Гептрал форма выпуска. Что собой представляет препарат «Гептрал»: свойства, применение, противопоказания, побочные действия

Гептрал: средняя цена 1650,60 руб.

Наименование препарата: Гептрал (Heptral)

Гептрал - это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.

• Латинское название: Heptral
• Код АТХ: A16AA02
• Действующее вещество: Адеметионин
• Производитель: Famar L´Aigle, Франция

Состав

Состав таблеток:

• 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
• Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
• стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка:

• этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1);
• 30%-ная эмульсия симетикона;
• тальк;
• макрогол 6000;
• полисорбат 80;
• Na гидроксид;
• вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг.

В ампуле с растворителем содержатся:

• L-лизин,
• Na гидроксид,
• вода д/и.

Лекарственная форма

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
• таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

• Холеретическое;
• детоксицирующее;
• гепато- и нейропротективное;
• холекинетическое;
• антиоксидантное;
• антидепрессивное.

Фармакодинамика

Адеметионин - относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

• трансметилировании;
• транссульфатировании;
• трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

1. Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
2. Метаболизируется в печени.
3. Связь с белками плазмы крови – незначительная.
4. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
5. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
6. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч.
7. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

1. Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

2. Внутрипеченочный холестаз у беременных;

3. Симптомы депрессия.

Противопоказания

1. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
2. Возраст до 18 лет.

С осторожностью лекарство должно применяться при:

• Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
• Беременность (I триместр).
• Период кормления грудью (лактации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Инструкция по применению Гептрала

Применение таблеток

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы препарата

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия:

1. Глютаминовая кислота.
2. Гистидин.
3. Карнитен.
4. Карнитин.
5. Элькар.
6. Эпилаптон.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Одна таблетка содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто (≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

Гептрал – показания к применению

• Жировая дистрофия печени;
• Хронический гепатит;
• Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
• Хронический холецистит без образования камней;
• Холангит;
• Цирроз печени;
• Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
• Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
• Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
• Депрессия.

Инструкция по применению

Таблетки Гептрал – инструкция по применению

Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

К недостаткам препарата относится его дороговизна, которая, однако, по мнению людей, оправдана, поскольку Гептрал действительно эффективно восстанавливает нормальное функционирование печени. Многие люди, пробовавшие принимать различные гепатопротекторы, считают Гептрал одним из лучших лекарственных препаратов.

Отрицательных отзывов о Гептрале немного, и обусловлены они развитием каких-либо побочных эффектов, которые тяжело переносились людьми и требовали прекращения применения препарата. В отзывах люди указывали, что у них развивался отек , рассеянность, гриппоподобные симптомы и сильная головная боль . Данные побочные эффекты были настолько сильными и тяжело переносимыми, что люди вынуждены были прекращать прием Гептрала. Подобная ситуация вполне закономерно вызывала у людей разочарование и раздражение, что становилось эмоциональной основой для написания отрицательного отзыва. Однако принимая решение о начале терапии Гептралом, следует иметь ввиду, что подобная реакция организма вполне возможна, и при ее развитии не нужно воспринимать этот факт эмоционально, чтобы не усиливать и без того достаточно сильное напряжение.

Гептрал – отзывы врачей

Однако среди врачей имеются приверженцы Гептрала и сторонники его осторожного применения, считающие, что препарат обладает очень мощным действием, которое не всегда необходимо человеку при заболеваниях печени. Приверженцы Гептрала полагают, что препарат можно использовать при любом поражении печени, поскольку клинический эффект наступает практически в 100% случаев.

А сторонники осторожного использования Гептрала считают, что препарат нужно применять только при выраженных нарушениях функции печени и под постоянным контролем анализов крови (АсАТ, АлАТ, мочевина и креатинин). Если же у человека имеется относительно легкое поражение печени, то не следует использовать очень мощный Гептрал, лучше заменить его другим гепатопротектором с более мягким действием, например, Эссенциале, Фосфоглив, Урсосан и др.

Гептор или Гептрал?

Поэтому, выбирая между Гептралом и Гептором, рекомендуется предпочесть первый препарат. Однако Гептрал намного дороже Гептора, поэтому принимать его, особенно длительными курсами, можно только при условии наличия достаточного резерва финансовых средств. Если Гептрал финансово недоступен, то его вполне можно заменить Гептором.

