Лозартан для чего применяется. От чего помогает Лозартан? Инструкция по применению

Лозартан - антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II подтипа АТ1 (далее - БРА). Вот уже много лет артериальная гипертензия в буквальном смысле слова терроризирует население развитых стран. Если говорить о Российской Федерации, то избыточное артериальное давление выявляется примерно у каждого пятого жителя страны. При этом главная угроза заключается не только в завышенных показаниях тонометра: артериальная гипертензия является триггером для целого ряда функциональных и структурных трансформаций в органах и системах организма, результатом чему может стать фатальная органная недостаточность и смерть. Что касается непосредственно сердца, то пограничным бастионом, первым принимающим на себя удар артериальной гипертензии, является левый желудочек. Его гипертрофия служит предвестником возникновения куда более серьезных сердечно-сосудистых осложнений. Затем развивается систолическая дисфункция, которая, в свою очередь, приводит к хронической сердечной недостаточности и, при отсутствии соответствующих терапевтических мероприятий - к смерти пациента. Представляется очевидным, что адекватная антигипертензивная фармакотерапия обеспечивает существенное улучшение прогноза пациентов с артериальной гипертензией, значительное снижение риска кардиоваскулярных осложнений и, в конечном итоге, продление жизни (не говоря уже об улучшении ее качества). В 70-ых годах прошлого века вниманию заинтересованной публики были представлены результаты исследования, продемонстрировавшие снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне приема диуретиков. Внедрение в клиническую практику новых классов антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы медленных кальциевых каналов) поставило перед врачами проблему выбора: какой препарат лучше? А лучшее было еще впереди. Лозартан был впервые синтезирован в конце 1980-ых и стал в своем роде «пионером», будучи первым представителем абсолютно нового класса антигипертензивных лекарственных средств - БРА. Как известно, ангиотензин II является сильнейшим вазоконстриктором, реализуя свое действие через АТ1-рецепторы, находящиеся в сердце, гладкомышечной сосудистой стенке, надпочечниках, почках.

Как показали клинические исследования, лозартан ингибирует все физиологически значимые ангиотензина II, причем делает это вне зависимости от источника или пути образования последнего. Важно, что препарат не подавляет разрушающий брадикинин фермент - киназу II, чем «грешат» ингибиторы АПФ (именно этим обусловлен их «фамильный» побочный эффект - изматывающий сухой кашель). Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие. Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие (снижение верхнего и нижнего давления) достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана.

В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней. Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам (пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов) и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. По окончании исследования целевого уровня артериального давления удалось добиться у 49% пациентов группы лозартана и у 46% пациентов группы атенолола. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности.

Фармакология

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3.6 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол-3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лозартан - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005949

Торговое наименование:

Лозартан

Международное непатентованное наименование: (МНН):

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 12,500 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 12,500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 6,250 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (PH 102) – 13,875 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 4,500 мг, магния стеарат – 0,375 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,394 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,281 мг, гитана диоксид – 0,450 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,000 мг, магния стеарат – 0,750 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,920 мг, гидроксипропилцеллюлоза 0.650 мг, титана диоксид – 1,050 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,000 мг. содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 50,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 55,500 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 1,840 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,310 мг, титана диоксид – 2,100 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,00 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 100,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 111,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36,000 мг, магния стеарат – 3,000 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 3,680 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2,620 мг, титана диоксид – 4,200 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 25 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «25» на одной стороне.
Таблетки 50 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «50» на одной стороне.
Таблетки 100 мг:
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ 2 подтипа неизвестна.
Лозартан – селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. Сообщалось, что при длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), введение препарата в условиях высоко – и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа), без сахарного диабета и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG) также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и большинство из них получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (С max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или внутривенного введения лозартана, меченного 14 С, циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% – в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.
Период полувыведения (Т 1/2) лозартана и активного метаболита в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Выводится преимущественно через кишечник с желчью – 58%, почками – 35%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ПКК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
  • Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
  • Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
  • Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
  • Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
  • Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.

