Изокет ампулы. Изокет, раствор для инфузий (ампулы)

Сегодня многие специалисты назначают пациентам сосудорасширяющий спрей «Изокет» с профилактической целью или при необходимости купирования приступа стенокардии.

Это лекарственное средство имеет обширный перечень различных показаний к применению. Его успешно используют в терапии сердечно-сосудистых патологий, в том числе для борьбы с острыми состояниями.

Фармакология

Действующему веществу этого лекарства от стенокардии присущи выраженные вазодилатирующие и сосудорасширяющие свойства. Изосорбида динитрат стимулирует образование в организме оксида азота и снижает потребности мышцы сердца в кислороде и энергии, тем самым уменьшая нагрузку на миокард. Он эффективно снижает давление в малом кругу кровообращения, ослабляет кровяной приток к правому предсердию, уменьшает напряжение стенок сердечных желудочков, понижая диастолическое давление и улучшая систолическую функцию в них. Лекарственное средство не оказывает влияния на частоту сокращений сердца и хорошо расширяет церебральные сосуды. Оно также может увеличить сосуды твердой мозговой оболочки и самого мозга, вызывая тем самым боль в голове.

Средство влияет на перераспределение коронарного кровотока в области, где кровообращение снижено. При и стенокардии за счет действия препарата у больных появляется возможность увеличить допустимые физические нагрузки.

Спрей «Изокет» быстро всасывается по всей площади слизистой оболочки рта, поэтому эффект от его применения наступает спустя 30 секунд и продолжается до 120 минут. Благодаря быстродействию его часто назначают пациентам для купирования неотложных острых состояний.

Форма выпуска

Лекарственное средство представляет собой прозрачный раствор, не имеющий цвета и обладающий спиртовым запахом. Оно выпускается в двух разновидностях:

Спрей «Изокет» подъязычный и дозированный. При одном нажатии на дозатор освобождается в виде мельчайших капель одна его доза, которая состоит из 1,25 мг действующего компонента - изосорбида динитрата, а также вспомогательных элементов: этанола и макрогола 400. Аэрозоль не имеет в составе фреона, поэтому относится к препаратам, безвредным для окружающей среды. Выпускается в прозрачных флаконах по 15 мл, упакованных в коробку с дозатором и инструкцией. Стеклянный флакончик, рассчитанный на 300 нажатий (доз), позволяет следить за количеством препарата и своевременно приобретать замену.
Раствор в форме концентрата, предназначенный для инфузий. В 1 мл этого препарата содержится 1 мг действующего элемента изосорбида динитрата и дополнительные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода. В одной ампуле - 10 мл раствора для инфузий. Выпускается в картонных пачках по 10 штук в каждой.

Показания к применению

Спрей «Изокет» назначается специалистами при стенокардических приступах всех форм и в качестве профилактической меры для их избегания. Также он рекомендуется при постинфарктных состояниях, инфаркте миокарда в острой стадии, увеличении толерантности при ИМС и терапии спазма коронарных артерий. Аэрозоль «Изокет» успешно применяют в качестве лекарства при сердечной недостаточности в области левого желудочка.

Согласно инструкции, концентрат для инфузий назначают пациентам с такими патологиями сердечно-сосудистой системы:

нестабильная стенокардия, возникающая в предынфарктном состоянии или предшествующая инфаркту миокарда;
вазоспастическая стенокардия;
инфаркт миокарда в острой форме, вызванный недостаточностью левого желудочка сердца;
в процессе оперативных вмешательств;
сердечная недостаточность всех видов;
острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
отек легких.

Способы применения аэрозоля

Препарат в форме спрея распыляется в полости рта больного, за счет этого он быстро поступает в кровоток. Каждое впрыскивание обеспечивает попадание внутрь одной дозы препарата. Инструкция по применению указывает на различные способы использования медикамента в зависимости от симптоматики.

В целях купирования стенокардического приступа, перед предстоящей физической или эмоциональной нагрузкой, способной стать причиной обострения, задерживается дыхание, и пациент получает от 1 до 3 доз с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями. Увеличение дозировки без наблюдения специалиста запрещено.