Многие люди, имеющие опыт применения обоих препаратов, утверждают, что не почувствовали какой-либо разницы между эффективностью и выраженностью побочного действия Гептрала и Гептора. Поэтому можно попробовать принимать оба препарата, и если разница не будет ощущаться, то остановить конечный выбор на Гепторе, который обойдется гораздо дешевле Гептрала.

Эссенциале или Гептрал?

При гепатите С с целью поддержания нормального функционирования печени и профилактики цирроза до начала противовирусной терапии рекомендуется принимать Гептрал, а не Эссенциале. Это связано с тем, что Гептрал в данной клинической ситуации более эффективен, поскольку быстрее и мощнее нормализует функции печени и активность АсАТ и АлАТ.

В остальных случаях Гептрал и Эссенциале обладают примерно одинаковыми терапевтическими эффектами, поэтому можно выбирать и использовать любой препарат, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам. Однако всегда следует помнить, что каждый человек индивидуален, и поэтому кому-то отлично подойдет Гептрал, а другому – Эссенциале.

Гептрал (таблетки и ампулы) – цена

В настоящее время стоимость таблеток и ампул Гептрала на отечественном фармацевтическом рынке колеблется в следующих пределах:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20 штук –1618 – 1786 рублей;
• Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем – 1572 – 1808 рублей.

Одна ампула гептрала вмещает в себя пять миллилитров препарата. На сегодняшний день данное фармацевтическое средство сумело найти свое широкое применение в медицине и все потому, что ему свойственно за достаточно короткий промежуток времени восстанавливать обмен веществ в области печени , регенерировать ткани, а также благотворно влиять на клетки головного мозга . Список патологий, в борьбе с которыми можно воспользоваться помощью данного лекарственного препарата, огромен. Так, к примеру, за помощью к нему обращаются при жировой дистрофии печени, холестазе, циррозе печени , холангите, хроническом и вирусном гепатите , холецистите и так далее. Очень часто данный медикамент используют и в случае интоксикации спиртными напитками, наркотическими средствами, фармацевтическими препаратами, продуктами питания.

Хочется обратить внимание читателей на тот факт что, несмотря на то, что данный медикамент принято считать одним из наименее опасных, в некоторых случаях ему свойственно вызывать развитие определенных побочных эффектов. Так, к примеру, на фоне его применения о себе может дать знать изжога либо аллергическая реакция. Гептрал может вызвать и очень мучительные болевые ощущения в области живота. Диспепсические явления также были отмечены у некоторых больных, так что их тоже относят к возможным побочным эффектам данного лекарственного средства. В общем, с гептралом нужно быть крайне осторожными. Использовать его без предварительной консультации специалиста не стоит, дабы не усугубить общее положение дел.

Остеоартроз принято считать дегенеративной патологией суставов, при которой отмечается постоянное прогрессирование изнашивания суставного хряща. Возникает данное заболевание вследствие отсутствия баланса между синтезом и деградацией хрящевых протеогликанов. В большинстве случаев данный недуг отмечается у людей пожилого возраста, однако иногда он поражает и молодых представителей населения. У молодых людей данный недуг может возникнуть сразу же по нескольким причинам, а именно из-за врожденных дефектов суставов, в результате травм либо на фоне какой-либо хронической воспалительной патологии. Как правило, при остеоартрозе страдают проксимальные, а также дистальные межфаланговые суставы кистей, коленные суставы, поясничный либо шейный отдел позвоночника или тазобедренные суставы. Болевые ощущения в области поражения являются достаточно сильными, что значительно мешает больному вести его обычный образ жизни.

В борьбе с данной патологией используется целый ряд лекарственных препаратов, в числе которых имеются и гепатопротекторы . Совсем недавно ученые пришли к выводу, что для лечения данного заболевания стоит использовать такой препарат как гептрал. Дело в том, что в ходе исследования, проведенного английскими учеными, удалось установить тот факт, что гептралу свойственно оказывать восстанавливающее воздействие на пораженные участки. В результате, отмечается значительное улучшение общего состояния больных. Вне всякого сомнения, гептрал в таких случаях используется наряду с многочисленными другими фармацевтическими средствами, однако и его терапевтический эффект не является лишним.

Впервые этиология вирусных гепатитов начала изучаться специалистами еще в тысяча девятьсот шестьдесят пятом году. Несмотря на это предупредить развитие данных патологий специалистам до сих пор не удается. На самом деле вирусные гепатиты встречаются в современной медицинской практике очень часто. Если верить статистическим данным, то данного рода заболевания из года в год поражают около трехсот – четырехсот миллионов людей. Цифра поразительная. Следует отметить еще и тот факт, что погибают от данных недугов ежегодно около двух миллионов жителей. Даже если человеку удается сохранить себе жизнь, очень часто вирусные гепатиты становятся причиной развития крайне серьезных осложнений, которые в любом случае подрывают общее состояние больного.