Способ применении и дозы

Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан (см. раздел «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
При хронической болезни почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией рекомендуемая доза ≥0,5 г/сутки (см. раздел «Показания к применению»).
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1%.
Кроме того, менее чем у 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и ≤0,1% случаев) сообщалось о развитии кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Артериальная гипертензия:
часто – головокружение, нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия.
не
нечасто – боли в животе, кишечная непроходимость.
нечасто – сыпь.
нечасто – астения, слабость, отеки.
часто гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность:
часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто – гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо); часто – гипогликемия.
Пострегистрационное наблюдение:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморраргический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)).
Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, частота неизвестна – нарушения функции печени, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) противопоказано.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) могут снижать эффект гипотензивных средств.
Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозах более 3 г в сутки.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.
Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.
Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД (основной или побочный эффект) может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и и/или языка) требуют тщательного контроля применения препарата.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства», Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ООО «Фармацевт», Россия
Адрес:

Производитель, адрес производственной площадки

Произведено:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ

Упаковано:
ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Выпускающий контроль качества:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ
Джебел Али Свободная Экономическая Зона, п/я 17404, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
Jebel Ali Free Zone, Р.О. Box 17404, Dubai, United Arab Emirates

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Претензии потребителей направлять в адрес:

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2


Результат: положительный отзыв

15 +

Если запастись терпением, можно получить от него массу пользы

Преимущества: Сильно ослабляет симптомы ХСН, при приеме низкой дозы не дает побочных, помогает жить нормальной жизнью

Недостатки: Медленно работает

Я уже около пяти лет страдаю ХСН. Вначале перепробовала немало препаратов из ингибиторов АПФ, но стабильного и качественного результата достигнуть не удалось, вот тогда врач Лозартан мне и прописал. Он действует в противоположность ингибиторам – те работают быстро, но эффект слабоват, а вот Лозартан пусть и не блещет быстротой, зато обеспечивает стойкий и заметный результат. Симптомы при его использовании ослабевают далеко не все и сразу – первой позиции стала сдавать усталость, через две недели я уже не такой убитой и раздавленной себя чувствовала. Еще через недельку-другую руки и ноги у меня стали меньше отекать, одышка отступила. Дольше всего сопротивлялись кашель и боли в груди – только спустя полтора месяца приема я ощутила, что они заметно ослабли. Проявляет себя Лозартан потихоньку, чем дольше принимаешь, тем сильнее становится. Я к пятому месяцу лечения могла похвастаться полным отсутствием отеков и хронической усталости, очень редкой и проявляющейся только после больших нагрузок одышкой, а еще ночной кашель оставил меня в покое. Принимать препарат я продолжаю до сих пор, живу нормальной, полноценной жизнью и чувствую себя весьма прилично – даже пешком по лестнице на свой четвертый этаж поднимаюсь без риска начать задыхаться и зайтись в приступе удушающего кашля. Судя по всему, на препарате я сидеть буду очень долго, если не всю жизнь – такая уж у меня болезнь, но в случае с Лозартаном это не так пугает: цена у него низкая, а если пить маленькую дозу (я принимаю всего 12,5 мг), можно избежать побочных даже при длительном применении.


Результат: отрицательный отзыв

10 +

Преимущества:

Недостатки:

Лозартан принимаю год. Что удивило - перестали болеть суставы ног. Признали коксоортроз тазобедренного сустава. Ходил еле двигаясь, стал принимать Лозартан - почти бегаю. Прочитал инструкцию оказывается он мочевую кислоту в крови удаляет а это положительно действует на суставы.