В случае подозрения на обострение сердечной недостаточности или с острым течением больной получает от 1 до 3 доз препарата под строгим контролем как частоты сердечных сокращений, так и артериального давления. Если улучшение не наступило, то процедуру повторяют через пять минут по решению доктора. В последующие десять минут состояние должно стабилизироваться. В противном случае можно повторить манипуляцию еще раз под наблюдением врача.

Перед лечебной процедурой купирования коронарного спазма (в случае диагностической или терапевтической катетеризации) пациенту назначают по 1-2 впрыскивания. При возникшей необходимости дозировку можно повторить, но при условии контроля показателей кровообращения.

В случаях, когда новый аэрозоль применяется впервые, или после последнего приема прошло более 24 часов, рекомендуется первое нажатие направить в воздух, так как оно может не содержать необходимой дозировки. Для получения дозы в соответствии с инструкцией распылитель нажимается непрерывно до конца и затем отпускается. Во время использования флакон со спреем должен находиться дозатором вверх и в вертикальном положении.

Следует соблюдать осторожность и не допускать попадания брызг в глаза. В течение всего периода лечения необходим постоянный контроль артериального давления (АД) и проведение ЭКГ. Значение АД не должно быть меньше 100 мм рт. ст. Резкая отмена препарата запрещена инструкцией, поэтому назначаемые дозы снижаются постепенно. Алкогольные напитки противопоказаны при приеме аэрозоля «Изокет».

Отзывы специалистов указывают на то, что высокая дозировка медикамента, частое его назначение или систематическое применение могут привести к развитию толерантности у больного. Такая особенность развивается и при использовании других препаратов, имеющих в составе нитраты. В подобных ситуациях доктора рекомендуют отменить использование лекарственного средства на 2-3 дня, а после курса регулярной терапии, продлившегося 3-6 недель, сделать паузу на 3-5 суток, и заменить его временно другими препаратами аналогичного действия. В большинстве случаев после перерыва или отмены терапии чувствительность у пациента довольно быстро восстанавливается. Компоненты средства выводятся в виде метаболитов почками практически в полном объеме.

Дозировка и применение раствора

Согласно предписаниям в инструкции, препарат «Изокет» (раствор для инфузий) применяют внутривенно. Дозировка назначается лечащим вречом индивидуально с учетом гемодинамических и клинических показателей больного. Терапию необходимо начинать с низких доз и, медленно увеличивая, доводить до необходимого количества. Рекомендуемая инструкцией дозировка составляет 2-7 мг/ч, соответственно, средняя доза составляет около 7,5 мг/ч. В случаях особой необходимости объем может быть увеличен до 10 мг/ч.

В большинстве случаев люди с нуждаются в повышенных дозах лекарственного средства. Введение препарата должно проходить в стационарных условиях лечения под наблюдением специалиста и с использованием автоматических систем для инфузий. Вся процедура сопровождается контролем показателей кровообращения (артериального давления и частоты сердечных сокращений).

Раствор для внутривенного введения готовят в стерильных условиях непосредственно перед процедурой. Препарат хранится не более 24 часов. Способы приготовления:

для концентрации 0,01% (100 мкг/мл) - из 50 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл препарата, готового для введения;
для концентрации 0,02% (200 мкг/мл) - из 100 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл медикамента, готового для введения.

Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при гиперчувствительности пациента к нитратным соединениям, а также другим элементам аэрозоля «Изокет». Применение также запрещено при наличии у больного таких заболеваний:

выраженная гипотония, при которой значение систолического давления опускается ниже 90 мм рт.ст.;
в острой стадии, например, при шоке или сосудистом коллапсе;
перикардит и тампонада перикарда;
при кардиогенном шоке в случаях, когда нет возможности скорректировать другим способом давление в левом сердечном желудочке;
гипертрофическая кардиомиопатия;
закрытоугольная глаукома.