Если говорить о лечении данных патологий, то во всех случаях оно должно быть комплексным. Больному назначают специальную Довольно часто у людей, которые на протяжении достаточно длительного промежутка времени потребляли большое количество спиртных напитков, резкое прекращение их употребления становится причиной развития алкогольной абстиненции. Данное патологическое состояние сопровождается такими признаками как судорожные припадки, тремор, делирий, галлюцинации. Вполне возможно развитие и некоторых соматических либо инфекционных патологий. Данного рода признаки при алкогольной абстиненции дают о себе знать уже через три – шесть часов и продолжают беспокоить больного в течение двух – трех суток.

Избавиться от данного рода состояний можно. Для этого необходимо воспользоваться помощью фармацевтического средства под названием гептрал, которое обладает достаточно сильным гепатопротекторным свойством. Чтобы установить эффективность терапии данным медикаментом при алкогольной абстиненции, было проведено специальное клиническое исследование, в котором приняли участие двадцать пациентов мужского пола, чей возраст варьировал в пределах от тридцати до шестидесяти лет. Все они страдали от алкоголизма от шести до двадцати пяти лет. Следовательно, у всех у них признаки алкогольной абстиненции отмечались ни раз.

Всем им был назначен гептрал в количестве одной таблетки четыре раза в день в течение четырнадцати дней. Помимо данного медикамента им были прописаны еще и витамины группы В и С . Терапевтический эффект от такого лечения был отмечен уже через два – четыре дня со дня начала курса терапии. Больных больше не беспокоил ни страх, ни чрезмерная раздражительность, ни тревога, ни тремор. Применение данного фармацевтического средства помогло также улучшить аппетит больных, нормализовать их артериальное давление и восстановить нормальную продолжительность сна. Влечение к употреблению спиртных напитков значительно уменьшилось уже к десятому дню терапии. Лечение данным лекарственным средством было воспринято достаточно хорошо. Никаких побочных эффектов, а также осложнений на фоне использования гептрала у них выявлено не было.

На сегодняшний день лекарственный препарат под названием гептрал выпускается в нескольких фармацевтических формах, а именно в виде таблеток и раствора для инъекций.

Каковы же показания к применению данного фармацевтического средства?
Данный лекарственный препарат прописывают, как правило, больным с хронической, а также бескаменной формой холецистита . Помимо этого его применяют также для лечения холангита. Не обойтись без помощи данного медикамента и в том случае, когда у человека отмечается внутрипеченочный холестаз, цирроз печени либо хронический гепатит . Довольно часто его назначают и в борьбе с различными поражениями печени. Это может быть как вирусное, так и алкогольное либо лекарственное поражение. Абстинентный синдром, хронический гепатит, депрессия , в том числе и вторичная, дистрофия печени – все это также показания к применению данного лекарственного препарата. Применяют его и при энцефалопатии, в том числе и ассоциированной с печеночной недостаточностью.

Каковы противопоказания к применению гептрала?
Гептрал не рекомендуется использовать в первом и во втором триместре беременности , а также в период лактации . Категорически противопоказано его применение и в том случае, если у человека была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо его компонентам. Ни в коем случае нельзя давать гептрал и детям в возрасте до восемнадцати лет.
печень . Используя данный медикамент, очень важно помнить о существующих мерах предосторожности, которых следует придерживаться при его приеме.

Каковы же эти меры предосторожности?
На начальном этапе курса терапии гептралом нужно брать в учет тот факт, что данному фармацевтическому препарату свойственно оказывать бодрящее воздействие. Следовательно, его последний прием лучше всего осуществлять за несколько часов до отхода ко сну. Помимо этого не стоит забывать и о том, что данный медикамент можно использовать людям с циррозом печени только по предписанию врача и под его строгим регулярным контролем. Этим же больным рекомендуется в обязательном порядке регулярно отслеживать количество азота в крови, а также уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови. Ни в коем случае не нужно давать данный медикамент и детям, тем более, если на это нет весомых причин. И еще, использование гептрала без консультации специалиста является крайне опасным, так что рисковать лишний раз не стоит. Самолечение в данном случае является неуместным.

Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока желчи от гепатоцита до печеночных протоков. В результате, двенадцатиперстной кишке не удается получить необходимое количество желчи. Причин, которым свойственно вызывать развитие данного патологического процесса, на самом деле предостаточно. К самым частым из них можно причислить повреждения внутрипеченочных протоков, а также нарушение механизмов формирования и транспортировки желчи на уровне гепатоцитов.

Процессы как выработки, так и секреции желчи действительно необходимы для нормального функционирования человеческого организма. Именно поэтому развитие внутрипеченочного холестаза оставлять без должного внимания нельзя. Гептрал – один из современных гепатопротекторов , которому свойственно улучшать проницаемость клеточных мембран печени . В итоге, энергетический потенциал клетки усиливается и ей удается захватить из крови наибольшее количество желчи. Помимо того, что печень ее захватывает, она также ее и перерабатывает.

Особенно часто гептрал назначают при каналикулярном и гепатоцеллюлярном холестазе. Используется данный медикамент в борьбе с этими патологиями на протяжении двух месяцев. Эффективность такого лечения напрямую зависит от степени тяжести холестаза, а также от причины, которая спровоцировала развитие данного патологического состояния. Использование гептрала в борьбе с холестазом невозможно только в том случае, если у больного имеется в наличии еще и такая патология как азотемия .

Гептрал представляет собой гепатопротекторный лекарственный препарат, наделенный как антидепрессивным, так и холеретическим, а также холекинетическим свойством. Ему свойственно также восполнять нехватку адеметионина в организме путем усиления синтеза данного вещества в области головного мозга и печени . Данное фармацевтическое средство принимает неотъемлемое участие и в биологических реакциях трансметилирования. Оно является своего рода донатором в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран как нейтромедиаторов, так и гормонов, а также белков. Данному лекарственному средству свойственно также обеспечивать окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации.

Что касается его холетерического свойства, то оно обусловлено преимущественно усилением как подвижности, так и поляризации мембран гепатоцитов в результате усиления синтеза в них фосфатидилхолина. Данный факт дает возможность использовать данный медикамент в случае нарушения не только синтеза, но еще и тока желчи. Помимо этого гептрал помогает защитить мембраны клеток и от негативного воздействия на них тех или иных токсических веществ. В случае наличия какого-либо диффузного недуга печени в лице цирроза либо гепатита , данный медикамент способствует снижению выраженности зуда кожного покрова. Его применение дает возможность снизить до минимума изменения и таких биохимических показателей как количество прямого билирубина. Как гепатопротекторное, так и холеретическое действие наблюдаются еще три месяца после завершения курса терапии данным препаратом.

Гептрал является одним из тех лекарственных средств группы гепатопротекторов, которому присуще достаточно большое количество терапевтических свойств. Воздействуя на человека, данное лекарственное средство включается практически во все не только биологические, но еще и химические процессы нашего организма, при этом способствуя синтезу эндогенного адеметионина.

Если говорить непосредственно об адеметионине, то он представляет собой биологическое вещество, которое содержится во всех без исключения тканях, а также жидких средах организма. Без его молекулы невозможна практически ни одна биологическая реакция. Помимо этого молекулу адеметионина принято считать донором метиловой группы, так как именно она принимает неотъемлемое участие в метилировании фосфолипидов, которые входят в состав липидного слоя мембраны клеток. Она же получила звание предшественника физиологических тиоловых соединений и полиаминов, а именно таурина, глютатиона, путресцина, цистеина. Если говорить о путресцине, то ему свойственно в самую первую очередь регенерировать клетки.

Имеется адеметионин и в составе самого препарата. Помимо адеметионина в состав гептрала входит также магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, а также натрия крахмал гликолат. Количество адеметионина значительно превышает количество всех других составляющих компонентов. Это и не удивительно, так как именно данный компонент с особым усилием борется с такими печеночными патологиями как цирротические и прецирротические состояния, внутрипеченочный холестаз, токсические и вирусные гепатиты и так далее.

Лечебный препарат «Гептрал» нормализует гепатопротекторные и нейропротекторные механизмы, поддерживает регенерирующие и желчегонные процессы в печени, обладает антидепрессивной активностью, стимулирует антиоксидантные процессы. Его использование сопровождается мощным детоксикационным эффектом за счёт восстановления окислительно-восстановительных реакций в клетках.