Результат: нейтральный отзыв

Работает через раз

Преимущества: Недорогой, доступный, не снижает давление резко, длительный эффект

Недостатки: Не оберегает от резких внезапных скачков

Лекарство от давления приходится выбирать методом тыка – нет препарата, который подошел бы всем. Очередной мой «тык» пришелся по Лозартану. Действие у него странное – иногда помогает, иногда нет. Когда действует, нет средства лучше – давление снижается постепенно, головокружения и тошноты, повышенного сердцебиения не возникает. И эффект хороший – за два часа примерно со 170 до 120 снижает давление. Держится эффект, правда, не целые сутки, как производитель заявляет, но все равно длится долго – если утром выпью, давление остается нормальным до самого вечера. Но вот порой так бывает, что оно совершенно беспричинно и неожиданно начинает у меня скакать. Неважно, какое время суток и сколько времени прошло с момента приема таблетки – хоть утро, хоть день, а давление внезапно поднимается до 180. Такие скачки грозят не чем иным, как инсультом, и жить на этой «пороховой бочке» очень неприятно. Полагаться на Лозартан целиком и полностью из-за этой неприятности у меня не получается, сейчас пытаюсь более надежное средство найти. А пока не нашла, пью – куда деваться.


Результат: нейтральный отзыв

Очень неприятные побочный эффекты

Преимущества: Эффективный, долго действует

Недостатки: Работает только при высокой дозе, вызвал удушающий кашель, непроходящий насморк

В течение первого месяца все было нормально, Лозартан меня вполне устраивал. Давление он снижает отлично, длится у него действие очень долго – тут нареканий нет. Доза индивидуальна, но точно могу сказать, что силы 50 мг для нормализации реального высокого давления не хватит – мне приходилось 100 мг пить, чтобы оно со 180 мм до 110 мм понизилось. Может, именно эта высокая доза вызвала такое стремительное развитие побочных эффектов, уж не знаю, но к середине второго месяца я заметила странную вещь. Меня постоянно стали мучить кашель и насморк, хотя температуры не было. Из носа не текло, он просто отказывался дышать – не помогали даже капли. Горло тоже не было красное, то кашлять хотелось ежеминутно, словно к нему что-то прилипло. Я все не понимала, чем это вызвано, пила противовирусные, а к врачу пошла, только когда кашель стал удушающим. По ночам просыпалась от того, что начинался сильный приступ, посередине которого я просто начинала задыхаться - не могу вздохнуть, и всё тут. Тяжело связать такие симптомы с приемом препарата от давления, но тем не менее, это были его побочные эффекты. Врач велел срочно отменить Лозартан, и после этого и кашель, и насморк просто взяли и испарились. Жаль, что так получилось - по эффекту средство хорошее, не будь этих побочных явлений, я бы его и дальше пила. А так пришлось бросить - не хочется однажды ночью от удушья помереть.


Результат: отрицательный отзыв

Лозартан не помогает.

Преимущества:

Недостатки:

Лозартан-100 пью более 5 лет, не снижалось давление ни на 1 мм.рт.ст. АД у меня постоянно высокое 190/110 мм.рт.ст. Мне 55 лет. Прилы тоже испытаны на ранних стадиях, но не эффективны. Что применять уже не знаю. У меня злокачественная эссенциальная гипертония 2-3 стадии. В последний год у меня началось головокружение, нарушение координации движений, мышечная слабость, повышенная утомляемость, сонливость, падает зрение. Походы к кардиологу успехом не увенчаются.


Результат: отрицательный отзыв

Для сердца скорее вреден, чем полезен

Преимущества: Дешевый

Недостатки: Пользы нет вообще, огромное количество побочных эффектов

Я Лозартан пила всего три недели – на большее меня не хватило. Побочных у него – вагон и маленькая тележка, и он скорее вредит сердцу, нежели помогает. Отёки у меня после начала его приема только усилились – даже пальцы на руках отекать начали, по утрам шевелить было трудно. Очень частыми стали приступообразные боли в груди – причем появлялись без причины, даже если я просто сижу в расслабленном состоянии. Аритмия стала ощущаться еще сильнее, чем прежде - порой сердце билось страшно сильно, а иногда замирало – у меня в такие моменты цветные круги перед глазами появлялись и дышать становилось тяжело. Были и другие побочные эффекты, которые сердца не касались, все расписывать не буду – скажу только, что больше всего меня достали ночные судороги, тремор и боль в суставах. И этим предлагается сердечную недостаточность лечить – это даже не смешно, а скорее печально.