Кроме того, препарат не назначают лицам младше восемнадцати лет. Инструкция по применению рекомендует использование медикамента с особой осторожностью и при постоянном наблюдении в таких случаях:

инфаркт миокарда с острой формой течения при наличии у пациента сниженного давления наполнения левого сердечного желудочка;
повышение внутричерепного давления;
митральный или/и аортальный стеноз;
обнаружение у больного вероятности появления ортостатического нарушения в регуляции кровообращения;
почечная или печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Учеными при разработке препарата были проведены исследования животных. Эксперимент на испытуемых показал, что повреждающего действия на плод не производится.

Однако во время беременности и в лактационный период назначение аэрозоля рекомендовано только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза для женщины будет значительно превышать потенциальный риск для плода или грудного малыша. Лечение в этих случаях должно проводиться под строгим надзором специалистов, контролирующих показатели кровообращения (артериальное давление и частоту сокращения сердца), а также общее состояние пациентки.

Взаимодействие с другими медикаментами

Запрещено совместное использование и препарата «Изокет» (спрей). Применение их в комбинации может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Такое же последствие влечет за собой одновременный прием аэрозоля «Изокет» и таких медикаментов: антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, «Хинидин» или «Новокаинамид», нейролептики, ингибиторы фосфодиэстеразы-5.

Возможно усиление антиангинального эффекта при использовании совместно с такими препаратами, как «Амиодарон», «Пропранолол», «Нифедипин», «Верапамил», и с другими блокаторами кальциевых замедленных каналов.

Повышение внутричерепного давления у пациента может возникнуть при комбинированной терапии с атропином и другими м-холиноблокаторами.

Чрезмерное уменьшение артериального давления, приводящее к коронарной перфузии, появляется под воздействием альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиков.

Побочные действия и отзывы

В инструкции описана масса побочных явлений, которые могут быть вызваны препаратом «Изокет» (спрей). Отзывы некоторых пациентов, принимавших этот медикамент, указывают на появление головных болей, которые в медицине называются «нитратными». Как правило, через 2-3 дня проблема исчезает самостоятельно и не требует коррекции. Довольно редко медикамент может вызывать такие явления, как тошнота, покраснение кожного покрова, рвота и сухость во рту.

Некоторые больные, получавшие медикамент в первый раз, жалуются на общую слабость, головокружение, снижение артериального давления и чувство заторможенности. Это вызывается небольшими нарушениями в функционировании сердечно-сосудистой системы. Они возникают при первичном использовании или при превышении рекомендуемой дозировки.

Однако, согласно отзывам, пациенты заметили и эффективность препарата. А при приеме в соответствии с предписаниями специалиста побочные явления возникают не так часто. Исключение составляет головная боль в первые дни использования, которая сопровождает большинство случаев, но, как правило, проходит за несколько суток.

Превышение максимального объема

Передозировка этого медикамента может вызвать ряд серьезных отклонений: обмороки, коллапс, высокое внутричерепное давление, гипертермию, судороги, расстройства зрительной функции, усиленное выделение пота, метгемоглобинемию, брадикардию, паралич и кому. Именно поэтому важно не заниматься самолечением сердца, а принимать препарат строго по предписаниям специалиста!

При описанных симптомах требуется отмена препарата и проведение терапии, направленной на стабилизацию состояния больного.

Аналоги

Медикамент «Кардикет» (CHWARZ PHARMA, Германия) - один из распространенных дженериков (аналогов) препарата «Изокет» (спрей). Цена этого заменителя зависит от концентрации действующего вещества и количества пилюль в упаковке.

Например, средство в таблетках по 20 мг «Кардикет ретард» (20 шт. в упаковке) стоит от 62 до 72 рублей, а такой же препарат, только с дозировкой таблеток 40 мг и количеством в 50 штук, имеет стоимость 210-220 рублей.

Группа медикаментов «Нитросорбид», выпускаемая несколькими российскими компаниями и имеющая разные формы выпуска, тоже является заменителем медикамента «Изокет». Аналоги этой группы имеют такие названия: «Нитросорбид-Русфар», «Нитросорбид», «Нитросорбид Н.С.», «Нитросорбид-УВИ».