Продолжительный приём Гептрала нормализует работу следующих органов и систем:

1. Производится очистка желчных кислот от токсических веществ, нормализуется работа транспортных желчевыводящих систем. Восстанавливается уровень оттока желчи через выводящую систему.
2. Блокируются депрессивные состояния, склонность к суицидам. Купируются рекуррентные эндогенная и невротическая формы депрессии при невосприимчивости к амитриптилину. Антидепрессивное действие усиливается при увеличении концентрации препарата в тканях после первой недели приёма препарата и удерживается в течение определённого промежутка времени на оптимальном уровне после 2-х недель лечения.
3. Способствует синтезированию протеогликанов, участвующих в реакциях регенерации хрящевых тканей, уменьшает выраженность болевых симптомов.
4. После лечебного курса увеличивается уровень цистеина и снижаетсяметионин в продуктах крови.
5. Повышается качество обменных реакций в печёночных клетках, увеличивается количество глутамина, что приводит к восстановлению функций органа.

Активным веществом Гептрала является синтетически произведённый адеметионин – органический природный соединитель небелковой природы, входит в группу гепатопротекторов.

Это действенный кофермент, участвующий в реакциях по распространению соединений метильной группы по всему организму. Данное действующее вещество оказывает мягкое антидепрессивное действие.

Гептрал восполняет нехватку действующего адеметионина во всех клетках, регенерирует его производство в печени, головном и спинном мозге.

Препарат активизирует восстановительные процессы в гепатоцитах, поддерживает их функции на оптимальном уровне.

Эффективное действие лекарства при проведении полного курса сохраняется на протяжении 3-х месяцев после окончания терапии.

Часто поводом для назначения Гептрала являются различные печёночные болезни. В ряду показаний препарата присутствуют депрессивные патологии, включая вегетативные, соматические, неврологические и психические нарушения, обусловленные алкоголизмом на 2-й и 3-й стадиях.

Многих пациентов интересует, от чего наиболее целесообразно принимать препарат «Гептрал», особенно его наиболее удобную форму для применения– таблетки.

• гепатит хронической формы;
• жировой гепатоз;
• экзогенная интоксикация (алкоголизм, неконтролируемый приём гормональных средств, антибиотиков и антидепрессантов, различные яды и токсины);
• воспалительное поражение жёлчного пузыря, не сопровождающееся образованием конкрементов;
• внутрипечёночный холестаз, случаи холестаза в роду беременной;
• повреждение гепатоцитов;
• воспаление желчных протоков;
• цирроз печени или вероятность развития цирроза;
• органические поражения головного мозга;
• энцефалопатия на фоне печёночной недостаточности, включая алкогольную форму.

Препарат помогает нормализовать состав и консистенцию продукта деятельности гепацитов – желчи, повышает качество физиологических печёночных реакций, общее состояние органа.Лечение нередко назначается для поддержки печени при обнаруженных в ней метастазах, так как ускоряет процессы регенерации тканей.

В дерматологической практике Гептрал показывает высокие результаты с продолжительной ремиссией в лечении различных форм псориаза. При кожных заболеваниях рекомендуется внутримышечное введение препарата.

Применение Гептрала также способствует устранению проявлений при депрессивных расстройствах.

Лекарственное средство в порошкообразном состоянии выделено фармацевтами, как наиболее приемлемая форма для удобного дальнейшего применения. На его основе осуществляется производство таблеток, и изготавливаются стерильные растворы для выполнения инъекций.

Гептрал таблетки выпускаются с кишечнорастворимым покрытием. Принимаются они пероральным способом в дозировке согласно прилагаемой инструкции или рекомендациям врача. Выпускаемые пачки содержат по 10 или 20 штук.

Таблетки белого или желтоватого цвета необходимо проглатывать целыми, запивая достаточным объёмом воды. Запрещено жевать, разламывать и крошить препарат. Инструкция по применению Гептрала в таблетках устанавливает: разовая доза препарата – 1 таблетка, принимается 2–3 раза в сутки за полчаса до употребления пищи. Суточная доза адеметионина равна 800-1600 мг.

После однократного приёма лекарства в количестве 400 мг содержание активно действующего вещества в кровяном русле достигает около 0,7мг/л в течение 2–6 часов. Биологическая доступность препарата (количество действенной части лекарства, усвоенного организмом) при пероральном применении составляет 5%.

Определяется в небольшом объёме связывание с белками сыворотки крови, повышенное содержание адеметионина в составе спинномозговой жидкости. Период полураспада Гептрала около 90 мин (через это время в организме останется 50% объёма лекарственного вещества от общего введённого количества).