Результат: отрицательный отзыв


Результат: отрицательный отзыв

Некачественный препарат

Преимущества: Дешевый

Недостатки: Резкое снижение давления, действие быстро проходит, очень много побочных эффектов

От дешевых средств ничего хорошего ждать не приходится. Давление Лозартан снижает слишком резко – у меня за полчаса упало ниже нормального значения, хотя я пила минимальную дозу в 50 мг. Как следствие – дикая слабость, обморочное состояние и рвота. Еще хуже то, что держится этот результат крайне недолго – пару часов проходит, и давление снова резко ползет вверх. От таких сильных перемен очень сильно страдает весь организм, но в особенности - сердце. Я каждый раз с ужасом ощущала, как оно то бешено колотится, то словно «зависает» и еле бьется. О прочих ощущениях в процессе этого вообще молчу – голова то болит, то кружится, мутит, во рту пересыхает, дышать становится тяжело. Можно было бы сослаться на то, что организму нужно время адаптироваться к препарату, но я пыталась лечиться за Лозартаном целых две недели, а прогресса не наблюдалось – страдала я так же. Вывод простой – просто препарат некачественный, и портить им себе здоровье я вам не рекомендую.


Результат: нейтральный отзыв

Не рассчитан для тех, у кого очень высокое давление

Преимущества: Выгодный по цене, довольно долго действует, мало побочных

Недостатки: Эффект слабоват, вызвал головную боль и тошноту

Лозартан – средство среднего качества, не самое плохое и не самое хорошее. По цене выгодный, по эффективности не всем подойдет. Мне так и не удалось добиться с его помощью существенного снижения, а уж тем более нормализации давления – пила максимально возможную дозу, и все равно ниже 130 мм.рт.ст. оно не опускалось. Но были и плюсы – действие у него в сравнении со многими другими препаратами длится довольно долго – достигнутый показатель продержался около 9 часов, еще и побочных эффектов мало. В первые дни приема бывало голова у меня болела и немного подташнивало, но потом это прошло, а никакого другого негативного воздействия на организм я и не заметила. Я бы посоветовала попробовать Лозартан тем, у кого давление выше 150 мм.рт.ст. не поднимается – наверняка он им подойдет, а вот для несчастливцев вроде меня, у которых оно и выше 180 мм.рт.ст. скачет, препарат явно слабоват.Ох и тяжело найти подход к этому средству. Пила я вначале таблетки по 50 мг – врач сказал, что если этой дозы будет недостаточно, спустя пару недель до 100 мг повысим. Так оно и вышло – не получалось у меня давление в божеский вид привести, эффект был очень слабеньким. Ладно, подождала я недельку для верности, а на следующую выпила с утра 100 мг. И часа не прошло, как мне стало очень плохо – перед глазами потемнело, голова начала кружиться, я вся покрылась холодным потом, руки-ноги стали ледяными. Почему-то онемел язык и перестали держать ноги – хорошо еще, была в забитом до отказа автобусе, упасть было некуда. Я тихонечко так прислонилась к кому-то и стала сползать на пол салона. Неравнодушные люди мне место уступили, ну а потом я выползла из автобуса, на такси в больницу поехала. Там мне давление измерили – 80/54, это у меня-то, которая показателя ниже, чем 150/80 не видела лет сто! Лекарств мне не дали, сказали соли откушать и подождать. Соли я поела, но давление еще до вечера очень низким оставалось. И как с таким препаратом подружиться – я без понятия, но сама лично больше делать это пытаться не стала, себе дороже.