Стоимость

В российских аптеках придется заплатить от 365 до 470 рублей за один дозированный препарат «Изокет» (спрей). Цена формируется в зависимости от места расположения торговой точки и ее статуса. На сайтах, торгующих медикаментами, его можно приобрести по более низкой стоимости, чем в обычной аптеке рядом с домом. Но при заказе через Интернет придется заплатить около 200 рублей за доставку или получить средство бесплатно в пункте самовывоза, который не всегда географически удобно расположен.

Также в любой аптеке можно приобрести упаковку (10 ампул) концентрированного раствора для инфузий «Изокет». Цена на него колеблется в пределах 906-980 рублей.

Общие сведения

Препарат произведен немецкой компанией «ЮСБ Фарма ГмбХ». Срок его годности составляет пять лет. Условие продажи - наличие рецепта врача. При длительном перерыве в использовании рекомендуется проверить работоспособность распылителя. На этикетке аэрозоля снизу нарисована стрелка. Когда жидкость достигнет ее уровня, следует приобрести новый препарат, так как использование уже имеющегося флакона возможно лишь при небольшом его наклоне, при котором засасывающая трубочка погружается в жидкость.

Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида . В одном флаконе содержится 300 доз.

Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400 .

1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида .

Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная .

Форма выпуска

Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.

Концентрат Изокет выпускается по 10 мл в ампуле, десять таких ампул в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН (международное непатентованное название) препарата – .

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора ) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу , что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с . Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Фармакокинетика

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата . Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Острый .
Купирование или профилактика приступов .
Состояние после инфаркта миокарда .

Противопоказания

на компоненты препарата.
Артериальная гипотензия .
Острая форма сосудистой недостаточности .
Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .
Кардиогенный шок .
Закрытоугольная .
Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии ; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях ; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности ; в пожилом возрасте.

Побочные действия

При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии , уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, и слабостью.

В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.

Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, осложнение течения .

Еще реже наблюдаются коллапс , обморок , эксфолиативный , развитие привыкания.

Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)

Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта.
Для лечения или профилактики приступа стенокардии , нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.

Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего . Симптоматическая терапия.

Условия продажи

Продажа производится при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, беречь от детей.

Срок годности

Пять лет.

Особые указания

В ряде случаев индивидуальные реакции на Изокет могут приводить к нарушению способности к управлению автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и , Ретард .

Детям

Возраст до 18 лет является противопоказанием для использования препарата.

С алкоголем

При беременности (и лактации)

Возможно применение только по строгим показанием с разрешения лечащего врача.

Изокет – антиангинальный препарат, периферический вазодилататор – снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.

Активное вещество Изокет – изосорбида динитрат. Изокет выпускается в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора и дозированного спрея.

1 доза (1 нажатие на распылитель) высвобождает 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;
1 флакон с 12,7 г (15 мл) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата.

Также Изокет выпускается в виде уколов – раствора для инфузий 0,1 %. 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрат.

Действующему соединению этого лекарства от стенокардии присущи выраженные вазодилатирующие и сосудорасширяющие свойства. Изосорбида динитрат стимулирует образование в организме оксида азота и снижает потребности мышцы сердца в кислороде и энергии, тем самым уменьшая нагрузку на миокард.

Показания по применению Изокет

купирование приступов стенокардии;
профилактика приступов стенокардии;
острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Инструкция по применению Изокет, дозировки

Парентерально (Внутривенно). В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Раствор вводят в виде внутривенных инфузий посредством автоматических инфузионных систем. Это должно осуществляться только в больничных условиях под тщательной проверкой показателей сердечно-сосудистой системы. Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Перорально (сублингвально). Максимальная разовая доза составляет 5-10 мг, а частота приема препарата зависит реакции пациента на терапию и от показаний.

При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета. спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос.

В случае острого инфаркта миокарда или сердечного приступа прием “Изокета” также начинают с одного-трех впрыскиваний, постоянно контролируя уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений. Если через пять минут состояние пациента не улучшится, врач может назначить повторное впрыскивание.

Особенности применения

Препарат может снижать скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на время лечения. Такой эффект проявляется при употреблении этанол содержащих жидкостей – алкогольных напитков любой крепости.