Биологическая трансформация Гептрала происходит в печени, выводится он из организма через почки и мочевыводящие пути, период полувыведения – 1, 5 часа.

Наиболее удобная схема лечения следующая:

• первый приём–утром, за 20-30 мин перед завтраком, количество таблеток 1-2 штуки;
• второй раз – до обеда, количество – 1 штука при 3-х разовом назначении, 2 штуки при 2-х разовом;
• в случае 3-х разового приёма – 1 штука перед ужином (полдником).

Последний раз лекарство следует употребить не позднее 18 часов. В зависимости от сложности заболевания и общего состояния человека определяется длительность медикаментозного курса. Как правило, лечение занимает от 2-х до 4-х недель. Повтор терапии проводится не ранее, чем через месяц.

Основной компонент – ион адеметионина.

В таблетки «Гептрал» входят вспомогательные компоненты:

• вода;
• тальк;
• фармацевтический и пищевой стабилизатор Е572;
• полисорбат, выработанный из фруктов, ягод – вкусовая добавка;
• симетикон, эффективный при повышенном газообразовании в кишечнике;
• энтеросорбент, связывающий и удерживающий в себе различные токсины, аллергены или ядовитые вещества;
• специальный загуститель;
• гидроксид натрия, является наиболее едкой щёлочью;
• различные наполнители;
• пищевые ароматизаторы.

Существует теория, которая утверждает, что Гептрал не усваивается организмом без фолиевой кислоты и витамина В12. Официального подтверждения на данную тему нет, но исследовательские работы продолжаются уже несколько лет.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение функциональных возможностей почек и сердца, наличие хронических патологий, рекомендовано сократить лечебную дозу до минимального количества. Необходимо отследить степень совместимости Гептрала и принимаемого лечения.

Успешный результат медикаментозного курса достигается благодаря правильному приёму препарата. Перед началом лечения необходимо узнать, как (в каком количестве, до еды или после) следует принимать Гептрал в таблетках. Несоблюдение правил применения делает приём лекарства бесполезным.

Таблеточная форма наиболее часто используется в поддерживающей терапии. Лекарство в подобных случаях принимают за один или несколько приёмов от 2-х до 4-х таблеток в течение суток. Длительность поддерживающего курса выбирается врачом в индивидуальном порядке, определяется эффективностью главного лечения.

С целью профилактики Гептрал не назначается. Его приём целесообразен в особых случаях, когда запрещено лечение другими фармакологическими средствами, обладающими, наряду с высокими лечебными свойствами, серьёзным побочным эффектом.

Выпуск Гептрала производится в форме сухого порошка, для удобного изготовления лекарства в жидком виде с целью выполнения внутривенных и внутримышечных инъекций.

При приготовлении используется метод лиофилизации: лекарственное средство в виде порошка, хранящегося в герметичных капсулах из прозрачного стекла,смешивают с жидким растворителем в специальных ампулах. Упаковка для изготовления инъекций включает 5 единиц обоих составляющих лекарства.

В состав растворителя входят вещества:

• вода для инъекций;
• гидроксид натрия;
• L-лизин.

Общая доза препарата для в/в и в/м инъекций составляет 400-800 мг в сутки. Одна капсула сухого лекарства содержит 400 мг иона адеметионина. Продолжительность инъекционного курса составляет 2 недели. По усмотрению врача, если требуется продолжить лечение, назначается приём лекарства в форме таблеток. В этом случае длительность таблеточной терапии не должна превышать месяца.

Для порошкообразного препарата характерна однородная консистенция белого или желтоватого цвета, без включений другого цвета. Жидкий (иногда слабо жёлтого оттенка) растворитель должен быть абсолютно прозрачным. Наличие осадочных веществ исключает его использование для разведения лекарства.

Биологическая доступность жидкой формы, в отличие от таблеток, составляет не менее 95%, что сводит побочные действия лекарства к минимальным значениям. Инъекции признаны более эффективным способом лечения.

Гептрал можно смешивать с физраствором и жидкой глюкозой, абсолютно не совместим он с растворами на основе ионов калия.