Нина Ответить

Прочитала несколько комментов про Лозартан. Вот мой опыт. Два раза подряд криз, давление 220х120, магнезия по скорой не помогла, клали в больницу. Второй раз заменили Энап, на Лозартан. И дали сразу 50 днём и 50 вечером. Всего сто. Да ещё Амлодипин. Так у меня приступ тахткардии начался, пульс 113. Сердцебиение страшное, колени стали подкашиваться, дышать трудно. Давление упало до 92х54. Есть не могла сутки, просто вообще не хочется есть и даже пить, хотя рот слипся от сухости. А при попытке поесть подташнивание. Резь при мочеиспускании. Оказалось-это побочные эффекты от большой дозы. Решили с врачом уменьшить, по 25х два раза плюс амлотоп. Так дома у меня упало нижнее давление до 49, боли в груди как при большом давлении. Вы все правильно заметили. Это лекарство, как и все остальные от давления имеют накопительный эффект. Чем дольше принимаете, тем больше будет постепенно падать давление. Через несколько дней видно какое станет давление. Когда я уменьшила до 12,5 два раза, то опять стало скакать до 200х110 и чуть меньше. Надо индивидуально от заболевания, от возраста и веса и особенности организма подбирать дозу. Раз в неделю я добавляла по четвертинке таблетки. Ждала около 10 дней, записывала каждый день давление. Как только оно несколько дней оставалось одинаковым, добавляла ещё четвертинку. Так постепенно вышла на свою дозировку. Принимаю по 34, 37-это 25 мн + половинка 12,5 и + четвертинка. Неудобно делить таблеточку, но это того стоит. Давление стало 111/72 и 134 на 75. Ну или около этих цифр. Когда 75 даже немного маловато, организм уже привык к более высоким цифрам. Всё остальное по совету терапевта пока отменили. Так что этот препарат нужно принимать долго пока в организме не накопится определённая доза и остановится. Вот тогда надо или понижать (уменьшать дозировку) или прибавлять немного. В инструкции так же написано, что эффект от лечения наступает через 14 дн, и побочные тоже могут постепенно прекратиться. Но если они очень сильные, то надо отменять. Но на моём опыте, эти нехорошие симптомы бывают при большой дозе, особенно, когда её принимают разово. Можно разбить на два приёма. До скорой понизить моксонидином 0,2 мг. Капотен уже не помогает. Да и скорая его же даёт. Если цифры большие дают 0,4, но лучше не рисковать и пусть именно 0,4 сам врач даст под язык. Поэтому всё в меру, сказал Неру. Самое главное подобрать именно индивидуально дозировку, а не всем подряд 50 или 100. Но всё советуйтесь с врачом.

Любовь Ответить

Нина, прочитала ваш отзыв? у меня тоже вечером бывает давление 220/110. Сбиваю Нифидипином, помогает, я не поняла сколько вы пьёте утром и сколько вечером Лозартана?

При каком давлении и как принимать Лозартан? На что следует обратить внимание в инструкции к препарату? Таблетки Лозартан от повышенного давления будут эффективны или нет?

Сегодня речь пойдет о специфическом антагонисте рецепторов ангиотензина II. Клинические исследования с участием пациентов с гипертензией не выявили случаев отмены лекарства от давления из-за увеличения в сыворотке крови концентрации калия или креатинина.

Этот селективный гипотензивный препарат позволяет предотвратить сужение кровеносных сосудов, что возникает под действием ангиотензина. В результате таблетки от давления Лозартан влияют лишь на проблему с функционалом сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и механизм действия


Препарат от давления Лозартан, международное непатентованное название которого Losartan, как уже говорилось, относится к группе антагонистов ангиотензина II. Действующим веществом гипотензивных таблеток является лозартан калия. Препарат выпускается фармацевтическими компаниями в дозировке 25, 50 и 100 мг. К дополнительным компонентам Лозартана относят микроцеллюлозу, маннитол, повидон 30, стеарат магния, кроскармеллозу, гипромеллозу, тальк, пропиленгликоль, диоксид титана.

Снижение артериального давления происходит уже после первого приема Лозартана благодаря блокаде рецепторов ангиотензина II. Данный препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Параллельно действующее вещество снижает сердечно-венозный возврат. Активный компонент избавляет от сосудистых спазмов и поддерживает мышцы сердца.