Также данный эффект усиливается в начале терапии, при повышении дозы и смене лекарственного средства.

Следует избегать резкой отмены препарата, прием отменяют постепенно.

Побочные эффекты и противопоказания Изокет

Возможные побочные проявления:

Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку.
Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга.
В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Передозировка Изокет

Симптомы передозировки Изокетом:

судороги,
головная боль,
мигрень,
головокружение,
гипертермия,
тошнота со рвотой,
обмороки, потер сознания,
коллапс,
проблемы с органами зрения, снижение четкости восприятия изображения, расплывчатость,
диарея,
брадикардия,
кома,
повышение внутричерепного давления и некоторые другие.

Симптоматическая терапия:

При метгемоглобинемии необходимо срочно ввести внутривенно 1% метиленового синего (дозировка: 1–2 мг/кг).

Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Противопоказания:

Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба (рт.ст.), диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
Кардиогенный шок;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно и только по предписанию врача.

Аналоги Изокет, список

Аналогами Изокета являются:

«Изакардин»,
«Динисорб»,
«Изодинит»,
«Изо Мик спрей»,
«Аэросонит»,
«Изо Мак спрей»,
«Изолонг»,
«Кардикет»,
«Нитросорбид»,
«Изакардин спрей».

Важно – инструкция по применению Изокет, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Изокет на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Врачи нередко советуют людям, страдающим стенокардией, иметь при себе спрей «Изокет». Причина тому - его удобство и быстродействие, ведь, в отличие от таблеток, он практически мгновенно начинает «работать» в организме. «Изокет» может спасти и во время сердечного приступа. Однако нужно помнить, что данное лекарственное средство отпускается в аптеке только по рецепту врача. Да и вообще – самолечение сердечных болезней недопустимо.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Инструкция по применению:

Изокет – антиангинальный препарат, периферический вазодилататор.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 10 мл в ампулах, в картонных пачках по 10 ампул);
Спрей дозированный: бесцветная прозрачная жидкость, имеет запах спирта (по 15 мл, или 300 доз, в стеклянных флаконах темного цвета с дозирующим устройством, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – изосорбида динитрат:

1 мл концентрата – 1 мг;
1 доза (1 впрыскивание) спрея – 1,25 мг.

Вспомогательные компоненты:

Концентрат: натрия хлорид, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0), натрия гидроксида раствор 2М, вода для инъекций;
Спрей: этанол 100%, макрогол 400.

Показания к применению

Применение Изокета показано:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: при сердечной недостаточности различной этиологии, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, острой левожелудочковой недостаточности;
Спрей: для профилактики и купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в том числе, осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), в период реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба (рт.ст.), диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
Кардиогенный шок;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью, под контролем лечащего врача следует применять Изокет: при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков, митральном и/или аортальном стенозе (нельзя допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.), склонности к ортостатическим реакциям; при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, включая геморрагический инсульт и черепно-мозговую травму.

В период беременности и грудного вскармливания препарат назначают только в случае крайней необходимости, если ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Кроме этого, противопоказанием к применению концентрата является:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Тампонада сердца;
Констриктивный перикардит;
Первичные легочные заболевания (риск возникновения гипоксемии);
Ишемическая болезнь сердца;
Черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт и другие состояния, протекающие с повышением внутричерепного давления;
Токсический отек легких.

Дополнительные противопоказания к применению Изокета в форме спрея:

Закрытоугольная глаукома;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Гипертиреоз;
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (возможно усиление гипотензивного эффекта препарата);
Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать спрей при тампонаде сердца, констриктивном перикардите, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, печеночной недостаточности (возрастает риск метгемоглобинемии), тяжелой форме почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: предназначен для в/в инфузионного ввдения с помощью автоматических систем. Системы для в/в введения препарата следует применять из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена, системы из других материалов вызывают потерю действующего вещества. Процедура проводится в стационарных условиях, под постоянным мониторингом показателей сердечно-сосудистой системы. На основании клинических показаний и состояния пациента врач производит назначение препарата, начиная с низкой дозы и постепенно увеличивая, доводит ее до терапевтически эффективной. Ампулы с концентратом следует открывать непосредственно перед применением, соблюдая условия асептики. Для инфузий используют раствор в концентрации 100 мкг/мл (необходимо50 мл препарата 0,1% развести до 500 мл) или в 200 мкг/мл (необходимо 100 мл препарата 0,1% развести до 500 мл). Начальная доза составляет 2-7 мг в час, при необходимости допускается увеличение до 10 мг в час. Пациентам с сердечной недостаточностью, обычно, назначают повышенные дозы, до 50 мг в час. Скорость инфузии зависит от концентрации раствора и определяется по специальной таблице из расчета, что 20 капель соответствуют 1 мл раствора. С учетом клинической картины, показателей электрокардиограммы (ЭКГ) и гемодинамики курс лечения может длиться 3 и более дней;
Спрей: флакон следует держать вертикально. Перед первым применением и в случае, когда с последнего использования прошло больше 1 суток первую струю спрея следует направить в воздух. Применение спрея производится путем впрыскивания его в полость рта, для этого необходимо поднести распылитель ко рту, сделать глубокий вдох и, задержав дыхание (аэрозоль вдыхать нельзя), нажать на дозирующее устройство. После впрыскивания рот следует закрыть, допускается чувство легкого жжения языка, и дышать 30 секунд через нос, затем повторить процедуру. Разовая доза – 3 впрыскивания. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний пациента. Применение при острой сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда производится под контролем АД и частоты сердечных сокращений. Лечение начинают с 1 дозы, при необходимости с интервалом 5-10 минут больному можно принять еще две дозы спрея под контролем лечащего врача. Для купирования и профилактики приступов стенокардии рекомендуется 1-3 впрыскивания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступов может увеличить только врач.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – ортостатическая гипотензия и/или снижение АД (при первом применении или повышении дозы препарата), состояние может сопровождаться заторможенностью, рефлекторным повышением частоты пульса, чувством слабости, головокружением; в начале терапии может появляться головная боль, которая носит временный характер и проходит в течение первых дней применения; редко – усиление симптомов стенокардии на фоне выраженного снижения АД; очень редко – коллаптоидное состояние, иногда с синкопе и брадикардией;
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота и рвота;
Прочие: аллергические реакции дерматологической этиологии, покраснение кожи лица; очень редко – эксфолиативный дерматит.

Кроме этого, применение спрея может вызывать побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: возможно – сухость во рту, ощущение легкого жжения языка;
Со стороны нервной системы: сонливость, скованность, нарушение зрения (нечеткость), снижение психомоторных реакций (чаще в начале лечения); редко – ишемия мозга.

Особые указания

При в/в введении следует контролировать пульс, АД (систолическое не ниже 100 мм рт.ст.), объем выделяемой мочи (катетеризация мочевого пузыря), проводить мониторинг ЭКГ.

Применение спрея необходимо сопровождать контролем АД и пульса.

При частом назначении и применении высоких доз у больного может развиться толерантность к препарату, в случае снижения действия Изокет следует отменить на 24–48 часов. Рекомендуется регулярный прием в течение 3–6 недель чередовать с 3-5-дневным перерывом, временно принимая другие антиангинальные средства.

В составе спрея находится до 85% этанола. В период лечения употребление алкоголя следует исключить.

Не допускать попадания препарата в глаза.

Спрей не содержит фреона, поэтому он безопасен для окружающей среды.

В период применения препарата, особенно в начале лечения, при смене препарата или увеличении дозы, следует временно воздержаться или соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивной активности препарата при сочетании с другими периферическими вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, новокаинамидом, этанолом, хинидином.

Возрастание антиангинального действия препарата может произойти при одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин), амиодарона, пропранолола.

Снижение выраженности антиангинального действия возможно при комбинации с альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин), симпатомиметиками.

При одновременном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) риск повышения внутричерепного давления возрастает.

Аналоги

Аналогами Изокета являются: Изакардин , Динисорб , Изодинит.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.