Выполнение инъекции осуществляется следующим образом:

1. Отпилить верхушку ампулы, с помощью бинта удалить её.
2. Разгерметизировать капсулу, вылить растворитель в её полость, закрыть резиновую втулку до предела.
3. Тщательно перемешать полученный раствор до растворения порошка. Необходимо обратить внимание на консистенцию лекарства. Наличие нерастворимых элементов исключено. Подобный препарат нельзя использовать.
4. Вставить стерильную иглу в резиновую втулку капсулы, перевернуть её вверх дном, набрать шприц.
5. Обеззаразить место укола спиртом или другим антисептиком.
6. Внутримышечное введение осуществляется в верхней части ягодицы или с наружной стороны плеча.
7. Внутривенная инъекция делается во внутренней части локтевого сгиба. Это манипуляция требует соответствующей медицинской квалификации.
8. Повторно обеззаразить место укола после окончания введения препарата.

Лекарство вводить следует правильно, как можно медленнее. Расстояние между точками укола при внутримышечном введении должно быть не менее 1 см. Раствор готовится непосредственно перед уколом, заранее готовить препарат запрещено.

Нередко введение Гептрала осуществляется с помощью капельницы.

Правила следующие:

1. Уже приготовленный прозрачный раствор вводят во флакон с физраствором или 5%-ю глюкозой объёмом 250 или 500 мл (берётся в зависимости от количества лекарственного средства), хорошо перемешивают.
2. Устанавливают в капельницу, подключают к действующей системе.
3. Оптимальная скорость дозирования соответствует 25 каплям в минуту, продолжительность процедуры – максимум 1 час.

Внутривенное капельное введение–наиболее эффективный способ лечения. Лекарство поступает мелкими порциями (каплями) в течение определённого периода времени. Концентрация лечебного средства рассчитывается из соотношения: 1 флакон лиофилизата смешивается с 250 мл инфузионного раствора.

Препарат принимают в утренние или дневные часы, чтобы избежать его тонизирующего действия на нервную систему перед сном.

При лечении депрессий рекомендован приём препарата в виде инъекций по общему правилу: 1 или 2 укола по 400 мг в зависимости от сложности болезни. На лечение требуется около 2-х–3-х недель. В дальнейшем нередко назначают приём таблеточного Гептрала для поддержания достигнутого результата.

Употребление Гептрала в редких случаях сопровождается неприятными проявлениями, различной степени выраженности со стороны разных органов и систем организма:

1. Пищеварительная система. Часто наблюдается болевой синдром, тошнота, послабление стула. Достаточно редко поступают жалобы на рвоту, воспаление слизистой пищевода, сухость во рту, затруднение пищеварения, желудочно-кишечные боли и (или) кровотечения, обострение желчнокаменной болезни.
2. Нервная система. Редко диагностируется спутанность сознания, нарушение качества сна, головная боль и головокружение, расстройства субъективных ощущений или чувствительности кожных покровов.
3. Костно-мышечный скелет. Изредка возникают суставные боли, судороги конечностей.
4. Мочевыделительная система. Различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
5. Кожные покровы. Редко – раздражения, покраснения, сыпь и зуд.
6. Аллергия. В исключительных случаях может проявиться отёк Квинке – это быстро развивающийся аллергический процесс, представляющий опасность для жизни больного.
7. Местные реакции. Место введения инъекции изредка воспаляется, наблюдается покраснение, гематома, отёк, развивается некроз кожи – наиболее тяжёлая форма побочных проявлений.

Среди общего числа пролечившихся пациентов, количество жалоб на симптомы определяется, как«редко»или «очень редко». Проявления снимаются с помощью специальных препаратов, предназначенных для подавления конкретных симптомов, но их применение следует согласовать с лечащим врачом.

В некоторых случаях приём лекарства отражается на общем состоянии пациента:

• прилив жара;
• воспаление поверхностных вен;
• психопатологические расстройства;
• симптомы простудных заболеваний;
• слабость, озноб;
• накопление жидкости в мягких тканях;
• сбой механизмов терморегуляции.

Терапевтический курс на основе Гептрала запрещает вождение любого транспортного средства, выполнение манипуляций, связанных с быстротой реакции, представляющие риск для жизни и здоровья людей.

Побочное действие препарата сокращается по мере уменьшения его концентрации в крови и тканях организма.Сильно выраженные побочные проявления стараются подавить с помощью симптоматических препаратов.

Если побочные проявления после Гептрала достаточно выражены, подбирают для него замену на более щадящие заменители препарата или корректируют его дозировку.

Противопоказанием для приёма Гептрала являются:

• генетические аномалии, связанные с обменом метионина;
• нарушение усвоения витамина В12;
• аллергия и непереносимость адеметионина и других компонентов;
• анемия в тяжёлой форме;
• дефицит цистионин-бета-цистазы (ЦБС).