Таблетки от давления Лозартан показаны при артериальной гипертензии, диабетической нефропатии при сахарном диабете 2-го типа, хронической сердечной недостаточности и для снижения рисков развития недугов сердечно-сосудистой системы.

Лозартан: при каком давлении принимать, инструкция


Действие лозартана калия происходит незамедлительно. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность активного вещества. Стабильное снижение показателей АД наблюдается через 5-6 часов с момента перорального приема таблетки. Гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов, а максимальное действие Лозартана происходит на 3-6-й неделе лечения.

При каком давлении пить Лозартан? Этим вопросом нередко задаются гипертоники, которым назначали гипотензивный препарат. Инструкция по применению гласит, что к показаниям относится начальная стадия артериальной гипертензии.

При гипертонии лекарство от давления Лозартан начинают принимать с 50 мг в сутки. При необходимости суточная дозировка повышается до 100 мг. Если у пациента наблюдается хроническая сердечная недостаточность, то начальная доза лозартана калия составляет 12,5 мг. На 2-й и 3-й неделе медикаментозного лечения дозировка повышается до 25 мг и 50 мг соответственно. Для снижения рисков развития инфаркта и инсульта Лозартан применяют раз в сутки по 50 мг.

Следует обратить внимание и на то, что препарат показан людям, которые страдают от переизбытка глюкозы. Последняя негативно влияет на эластичность кровеносных сосудов, что увеличивает риски их разрывов. Лозартан оказывает защитное действие на почки диабетиков, снижая риски развития почечной недостаточности, и предотвращает вымывание из организма полезных веществ. При сахарном диабете суточная доза Лозартана составляет 50 мг. Возможно увеличение дозировки до 100 мг.

Противопоказания, побочные реакции и меры предосторожности


Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II противопоказан детям до 18 лет, в периоды грудного вскармливания и беременности, при галактоземии, индивидуальной непереносимости компонентов Лозартана, нарушениях всасывания глюкозы или лактозы.

С особой осторожностью препарат принимают при нарушении функционала печени и почек, пониженном циркулирующем объеме крови, сниженных показателях артериального давления, параллельном приеме лекарств с содержанием калия и лития.

При приеме Лозартана пациент может столкнуться с аллергическими реакциями, болевыми ощущениями в области спины, живота, ног и грудной клетки, кашлем, бессонницей, головокружением, повышенной утомляемостью, головной болью, диареей, тошнотой, судорогами, гиперкалиемия.

При приеме с мочегонными, симпатолитиками и бета-адреноблокаторами взаимно усиливается гипотензивный эффект. Лечение Лозартаном после терапии с большими дозами диуретиков увеличивает риски развития симптоматической гипотензии.

Аналоги препарата Лозартан: чем можно заменить?

Перед началом медикаментозного лечения важно учитывать рекомендации специалиста насчет возможных побочных действий. Благодаря разнообразию препаратов-аналогов, подобрать необходимое лекарство не составит труда. Однако не стоит забывать, что более низкая цена может влиять на качественный состав таблеток. К аналогам Лозартана относят следующие лекарства:

Перед началом медикаментозного лечения обязательно изучите инструкцию по применению назначенного препарата. При возникающих вопросах проконсультируетесь с лечащим врачом.

Лозартан от давления: отзывы принимавших пациентов

Валерия, 45 лет

Повышенное артериальное давление у меня давненько. Пару лет ничего из таблеток не пила. Потом стала замечать, что все чаще болит голова, быстрее устаю на работе. Мне прописали Лозартан 50 мг и Индапамид (1,5 мг). Первый препарат принимала по ½ таблетки на ночь, а второй – утром натощак. Препарат от давления Лозартан хорошо справлялся с поставленной задачей. Сбивал АД, однако к середине дня давление снова повышалось до . Поэтому дозировку пришлось увеличить до таблетки 50 мг (утреннее время) и ½ таблетки 50 мг (вечернее время), плюс диуретик Индапамид. Показатели давления стабилизировалось. Такая комплексная терапия длится уже более 4-х месяцев. Теперь даже магнитные бури и изменение погодных условий не провоцируют скачки. Изредка болит голова, но это вполне переносимо. На одном из недавних приемов врач отметила, что дозу Лозартана можно снизить, если АД будет стабильно нормальным длительное временя. С выраженными побочными эффектами при лечении Индапамидом и Лозартаном не сталкивалась.

Анжелика, 38 лет

Лозартан от повышенного давления мне прописали, когда диагностировали начальную стадию гипертонической болезни. С первой таблетки АД поползло вниз. При лечении артериальной гипертензии, как отмечает мой терапевт, главное подобрать «свой» препарат. Перед началом медикаментозной терапии внимательно изучила инструкцию по применению, противопоказаний у себя не обнаружила. Лозартан блокирует физиологические эффекты, приводящие к длительному поднятию АД. Гипотензивный эффект от приема таблетки ощущаю уже в течение первого часа. Одного приема Лозартана достаточно, чтобы давление не доставало в течение суток.

Андрей, 46 лет

Последние полгода регулярно поднимается давление. Причем доходило до того, что такое состояние сопровождалось рвотой и тошнотой. Мне назначили препарат Лозап, однако меня не устроила цена, поэтому отдал предпочтение более дешевому Лозартану. На форумах в Интернете вычитал, что по своей эффективности эти препараты находятся на одном уровне. Данное утверждение подтверждают отзывы принимавших пациентов и врачей-кардиологов. Принимаю препарат каждый день, эффект ощутил через пару часов с момента первого приема. Побочных эффектов не наблюдаю. Артериальное давление стабилизировалось, держится в нормальных пределах вот уже много месяцев.

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: лозартан калия - 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 114,63 мг, 149,50 мг или 270,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 5,72 мг, 12,24 мг или 26,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,29 мг, 9,18 мг или 15,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,43 мг, 2,04 мг или 3,80 мг. магния стеарат - 1,43 мг, 2,04 мг или 3,80 мг.

состав оболочки: для дозировки 12,5 мг и 25 мг - Опадрай II белый (поливиниловый спирт (131203) - 40,0 %, титана диоксид (Е 171) - 25,0 %, макрогол (полиотиленгликоль) (Е1521) - 20,2 %, тальк (Е553Ь) - 14,8 %) - 2,983 мг или 3,975 мг, эмульсия симетикона 30 % (вода - 50.0-69.5 %, полидиметилсилоксан - 25,5-33,0 %, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат - 3,0-7,0 %, метил целлюлоза - 1,0-5,0 %, силикагель - 1,0-5,0 %) - 0,017 мг или 0,025 мг;

для дозировки 50 мг - Опадрай II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) - 40,0 %, титана диоксид (Е 171) - 24,18%, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) - 20,2 %, тальк (Е553Ь) - 14,8 %, краситель кармин красный (Е120) - 0,54 %, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) - 0,15 %, лак алюминиевый на основе красителя красного очаровательного (Е129) - 0,08 %, лак алюминиевый на основе красителя хинолинового желтого (Е104) - 0,05 %) - 9,923 мг, эмульсия симетикона 30 % (вода - 50,0-69,5 %, полидиметилсилоксан - 25,5-33,0 %, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат -3,0-7,0 %, метилцеллюлоза - 1,0-5,0 %, силикагель - 1,0-5,0 %) - 0,077 мг.

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета (для дозировки 12,5 мг и 25 мг) или розового цвета (для дозировки 50 мг), круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе - белый или белый с желтоватым оттенком. Фармакотерапевтическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) АТХ:  

C.09.C.A.01 Лозартан

C.09.C.A Антагонисты ангиотензина II

Фармакодинамика:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ 1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, ночках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконетрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II. независимо от источника или пути синтеза. избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецензоров ангиотензина II. и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивиый эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.

Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Время достижения максимальной концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа, соответственно, после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана - 34 л. Исследования на крысах показали, что практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Примерно 14% лозартана, принятого внутрь или введенного внутривенно, превращается в активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются фармакологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соотвстственно. При При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. Период полувыведения 1,5 - 2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни , ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник с желчью и почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек.

Ни , ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензиниревращаю-щего фермента).

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: Артериальная гипотензия; сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК); нарушения водно-электролитного баланса; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); гиперкалиемия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гинеральдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе. Беременность и лактация:

Применение лозартана при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Если прием препарата необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут.

Для достижения большего терапевтического аффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен в низких дозах или увеличена доза препарата до 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Особые группы пациентов:

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг 1 раз/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел "Противопоказания").

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты Лозаратна обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении Лозаратна для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1 % пациентов.

Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): очень частые (≥ 10 %); частые (≥ 1%; <10%); нечастые (≥ 0,1%; <1%); редкие (≥ 0,01%; <0,1%); очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (при невозможности оценки по имеющимся данным).

Распространенность побочных реакций по результатам плацебо-контролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Артериальная гипертензия:

частые: головокружение; нечастые: сонливость, головная боль, нарушение сна.

частые: вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечастые: ощущение сердцебиения, стенокардия.

не

нечастые: боли в животе, кишечная непроходимость.

нечастые: сыпь.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечастые: астения, слабость, отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частые: гиперкалиемия; редкие: повышение активности аланинаминотрансфразы (обычно проходит после отмены лечения).

Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:

Нарушения со стороны нервной системы: частые: головокружение.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частые: вертиго.

частые: астения, слабость. Хроническая сердечная недостаточность:

частые: анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: частые: головокружения, нечастые: головная боль; редкие: парестезия.

Нарушения со стороны сердца: редкие: обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сосудов: частые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения : нечастые: одышка, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые: диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые: крапивница, кожный зуд. сыпь.

нечастые: спазм мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые: нарушения функции ночек. почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечастые: астения, слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частые: повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови: нечастые: гиперкалиемия (часто отмечается у пациентов, принимавших в дозе 150 мг в сутки вместо 50 мг в сутки).

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:

Нарушения со стороны нервной системы: частые: головокружение.

Нарушения со стороны сосудов: частые: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).

частые: астения, слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частые: гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9 % пациентов, принимавших в таблетках, и у 3,4 % пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.

Пострегистрационное наблюдение:

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редкие: аллергические реакции, анафилактические реакции, отек Квинке (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов отек Квинке отмечался ранее в связи, с назначением других препаратов включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморрагический васкулит (болезнь Шен-лейна-Геноха)).

Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна: мигрень, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частота неизвестна: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие: гепатит; частота неизвестна: нарушения функции печени, панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия. артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны половых органов и молочных.желез: частота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна: недомогание. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна: гипонатриемия.

Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших , чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение ЛД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлорогиазидом, дигоксином, варфарином, цимстидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям и снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих образование ангиотензина II или его действие, одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтсреном. амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигинертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II (АРА II) или ингибиторов АИФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП. включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У некоторых пациентов с нарушением функции ночек (например, у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе принимающих диуретики), которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. Таким образом, одновременную терапию с НПВП следует проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов АРА II. ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина), ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе с развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с моиогераиией. Необходим контроль АД, функции ночек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. не должен применяться одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Следует избегать одновременного применения лозартана и алискирена у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

При одновременном применении АРА II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами лития. В случае необходимости одновременного применения препаратов, нужно проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. , ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих в активный метаболит, имеется очень редкий и специфический дефект изофермента Р450 2С9.

Особые указания:

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию ОЦК до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.

Во время терапии препаратом пациенты не должны принимать препараты калия или калийсодержащие добавки без предварительного согласования с врачом. У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем. при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции ночек.

Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов е двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Не проводилось специальных клинических исследований но оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо сoблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами. Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Упаковка:

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1. 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002884 Дата регистрации: 27.02.2015 Дата окончания действия: 27.02.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: БИОКОМ, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   04.04.2018 Иллюстрированные инструкции