (кислородными) и разрушать их.

Правильное применение этого средства значительно уменьшает риск рецидива при болезни Крона, в том числе у людей с илеитом (с длительной продолжительностью заболевания).

Принцип действия медицинского средства

Как действует лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению утверждает, что терапевтический эффект этого препарата проявляется сразу же после местного контакта месалазина со слизистой кишечника.

После принятия перорального средства таблетка тут же распадается на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы и замедленно высвобождают активное вещество - месалазин. Это обеспечивает эффектность медикамента на протяжении от 12-перстной до прямой кишки при любых показателях рН.

Фармакокинетика средства

Как происходит всасывание медикамента «Пентаса»? Инструкция по применению сообщает, что микрогранулы распавшихся таблеток достигают 12-перстной кишки в течение первых 60 минут.

Примерно 30-50 % принятой дозировки лекарства всасывается в тонкой кишке. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43 %, а кислоты N-ацетил-пять-аминосалициловой - 73-85 %.

Месалазин, а также его производные не проникают сквозь ГЭБ. Кумулятивные свойства препарата проявляются лишь при использовании высоких дозировок (около 1500 мг в сутки).

Ацетилированию месалазин подвергается в слизистой кишечника и печени. Выводится это вещество с мочой, материнским молоком и калом.

Показания к использованию лекарства

В каких случаях может быть показано лекарство «Пентаса» (таблетки)? Отзывы специалистов гласят, что данный медикамент хорошо проявляет себя при:

Запреты к применению лекарственного препарата

При каких состояниях нельзя использовать такое средство, как «Пентаса»? Инструкция (таблетки и другие формы препарата имеют одни и те же противопоказания) говорит о следующих запретах:

диатез геморрагический;
заболевания крови;
период лактации;
язва органов ЖКТ;
последние 2-5 недель беременности;
нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
возраст до двух лет;
почечная недостаточность тяжелая;
повышенная чувствительность к веществам средства;
печеночная недостаточность тяжелая.

С особой осторожностью рассматриваемое лекарство следует использовать в первом триместре беременности, а также при печеночной и почечной недостаточностях.

Медикамент «Пентаса»: инструкция по применению

Выбор лекарственной формы данного препарата зависит от локализации основного патологического процесса, а также протяженности поражения кишечника.

Суппозитории «Пентаса» и суспензию назначают при дистальных формах болезни (проктосигмоидит). При этом свечи используют трижды в день по 500 мг.

Как назначают пероральный препарат «Пентаса» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что такой вид лекарства рекомендуется использовать только при распространенных формах заболеваний. Для профилактики рецидивов при болезни Крона медикамент применяют четыре раза в сутки (по 1 г месалазина). Что касается профилактики рецидивов НЯК, то в этом случае препарат назначают трижды в день по 500 мг.

При обострении болезни курс терапии должен длиться 8-12 недель. При этом каждый день следует принимать по 400-800 мг лекарства (трижды в сутки).

При тяжелом течении заболевания возможно увеличение дневной дозировки до 3-4 г.

Таблетки «Пентаса» желательно принимать сразу после трапезы, не разжевывая и запивая обычной водой.

Действия побочного характера

В некоторых случаях рассматриваемый медикамент вызывает следующие побочные явления:

Также следует отметить, что на фоне приема данного препарата у пациента могут наблюдаться: олисгоспермия, алопеция, фотосенсибилизация, слабость в конечностях, волчаночноподобный синдром, снижение выработки слезной жидкости, паротит.

Передозировка лекарственным препаратом

Передозировка рассматриваемым средством проявляется повышенной сонливостью, тошнотой, гастралгией, рвотой и слабостью во всем теле. Для устранения таких симптомов требуется своевременное промывание желудка, а также назначение слабительных медикаментов и проведение посиндромной терапии.

Взаимодействие лекарственное

Медикамент «Пентаса» способен замедлять скорость абсорбции цианокобаламина. Также месалазин повышает эффективность урикозурических средств (в том числе блокаторов канальцевой секреции).

Нельзя не отметить и то, что данный препарат повышает ульцерогенность глюкокортикостероидов, ослабляет действие рифампицина, усиливает токсичность метотрексата и оказывает гипогликемическое воздействие на производные сульфонилмочевины, спиронолактона, сульфаниламидов и фуросемида.

Особая информация

Иногда на фоне применения рассматриваемого средства у пациентов наблюдается окрашивание мочи и контактных линз в желтовато-оранжевый оттенок.

В процессе лечения месалазином необходим постоянный врачебный контроль над работой почечной системы пациента. Также следует регулярно проводить анализа мочи больного и его крови (в течение всего курса терапии, а также после ее завершения).

Вероятность появления побочных реакций на фоне приема данного медикамента возрастает у тех, кто является «медленным ацетилятором».

При развитии острого синдрома непереносимости действующего ингредиента препарат «Пентаса» сразу же отменяют.

Аналогичные лекарства и отзывы потребителей

Известно ли вам о том, чем можно заменить рассматриваемый медикамент? Об этом вас должен проинформировать лечащий доктор. Как правило, к аналогам данного средства относят следующие препараты: «Месакол», «Салозинал», «Салофальк», «Мезавант», «Месалазин», «Асакол».

Фармакодинамика . Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов , а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период времени болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.
Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика . Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, системное всасывание снижено.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30-50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%.
Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут, и они составляют 1,1-1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения препарата в течение 5 дней.
После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность кишечника. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом.
У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания к применению препарата Пентаса

Неспецифичный язвенный колит, болезнь Крона, язвенный проктит (суппозитории).

Применение препарата Пентаса

Таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).
Язвенный колит.
Стадия обострения
Взрослые : рекомендуемая доза — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.

Поддерживающая терапия
Взрослые : рекомендуемая доза — 2 г месалазина в сутки.
Дети в возрасте старше 2-х лет : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
При левостороннем язвенном колите возможен дополнительный прием локальных форм препарата Пентаса для достижения необходимой концентрации препарата в дистальных отделах толстой кишки.
Болезнь Крона.
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза (подбирает врач индивидуально) — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.
Дети : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
Таблетки принимают, внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Содержимое пакетика высыпают в рот, не разжевывают и запивают водой. Важно регулярно принимать препарат для достижения оптимального эффекта.
Суппозитории .
Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.
Дети: не применяют у детей в возрасте младше 2 лет. Существуют ограниченные клинические данные применения препарата у детей, поэтому месалазин применяют в педиатрической практике только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Противопоказания к применению препарата Пентаса

Гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Кроме того, противопоказанием к применению препарата в форме таблеток и гранул являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Пентаса

Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту; редко — стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз, панкреатит, обострение симптомов колита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль , шум в ушах , головокружение , полинейропатия , тремор, депрессия , внутричерепная гипертензия .
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия , бронхоспазм, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия , гематурия , олигоурия, анурия , кристаллурия , нефротический синдром.
Аллергические реакции : проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (не зависят от дозы), высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, медикаментозная болезнь. Пациенты с аллергией на салицилаты, таким же образом реагируют при применении месалазина.
Со стороны органов кроветворения : эозинофилия , анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , гипопротромбинемия, панцитопения.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания по применению препарата Пентаса

Препарат Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину или риском развития аллергии к салицилатам, однако в период лечения таким больным необходимо постоянное наблюдение. Однако, в случае развития судорог, абдоминальной боли, лихорадки, выраженной головной боли или сыпи лечение немедленно прекращают.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали об изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами .

Взаимодействия препарата Пентаса

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Может снижать абсорбцию дигоксина.

Передозировка препарата Пентаса, симптомы и лечение

Таблетки и гранулы .
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина, системный эффект оказывает лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение слабительных средств; восстановление КОР в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Суппозитории .
Опыта изучения передозировки нет.

Условия хранения препарата Пентаса

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Пентаса:

Санкт-Петербург

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Описание

таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.

Фармакологическое действие

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации"свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие - концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.

8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина - около 80 %.

Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина - около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месалазину, к салицилатам, к какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Беременность и период лактации

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.

В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей, не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.

Сообщалось про нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.

Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.

В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Язвенный колит

Лечение заболевания в фазе обострения

Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети: доза подбирается индивидуально, составляет 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).

Поддерживающая терапия

Дети: доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 2 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Лечение заболевания в фазе обострения и поддерживающая терапия Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г мес; несколько приемов.

Лечение заболевания в фазе обострения:

доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). Поддерживающая терапия.

Доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить. Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Побочное действие

Побочные реакции, которые часто наблюдались в клинических исследованиях: диарея, - тошнота, боль в животе, головная боль, рвота, сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течении 1 месяца. Лечение передозировки: симптоматической стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Ослабляет фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усилив антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратор 40 л окат канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).

Препарат: ПЕНТАСА®

Активное вещество препарата: mesalazine
Кодировка АТХ: A07EC02
КФГ: Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Регистрационный номер: П №010197
Дата регистрации: 14.07.06
Владелец рег. удост.: FERRING A/S {Дания}

Форма выпуска Пентаса, упаковка препарата и состав.

Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой. 1 таб. месалазин (5-АСК) 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Пентаса

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Показания к применению:

Неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки Пентаса следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально. Пациенты Язвенный колит Болезнь Крона Стадия обострения Поддерживающая терапия Стадия обострения Поддерживающая терапия Взрослые до 4 г/сут в несколько приемов 2г/сут в несколько приемов до 4 г/сут в несколько приемов Дети 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Побочное действие Пентаса:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Противопоказания к препарату:

Заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Пентаса.

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

Взаимодействие Пентаса с другими препаратами.

При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Пентаса.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности — 3 года.