Гептрал не назначается до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных по воздействию препарата на детский организм.

В некоторых ситуациях использование препарата нежелательно. На консультации врач оценивает соотношение вероятности риска и положительного эффекта от применения, при наличии серьёзных оснований принимает решение в пользу его приёма.

В следующих случаях лекарство принимается под постоянным контролем врача:

• возраст старше 65 лет;
• беременность на любом сроке, первый триместр наиболее рискованный период;
• грудное вскармливание;
• наличие маниакально-депрессивного синдрома;
• курс на основе антидепрессантов;
• почечная недостаточность.

При наличии данных факторов врачи, как правило, корректируют дозировку Гептрала в меньшую сторону относительно рекомендованных инструкцией.

Следует подчеркнуть, что ограничения в использовании лекарстваво время беременности имеют больше предупреждающий характер. Реальные факты, доказывающие отрицательное действие адеметионина на плод, отсутствуют.

Но на время лечения Гептралом необходимо прерывать грудное вскармливание по причине проникновения лекарственного средства в грудное молоко. С некоторыми видами лекарств Гептрал несовместим.

Следует избегать одновременногоприменения со следующими препаратами:

• Кломипрамин.
• Триптофан.

• Антидепрессанты трициклического действия.
• Ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время лечения контролируется:

• содержание азота в крови, особенно актуально для больных циррозом;
• уровни креатинина и мочевины, которые могут указывать на нарушения в деятельности почек.

Случаев передозировки препарата выявлено не было до настоящего времени. После употребления количества Гептрала выше указанной нормы, следует внимательно следить за состоянием пациента. В случае появления первых признаков интоксикации, необходимо принять соответствующие меры: очистить желудок, употребить сорбент типа активированного угля или другой.

Лечение Гептралом для пациентов-вегетарианцев рекомендуется проводить одновременно с приёмом витаминных комплексов с содержанием фолиевой кислоты и витаминов группы В.

Срок годности – 3 года, при условии правильного хранения:

• отсутствие солнечного света;
• диапазон температуры от 15 до 25 0 С.

К лекарственному средству не должны иметь доступ маленькие дети, препарат имеет группу Б по безопасности.

На стоимость препарата влияют следующие факторы:

• форма выпуска;
• объёмы упаковки;
• регион проживания.

Лекарственное средство «Гептрал» (латинское название heptral) выпускается итальянским производителем, отличается высоким качеством.

На официальном сайтеможно найти достаточно достоверной и полезной информации:

• телефоны и адреса аптек, расположенных в крупных городах, реализующих лекарство;
• провести сравнительный анализ цен;
• узнать, как заказать препарат через интернет, включая доставку на дом.

На форуме, который является отдельной страницей официального сайта,врачи оставляют подробное описание наиболее сложных и интересных случаев из своей практики, в которых лечение Гептралом дало результаты. Отмечено необходимость курсового использования.

Врачи выделяют следующие положительные стороны препарата:

• оптимальные формы выпуска;
• широкий спектр применения;
• лучший гепатопротектор;
• кратность приёма;
• удобство в применении;
• соматическое действие наряду с мягкой психоактивной направленностью.

Единственно отрицательный момент –достаточно высокая цена на препарат, которая соответствует его качеству. Положительная динамика в состоянии больных наблюдалась после первых приёмов препарата. Некоторые специалисты используют Гептрал в составе общеукрепляющей терапии.

Многие благодарные пациенты и их близкие родственники пишут положительные отзывы о препарате. Гептрал определяется, как «оригинальный препарат с доказанной эффективностью».

Среди примеров, можно выделить наиболее наглядные случаи:

1. Помог справиться с серьёзными печёночными проблемами после продолжительного употребления алкоголя. Результат почувствовался через месяц регулярного приёма: появился аппетит, улучшился цвет лица, общее состояние.
2. У больного под влиянием химиотерапии зашкаливали показатели АЛТ и АСТ. Уже после 3-х капельниц Гептрала анализы выдали меньшие значения АЛТ и АСТ. После двухнедельного «прокапывания», 1,5 месячной продолжительности лечения в таблеточной форме, состояние больного значительно улучшилось.

Чтобы оставить свой отзыв, необходимо зарегистрироваться на сайте, указав свои личные данные, оставить фото.

Перед употреблением препарата необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста.Самолечение – опасно для жизни.

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания для применения

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения